N取代α氨基酸酯的不对称合成研究获进展
N-取代-α-氨基酸及其衍生物是许多生物活性物质的关键结构单元，如多肽或模拟肽的N-甲基化衍生物往往具有更好的代谢稳定性、细胞膜通透性及口服生物利用度。然而，已报道的酶促不对称合成N-取代-α-氨基酸的方法存在只能合成(S)-构型产物、底物谱窄等问题。 中国科学院天津工业生物技术研究所研究员朱敦明、吴洽庆带领的生物催化与绿色化工团队，与英国曼彻斯特大学教授Nicholas J. Turner教授、英国Prozomix公司合作，以4-苯基-2-氧丁酸乙酯与炔丙胺为模式底物及共底物，筛选前期开发的宏基因组亚胺还原酶试剂盒（Nat. Chem. 2021, 13 (2), 140-148），发现99个具有活性的亚胺还原酶，其中78个主要生成(R)-构型的产物，20个生成(S)-构型的产物，1个生成消旋体；科研人员进一步研究了活性及立体选择性最好的7个(R)-选择性、5个(S)-选择性的亚胺还原酶对不同结构类型的α-酮酯与胺的反应......阅读全文
N取代α氨基酸酯的不对称合成研究获进展
N-取代-α-氨基酸及其衍生物是许多生物活性物质的关键结构单元，如多肽或模拟肽的N-甲基化衍生物往往具有更好的代谢稳定性、细胞膜通透性及口服生物利用度。然而，已报道的酶促不对称合成N-取代-α-氨基酸的方法存在只能合成(S)-构型产物、底物谱窄等问题。 中国科学院天津工业生物技术研究所研究员朱
手性季碳氨基酸不对称合成获进展
2月18日，从中科院上海药物研究所徐明华课题组传来消息，该课题组自主设计的新型开链结构的简单磷—烯为手性配体，用于铑催化的硼酸对4-芳基-3-羰基-1,2,5-噻二唑类底物及其衍生物的不对称芳基化反应中，成功实现了含季碳手性的二芳基取代的系列1,2,5-噻二唑啉酮类化合物的高对映选择性合成，产物
手性季碳二芳基氨基酸催化不对称合成研究获进展
手性非天然氨基酸结构广泛存在于天然产物、药物分子和多功能材料中，作为重要合成砌块在有机合成中也有广泛的应用。其中，手性季碳氨基酸因其在药物化学、蛋白结构组学等方面显示出的独特性质而备受化学家们的关注。然而，由于结构的特殊性，一些高效合成手性非天然氨基酸的方法，如不对称氢化，无法用于构建手性季碳氨
铱催化烯丙基取代反应研究获进展
过渡金属催化惰性碳氢键的直接官能团化反应在近年来受到化学研究工作者的极大关注，并取得了重要进展。在这类反应中，剧烈的反应条件，当量氧化剂的使用以及选择性难以控制等依旧是其应用中的主要制约因素。此外，从烯烃出发实现烯烃碳氢键活化的工作也非常少见。 2009年，中国科学院上海有机化
大连化物所瓦尔登翻转取代反应机理研究获进展
近日，中国科学院大连化学物理研究所分子反应动力学国家重点实验室研究员张东辉、副研究员刘舒团队在瓦尔登（Walden）翻转取代反应机理研究中取得新进展，首次对一个通过瓦尔登翻转机理实现的取代反应进行了精确的理论研究，获得了详尽的动力学信息和清晰的物理图像，相关研究成果发表在《自然-通讯》（Natu
广州生物院有机小分子催化的不对称合成方法学研究获进展
中国科学院广州生物医药与健康研究院胡文辉研究组在手性磷酸催化的C3-位取代的吲哚与b,g-不饱和-a-酮亚胺酯的C2不对称傅-克烷基化反应方面取得新进展，相关研究成果已于1月16日在线发表在《有机化学通讯》(Organic Letters, DOI: 10.1021/ol5035222)。 含
固有手性化合物不对称合成与应用研究获新进展
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员朱强、研究员罗爽团队通过钯催化的七元环腙衍生物与溴（氯）化苄进行反应，对映选择性地合成了多种固有手性的三苯并轮烯衍生物。相关研究发表于《化学催化》。手性是很大比例分子的基本几何特性，手性分子广泛应用于药物、农药和功能材料。在过去的几十年里，人们对中心手性
固有手性化合物不对称合成与应用研究获新进展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517129.shtm
酶法不对称合成托法替布关键中间体研究获进展
托法替布（Tofacitinib）是口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于治疗类风湿性关节炎、活动性牛皮癣关节炎和溃疡性结肠炎。托法替尼的分子结构中包含两个合成砌块，即(3R，4R)-3-氨基-N，4-二甲基哌啶和4-取代吡咯并[2，3d]嘧啶。其中，具有两个连续手性中心的哌啶基团是合成托法替尼的
上海有机所不对称远程炔丙基取代反应研究获进展
近年来，过渡金属催化的不对称η3-取代反应已成为构建手性不饱和片段的重要途径。中国科学院上海有机化学研究所何智涛课题组致力于过渡金属参与实现的非经典η3-取代反应的研究，并探索了一系列催化转化策略。 近日，该课题组在《德国应用化学》上，在线发表了题为Asymmetric Substitutio
关于开发出基于宏基因组的亚胺还原酶工具箱
生物催化尤其是酶促不对称还原胺化合成手性胺，为许多高值化合物的高效绿色合成提供了有效途径。然而，新酶发现仍是酶促不对称合成过程中具有挑战和限速的步骤。寻找更快、更简捷的新酶筛选方法，引起了越来越多的关注。 中国科学院天津工业生物技术研究所研究员朱敦明、吴洽庆带领的生物催化与绿色化工团队，与英国
上海有机所含多取代芳环的天然产物全合成研究获系列进展
多取代芳环的构建一直在多环天然产物的全合成中具有很大的挑战性。传统的策略一般是从易得的含芳环起始原料出发进行逐步修饰。随着取代基的增多和立体化学环境的复杂化，这类策略面临的困难往往愈来愈大。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室李昂课题组发展了环化/芳构化的合成策略，通过自主合成
生长激素拮抗剂N末端PEG药效学研究获进展
生长激素拮抗剂(GHA)是生长激素的类似物，可通过阻止生长激素与其受体的结合，降低血浆胰岛素样生长因子1(IGF-I)的水平，从而达到治疗肢端肥大症等疾病的目的。然而，GHA在体内的血浆半衰期只有15~20分钟，限制了GHA的临床应用。聚乙二醇(PEG)修饰可以延长GHA的血浆半衰期。然而，由于
广州生物院铜催化光学选择性N芳基化反应研究获进展
官能化的芳胺或者杂芳基胺结构是许多天然产物、药物分子以及材料分子等的关键片段。由于其重要性，这类化合物的合成也受到了广泛关注。过渡金属催化芳基卤化物与胺类化合物的偶联反应是合成芳基胺化合物的重要方法。由于这类反应化学键的形成是在sp2杂化的芳基碳和氮原子之间，不具备“直接”生成碳手性中心的条件。
大化所催化不对称合成手性[n.3.1]双环化合物研究获进展
近日，中科院大连化学物理研究所功能有机分子与材料研究组（02T2组）胡向平博士等在催化不对称合成手性[n.3.1]双环化合物的研究上取得重要进展。相关研究内容作为研究亮点（Spotlights）发表在最新一期《美国化学会志》上（J. Am. Chem. Soc. 2012, 13
上海有机所金属铱催化的不对称烯丙基取代反应研究获进展
最近十年来，金属铱催化的不对称烯丙基取代反应逐渐发展成一种高效地构建碳–碳键与碳–杂原子键的方法：从单边取代的烯丙基碳酸酯底物出发，可以高效率、高对映选择性地得到支链烯丙基取代产物。Feringa类亚磷酰胺配体是目前该类反应中最常使用的手性配体。然而，该反应的底物普适性还比较有限
上海药物所镍螯合物诱导手性非天然氨基酸研究取得进展
镍螯合物诱导手性非天然氨基酸的不对称合成 非天然氨基酸是许多上市药物中的重要合成砌块，将此类氨基酸引入肽链中，可以改变肽的生理活性和构型构象，对多肽类似物的药物开发具有重要意义。而将它们引入小分子化合物中，可以改变配体和受体的相互作用模式，为化学类新药设计与发现提供新的思路。 为
手性亚砜亚胺催化不对称合成研究取得新进展
手性亚砜亚胺具碱性氮原子且在极性溶剂中具良好的溶解性，是一类有潜在应用价值的生物电子等排体（图1）。合成此类化合物的主要策略是基于手性底物的立体专一性转化，如手性亚砜的亚胺化、手性亚砜亚胺的氧化和手性亚磺酰胺的S官能团化。近年来，利用过渡金属催化的不对称C-H键活化方式，为合成手性亚砜亚胺提供了
成都生物所β脱氢氨基酸酯的不对称还原研究取得新进展
反应过程图 手性β-氨基酸是构建各类药物、天然产物和生物活性分子的重要砌块，如在降糖药Emeriamine、肿瘤治疗药紫杉醇、抗生素ADDA、广谱抗生素阿莫西林等分子结构中均存在β-氨基酸结构单元。β-脱氢氨基酸酯的不对称还原是合成手性β-氨基酸最直接有效的方法之一。近年来，通
L苏氨酸醛缩酶催化双分子亲核取代反应研究获进展
双分子亲核取代（SN2）反应与羟醛缩合反应是有机化学和生物化学合成中的核心反应类型。然而，他们的反应机制具有根本性的差异。自然界分别进化出了专一的酶家族催化这两类反应，即催化羟醛缩合的醛缩酶和催化SN2途径的甲基转移酶等类似酶。在此之前，尚未有研究报道醛缩酶能催化SN2取代反应。 近期，中国科
昆明植物所3取代吡咯并吲哚类生物碱合成研究获进展
3-取代吡咯并吲哚类生物碱是一大类广泛存在于植物、微生物中的次生代谢产物。此类生物碱结构类型多样，生物活性广泛，是理想的药物先导化合物，也可作为发现和阐释新颖生物过程的工具分子。此外，此类生物碱还可作为合成其他更加复杂吲哚类生物碱的关键前体，因此3-取代吡咯并吲哚类生物碱骨架的高效构建一直是合成
紫薇研究获进展
‘金薇’（Lagerstroemia indica ‘Jinwei’）是江苏省中国科学院植物研究所2004年在紫薇品种‘粉晶’（Lagerstroemia indica ‘Fenjing’）上发现的一个叶色芽变类型，在此基础上选育了‘金薇’、‘金幌’（Lagerstroemia indica ‘
廉价金属催化炔丙基碳酸酯的极性反转研究中获进展
自极性反转的概念提出以来，这一领域得到了快速发展。目前，实现常用原料的极性反转已成为合成化学、制药工业和化学生物学中最具吸引力的课题之一。一系列人名反应如Corey-Seebach反应、benzoin反应、Wolff-Kishner还原、Grignard反应、Reformatsky反应等，均以极
氯代有机磷酸酯的还原降解机制研究方面获进展
氯代有机磷酸酯（Cl-OPEs）是一类高效的新型有机阻燃剂，包括磷酸三（2-氯乙基）酯（TCEP）、磷酸三（1-氯-2-丙基）酯（TCPP）和磷酸三（1,3-二氯-2-丙基）酯（TDCPP），主要应用于塑料制品、纺织品、建材及电子设备等材料中。由于Cl-OPEs的大量生产和广泛应用，Cl-OPE
有机半导体n型掺杂研究新进展
在国家自然科学基金项目（批准号：21774055、51903117）等资助下，南方科技大学郭旭岗教授团队与美国Flexterra公司Antonio Facchetti合作，在有机半导体n-型掺杂中取得进展。相关成果以“过渡金属催化的有机半导体n-型分子掺杂（Transition metal ca
氨酰酯酶的基本信息
中文名称氨酰酯酶英文名称aminoacyl esterase定 义一种羧酸酯键水解酶，催化氨酰酯键的水解。如α氨基酸酯氨酰水解酶(α-amino-acid-ester aminoacylhydrolase，编号：EC 3.1.1.43)水解α氨基酸酯，产生α氨基酸和醇；氨酰tRNA氨酰水解酶(am
氨酰酯酶的基本信息
中文名称氨酰酯酶英文名称aminoacyl esterase定 义一种羧酸酯键水解酶，催化氨酰酯键的水解。如α氨基酸酯氨酰水解酶(α-amino-acid-ester aminoacylhydrolase，编号：EC 3.1.1.43)水解α氨基酸酯，产生α氨基酸和醇；氨酰tRNA氨酰水解酶(am
侏罗纪蜥蜴研究获进展
鳞龙形类的系统发育学研究显示侏罗纪是有鳞类演化的一个重要时期。在这一时期，有鳞类迅速地演化出它的几个主要的分支类群。但侏罗纪的有鳞类化石记录却十分有限，只在北美和欧亚大陆的少数几个化石点，如美国的Morrison组、德国的Solnhofen灰岩、哈萨克的Karatau组中有记录。 在中国，白垩
黑土年龄研究获进展
黑土在粮食安全保障中发挥重要作用。探讨黑土的形成年代和速率对黑土资源可持续管理具有重要意义。土壤作为复杂的开放系统，其物质的迁移、转化及扰动等过程始终存在。这种复杂性使得准确限定土壤的形成年龄颇为困难。近日，中国科学院南京土壤研究所、南京地理与湖泊研究所的张甘霖/隆浩团队，联合地球环境研究所、南京师
量子摩擦研究获进展
摩擦本质和作用机制是摩擦学的基本科学问题。数百年来，科学家对这一问题展开了不懈探索，先后提出Amontons-Coulomb定律、分子-机械学说、粘着摩擦理论等学说，奠定了经典摩擦学的理论基础。随着纳米力学技术、低维材料及量子材料体系发展，摩擦研究逐渐从宏观尺度拓展至声子、电子尺度。近期，中国科学院