黑色素瘤病人抵抗BRAF抑制剂新机制
在过去十年中，靶向药物的开发显著提高了黑色素瘤病人的生存率，但由于这些治疗方法并不能杀死所有肿瘤细胞，癌症复发的情况比较常见，而存活下来的癌细胞会适应治疗药物并产生抗性。最近，来自美国moffitt癌症中心的研究人员进行了相关研究发现了导致黑色素瘤细胞抵抗靶向BRAF的抑制剂药物的新分子机制，并将相关研究结果发表在国际学术期刊oncogene上。 BRAF基因发生突变是黑色素瘤细胞中最常见的突变，高达50%的黑色素瘤中可检测到BRAF基因突变阳性。美国FDA已经批准了几种直接靶向BRAF的治疗药物用以治疗携带BRAF基因突变的黑色素瘤病人，但许多病人都出现对BRAF抑制剂的抵抗，并发生癌症复发。 在该项研究中，研究人员对黑色素瘤细胞抵抗BRAF抑制剂的分子机制进行了深入研究，他们发现BRAF抑制剂会引起同时携带BRAF和PTEN突变的黑色素瘤细胞中fibronectin表达水平增加。Fibronectin是一种表达于细胞......阅读全文
合肥研究院等研发出“一箭双雕”新型B细胞淋巴瘤抑制剂
B细胞淋巴瘤是起源于B淋巴造血系统的恶性肿瘤，严重影响人类健康。中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组、刘静课题组与哈佛大学医学院教授Nathanael Gray课题组联合研发出针对B细胞淋巴瘤的BTK／MNK激酶双靶点抑制剂——QL-X-138，这种抑制剂可同时作用于引起
镰状细胞病新药！诺华P选择素抑制剂crizanlizumab
瑞士制药巨头诺华（Novartis）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已受理crizanlizumab（SEG101）预防镰状细胞病（SCD）患者血管阻塞性危象（VOC）的生物制品许可申请（BLA），并授予了优先审查，其审查周期将由标准的10个月缩短至6个月。之前，FDA已授予crizan
Western及IP细胞裂解液(无抑制剂)使用说明
1.对于培养细胞样品：a.融解Western及IP细胞裂解液(无抑制剂)，混匀。取适当量的裂解液，在使用前数分钟内加入PMSF，使PMSF的最终浓度为1mM，或者根据实验需要加入适当的上述蛋白酶磷酸酶抑制剂混合物。b.对于贴壁细胞：去除培养液，用PBS、生理盐水或无血清培养液洗一遍(如果血清中的蛋白
靶向肿瘤的免疫检查点抑制剂研究获进展
近年来，肿瘤免疫治疗发展迅速，许多肿瘤患者更是因此而获益。但是临床数据显示，免疫疗法对相当一部分肿瘤患者治疗效率很低，且表现出较强的副作用，令免疫系统攻击人体的一些正常组织、器官，有时甚至危及生命。随着越来越多肿瘤免疫治疗药物的出现，以及免疫组合疗法的开展，提高免疫检查点抑制剂的药效并减少其副作
研究发现肝癌的“天敌”——一种天然肝癌抑制剂！
科学家说，通常有助于保持细胞组织和任务的蛋白质成为面对肝癌时的肿瘤抑制因子。 根据癌症类型出现作为肿瘤抑制因子和癌基因抑制剂的蛋白质，Scrib通常出现在肝癌中，从细胞的保护性外层迁移到其内部。一旦进入，其表达增加，并且抑制已知支持肝癌的三种致癌基因的表达。 佐治亚癌症中心分子生物学家和生物
巴西研究称芳香化酶抑制剂可治疗子宫肌瘤
巴西圣保罗临床医院的一项研究显示，用来辅助治疗乳腺癌的芳香化酶抑制剂对缩小良性子宫肌瘤也有良好效果。 据巴西媒体报道，该院用芳香化酶抑制剂对20名年龄在35岁到45岁之间的子宫肌瘤患者进行治疗。正常子宫的体积一般在90立方厘米以内，但由于患病，这些患者的子宫体积都超过300立方厘米。按照传统疗法，这
PRRP抑制剂
PARP抑制剂是一种能够影响癌细胞的自我复制方式的医学用剂。PARP可以使乳腺癌药物有效地发挥作用，这种药物还可以治疗卵巢癌、前列腺癌以及胰腺癌等拥有相同“流氓基因”的遗传性癌症。 PARP抑制剂对于其他病症的抑制作用还在不断的研究当中，使用时需谨慎注意其可能存在的毒性。 抗癌药物 英国纽
化学抑制剂
纯硫酸锌在空气中久贮不变黄，置于干燥空气中失去水而成白色粉末。有多种水合物：在0－39℃范围内与水相平衡的稳定水合物为七水硫酸锌，39－60℃内为6水硫酸锌，60－100℃内则为一水硫酸锌。当加热到280℃时各种水合物完全失去结晶水，680℃时分解为硫酸氧锌，750℃以上进一步分解，zui后在930
细胞凋亡研究
前言:细胞凋亡是细胞程序性死亡中最具特征性的一种。它在生物发展，体内平衡，甚至在不同的疾病，例如：癌症，的发病机制都扮演着重要的角色。在过去的几十年里，科学家们对细胞凋亡进行了广泛的研究。细胞凋亡的过程中，细胞会有不同的形态变化。同时，细胞膜(plasma membrane)，线粒体(mitocho
肿瘤干细胞抑制剂显示早期疗效，化学结构令人担忧
【新闻事件】：昨天大日本住友旗下 Boston Biomedical 宣布将在今年的 ASCO 年会上公布 11 个有关他们两个肿瘤干细胞抑制剂 napabucasin 和 amcasertib 的早期临床结果。据称这两个药物与化疗联用在早期临床试验中可以以较高比例控制包括肺癌、胰腺癌、结直肠癌
倒计时：给肿瘤细胞下套的PARP抑制剂来了
不知道大家还记不记得今年年初的“兄弟自制药救母事件”。徐荣治及其兄长因母亲罹患卵巢癌，国内无药可医的情况下，毫无医药相关背景的兄弟俩开始着手自制靶向药救母。而他们制作的药物就是奥拉帕利。 奥拉帕利是全球首个上市的PARP抑制剂，2014年12月获FDA批准上市，用以治疗铂敏感复发卵巢癌。201
中科院专家研发出新型B细胞肿瘤抑制剂
记者从中科院合肥物质科学研究院了解到，该院强磁场科学中心专家研发出一种针对Ｂ细胞肿瘤的新型抑制剂ＰＩ３Ｋ／Ｖ－ＩＮ－０１。它是针对激酶ＰＩ３Ｋ和Ｖｐｓ３４的双重抑制剂，能够更强烈抑制肿瘤细胞增殖。该研究成果近期在线发表于国际医学学术期刊上。 这项科研成果是由中科院强磁场中心刘青松研究员课题
诺华/Incyte启动评估JAK抑制剂Jakavi治疗细胞因子风暴！
目前，国内新冠肺炎疫情已经趋于平缓，但国外疫情却在迅速蔓延。根据百度《新型冠状病毒肺炎疫情实时大数据报告》，截止2020年04月03日11时，全球累计确诊突破百万，达到101.7万例，国外累计确诊超过93.4万例、死亡4.98万例。 其中，美国单日新增25508例，累计245070例，是全球新
研究人员研发出针对恶性疟疾的新型激酶抑制剂
中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松课题组和中国科学院上海巴斯德研究所江陆斌课题组合作研发出针对恶性疟原虫PfPI4K激酶的新型高活性、高选择性的小分子抑制剂CHMFL-PI4K-127。相比较传统的抗疟疾药物只能清除红内期的疟原虫，该新型抑制剂不仅能够同时清除红内期以及潜伏肝内期疟
生物酶学基础糖苷酶及其抑制剂的研究
1、前言糖苷酶和糖基转移酶不仅参与了体内碳水化合物的消化，而且是糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪酶，它对糖蛋白中寡糖链的形成极为重要；糖链的组成与结构是糖蛋白特异生物功能的识别部位，因此糖苷酶活性对糖蛋白生物合成有关键作用，而后者又涉及到免疫反应、神经细胞的分化、肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染.
柑橘溃疡病菌III型抑制剂研究取得新进展
近日，华南农业大学群体微生物研究中心教授崔紫宁团队与贵州大学精细化工研究开发中心教授吴志兵合作，在柑橘溃疡病菌III型抑制剂研究取得新进展。相关成果在线发表于《农业与食物化学期刊》（Journal of Agricultural and Food Chemistry）。柑橘溃疡病是由黄单胞杆菌柑橘致
关于法尼基转移酶抑制剂的研究进展介绍
法尼基转移酶抑制剂是全球抗肿瘤药物研发的重点方向。例如，SCH66336(sarasar) 是一类I1一哌啶一三卤化衍生物， M．D．Anderson Cancer Center将其与temomlomide合用治疗神经胶质肉瘤已经进入Ⅱ期临床试验；R115777（zamestra）是一类甲基一喹
研究发现新颖PI3K抑制剂及其抗肿瘤机制
PI3K是一类脂质激酶，参与调控多个与肿瘤发生发展密切关联的细胞生物学过程（细胞增殖、生长、迁移与代谢等），PI3K/mTOR信号通路的异常激活与肿瘤的发生发展以及放化疗抗性密切相关。肿瘤干细胞是导致肿瘤发生、复发以及转移的根本原因，最新的研究表明PI3K/mTOR信号通路参与了肿瘤干细胞的调控
研究人员揭示肿瘤代谢抑制剂个性化治疗策略
近10年来，靶向肿瘤代谢异常成为抗肿瘤新药研发领域备受关注的研究方向之一。当前，针对十余个代谢酶靶点的数十个小分子抑制剂正处在临床前和临床研究中。其中，靶向异柠檬酸脱氢酶（Isocitrate dehydrogenase，IDH）突变的抑制剂已经分别于2017年和2019年被美国FDA批准用于携
姜学军博士Cell子刊凋亡抑制剂研究新进展
近日来自美国纪念斯隆-凯特琳癌症中心的研究人员采用高通量筛查方法鉴别了一组非肽类Caspase抑制剂及分子作用机制，并证实它们能够在细胞中抑制的凋亡和炎症信号通路。相关成果发表在7月12日的《分子细胞》(Molecular cell)杂志上。 领导这一研究的是美国纪念斯隆-凯特琳癌症中
研究人员开发新型抑制剂助力白血病靶向治疗
中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员许永团队在急性髓系白血病治疗领域取得突破性进展。该团队聚焦溴结构域家族蛋白抑制剂选择性难题，成功开发出新型溴结构域蛋白9（BRD9）选择性抑制剂Y22073，为急性髓系白血病精准治疗提供了全新解决方案。相关成果近日发表于《药学学报（英文）》（Acta Phar
研究发现全新自主产权抗肿瘤选择性抑制剂
近日，西安交通大学药学院李义平教授团队和美国佛罗里达大学药学院李成龙教授开展国际合作，针对磷脂酰肌醇-3-激酶α（PI3Kα）选择性抑制剂的发现，历经十年，在设计合成的600多个6H-苯并[c]苯并吡喃母核化合物中，发现了全新结构、具有完全自主知识产权的PI3Kα选择性抑制剂，编号为XJTU-L45
基质金属蛋白酶抑制剂的研究进展
在牙本质粘接过程中，酸蚀剂或者酸性树脂单体使牙本质脱矿，粘接剂单体渗入脱矿的胶原纤维网中，包裹胶原纤维形成混合层，这是牙本质粘接的基础。由于胶原纤维网结构的复杂性，现有的粘接剂难以对胶原纤维形成完全的渗入和包裹，且树脂的水解也会导致原本被包裹的胶原暴露。基质金属蛋白酶（matrix metall
上海药物所等靶向肿瘤代谢抑制剂研究获进展
肿瘤细胞的糖代谢异常（又称Warburg效应）是肿瘤细胞不同于正常细胞的重大特征之一，靶向肿瘤细胞糖代谢通路是新近备受关注的新兴抗肿瘤策略。丙酮酸脱氢酶激酶（PDHK）是肿瘤细胞糖代谢的关键枢纽，调控葡萄糖代谢产物进入线粒体氧化磷酸化的唯一通道，是迄今研究最多的肿瘤糖代谢通路靶点。然而，因针对该
单细胞研究指南：细胞分离
多细胞生物的每个细胞都携带着相同的遗传学信息。不过，近年来蓬勃发展的单细胞研究告诉我们，每一个细胞都是独一无二的。不同类型的细胞激活特定组合的机制，即使是同类型细胞，基因表达也会出现差异。 那么，细胞之间的哪些差异有生物学意义，哪些差异来自于技术偏好呢？要获得可靠的结果又需要研究多少细胞呢？这
新一代慢性髓细胞白血病抑制剂问世－可阻滞肿瘤细胞生长
中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心专家研发出新一代针对慢性髓细胞白血病（CML）的BCR－ABL激酶抑制剂CHMFL－ABL－053，可有效阻滞肿瘤细胞生长。 该研究成果日前在线发表在美国化学会药物化学核心期刊《药物化学期刊》上。 慢性髓细胞白血病是一种影响血液及骨髓的恶性肿瘤，它的特点
转录抑制剂分类
转录抑制剂分为两大类。第一类抑制剂特异性地与DNA链结合,抑制模板的活性,使转录不能进行。这类抑制剂同时抑制DNA复制,例如:放线菌素D、纺锤菌素、远霉素、溴乙锭和黄曲霉素等。第二类抑制剂作用于RNA聚合酶,使RNA聚合酶的活性改变或丧失,从而抑制转录的进行。这类抑制剂只抑制转录,不影响复制,是研究
Science：发现首个细胞焦亡抑制剂，或可治疗炎性疾病
炎性细胞死亡失调是许多炎症疾病的主要致病原因，细胞焦亡是一种高度炎性的细胞死亡过程，会使用胞内产生的孔洞扰乱细胞的电解质平衡，从而导致细胞死亡。Gasdermin D是细胞焦亡过程中形成孔洞的效应蛋白，可以控制细胞膜裂解以及高度炎性分子的释放（如白介素-1β），这会加剧固有免疫反应的过度活化。但
SMO抑制剂治疗基底细胞癌上市申请获CDE优先审评
上海济煜医药/Sun Pharma磷酸索尼德吉胶囊（商品名：Odomzo）上市申请被CDE纳入优先审评并开始公示，用于手术或放疗后复发的局部晚期基底细胞癌（BCC）成年患者，或不宜手术或放疗的患者。 磷酸索尼德吉是诺华开发的一款口服性Smoothened（SMO）抑制剂。2017年印度太阳制药
Science：我国研究团队发布新冠Mpro小分子抑制剂最新成果
记者19日从四川大学获悉，四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室联合中科院昆明动物研究所，于当日在《Science》上在线发表题为“SARS-CoV-2 Mpro inhibitors with antiviral activity in a transgenic mouse model”的研究