黑色素瘤病人抵抗BRAF抑制剂新机制
在过去十年中，靶向药物的开发显著提高了黑色素瘤病人的生存率，但由于这些治疗方法并不能杀死所有肿瘤细胞，癌症复发的情况比较常见，而存活下来的癌细胞会适应治疗药物并产生抗性。最近，来自美国moffitt癌症中心的研究人员进行了相关研究发现了导致黑色素瘤细胞抵抗靶向BRAF的抑制剂药物的新分子机制，并将相关研究结果发表在国际学术期刊oncogene上。 BRAF基因发生突变是黑色素瘤细胞中最常见的突变，高达50%的黑色素瘤中可检测到BRAF基因突变阳性。美国FDA已经批准了几种直接靶向BRAF的治疗药物用以治疗携带BRAF基因突变的黑色素瘤病人，但许多病人都出现对BRAF抑制剂的抵抗，并发生癌症复发。 在该项研究中，研究人员对黑色素瘤细胞抵抗BRAF抑制剂的分子机制进行了深入研究，他们发现BRAF抑制剂会引起同时携带BRAF和PTEN突变的黑色素瘤细胞中fibronectin表达水平增加。Fibronectin是一种表达于细胞......阅读全文
上海药物所PARP抑制剂研究开发取得阶段性进展
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[Poly(ADP-ribose)polymerase，PARP]抑制剂是个性化抗肿瘤药物的典型代表之一。2016年，中国科学院上海药物研究所自主研究开发的两种结构不同、各具特色的PARP抑制剂（希明哌瑞和盐酸美呋哌瑞）被授予临床试验批件，标志着该所在PARP抑制剂研究开发
溴结构域蛋白9选择性抑制剂研究获进展
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院许永团队针对溴结构域家族蛋白抑制剂选择性难题，报道了一种在急性髓系白血病治疗中具有显著疗效的溴结构域蛋白9（BRD9）选择性抑制剂Y22073，为急性髓系白血病精准治疗提供了新的解决方案。溴结构域蛋白9（BRD9）是哺乳动物SWI/SNF染色质重塑复合物家族中
拜耳宣布正式启动口服FXIa抑制剂III期临床研究
8月28日，拜耳宣布启动III期临床OCEANIC项目，评估口服XIa因子（FXIa）抑制剂asundexian用于房颤患者和非心源性缺血性卒中或短暂性脑缺血高危患者的有效性和安全性。 XI因子是血液中的一种蛋白质，在凝血级联反应中被转化为活性酶形式因子XIa。XI因子是开发更安全抗凝药有希望的
PAPR活性分析以抑制剂筛选试剂盒—通用PARP研究工具
多聚二磷酸腺苷酸(ADP)核糖聚合酶 (poly ADP ribosepolymerase，PARP)是DNA损伤的感应器，主要在DNA修复和维持基因组稳定性方面发挥作用。能对DNA进行修补的PARP酶等都是近代遗传学的发现。PARP是细胞凋亡核心成员胱天蛋白酶(caspase)的切割底物。
日本新研究：酪氨酸酶抑制剂或能用于安全美白
日本东京理科大学研究人员在新一期《国际分子科学》杂志上发表了一项新研究。从一种常见于人类皮肤上的细菌——结核硬脂酸棒状杆菌中，发现了一种有前景的酪氨酸酶抑制剂，可起到安全美白皮肤的效果。 紫外线照射会导致黑色素的生物合成途径紊乱，使黑色素过度积累。然而，一些抑制黑色素合成的化合物，如对苯二酚，
人类的细胞研究
为了感染我们的细胞，引起COV-ID-19的病毒SARS-CoV-2首先在我们的细胞表面附着一个分子，但随后必须与人类细胞融合。在大流行之前，Gorgun正在研究粘附并插入细胞膜的分子之间的相互作用，当CO-VID-19开始传播时，Gorgun迅速开展了研究，以了解SARS-CoV-2如何与细胞融合
细胞的进展研究
就在上推出了一些阳离子聚合物基因转染技术，以其适用宿主范围广，操作简便，对细胞毒性小，转染效 转染试剂率高受到研究者们的青睐。 在这其中，树枝状聚合物和聚乙烯亚胺的转染性能*佳，但树枝状聚合物的结构不易于进一步改性，且其合成工艺复杂。聚乙烯亚胺是一种具有较高的阳离子电荷密度的有
体细胞突变研究
体细胞突变发生在体细胞中的突变，即在体细胞发生了基因突变或染色体畸变。体细胞突变率一般为 0.1～1×10-6/代。其突变性状一般不能传给下一代个体，除非突变部分可以由无性繁殖方式传给后代或者突变部分以后能产生生殖细胞。但突变细胞的突变性状能通过有丝分裂传给子细胞。例如许多芽变就是体细胞突变，若发现
细胞的研究历史
细胞（Cells）是由英国科学家罗伯特·胡克（Robert Hooke，1635～1703）于1665年发现的。当时他用自制的光学显微镜观察软木塞的薄切片，放大后发现一格一格的小空间，就以英文的cell命名之，而这个英文单字的意义本身就有小房间一格一格的用法，所以并非另创的字汇。而这样观察到的细
细胞的研究历史
细胞（Cells）是由英国科学家罗伯特·胡克（Robert Hooke，1635～1703）于1665年发现的。当时他用自制的光学显微镜观察软木塞的薄切片，放大后发现一格一格的小空间，就以英文的cell命名之，而这个英文单字的意义本身就有小房间一格一格的用法，所以并非另创的字汇。而这样观察到的细
细胞的研究历史
细胞（Cells）是由英国科学家罗伯特·胡克（Robert Hooke，1635～1703）于1665年发现的。当时他用自制的光学显微镜观察软木塞的薄切片，放大后发现一格一格的小空间，就以英文的cell命名之，而这个英文单字的意义本身就有小房间一格一格的用法，所以并非另创的字汇。而这样观察到的细
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂种类
组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACIs）包括结构不同的化合物，是一组有针对性的抗癌药物。当下发现的HDACi按其结构分为4类：一、脂肪酸，如丁酸盐、丁酸苯酯和丙戊酸，其中丙戊酸被用作抗癫痫药物；二、氧肟酸盐，如TSA是被发现的第1个能抑制HDACs的天然氧肟酸，SAHA 与TSA结构相似，是食品药品管
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂作用
IPF是一种慢性进展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纤维细胞活化、增殖、分化是致纤维化的关键因素，转化生长因子β1（ TGF-β1）是主要的促纤维化因子。研究表明TGF-β1在体内外均可促进成纤维细胞分化为肌成纤维细胞（通过 SMAD2、SMAD3磷酸化途径）及上皮细胞转化为间质成分（通过调节
诺华强效MET抑制剂Tabrecta治疗突变非小细胞肺癌疗效强劲
诺华（Novartis）近日宣布，评估靶向抗癌药Tabrecta（capmatinib，前称INC280）治疗携带MET外显子14跳跃(MET exon14 skipping，METex14)突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的关键GEOMETRY mono-1 II期研究结果已发表
使用JAK抑制剂等小分子治疗脱发，新毛囊的干细胞疗法
近日，有两项研究强调了使用JAK抑制剂等小分子治疗男性和女性脱发的新方法，这些小分子可以唤醒休眠的毛囊，以及旨在生长新毛囊的干细胞疗法。 在第一项研究中，美国哥伦比亚大学Vagelos医学院皮肤学教授Angela Christiano博士领导的研究团队发现了以前未知的细胞，这些细胞使小鼠毛囊处
研究发现一种新型双效抑制剂可抗实体瘤活性
中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员孔祥谦团队与山东大学药学院副教授侯旭奔团队合作，开发出抗实体肿瘤的DNA甲基转移酶1（DNMT1）和组蛋白去乙酰化酶（HDACs）的双效抑制剂。相关成果近日发表于《美国药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）。表观遗传修饰
合肥研究院药学团队开发出一种BTK激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院健康与医学技术研究所研究员刘青松、刘静带领的药学团队，开发出针对B细胞性非霍奇金淋巴瘤的新一代高选择性、高活性BTK激酶抑制剂CHMFL-BTK-85。这是继CHMFL-BTK-01和CHMFL-BTK-11后，该团队在BTK激酶抑制剂研究中取得的又一进展。相关
上海有机所在免疫抑制剂的高效合成研究中取得进展
Dalesconol A和B是南京大学教授谭仁祥从螳螂肠道真菌Daldinia Eschscholzii中首先分离出来的、具有强免疫抑制作用的聚酮类天然产物，在抑制小鼠脾细胞增殖中表现出与环孢素A相当的抗免疫活性，而且Dalesconol A和B的细胞毒性则更小。有趣的是天然的Dalescono
上海有机所在免疫抑制剂的高效合成研究中取得进展
Dalesconol A和B是南京大学教授谭仁祥从螳螂肠道真菌Daldinia Eschscholzii中首先分离出来的、具有强免疫抑制作用的聚酮类天然产物，在抑制小鼠脾细胞增殖中表现出与环孢素A相当的抗免疫活性，而且Dalesconol A和B的细胞毒性则更小。有趣的是天然的Dalescono
铜绿假单胞菌T3SS抑制剂研究获新进展
华南农业大学群体微生物研究中心教授崔紫宁团队在铜绿假单胞菌III型分泌系统（T3SS）抑制剂研究方面取得新进展。相关成果近日在线发表于《农业与食品化学杂志》（Journal of Agricultural and Food Chemistry）。铜绿假单胞菌是一种重要的条件性致病菌，由于其自身具有强
RET激酶抑制剂selpercatinib史上最大规模研究总缓解率达68％
2019年国际肺癌研究协会(IASLC)主办的第20届世界肺癌大会（WCLC）于9月7-10日在西班牙巴塞罗那召开。此次会议上，礼来（Eli Lilly）公布了支持注册口服RET激酶抑制剂selpercatinib（又名LOXO-292）治疗RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的I/II期临
吉利德选择性ATX抑制剂ziritaxestat概念验证2期研究成功
比利时生物技术公司Galapagos近日公布了ziritaxestat（GLPG1690）治疗弥漫性皮肤系统性硬化症（dcSSc）患者2a期NOVESA临床试验的阳性顶线结果。 NOVESA是一项双盲、安慰剂对照的2a期概念验证试验，评估了ziritaxestat对33例dcSSc患者的疗效、
合肥研究院研发出新型PI3Kd激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场中心研究院刘静课题组、刘青松课题组合作发现一种新型高活性的、选择性的PI3Kd激酶小分子抑制剂CHMFL-PI3KD-317。 PI3Kd与慢性淋巴细胞白血病(CLL)，急性髓系白血病(AML)，滤泡性淋巴瘤 (FL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)等B
罗氏联合强生展开PDL1抑制剂atezolizumab联合疗法研究
提到肿瘤免疫治疗，如果有人还不知道PD-1/PD-L1抑制剂，那简直是令人匪夷所思。这两年免疫检查点抑制剂已经发展得如火如荼，业内的竞争也已经进入白热化。目前PD-1抑制剂领域的领跑者为百时美和默沙东，二者的PD-1抑制剂已经在黑色素瘤中获批，在非小细胞肺癌等其它适应症的临床III期试验中也已经
上海药物所研究揭示肿瘤代谢抑制剂个性化治疗策略
近10年来，靶向肿瘤代谢异常成为抗肿瘤新药研发领域备受关注的研究方向之一。当前，针对十余个代谢酶靶点的数十个小分子抑制剂正处在临床前和临床研究中。其中，靶向异柠檬酸脱氢酶（Isocitrate dehydrogenase，IDH）突变的抑制剂已经分别于2017年和2019年被美国FDA批准用于携
合肥研究院研发出新型急性白血病(AML)抑制剂
急性髓性白血病（Acute myeloid leukemia，AML）是白血病中最常见的一种恶性克隆性疾病，目前临床上没有特异性的针对此类癌症的靶向药物。中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心药物学团队继发现抗癌药物依鲁替尼（Ibrutinib）有可能成为治疗FLT3-ITD阳性AML的有效靶向
合肥研究院研发出新型急性白血病(AML)抑制剂
急性髓性白血病（Acute myeloid leukemia，AML）是白血病中最常见的一种恶性克隆性疾病，目前临床上没有特异性的针对此类癌症的靶向药物。中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心药物学团队继发现抗癌药物依鲁替尼（Ibrutinib）有可能成为治疗FLT3-ITD阳性AML的有效靶向
吉利德JAK1抑制剂filgotinib注册研究52周数据出炉
-美国制药巨头吉利德科学（Gilead Sciences）与合作伙伴Galapagos近日联合宣布，评估口服选择性JAK1抑制剂filgotinib治疗中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）的2项注册III期临床研究FINCH 1和FINCH 3的52周数据与今年早些时候公布的12周和24周分析
礼来口服JAK抑制剂Olumiant治疗特应性皮炎（AD）研究成功
美国制药巨头礼来（Eli Lilly）与合作伙伴Incyte近日宣布，评估口服JAK抑制剂Olumiant（baricitinib）治疗中度至重度特应性皮炎（AD）成人患者的III期临床研究BREEZE-AD7达到了主要终点。当联合标准护理局部类固醇治疗时，与安慰剂相比，Olumiant显著改善
新型抗凝药——XI－因子抑制剂预防静脉血栓形成研究分析
近日，一项 II 期试验发现，一个新型的抗凝药物—XI 因子抑制剂可有效降低全膝关节置换术后静脉血栓栓塞症的风险，并且不会增加出血风险。 全膝关节置换术后患者的静脉血栓栓塞症的风险升高，而传统的预防止疗方法包括使用 Xa 因子抑制剂或凝血酶抑制剂，尽管这类药物很有效，但患者的出血风险也相应