中科院发表最新Nature文章
来自中国科学院上海药物研究所、美国国立卫生研究院、南加州大学等机构的研究人员,在G蛋白偶联受体(GPCR)研究领域取得重大研究突破,揭示出了人类P2Y1受体的三维结构,发现了这一受体具有两个完全不同的配体结构位点。这些重要的研究成果发表在3月30日的《自然》(Nature)杂志上。 中国科学院上海药物研究所的吴蓓丽(Beili Wu)研究员和赵强(Qiang Zhao)研究员是这篇论文的共同通讯作者。两位研究员的主要研究方向都是从事GPCR的结构生物学以及基于结构的新药发现研究。第一作者为博士研究生张丹丹(Dandan Zhang)。 G蛋白偶联受体(GPCR)是一个庞大的跨膜蛋白家族,大约有八百个成员。这些蛋白位于细胞表面,负责识别和结合特殊的信号分子(配体)。GPCR的细胞外部分与配体结合之后,会将信号传递到细胞内部,然后G蛋白将信号放大并通过一系列生化反应激活细胞应答。上述过程对于细胞的正常功能是至关重要的,发生一......阅读全文
新的受体信号转导机制可能为药物研发提供新方向
在一项发表在《PLoS ONE》杂志上的研究中,科学家新发现的受体信号转导机制可能帮助我们更好的设计药物。新发现的一组蛋白alpha arrestins(抑制蛋白类)可能在细胞信号转导过程中发挥关键作用。 市场上的超过三分之一的药物是针对G蛋白偶联受体发挥作用的,G蛋白偶联受体主要控制细胞信号
科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合晶体结构
中科院上海药物研究所赵强和吴蓓丽研究团队日前首次解析了P2Y12受体与抗血栓药物复合物的高分辨率晶体结构。 血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病,是严重威胁人类生命健康的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中,嘌呤能受体P2Y12是刺激血栓形成的重要因子,因此其阻断剂也是
串联质谱法检测动物源性食品中β受体激动剂类药物残留
实验材料动物源性食品仪器、耗材TSQ Quantum三重四极杆串联质谱仪电喷雾电离源Surveyor AS自动进样器β-受体激动剂,又称为β-兴奋剂(β-agonists)是一类人工合成药物,主要用于防治人、兽支气管哮喘和支气管痉挛,在药学上称为β-肾上腺素兴奋剂。β-受体激动剂在体育比赛中可用于增
人源甲状旁腺激素受体结构与功能研究取得重要进展
国际学术期刊《科学》(Science)于4月12日以长文(Research Article;DOI: 10.1126/science.aav7942)形式发表了中国科学院上海药物研究所徐华强团队和王明伟团队、浙江大学基础医学院张岩团队以及美国匹兹堡大学医学院Jean-Pierre Vilarda
遗传发育所在脱落酸受体调控研究中取得进展
脱落酸(Abscisic acid,ABA)作为主要的植物激素之一,参与植物生长发育、各种生物和非生物胁迫应对过程。在不良环境胁迫下,植物细胞中ABA含量的增多,是植物感受和应对外界环境的信号。因此,通过对ABA信号转导通路分子机理的探索和研究,有望发掘相关功能基因,培育抗旱耐盐等优良性状的作物
Inscopix在研究焦虑细胞的受体靶点的应用(三)
4. 应激破坏了对BLA-plPFC互易谷氨酸能回路的2-AG抑制在观察到应激增加了BLA-plPFC相互回路内的突触前释放概率,以及进入plPFC的BLA输入受到2-AG信号的高度调控后,研究人员接下来试图确定应激诱导的突触增强是否是由BLA-plPFC 2-AG信号的动态重构介导的。
研究揭示调控黑素皮质素受体2的分子机理
G蛋白偶联受体(GPCR)的功能依赖于多种辅助蛋白的调控,如单次跨膜蛋白受体活性修饰蛋白1(RAMP1)别构调控B类GPCR的活性。黑素皮质素受体辅助蛋白家族(MRAP) 包括两个成员(MRAP1和MRAP2),其中MRAP1被认为是黑素皮质素受体 2 (MC2R)运输到质膜和产生活性的必要元件
Inscopix在研究焦虑细胞的受体靶点的应用(二)
2. 应激暴露增强了BLA-plPFC互反电路中的兴奋性信号数据表明,增强的BLA-plPFC环路活性可能是环境压力转化为焦虑样行为的相关底物。为了研究在BLA-plPFC电路中受到压力诱导的突触适应性,使用了顺行chr2辅助投射靶向、逆行追踪方法和体外电生理学相结合的方法(图2A和2B)。
Inscopix在研究焦虑细胞的受体靶点的应用(一)
写在开头:2020,相信大家也和小编一样,在家宅了很久很久,长时间的隔离在家不出门,网络上铺天盖地的疫情信息,让不少人感到了迷茫、紧张、不安,甚至有了那么一丝丝恐慌,这些大都是正常的应激反应。如果感觉自己受到了过多的负面消息的影响,请将注意力适当的抽回来,专注与自己的生活和感受,避免被负面情绪压垮,
生长激素释放激素受体结构及功能研究取得进展
生长激素释放激素受体(Growth hormone-releasing hormone receptor,GHRHR)属于B类G蛋白偶联受体,在细胞增殖、生长激素合成与分泌等方面发挥重要作用。结合内源性配体生长激素释放激素(GHRH)后,GHRHR主要通过激活cAMP信号通路产生生理效应。 近
昆明动物所家犬嗅觉受体基因研究取得新进展
家犬作为人类最亲密的朋友,在人类历史上一直扮演者重要的作用。更重要的是,家犬是人类最早驯化的家养动物,由于其经过了驯化和品种培育两个重要的群体历史阶段,并且在家养哺乳动物中形成了最具多样性的品种,因此家犬一直是研究人工选择和自然选择的重要模式生物。中国最为家犬的驯化地,不仅遗传多样
研究发现代谢型谷氨酸受体激活新模式
C类GPCR结构与功能研究对精神神经系统疾病的新药创制具有重要意义。近日,华中科技大学生命学院教授室刘剑峰团队与中国科学技术大学教授田长麟团队合作,在C类G蛋白偶联受体(GPCR)激活机制研究中取得重要发现,相关研究成果3月2日在Cell Research上在线发表。 谷氨酸是中枢神经系统中
仿生膜催化流动合成β受体阻滞剂研究获进展
β-受体阻滞剂是重要的药物分子,广泛应用于治疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。以普萘洛尔合成为例,萘基缩水甘油醚与异丙胺的开环反应是常见的合成策略。但是,现有催化体系普遍存在反应时间长、转化率低、存在副产物及分离纯化困难等问题。因此,开发高效且绿色的催化合成方法,在室温条件下实现快速、高效的普
研究阐明植物类受体蛋白激酶的相关进展
近日,广东省农业科学院农业生物基因研究中心基因编辑创新应用团队研究阐明了植物类受体蛋白激酶的相关进展。相关综述论文发表于Plants。生命体是生长发育与逆境应答的矛盾统一体。在植物的生长发育和生殖过程中,可能遭受干旱、盐碱、寒冷、热害、有毒金属以及病菌侵染等多种非生物与生物胁迫的影响。为适应自然环境
Inscopix在研究焦虑细胞的受体靶点的应用(四)
5. 前缘DAGLa缺失增加了BLA-plPFC突触强度和焦虑样行为到目前为止,数据表明,2-AG在限制从BLA到plPFC的兴奋性输入方面起着至关重要的作用,应激暴露以一种电路特异性的方式损害了这一信号的有效性,有助于应激后突触的加强。这些数据表明,plPFC内的2-AG信号缺失可能通过增
细胞膜受体的毒素受体的介绍
发现很多毒素也是通过与细胞膜上的受体相结合后才产生效应的。如霍乱毒素是霍乱弧菌产生的外毒素,分子量为84000,由A、B二种亚单位组成。A亚单位有两条肽链A1和A2,由一对二硫键联接。亚单位B与细胞膜上的受体相结合。亚单位A1则具有激活膜上腺苷酸环化酶的作用。 霍乱毒素的受体是一种神经节苷脂,
研究发现脑修复的潜在药物
苏黎世大学的Kasum Azim及其来自里昂大学和朴茨茅斯大学的同事发现了一种新药可以激活小鼠脑部干细胞发育成成熟脑细胞,这项研究于近日发表在PLOS BIOLOGY 上。这项发现也许开启了治疗退行性脑疾病的新药研发新途径。 整个成年期,来自脑室下区的神经干细胞都会发育成新神经和支持细胞——小
用于药物研究的心脏组织芯片
最近有生物工程研究者,尝试将人类的心脏细胞组织嵌入微流控制芯片(microfluidic chip),用于研究心脏在药物刺激下的反应。 临床上尝试用动物模型代替人类进行药物测试的早期阶段测试,但是动物往往无法反应出药物在人体的相关反应,因为不同药物在不同种类的生物体内的反应相差很大。不同种类的
创新药物研究属于的学科
创新药物研究属于药学医学学科。根据查询相关信息显示,创新药物是指具有自主知识产权ZL的药物,药物研发涉及的环节很多,需要生物化学、分子生物学、细胞生物学、药物制剂等等专业的人才。
浙大研究团队定义细胞偶联药物
近年来,将药物和功能细胞进行偶联成为一种新兴药物形态。日前,浙江大学药学院、金华研究院教授顾臻和研究员王金强等在《自然·生物医学工程》上发表综述论文,将这类形态的药物定义为细胞偶联药物。论文总结了细胞偶联药物的设计策略、偶联技术及其在治疗癌症、免疫疾病等病症中的应用情况,并讨论了细胞偶联药物在临床转
浙大研究团队定义细胞偶联药物
近年来,将药物和功能细胞进行偶联成为一种新兴药物形态。日前,浙江大学药学院、金华研究院教授顾臻和研究员王金强等在《自然·生物医学工程》上发表综述论文,将这类形态的药物定义为细胞偶联药物。论文总结了细胞偶联药物的设计策略、偶联技术及其在治疗癌症、免疫疾病等病症中的应用情况,并讨论了细胞偶联药物在临床转
药物高通量筛选技术的研究
药物高通量筛选技术,是发现创新药物的重要技术手段之一,已受到药学同行的极大关注。现将近年来药物高通量筛选技术的研究进展做一综述。 ■发展中的高通量筛选技术 高通量筛选的组合模式。近年来,由于自动化技术特别是机器人的应用,在新药研究中出现了高通量筛选技术,该技术将化学、基因组研究、
研究显示药物有助清除创伤记忆
实验发现,药物疗法和行为疗法可以缓解老鼠根深蒂固的创伤性记忆。 创伤性经历在大脑中留下的印记是很难抹去的。痛苦的战争记忆或儿童阶段受到虐待的记忆将在DNA中以表观遗传学标志物的形式被记录在基因组中,这就使得对创伤后应激障碍(PTSD)的治疗非常困难。 现在,研究人员称,在老鼠中,使用药物
药物临床研究的盲法设计
实验材料人试剂、试剂盒安慰剂胶囊抗生素仪器、耗材药袋大袋:内装供试药或对照药;中袋:内装与大袋药相同的2-3个递补号,例如41、43、46为甲院A药的递补号,42、44、45为甲院B药递补号。以便在受试者中途剔除时,可以补用指定的药袋,而不破盲;小袋:写有该袋实际放入的药名及抢救措施的字条,以便发生
埃博拉药物临床研究喜忧参半
近日,试验埃博拉潜在药物的研究人员正努力淡化其显现出来的少许有效性。“这是非随机实验中的微弱信号。”法国卫生和医学研究所(INSERM)所长Yves Levy说。无论如何,《纽约时报》报道称,日本流感药物法匹拉韦能将一组几内亚埃博拉患者的死亡率降低一半,这是个好消息,不过,也使其他埃博拉候选药
白血病药物研究获突破
中科院广州生物医药与健康研究院日前在治疗白血病药物研究方面获得突破。 据介绍,Bcr-Abl小分子抑制剂伊马替尼已在临床治疗慢粒性白血病等疾病方面获得巨大成功。但由Bcr-Abl突变诱发的临床耐药已成为重要问题。二代药物尼洛替尼和达沙替尼仅能克服部分基因突变引起的耐药,而对Bcr-AblT
艾滋病药物研究新突破
来自慕尼黑和那不勒斯的研究人员通过轻微改造一种具有抗HIV活性的合成肽生成了一种新化合物,将与趋化因子受体CXCR4的结合亲和力提高了两个数量级,大大提高了抗HIV的活性。这一研究进展为设计出新型更有效对抗艾滋病、炎性疾病和一些癌症类型的药物迈出了重要的一步。 不同的HIV-1病
药物稳定性研究湿度控制
理论上讲,要精确控制相对湿度,需要进行更加细致的参数分析,构建复杂的数学模型,也会用到H-S图(焓-熵图),相对湿度控制机理比较复杂,影响因素除了温度外还有很多,还要时刻提防不要触及冷凝边界。一般来说,恒温恒湿箱等稳定性试验箱都是选用等温加湿,常用等温加湿主要有两种形式:电加湿是采用电极加湿器, 将
药物试验丑闻玷污日本临床研究
J-ADNI项目使用扫描技术对比正常人(左)和阿尔茨海默氏症患者的大脑。 6月24日,在一个令人疲倦的常规仪式里,日本东京大学4位官员在现场记者面前深深鞠躬,为该校在一个混乱不堪的临床研究项目中所扮演的角色道歉。就在4 天前,武田制药公司则对有关京都大学药物研究的虚假指控而道歉。去年夏天,京都府立
药物试验丑闻玷污日本临床研究
J-ADNI项目使用扫描技术对比正常人(左)和阿尔茨海默氏症患者的大脑。 图片来源:K. ISHII 6月24日,在一个令人疲倦的常规仪式里,日本东京大学4位官员在现场记者面前深深鞠躬,为该校在一个混乱不堪的临床研究项目中所扮演的角色道歉。就在4天前,武田制药公司则对有关京都大学药物研究的