中科院发表最新Nature文章
来自中国科学院上海药物研究所、美国国立卫生研究院、南加州大学等机构的研究人员，在G蛋白偶联受体（GPCR）研究领域取得重大研究突破，揭示出了人类P2Y1受体的三维结构，发现了这一受体具有两个完全不同的配体结构位点。这些重要的研究成果发表在3月30日的《自然》（Nature）杂志上。 中国科学院上海药物研究所的吴蓓丽（Beili Wu）研究员和赵强（Qiang Zhao）研究员是这篇论文的共同通讯作者。两位研究员的主要研究方向都是从事GPCR的结构生物学以及基于结构的新药发现研究。第一作者为博士研究生张丹丹（Dandan Zhang）。 G蛋白偶联受体（GPCR）是一个庞大的跨膜蛋白家族，大约有八百个成员。这些蛋白位于细胞表面，负责识别和结合特殊的信号分子（配体）。GPCR的细胞外部分与配体结合之后，会将信号传递到细胞内部，然后G蛋白将信号放大并通过一系列生化反应激活细胞应答。上述过程对于细胞的正常功能是至关重要的，发生一......阅读全文
雌激素相关受体调节剂研究获进展
近日，广州生物医药与健康研究院博士丁克团队宣布，经过多年努力，成功设计和合成了国际首个亚型选择性雌激素相关受体-α（ERRα）激动剂。进一步的生物学评价表明，化合物具有较好的药代动力学性质和良好的安全性参数。DK3在多种动物体内、外模型中表现出较好的改善Ⅱ型糖尿病、非酒精脂肪肝等
普通细胞因子受体G信号通路研究背景
细胞因子共同的γ链信号转导对活化T细胞的存活至关重要。随后会出现严重的联合免疫缺陷，如果没有它，移植组织不会被排斥。常见的γ链家族细胞因子是多种免疫细胞发育、存活、增殖、分化和功能的关键调节因子。这些细胞因子对不同细胞类型具有独特和重叠的作用，主要取决于细胞因子及其独特受体亚单位的表达模式，以及不同
山东大学孕酮膜受体研究获进展
孕酮通过GPR126促进了乳腺癌的发展 山东大学供图 近日，山东大学基础医学院教授孙金鹏、于晓团队在孕酮膜受体领域取得新进展。相关研究成果发表在美国《国家科学院院刊》。 类固醇激素孕酮除了通过核受体PR发挥经
受体位置对迷幻药的影响研究
位置，位置，位置是迷幻药物的关键，可以通过快速重建神经细胞之间的连接来治疗精神疾病。 在 2 月 17 日发表于《科学》杂志的一篇论文中，加州大学戴维斯分校的研究人员表明，与神经元内部的 5-羟色胺 2A 受体结合可以促进新连接的生长，但与神经细胞表面的相同受体结合则不会。 加州大学戴维斯分校
T细胞受体抗原识别机制研究取得进展
1月30日，中国科学院生物物理研究所娄继忠课题组与浙江大学基础医学院陈伟课题组合作在《分子细胞》（Molecular Cell）在线发表了题为Mechano-regulation of peptide-MHC class I conformations determines TCR antige
G蛋白偶联受体动态激活机制研究获进展
近日，中国科学院精密测量科学与技术创新研究院科研人员在G蛋白偶联受体动态激活机制研究方面取得进展。该研究集成全原子分子动力学模拟和核磁共振技术，解析了毒蕈碱型乙酰胆碱受体从非激活态向完全激活态转变的动态过程，揭示了芳香环动力学在G蛋白偶联受体激活过程中的核心作用。G蛋白偶联受体是人体最大的膜蛋白受体
山东大学孕酮膜受体研究获进展
孕酮通过GPR126促进了乳腺癌的发展 山东大学供图 近日，山东大学基础医学院教授孙金鹏、于晓团队在孕酮膜受体领域取得新进展。相关研究成果发表在美国《国家科学院院刊》。 类固醇激素孕酮除了通过核受体PR发挥经典的基因组作用之外，还存在快速的非基因组作用方式，但是
普通细胞因子受体G信号通路研究背景
功能性B细胞受体是由抗原结合亚单位和信号亚单位组成的多蛋白复合物。BCR由膜免疫球蛋白（mIg）分子和相关的Igα/Igβ（CD79a/CD79b）异二聚体（α/β）组成。mIg亚单位结合抗原，导致受体聚集，而α/β亚单位将信号传递到细胞内部。BCR聚集快速激活Src家族激酶Lyn、Blk和Fyn以
通道药物学研究
应用电压钳位或单通道电流记录技术，可分别于不同时间、不同部位（膜内侧或外侧）施用各种浓度的药物，研究它们对通道各种功能的影响。结合对药物分子结构的了解，不但可以深入了解药物和毒素对人和动物生理功能作用的机制，还可以从分子水平得到通道功能亚单位的类型和构象等信息。
升血小板药物研究
生物技术巨头安进（Amgen）近日宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了Nplate（romiplostim）的一份补充生物制品许可申请（sBLA），用于免疫性血小板减少症（ITP）持续12个月或更少时间并且对皮质类固醇、免疫球蛋白或脾切除术应答不足的成人患者。安进研发执行副总裁David
上海药物所解析生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理
生长抑素受体（SSTRs）是一类G蛋白偶联受体，共有五种亚型（SSTR1-SSTR5）。其中，SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。 生长抑素（SST）是SSTRs的天然配体。皮质抑素（CST）是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽，与SST具有高度的结构同源性。然而，CST识别和
上海药物所解析生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理
生长抑素受体（SSTRs）是一类G蛋白偶联受体，共有五种亚型（SSTR1-SSTR5）。其中，SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。生长抑素（SST）是SSTRs的天然配体。皮质抑素（CST）是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽，与SST具有高度的结构同源性。然而，CST识别和调控SS
血管紧张素受体的独特激活机制，有望开发出新的药物
与当前使用的许多药物一样，降血压药物通常具有“脱靶”效应，这是因为我们迄今为止尚未精确地理解它们是如何起作用的。 如今，在两项新的研究中，来自美国杜克大学、加州大学洛杉矶分校、斯坦福大学和哈佛大学的研究人员准确地展示了一种至关重要的细胞表面受体如何与各种药物发生不同的相互作用，从而有望让人们为
特殊G蛋白偶联受体－作为开发新型癌症药物的关键靶点
近日，一项刊登在国际杂志Nature Communications上的研究报告中，来自瑞典卡罗琳学院的研究人员通过研究揭示了癌症突变影响细胞膜表面特定类型受体的分子机制，相关研究或为开发治疗特定类型癌症的个体化药物疗法提供新的思路，比如直肠癌和肺癌等。 文章中，研究者重点对一类名为Clas
上海药物所揭示阿片受体家族与内啡肽系统的分子机制
内源阿片系统由四个阿片受体成员以及一系列阿片肽组成，广泛分布在中枢神经系统、外周神经系统和免疫系统，调控镇痛、欣快、奖赏、认知、应激等信号通路，是临床用于治疗疼痛、焦虑等疾病的重要靶标。 阿片受体家族共有四个成员即μOR、δOR、κOR、NOPR，均属于G蛋白偶联受体，主要通过偶联下游Gi蛋白
T细胞受体协同受体介绍
T细胞受体与特异抗原的结合需要协同受体同时结合到MHC分子上加以强化。总共有两种不同的T细胞协同受体：辅助型T细胞表面的CD4分子，负责识别第二类主要组织相容性复合体（MHC II）细胞毒性T细胞表面的CD8分子，负责识别第一类主要组织相容性复合体（MHC I）协同受体不仅提高了T细胞受体在功能上的
Cell－Rep：研究找到对强记忆很关键的受体！
当我们形成记忆时，大脑神经元之间会形成一种联系。由加州大学戴维斯分校完成的新研究揭示了如何在分子水平增强或者削弱这些联系。这项研究与2月27日发表在《Cell Reports》上。图片来源；CC0 Public Domain 神经元分叉形成许多小纤维，又称作树突，树突将神经元之间的缝隙连接起来
G蛋白偶联受体——Novus神经生物学研究
G蛋白偶联受体（G-Protein-Coupled Receptors，GPCRs）是一大类膜蛋白受体的统称。这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接第5和第6个跨膜螺旋的胞内环上都有G蛋白的结合位点。目前为止，研究显示G蛋白偶联受体只见于真核生物之中，而且参与了许多细
具有偏向性的大麻素受体配体研究进展
具有偏向性的大麻素受体配体研究进展 大麻素受体是多种疾病的潜在治疗靶标，属于 G 蛋白偶联受体（GPCR）的 A 家族，主要包括大麻素Ⅰ型受体（CB1）和大麻素Ⅱ型受体（CB2），分布在体内不同部位。现有研究多集中于 2 种亚型受体的选择性而非具体信号通路的选择性，但已有研究显示信号通路的选择
科学家取得大麻素受体研究新进展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517265.shtm
兰州化物所研究找到阴离子受体设计合成新思路
（a）磷酸根络合物的单晶结构（为求清晰略去了非酸性氢原子、溶剂及对阳离子）；（b）由两分子受体组装而成的四面体笼的示意图，显示出主客体外形的高度互补性；(c) [Fe(tpy)2]2+. 的单晶结构。 中国科学院兰州化学物理研究所超分子催化组在阴离子受体的设计合成方面取得新进展。
华裔学者陈林烟碱受体研究获重大突破
南加州大学结构生物学家在烟碱（nicotine）受体研究中取得划时代突破。 烟碱结合神经元后，神经元是怎样知道发送一个引发烟瘾的信号的？除了与良好感觉有关其它的问题外，答案似乎是糖！南加州大学研究人员发现糖的作用如同铰链，在细胞膜上打开一扇大门，让烟碱抵达的信号进入。详细内容刊登于电子版《Natu
台湾研究人员发现“尼古丁受体”－证实吸烟致乳癌
台北医学大学研究团队日前公布一项医学新发现称，乳房上皮细胞的表面有某种尼古丁受体，此受体受到香烟中的尼古丁刺激，就会导致细胞癌化。因此，抽烟或吸二手烟将会导致乳癌。 据“中央社”报道，台北医学大学医学检验暨生物技术学系教授7月28日说，他和研究成员发现，乳房上皮细胞表面的尼古丁受体α
Biosensis神经营养因子受体研究相关抗体的应用
神经营养因子是诱导神经元存活，发育和功能的蛋白质家族。其成员包括神经生长因子（NGF），脑源性神经营养因子（BDNF），神经营养因子3（NT-3），神经营养因子4（NT-4）等，这些蛋白质是治疗神经损伤等疾病的潜在药物标靶。 它们属于一类生长因子，即分泌的蛋白质，可以发
激素受体
中文名激素受体外文名hormone receptor定义激素受体：位于细胞表面或细胞内，结合特异激素并引发细胞发生生理生化反应的蛋白质。位 置细胞表面或细胞内作 用结合特异激素
什么β受体
受体：是存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的大分子蛋白质，它能识别周围环境中某种微量化学物质，首选与之结合，随后产生相应的药理效应。传出神经系统的受体：可分为.胆碱受体和肾上腺素受体。其中肾上腺素受体是与NA或肾上腺素结合的受体，主要分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上。肾上腺素受体又分
药物安全药理主要研究内容
1.核心组合试验 安全药理学的核心组合试验的目的是研究受试物对重要生命功能的影响。中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统通常作为重要器官系统考虑，也就是核心组合试验要研究的内容。根据科学合理的原则，在某些情况下，可增加或减少部分试验内容，但应说明理由。 1.1中枢神经系统 定性和定量评价给药
药物安全药理主要研究内容
1.核心组合试验 安全药理学的核心组合试验的目的是研究受试物对重要生命功能的影响。中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统通常作为重要器官系统考虑，也就是核心组合试验要研究的内容。根据科学合理的原则，在某些情况下，可增加或减少部分试验内容，但应说明理由。 1.1中枢神经系统 定性和定量评价给药
抗心肌血损伤药物研究
激活α1-肾上腺素受体（α1-ARs）可以对抗缺血/再灌损伤的心肌产生保护作用，但是参与心肌保护作用的α1-AR亚型及其保护机制尚未完全阐明。中科院上海生命科学研究院健康所分子心脏学研究组博士生高鸿和陈乐在攻读博士学位期间，在其导师杨黄恬研究员的指导下，研究证明了α1肾上腺素受体激动剂phenyle
膜受体的激素受体的相关介绍
激素与受体结合后如何产生生物效应？20世纪60年代提出的第二信使假设认为,作为第一信使的激素分子与细胞膜受体结合后并不进入细胞。结合激素的受体能使位于膜上的腺苷酸环化酶活化,从而使ATP转成环（化）腺苷酸（cAMP）,后者称为第二信使,它能引发细胞内一系列生化反应而产生最终生物效应。例如,肾上腺