仿生膜催化流动合成β受体阻滞剂研究获进展
β-受体阻滞剂是重要的药物分子，广泛应用于治疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。以普萘洛尔合成为例，萘基缩水甘油醚与异丙胺的开环反应是常见的合成策略。但是，现有催化体系普遍存在反应时间长、转化率低、存在副产物及分离纯化困难等问题。因此，开发高效且绿色的催化合成方法，在室温条件下实现快速、高效的普萘洛尔连续流动合成具有研究意义和应用价值。生物酶催化剂得益于酶分子通道的限域作用，可实现快速、低能耗、高转化率、高选择性的化学合成。受此启发，中国科学院理化技术研究所张锡奇团队基于中国科学院院士江雷提出的“量子限域超流”理论，发展了仿生膜催化流动化学合成技术，在室温条件下实现了快速高效的Knoevenagel缩合反应、阿司匹林合成、特异选择性环氧化物开环以及高立构规整性丙烯酸苄酯单体聚合。将仿生膜催化流动化学合成技术应用于普萘洛尔合成，有望提升反应效率、减少副产物生成并简化分离纯化流程。该研究构建出胺功能化氧化石墨烯（NGO）膜反应器......阅读全文
病例分析：用错β受体阻滞剂，“助纣为虐”
临床上，β受体阻滞剂在高血压、心绞痛、慢性心衰等患者中广泛应用，并且屡建奇功，然殊不知，一旦用错，效果会适得其反，甚至“助纣为虐”。病例：患者女性，41岁，体型瘦削，近期离异。入院前2周，患者改变体位后突然出现头痛、心悸，未监测血压，休息后数分钟症状减轻，后于医院就诊，测血压 150/100mmHg
简述β受体阻滞剂的作用机制
β 受体阻滞剂具有心血管保护效应, 主要机制是对抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性, 尤其是通过β1受体介导的心脏毒性作用。其他机制还有抗高血压、抗心肌缺血、通过抑制肾素释放而发挥一定的阻断肾素血管紧张素醛固酮系统作用、改善心脏功能和增加左心室射血分数、抗心律失常等。
关于α受体阻滞剂的临床应用介绍
短效α受体阻断药的临床应用 1. 血管痉挛性疾病： 可用于闭塞性脉管炎、雷诺症（肢体动脉痉挛）及冻伤后遗症等。 2. 休克： 出于具有扩张血管降低外周血管阻力，兴奋心脏增加心排出量，改善微循环增加组织血液供应等作用，适用于治疗感染性、出血性及心源性休克，也可与去甲肾上腺素合用。给药前必须补足
关于钙通道阻滞剂的基本介绍
钙拮抗剂（Calcium Antagonists ），也叫钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers），主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。临床常用的有硝苯吡啶、异搏定、硫氮唑酮等
β受体阻滞剂有哪些常见副作用？
β受体阻滞剂的常见副作用包括心率过慢、心慌、气短等。具体来说： 心率过慢：β受体阻滞剂能够起到降低心率的作用，如果用药不当，可能会导致心率过慢。 心慌：长时间用药可能会对心脏造成一定的影响，容易出现心慌、心悸等症状。 气短：长时间用药可能会导致支气管平滑肌松弛，容易出现气短的情况，还有可能
概述钙通道阻滞剂的作用机理
钙离子拮抗剂是高血压治疗中一类非常重要的药物，我国有一半以上服药治疗的高血压患者应用钙离子拮抗剂。国际上的重要临床研究显示，亚洲患者对钙离子拮抗剂更敏感，也更容易坚持治疗。那么，钙拮抗剂是如何降低血压的呢？这一类药物该如何正确使用呢？ 讲到钙离子拮抗剂的作用机理，首先要谈高血压是如何产生的。血
关于β受体阻滞剂的主要分类介绍
肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为 3 种类型， 即β1受体、β2受体和β3受体。β1受体主要分布于心肌， 可激动引起心率和心肌收缩力增加；β2受体存在于支气管和血管平滑肌， 可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等；β3受体主要存在于脂肪细胞上，
β受体阻滞剂的基本信息介绍
β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为3 种类型，可激动引起心率和心肌收缩力增加、支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等和脂肪分解。这些效应均可被β受体阻
心衰患者的β受体阻滞剂治疗建议
随着国民生活方式改变以及人口老龄化到来，我国高血压、冠心病和糖尿病患者不断增加，心衰已经成为心血管病中导致患者丧失劳动力或死亡的严重问题。心衰较直肠癌等部分实体恶性肿瘤的 5 年死亡率还高。尽管β受体阻滞剂是标准心衰治疗的最重要基础药物之一，然而在临床实践中，由于部分医生对 β 受体
关于β受体阻滞剂的不良反应
β 受体阻滞剂大剂量应用可发生一些严重不良反应: ①心血管系统:可减慢心率, 甚至造成严重心动过缓和房室传导阻滞, 主要见于窦房结和房室结功能业已受损的患者； ②代谢系统:1 型糖尿病患者应用非选择性β 受体阻滞剂可掩盖低血糖的一些警觉症状如震颤、心动过速； ③呼吸系统:可导致气道阻力增加
神经阻滞剂恶性综合征的概况
神经阻滞剂恶性综合征（neuroleptic malignant syndrome, NMS）是一种服用神经阻滞剂后产生的少见却可能致命的并发症。1960年Delay等进行氟哌啶醇的实验时发现并首先报道。1980年后随着对NMS认识加深，大量临床案例被报道。
关于钙通道阻滞剂的优点疗效介绍
高血压循证医学的大量证据表明：更有效地控制血压并使血压达标，对减少心血管病事件十分重要。因此，2004年中国高血压防治指南（实用本）指出：“降压治疗的收益主要来自降压本身，要了解各类降压药在安全性保证下的降压能力”。 与其它抗高血压药物比较，二氢吡啶类钙拮抗剂在降压作用方面有如下独特的优点：
关于α受体阻滞剂的不良反应介绍
1、不良反应 短效α受体阻断药常见胃肠道症状，如恶心、呕吐、腹痛等，还可引起体位低血压。静脉注射过快可引起心动过速、心律失常，诱发或加剧心绞痛。 长效α受体阻断药有体位性低血压、心悸、鼻塞等，也可有恶心、呕吐，少数患者出现嗜睡和乏力等中枢抑制症状。 2、注意事项 短效α受体阻断药冠心病
关于α受体阻滞剂的基本信息介绍
α受体阻滞剂是指可以选择性的与α肾上腺受体结合，并不激动或减弱激动肾上腺素受体，却能阻滞相应的神经递质及药物与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。 α受体为传出神经系统的受体，根据其作用特性与分布不同分为两个亚型：α1、α2。 α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血管，以及部分内脏血管
β受体阻滞剂在高血压中的应用
β 受体阻滞剂通过拮抗交感神经系统的过度激活而发挥降压作用, 主要的降压机制涉及降低心排血量,改善压力感受器的血压调整节功能, 以及抑制肾素血管紧张素醛固酮系统；还通过降低交感神经张力而预防儿茶酚胺的心脏毒性作用。 β 受体阻滞剂是高血压患者初始和长期应用的降压药物之一, 可单独或与其他降压药
β受体阻滞剂的禁用或慎用相关介绍
β 受体阻滞剂禁用或慎用于下列情况:支气管痉挛性哮喘、症状性低血压、心动过缓或二度Ⅱ型以上房室传导阻滞、心力衰竭伴显著性钠滞留需要大量利尿,以及血液动力学不稳定需要静脉应用正性肌力药等。不过, 对于绝大多数心血管病患者β 受体阻滞剂疗利大于弊, 合并无支气管痉挛的慢性阻塞性肺病或外周血管疾病的心
β受体阻滞剂治疗左心衰的相关介绍
β受体阻滞剂的应用现代的研究表明，心力衰竭时机体的代偿机制虽然在早期能维持心脏排血功能，但在长期的发展过程中将对心肌产生有害的影响，加速患者的死亡。代偿机制中交感神经激活是一个重要的组成部分，而β受体阻滞剂可对抗交感神经激活，阻断上述各种有害影响，其改善心衰预后的良好作用大大超过了其有限的负性肌
β受体阻滞剂用于新发冠心病获益分析
β受体阻滞剂目前被作为心绞痛和冠心病（尤其是心梗）的标准治疗。但是，Andersson 等人的一项研究显示，在新发冠心病（包括心梗、不稳定型心绞痛、或冠脉血运重建）患者中，β受体阻滞剂仅对近期发生过心梗的患者存在心血管临床获益。这项研究早前发表在 JACC 上。针对这项研究，来自 Uni
神经阻滞剂恶性综合征的治疗
NMS基本治疗措施是早期诊断、停止用药、加强监护和护理、积极降温、补充水分。此外还要积极治疗并发症。NMS本身是自限性疾病，充分支持治疗是最重要的。特异性药物治疗和电休克疗法（electroconvulsive therapy, ECT）效果还不确定，甚至有学者认为药物治疗反而会延缓NMS恢复。
关于α受体阻滞剂的药理作用介绍
1. 短效类α受体阻断药：本类药物与α受体结合力弱，易于解离，作用温和，维持时间短（1~1.5小时）。由于此类与激动药之间有竞争性，又称竞争性α受体阻断药。 1.1 血管： 通过阻断血管平滑肌α1受体和直接舒张血管平滑肌作用，使血管扩张，外周阻力降低，血压下降。 1.2 心脏： 由于直接扩张
简述β受体阻滞剂在冠心病中的应用
β 受体阻滞剂有益于各种类型的冠心病患者。一是通过降低心肌收缩力、心率和血压, 使心肌耗氧量减少；同时延长心脏舒张期而增加冠脉及其侧支的血供和灌注, 从而减少和缓解日常活动或运动状态的心肌缺血发作, 提高生活质量。二是可缩小梗死范围, 减少致命性心律失常, 降低包括心脏性猝死在内的急性期病死率和
关于钙通道阻滞剂的药理作用介绍
1.心脏 1)负性肌力作用； 2）负性频率和负性传导，对窦房结和房室结作用作用明显，是治疗室上性心力衰竭的理论基础； 3)缓解心肌缺血再灌注所引起的可逆性心功能损害。 二氢吡啶可以缓解心肌肥厚的产生，长期用药可逆转心肌肥厚的心肌。 2.平滑肌 1）血管平滑肌：降低后负荷、对痉挛血管作
神经阻滞剂恶性综合征的鉴别诊断
患者服用神经阻滞剂后出现发热、肌强直、自主神经系统改变须立即停止所有抗精神病治疗，直到得出确切诊断为止。可能与NMS混淆的疾病包括由其它疾病引起的横纹肌溶解、中枢系统感染、脑部肿瘤、破伤风等。鉴别诊断还要考虑神经阻滞剂引起的中暑、紧张症、药物和单胺氧化酶抑制剂相互作用、中枢抗胆碱综合症、恶性高热
医生应掌握的β受体阻滞剂应用事项
β 受体阻滞剂在我国慢性心衰患者的应用主要存在两个问题：一是使用率低，二是达标率更低。作为调查范围覆盖 5 大洲的全球性研究，PURE 研究业已证实冠心病二级预防有效药物的使用现状不容乐观：中国β 受体阻滞剂使用率仅 6.8%,远低于欧美国家（45.4%），大体上与印度、非洲国家相似；达
神经阻滞剂恶性综合征的危险因素
由于研究对象、研究方法以及诊断标准的不同，NMS发病率报道不一。综合现有资料看，其发病率约为0.2％。NMS在不同性别和年龄人群都可能发生，以年轻男性患者居多。其并不局限于某些精神疾患，在多发性创伤，甚至应用神经阻滞剂作为止吐、镇静、术前用药的患者也可发生NMS。酗酒者由于酒精毒性作用和营养不良
β受体阻滞剂在心力衰竭中的应用
β 受体阻滞剂通过有效拮抗交感神经系统、肾素血管紧张素醛固酮系统和过度激活的神经体液因子,在心血管疾病的恶性循环链中起到重要阻断作用, 从而延缓或逆转心肌重构, 发挥改善内源性心肌功能的“生物学效应” 。 β 受体阻滞剂在心律失常中的应用β 受体阻滞剂是唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率的抗心
神经阻滞剂恶性综合征的发病机制
NMS发病机制多认为与神经阻滞剂导致中枢神经调节机制改变有关；也有认为与骨骼肌不正常反应有关。 中枢多巴胺受体阻滞 中枢黑质纹状体途径多巴胺受体阻滞是NMS发病机制中最为广泛接受的观点。该理论是Henderson和Wooten首先提出。神经阻滞剂阻滞视丘下部多巴胺受体可影响体温调节，阻滞纹状体多
β受体阻滞剂在降压治疗中的地位如何？
2015年5月，在第七届北京安贞脑血管病论坛上北京医院心内科刘蔚教授做了题为“β受体阻滞剂在高血压治疗中的地位”精彩报告，详细介绍了β受体阻滞剂在降压及预防高血压患者终点事件等方面的作用。 2012年欧洲心脏病学会（ESC）公布了全球不同国家地区高血压患病情况，各收入水平国家的整体高血
仿生膜催化流动合成β受体阻滞剂研究获进展
β-受体阻滞剂是重要的药物分子，广泛应用于治疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。以普萘洛尔合成为例，萘基缩水甘油醚与异丙胺的开环反应是常见的合成策略。但是，现有催化体系普遍存在反应时间长、转化率低、存在副产物及分离纯化困难等问题。因此，开发高效且绿色的催化合成方法，在室温条件下实现快速、高效的普
神经阻滞剂恶性综合征的临床表现
典型NMS多在服药后24-72小时发生。16％患者在应用神经阻滞剂后24小时发生NMS，66％患者在一周内发生，几乎所有病例都在服药后30天内发病。NMS本身是自限性疾病，停药后恢复时间一般为7-10天。63％患者在一周内恢复，几乎所有患者都在30天内恢复。 NMS早期临床表现包括意外的精神状态