上海药物所以活性为导向的邻羟基苯乙酮应用研究获进展

中国科学院上海药物研究所杨春皓研究组在进行新型抗肿瘤药物研发的同时,还积极致力于以生物活性为导向的杂环合成方法学研究,为研究组的新药发现奠定化学基础。研究组利用一些人们熟知的、简单易得的有机小分子(如苯乙腈类,邻羟基苯乙酮类——an old dog)为起始原料,发展新的方法(New tricks)用以快速构建结构多样的具有类药性的杂环化合物。 近期,研究基于已有的工作在Organic Letters上报道了快速构建三氟甲硫基色酮的合成方法。三氟甲硫基由于其具有强的拉电子性质和高的亲脂性,在医药、农药等领域具有巨大的潜在应用价值。因此,构建含有三氟甲硫基的有机化合物已经成为有机氟化学领域的研究热点。同时,色酮由于具有多反应位点等特性,经常被药物化学家用来构建各种各样的有机分子。因此发展三氟甲硫基色酮的合成方法具有十分重要的意义。 杨春皓研究组以邻羟基苯乙酮为起始原料,在DMF-DMA的作用下得到关键中间体,以AgSCF3为......阅读全文

理化所发现有机合成中的甲硫基化反应

  中国科学院理化技术研究所研究员王乃兴课题组近年来开展了大宗化学品的高值转化反应研究,该课题组最近发现,在无任何金属催化剂的条件下,大宗化学品环己酮在I2/DMSO作用下,一锅法得到了甲硫基化的邻苯二酚(图1)。  该一锅反应“一石三鸟”,由反应物环己酮一步得到三官能团化的产物,特色是在甲硫基化的

上海有机所在二氟卡宾化学方面研究取得进展

  二氟卡宾是一种活泼的反应中间体,可以实现多种化学反应,如X-H键(X = O, N, S等)的插入反应、重键的[2+1]环加成等。寻找高效二氟卡宾试剂、发现新颖二氟卡宾反应是有机氟化学的一个重要研究方向。  S. A. Fuqua和D. J. Burton等在上世纪六十年代就实现了醛、酮的Wit

上海药物所以活性为导向的邻羟基苯乙酮应用研究获进展

  中国科学院上海药物研究所杨春皓研究组在进行新型抗肿瘤药物研发的同时,还积极致力于以生物活性为导向的杂环合成方法学研究,为研究组的新药发现奠定化学基础。研究组利用一些人们熟知的、简单易得的有机小分子(如苯乙腈类,邻羟基苯乙酮类——an old dog)为起始原料,发展新的方法(New tricks

氟/硫基正极异质界面催化转换反应研究获系列进展

  传统的嵌入型锂电池正极材料,如橄榄石(LiMPO4)、层状(LiMO2)及尖晶石(LiM2O4)等,虽然具有优良的电化学可逆性,但是其少量电子转移(0.5-1个)的短板极大限制了它们的电荷储存容量和能量密度,已不能满足可移动电子设备、电动汽车及智能电网等应用领域的快速发展。而基于多电子转换反应的

二氟卡宾反应——有机氟化学的一个重要研究方向

   二氟卡宾是一种活泼的反应中间体,可以实现多种化学反应,如X-H键(X = O, N, S等)的插入反应、重键的[2+1]环加成等。寻找高效二氟卡宾试剂、发现新颖二氟卡宾反应是有机氟化学的一个重要研究方向。  S. A. Fuqua和D. J. Burton等在20世纪60年代就实现了醛、酮的W

上海有机所研制出源自糖精的新型氟烷基化试剂

  三氟甲硫基是有机化学中疏水亲酯性最强的官能团之一,药物分子引入三氟甲硫基后通常能增强药物分子的脂溶性,增加其穿透细胞膜的能力,直接增进化合物的跨膜吸收,同时三氟甲硫基的强吸电子能力能够增强药物分子的代谢稳定性。因此含三氟甲硫基的化合物已在医药、农药和材料等领域得到了广泛的应用,而发展温和条件下向

合成培养基与半合成培养基

合成培养基与半合成培养基在这里合成培养基是由化学成分完全了解的物质配制而成的培养基,同样可以称为限定培养基,高氏地号培养基和察氏培养基就属于这种类型。配制合成的培养基时它的重复性强,但是与天然的培养基相对来说成本是比较高的,微生物在其中生长速度比较慢,一般适用于实验室用来进行微生物营养需求、代谢、分

沈其龙小组研制出源自糖精的氟烷基化试剂

  近日,中科院上海有机化学所沈其龙课题组在一项研究中,研制出一个简单易得、高反应活性的亲电三氟甲硫基化试剂。该试剂以商品化的糖精作为原料,两步反应即可高效制备,而且该试剂对空气和水稳定。在温和条件下,该试剂与一系列的亲核试剂如醇、硫醇、脂肪胺、芳胺、炔烃、β-酮酸酯、醛和酮以及富电子芳烃

丙酸氟替卡松的杂质类型

质S一CH3HOC25H32F2O5S482.58 6a,9α-二氟-11β-羟基-16a-甲基-17-[(甲硫基)甲酰基]雄甾-1,4-二烯-3-酮-17a基丙酸酯杂质ⅡF H CH3OH HOHH C43H51F5O8S822.93 6a,9a-二氟-17-[[(氟甲基)硫基]甲酰基]-11B-

abcr的有机合成试剂

了解更多有关abcr提供的有机合成试剂领域的广泛产品组合的信息。这些包括:氟化试剂和氟烷基化溴化试剂有机金属试剂:格氏试剂和有机锌化合物有机金属试剂:有机锂化合物衍生试剂保护基团化学硼酸和酯氧化剂还原剂溶剂类离子液体ABCR的其他试剂 氟化试剂和氟烷基化在许多情况下,将氟原子或氟代烷基引入活性剂导致

我国科学家研发出新三氟甲氧基化试剂

  日前,南开大学化学学院教授汤平平课题组在国际权威期刊《Nature Chemistry》上发表重要文章,阐述了利用三氟甲基芳基磺酸酯作为新的三氟甲氧基化试剂,在银催化下首次实现了烯烃的分子间不对称溴-三氟甲氧基化反应。  相比于其他三氟甲氧基化试剂,汤平平课题组研发的三氟甲基芳基磺酸酯易于制备且

气相色谱中的衍生试剂

气相色谱中化学衍生的作用主要是:1改善样品挥发性,2改善样品的峰形,3改善样品的分离,4提高化合物的检测灵敏度。硅烷化衍生试剂硅烷化试剂与样品化合物的衍生反应是通过硅烷基取代羟基,羧基,巯基,氨基及亚氨基的活性氢而进行的。衍生反应的产物是硅醚或硅酯。几乎所有含这些活性氢的化合物都能与硅烷化试剂发生衍

甲硫咪唑片的介绍

  甲巯咪唑,又名他巴唑,分子式C4H6N2S,性状为白色或黄白色结晶粉末,微有特臭,稍有苦味。 易溶于水,乙醇和氯仿。是一种甲状腺抑制剂,作用较丙巯氧嘧啶强,且起效快而代谢慢,维持时间长。 主要在肝脏代谢,部分与葡萄糖醛酸结合而排泄,可通过胎盘,进入乳汁,妊娠和哺乳期慎用。

甲硫咪唑片的简介

  甲巯咪唑,又名他巴唑,分子式C4H6N2S,性状为白色或黄白色结晶粉末,微有特臭,稍有苦味。 易溶于水,乙醇和氯仿。是一种甲状腺抑制剂,作用较丙巯氧嘧啶强,且起效快而代谢慢,维持时间长。 主要在肝脏代谢,部分与葡萄糖醛酸结合而排泄,可通过胎盘,进入乳汁,妊娠和哺乳期慎用。

甲硫咪唑片的概述

  甲巯咪唑,又名他巴唑,分子式C4H6N2S,性状为白色或黄白色结晶粉末,微有特臭,稍有苦味。 易溶于水,乙醇和氯仿。是一种甲状腺抑制剂,作用较丙巯氧嘧啶强,且起效快而代谢慢,维持时间长。 主要在肝脏代谢,部分与葡萄糖醛酸结合而排泄,可通过胎盘,进入乳汁,妊娠和哺乳期慎用。

甲硫咪唑片的用途

  甲巯咪唑片 抗甲状腺药物.适用于各种类型的甲状腺功能亢进症,尤其适用于:①病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者②青少年及儿童,老年患者③甲状腺手术后复发,又不适于用放射性131I治疗者④手术前准备⑤作为131I放疗的辅助治疗.

硫激酶的基-本信息

中文名称硫激酶英文名称thiokinase定  义在ATP存在的条件下,催化脂肪酸的羧基与辅酶A的巯基连接而形成脂肪酰辅酶A,从而使脂肪酸活化进入β氧化途径的酶。此酶至少有三种:短链脂肪酸硫激酶(编号:EC 6.2.1.1),激活乙酸、丙酸;中链脂肪酸硫激酶(编号:EC 6.2.1.2),激活4~1

肖吉昌团队:二氟卡宾氧化及18O标记的三氟甲氧基化

  二氟卡宾化学已有很长研究历史。虽然二氟卡宾的反应早在1947年[1]就有涉及,但二氟卡宾(difluorocarbene)这个概念直到1960年才被首次提出[2]。此后人们对二氟卡宾结构及其反应活性获得了越来越深刻的认识。二氟卡宾是一种单线态结构,氟原子上孤对电子对碳原子上空p轨道的反馈(氟原子

2溴5(三氟甲基)吡啶的合成路线有哪些

基本信息:中文名称2-溴-5-(三氟甲基)吡啶中文别名2-溴-5-三氟甲基吡啶;英文名称2-Bromo-5-(trifluoromethyl)pyridine英文别名2-Bromo-5-(Trifluoromethyl)Pyridine;2-bromo-5-(trifluoromethyl)pyri

关于三氟甲磺酸的制备介绍

  二硫化碳与五氟化碘(三氟碘甲烷与硫)反应生成双(三氟甲基)二硫化物(CF3-S-S-CF3)。与汞在光照下反应得三氟甲硫基汞(CF3S)2Hg,后者经过氧化氢氧化即得三氟甲磺酸一水合物。再与碳酸钡反应得到三氟甲磺酸钡,与浓硫酸反应得到无水的三氟甲磺酸。

甲硫咪唑片的用法用量

  甲状腺素片初始剂量(间隔2~4周增加25~50 μg),25~50μg, qd. 维持剂量 125~250 μg, qd.  甲流咪唑片成人:开始剂量一般为一日30mg(6片),可按病情轻重调节为15~40mg(3~8片),一日最大量60mg(12片),分次口服;病情控制后,逐渐减量,每日维持量

五氟苯酚的合成方法

由氢氧化钠和全氟代苯亲核取代反应而得到。

合成具有潜在生物活性的二芳基甲胺类化合物

  中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室王晓明课题组致力于研究多金属物种参与的反应体系,包括通过金属间电子传递、基团转移实现挑战性的转化过程和探究内在规律、仿酶的双多核金属催化剂的开发和金属团簇催化等。近日,受到前人关于SmI2单电子转移至酰胺实现其活化以及金属添加剂可以显著提高S

合成培养基配制实验

实验方法原理 干粉型培养基是用球磨机或喷雾法将各种培养液成分混合后制成,具有性质稳定、便于贮存和运输、使用方法简便等优点。具有维持细胞生存和代谢需要的效果,与传统方式制备的合成培养基一样好。干粉培养基因颗粒极细,很容易完全溶解于水,配制培养液方法极易掌握,只要按照说明书将规定重量的干粉溶解在一定量的

合成培养基的分类

高氏1号常用于培养、分离放线菌。成分:可溶性淀粉20g、KNO3 1g、NaCl 0.5g、K2HPO4·3H2O 0.5g,MgSO4·7H2O 0.5g,FeSO4·7H2O 0.01g,琼脂15 ~ 20g,蒸馏水1000mL,pH 7.2~7.4。制法:配制时,先用少量冷水将淀粉调成糊状,倒

合成培养基配制实验

合成培养液的配制 无血清培养基的制备             实验方法原理 干粉型培养基是用球磨机或喷雾法将各种培养液成分混合后制成,具有性质稳定、便于贮存和运输、使用方法

半合成培养基配方

  例如:玉米粉2%,豆粕粉1%,磷酸二氢钾0.1%,硫酸镁0.05%,蛋白胨0.1%,红糖0.6%,葡萄糖0.5%,水适量。  上面配方中既有玉米粉、豆粕粉这样的天然物质,又有磷酸二氢钾、硫酸镁这样的化学试剂,有不需要煮制,所以叫做半合成培养基。  优点:营养丰富,又不需要煮制,有大量悬浮颗粒,利

合成培养基的概念

合成培养基,亦称综合培养基。是指根据目标培养物所需营养物质的种类和数量,精确设计并由已知成分的纯化学药品人工配制而成的,可精确掌握各成分性质和数量的一类培养基。一般用于研究微生物的形态、营养代谢、分类鉴定、菌种选育、遗传分析等。常用的合成培养基有培养细菌的葡萄糖铵盐培养基,培养放线菌的高氏1号培养基

分光光度计法在“生活饮用水标准检测方法”应用

根据”中华人民共和国国家标准 GB/T 5750,8-2006 生活饮用水标准检测方法有机物综合指标“中相关要求制定:1:4-氨基氨替吡啉三氯甲烷.亚甲蓝.二氮杂菲.硫酸盐.氟试剂.氟化物.氰化物.异烟酸-吡唑酮.异烟酸-巴比妥酸.硝酸盐氮.N,N-二乙基对苯二胺.磷酸盐.甲亚胺.-H.氨氮.酚盐.

多肽硫酯蛋白合成新技术

伦敦大学Macmillan研究组对采用化学配体技术合成经修饰改变的肽和蛋白感兴趣。蛋白合成和半合成——由合成和重组来源制备的多肽片段——对生产治疗性蛋白和理解转录后主导修饰的机制很重要。理解该过程很困难,因为它们不是按模板工作,也不直接受遗传控制。Macmillan组研究采用有机合成化学、分子生物学