他们搭建“点击化学”砌块库，探索新药研发捷径
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他们搭建“点击化学”砌块库，探索新药研发捷径
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/5/500312.shtm
董佳家：让合成化学成为简单好用的工具
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/3/497178.shtm 人物名片 董佳家，1978年生，上海交通大学转化医学研究院教授，主要研究高价主族氟化物的反应性，并将该领域发现的新反应和新试剂应用于材料化学、药物化学、化学生物学等。董佳家发
董佳家课题组发现新的高通量有机合成方法
董佳家课题组为K. Barry Sharpless教授庆祝生日 中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学院重点实验室研究员董佳家课题组在寻找新的SuFEx反应砌块过程中，发现一种安全高效、从大量可得的一级胺化合物出发直接合成叠氮化合物库的方法。10月3日，该工作以《应用于功能筛选的，基于一种重氮转
点击化学介绍（二）
特点：检测小分子叠氮化物比CuAAC反应更快不需要铜离子，无毒性没有催化剂或者配体，因此无需大量的条件优化适合与四氮杂苯-反式环辛烯连接反应进行双标记方法 四氮杂苯-反式环辛烯连接反应（Tetrazine–trans- Cyclooctene Ligation，TCO）点击化学特点：快速点击化学反应
点击化学介绍（一）
点击化学（Click chemistry）是2001年美国诺贝尔化学奖获得者贝瑞.夏普利斯（K.Barry Sharpless）等提出的一系列反应，其核心是开辟一整套以含杂原子链接单元C-X-C为基础的组合化学新方法，用少量简单可靠和高选择性的化学转变来获得更广泛的分子多样性。点击化学的原理是在
孙汉董：中国植物化学与天然药物研发
在我国，植物化学研究虽已有100多年的历史，对许多有特色的、临床和民间广为应用的药用植物以现代科学方法已开展了相关研究，但限于国力和研究条件，也仅仅是不到十分之一的药用植物进行了初步的研究，少数种进行了较深入的研发。然而，随着先进分离方法及仪器、分离材料以及结构鉴定方法的快速发展，如今从植物中
“－点击化学”的技术原理
Click chemistry是美国一家小众里知名生物公司，国内通常称呼为CCT，生产有浓缩介质，代谢标记试剂，生物素标记试剂，荧光染料以及交联剂。点击化学（Click chemistry）—蛋白质组学研究和新药研发的理想技术。美国一家小众里知名生物公司，国内通常称呼为CCT，生产有浓缩介质，代谢标
点击化学：释义与目标
图1. 胺进攻的环氧化物开环反应: 一个典型的点击反应。 2001年，Scripps研究所的化学家、诺贝尔化学奖获得者K.Barry Sharpless提出点击化学（Click chemistry）概念，其主旨是开辟以碳-杂原子键（C-X-C）合成为基础的组合化学新方法，并借助
点击化学的概念和特点
点击化学（Clickchemistry）是2001年诺贝尔化学奖获得者美国化学家Sharpless提出的一种快速合成大量化合物的新方法。该技术在诸多领域尤其是生物偶联技术和生物医药方面有广泛应用前景。
点击化学在多肽中的应用
一、了解点击化学：点击化学（Click chemistry），又译为“链接化学”、“速配接合组合式化学”，是由化学家巴里·夏普莱斯（K B Sharpless）在2001年引入的一个合成概念，主旨是通过小单元的拼接，来快速可靠地完成形形色色分子的化学合成。它尤其强调开辟以碳-杂原子键（C-X-C
球新药研发困难重重－未来新药研发何去何从？
根据医药行业咨询公司IMS health的预测，2010年全球医药市场的份额达8500亿美元。未来几年，整个行业的发展将会保持5%~8%的增长率，预计2011年全球医药行业的产值将达到8800亿美元。虽然医药行业的年增长率略高于其他行业，但是目前制药行业主要盈利品种――
诺贝尔化学奖公布，“点击”获奖
北京时间10月5日下午，2022年诺贝尔化学奖揭晓。瑞典皇家科学院将该奖授予卡罗琳•露丝•贝尔托西(Carolyn R. Bertozzi)、摩顿•梅尔达尔(Morten Meldal)和卡尔•巴里•夏普莱斯(K. Barry Sharpless)，以表彰他们在“点击化学和生物正交化学”方面所做出的
上海有机所发现新的高通量有机合成方法
中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室研究员董佳家课题组在寻找新的SuFEx反应砌块的过程中，意外发现一种安全、高效合成罕见的硫（VI）氟类无机化合物FSO2N3（氟磺酰基叠氮）的方法，他们同时发现该化合物对于一级胺类化合物有极高的重氮转移反应活性和选择性。该成果近日发表于《自然》（n
中国新药研发近期动态
1. 丽珠集团重磅新药质子泵抑制剂有望近期获批上市 1月2日，丽珠集团公告称，注射用艾普拉唑钠以及艾普拉唑钠原料申报生产的注册申请状态均变更为“审批完毕-待制证”，意味重磅品种注射用艾普拉唑近期有望获批！艾普拉唑是公司自主研发的1.1类新药，属于新一代质子泵抑制剂(PPI)，曾获得国家科技进步
开源！新药研发新模式
已经有足够多的证据证明，现行的药物研发体系不合时宜、不具备可持续性，它正在让患者，这个最重要的客户失望。一款新药从研发到上市的费用总计要超过10亿美元，时间在10~15年之间。而新药进入Ⅰ期临床阶段的淘汰率更高达92%。在这种情况下，很多亟需新疗法的患者需求并未得到满足。 现行研发模式难以为继
董家鸿：医者，应有顶天的追求立地的情怀
【医学名家谈】医者，应有顶天的追求，立地的情怀。何为顶天？做高深的学问，解决复杂的疑难疾病，创新重大科技问题；何为立地？服务社区，为民众提供预防、诊疗、康复、慢病管理、高龄照护等服务，构建覆盖全域、全人群、全周期、全维度的健康医疗服务体系。国家针对健康科技创新的重视程度前所未有。科技创新要坚持“四个
新一代点击化学研究获突破
中科院上海有机所7月11日宣布，该所有机氟化学院重点实验室董佳家与美国斯克利普斯研究所的夏普莱斯和吴鹏合作，在六价硫氟交换反应（SuFEx）研究方面获得新突破：发现了一类阴离子氟盐，可作为更加高效的催化剂促进SuFEx交换反应，合成聚硫酸酯或聚磺酸酯类高分子材料，相关研究成果已发表于最新一期的《
董家鸿院士团队获德国纽伦堡国际发明展金奖
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创新药研发迎政策利好
国家药监局药审中心近日发布《药审中心加快创新药上市许可申请审评工作规范（试行）》（简称《工作规范》）的通知，将通过早期介入、研审联动、滚动提交、核查检验工作前置的方式加快创新药上市申请审评。创新药在政策端再次迎来利好。业内人士认为，在医保控费的大背景下，自主创新是生物医药行业发展的核心主线之一。
质谱技术助力新药研发
对于药物研发公司来说，尽可能早地掌握药物研发过程中候选药物代谢过程的具体信息是至关重要的。质谱已经成为用于药物代谢研究中的一个关键性分析工具，使药物的代谢物鉴定更快更精确。 对一个药物研发公司来说，尽可能早地掌握药物研发过程中候选药物代谢过程的具体信息是至关重要的。它可以节省时间、资源，以及将投
VR＋化学：化学家用VR可视化药物分子结构－帮助新药研发
药物研发公司C4XD开发了一款VR工具——4Sight，能帮助化学家将复杂分子的结构可视化，用以研发与癌症等疾病相关的新药。 VR结合医学早已不是什么新鲜事。从VR心脏模型、VR医疗平台到模拟手术机器人，VR已经为医学领域带来了众多便利。而最近，科学家们更是利用VR观察分子结构，以
Acorda宣布停止癫痫新药Plumiaz研发
总部位于美国纽约州阿兹利的生物医药公司Acorda最近被迫宣布公司曾抱以巨大期待的癫痫疗法其中一项关键研究正式宣告失败。这也意味着公司继2013年向FDA申请该药物受阻后的三年努力尽付流水。公司目前已经正式宣布这一药物的失败。 Plumiaz是Acorda公司此前研发管线中进展最为靠前的
中美合作研发抗肿瘤新药
美国默沙东集团日前宣布与中国康方生物就一项肿瘤免疫疗法的研究、开发和推广达成协议，根据这项协议，默沙东将获得康方生物的化合物AK-107的全球独家开发和推广权。AK-107是由康方生物在中国发现、用于肿瘤免疫治疗的免疫检查点阻断抗体，是一个能有效阻断肿瘤生长特定通道的单抗体，让自身免疫系统开始工
加快干细胞新药研发－（一）
全国政协委员陈海佳:大健康产业被称为继IT产业之后的全球“财富第五波”,干细胞产业作为大健康产业的重要组成部分,近年来也越来越受到人们的关注。全国政协委员、广东省赛莱拉干细胞库研究院院长陈海佳提交的三份提案中,两份都与干细胞产业有关。他在接受新快报记者专访时表示,中国在干细胞科研领域属于世界一流水平
加快干细胞新药研发－（二）
新快报:您具体提出了哪些建议?陈海佳:一般来说,干细胞新药就像传统的依赖性药一样,大概要投入十年,一定要有国家干细胞库。所以它需要有国家的顶层设计,要在国家层面开通这个绿色通道,这样才能更好地推进干细胞新药的研发。国家干细胞库跟基因一样,都是属于国家的战略资源,谁掌握资源,谁就掌握未来。目前我们急切
罂粟植物新药研发获重要数据
罂粟又名鸦片罂粟，是全球重要的药用植物之一。罂粟植株所含生物碱种类达100多种，其中五大主要成分吗啡、可待因、蒂巴因、那可丁和罂粟碱是医药工业中用于合成麻醉品、止痛药、安眠药和镇定药物的重要生物碱。此外，它还产生其他一些苄基异喹啉生物碱（BIAs），具有强有效的药理学特性。 目前，罂粟已经成为研
III期临床：新药研发的“麦城”
一个新药从开始研发到应用于临床需要一二十年时间，而III期临床试验十分耗时，一般需要3年以上的时间，同时也相当“烧钱”，通常会花费3亿~5亿美元。 今年，新药研发临床试验失败的比例再度提升。美国食品与药品监督局（FDA）审批数据显示，仅2014年上半年就有10个以上新药研发品种在Ⅲ期临床试验失
为新药研发插上“隐形的翅膀”
“中国医药企业一直以来面临的最大竞争是仿制药同质化，创新产品多为国外药企所有，常规药品价格低廉等，如果要形成长期发展的核心竞争力，就必须做创新产品，尤其是具有自主知识产权的创新产品。”日前，成都康弘药业集团股份有限公司（下称康弘药业）总裁郝晓峰表示，康弘药业一直以来高度重视研发创新，围绕呼吸系统
礼来和黄合作新药研发
8月20日，美国礼来与和记黄埔缔结了一段“郎才女貌”、“情投意合”的跨国姻缘———一个投入资本，另一个负责新药研发，这种资本与科研的结合模式，恰恰是跨国药企和中国医药企业各取所需的“典型性”注释。 “升级”版强强合作 继今年6月宣布与百奥维达中国公司合作之后，8月20
新药研发有望步入规范轨道
国家食品药品监督管理总局（CFDA）日前发布《关于开展药物临床试验数据自查核查工作的公告》，要求针对部分已申报生产或进口待审药品注册申请开展药物临床试验数据核查。业内人士认为，此次出台的临床试验标准和稽查要求堪称“史上最严”，在短短34天时间内，自查核查品种清单公布的1622个受理号相关品种必须