STM：“珊瑚人”肌肉变骨骼背后的机理和治疗方法
进行性肌肉骨化症（FOP），俗称“石人综合症”“珊瑚人”，一种罕见的遗传疾病，目前，全球确诊病患仅千例有余。患者的骨骼有先天性异常，伴随着成长过程会出现肌肉变骨骼的严重症状。 具体症状包括：患者的一些肌肉和软组织会突然钙化，逐渐转变成骨骼，成为机体的固定部分。关节例如手肘或脚踝会僵硬变形，失去正常生理功能，更严重是胸廓被挤压，造成进食、呼吸困难。现在对于该遗传病治疗手段很有限，对应的治疗药物仅仅只能减缓病痛，却无法停止、逆转病情的恶化。 美国再生元制药公司骨骼疾病项目的功能遗传学家Aris Economides表示，作为罕见疾病，FOP以最深刻的方式让病患、医疗人员体验着毁灭。对该疾病的研究，虽然充满挑战，却从不想放弃。 从他第一次知道FOP疾病，至今已经有二十余年。他和他的研究团队最近有了重大发现：97%的病患都存在相同的基因突变，该基因缺陷会导致病症。研究团队针对这一突变位点研制出一种单克隆抗体，能够有效阻止患FO......阅读全文
受体与配体结合的特征
受体与配体之间结合的结果是受体被激活，并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下，受体与配体之间的结合不通过共价键介导，主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时，具有饱和性、高亲和性、专一性、可逆性等特性。
受体与配体结合的特征
受体与配体之间结合的结果是受体被激活，并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下，受体与配体之间的结合不通过共价键介导，主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时，具有饱和性、高亲和性、专一性、可逆性等特性。
受体与配体结合的特征
受体与配体之间结合的结果是受体被激活，并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下，受体与配体之间的结合不通过共价键介导，主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时，具有饱和性、高亲和性、专一性、可逆性等特性。
具有偏向性的大麻素受体配体研究进展
具有偏向性的大麻素受体配体研究进展 大麻素受体是多种疾病的潜在治疗靶标，属于 G 蛋白偶联受体（GPCR）的 A 家族，主要包括大麻素Ⅰ型受体（CB1）和大麻素Ⅱ型受体（CB2），分布在体内不同部位。现有研究多集中于 2 种亚型受体的选择性而非具体信号通路的选择性，但已有研究显示信号通路的选择
极低密度脂蛋白受体分布与配体
分布：脂肪细胞、心肌、骨骼肌等（肝内基本没有）。配体：ApoE。结合的脂蛋白：VLDL、β-VLDL、VLDL残基等。VLDL受体的作用是清除血液循环中CM残粒和β-VLDL残粒。
低密度脂蛋白受体的分布与配体
分布：广泛分布于肝、动脉壁平滑肌细胞、肾上腺皮质细胞、血管内皮细胞、淋巴细胞、单核细胞和巨噬细胞等。配体：ApoB100、ApoE（ApoB/ApoE受体、BE受体）。结合的脂蛋白：LDL（主要），VLDL、β-VLDL、LDL残基等（含ApoE）。LDL受体和上述脂蛋白结合将它们吞入细胞内，使细胞
新研究阐明前列环素受体激活以及配体选择性机制
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517540.shtm2月10日，中国科学院上海药物研究所徐华强/吴灿荣团队与华中科技大学同济医学院附属同济医院的研究团队合作，利用冷冻电镜技术解析了曲前列环素（TRE）和赛乐西帕在体内的活性代谢物MRE-
研究揭示GPCR受体动力学与配体动力学的调控机制
8月1日，《神经元》（Neuron）杂志在线发表了中国科学院分子细胞科学卓越创新中心汪胜研究组和中国科学院上海药物研究所徐华强团队合作研究成果Structural basis of psychedelic LSD recognition at dopamine D1 receptor。该研究通过
黑色素浓缩激素受体家族配体识别及受体激活机制被揭示
5月7日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强/赵丽华团队利用冷冻电镜技术，解析了黑色素浓缩激素（MCH）激活的人源黑色素浓缩激素受体MCHR1偶联Gi以及MCHR2偶联Gq的复合物结构，为配体识别和受体激活提供了更深入的理解，为针对MCHRs的药物设计提供了结构基础。相关研究发表于《细胞—发现》。
肾上腺素受体的多样性和配体－－α2型受体晶体结构解析
人肾上腺素受体是G蛋白偶联受体，是重要的药物靶标。目前已知肾上腺素受体有三类（α1, α2和β）九种亚型（α1A, α1B, α1D, α2A, α2B, α2C, β1, β2和β3）。2007年，β2肾上腺素受体的非激活这是第一个人源G蛋白偶联受体的晶体结构，是G蛋白偶联受体结构解析的重大突
NSMB－：揭示孤儿受体GPR119识别配体的分子机制
糖尿病、脂肪肝和肥胖症等代谢性疾病已经成为影响人类健康的一大“杀手”，研究显示一些孤儿受体可能成为治疗这些疾病的重要靶点。GPR119又被称为葡萄糖依赖的促胰岛素受体（Glucose-dependent insulinotropic receptor），是G蛋白偶联受体（GPCR）超家族中的一
阐释肾上腺素受体的多样性和配体的选择性——α2型受体...
阐释肾上腺素受体的多样性和配体的选择性——α2型受体晶体结构解析Cell Reports | 阐释肾上腺素受体的多样性和配体的选择性——α2型受体晶体结构解析 人肾上腺素受体是G蛋白偶联受体，是重要的药物靶标。目前已知肾上腺素受体有三类（α1, α2和β）九种亚型（α1A, α1B, α1D, α2
STM：“珊瑚人”肌肉变骨骼背后的机理和治疗方法
进行性肌肉骨化症（FOP），俗称“石人综合症”“珊瑚人”，一种罕见的遗传疾病，目前，全球确诊病患仅千例有余。患者的骨骼有先天性异常，伴随着成长过程会出现肌肉变骨骼的严重症状。 具体症状包括：患者的一些肌肉和软组织会突然钙化，逐渐转变成骨骼，成为机体的固定部分。关节例如手肘或脚踝会僵硬变形，失去
联合团队揭示苦味受体配体识别和G蛋白偶联机制
7月5日，中科中山药物创新研究院研究员段佳课题组、李翼课题组联合中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课题组、杨德华课题组，报道了非甾体抗炎药物氟芬那酸改造化合物Compound 28.1（Cpd 28.1）结合苦味受体TAS2R14分别偶联Ggust和Gi复合物结构，揭示了苦味受体独特的双口袋配体识
骨骼研究揭示古人生活
古代人以什么为食？主要耕种什么农作物？通常，考古人员通过研究考古实物资料和文献来解决这些问题。如今，现代科学技术手段得到广泛应用，科技考古学者试图发现人类和动物骨骼中隐藏的证据，描绘古代人的生活。 最近，中国科学院大学（以下简称“国科大”）人文学院科技史与科技考古系教授胡耀武的一项成
配体配体相互作用特点
中文名称配体-配体相互作用英文名称ligand-ligand interaction定 义泛指不同配体之间的相互作用。如受体上有多个配体结合位点时，一个配体与受体的结合可能影响另一个配体与受体的结合。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），信号转导（二级学科）
瘦素受体新配体及其促进异位骨化形成机制获揭示
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/1/515378.shtm
腺苷受体A3AR结合选择性配体分子机制获揭示
4月16日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强团队与谢欣团队合作，利用冷冻电镜技术解析了临床试验药物CF101和CF102结合人源腺苷受体A3AR偶联Gi蛋白复合物的结构，展示了A3AR的配体选择性、受体激活和Gi蛋白偶联机制，为设计高选择性和亲和力的腺苷受体亚型A3AR激动剂提供结构基础。相关研
腺苷受体A3AR结合选择性配体分子机制获揭示
4月16日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强团队与谢欣团队合作，利用冷冻电镜技术解析了临床试验药物CF101和CF102结合人源腺苷受体A3AR偶联Gi蛋白复合物的结构，展示了A3AR的配体选择性、受体激活和Gi蛋白偶联机制，为设计高选择性和亲和力的腺苷受体亚型A3AR激动剂提供结构基础。相关研
科学家解析亲吻素受体配体识别与G蛋白招募机制
6月26日，中国科学院上海药物研究所研究员段佳团队联合徐华强团队，首次解析了Gq偶联的KISS1R与内源性最短有效多肽kisspeptin-10（KP-10）和多肽类似物TAK-448的复合物结构，揭示了多肽激动剂与KISS1R的相互作用机制，为未来基于结构的药物设计奠定了坚实基础。相关研究在线发表
关于骨骼的最新研究进展
【1】eLife："信使"细胞能够促进骨骼愈合 DOI： 10.7554/eLife.40715 骨骼如何愈合，它们怎么能愈合得更好？根据最近发表在eLife杂志上的USC干细胞研究，这些问题的答案可能在于新发现的"信使"细胞群。在这项研究中，第一作者Stephanie T. Kuwahar
干细胞研究让骨骼更强健
近日，来自国立高威大学(National University of Galway)的研究者通过研究表示，将来自人类骨髓的干细胞加入到糖尿病患者骨折的组织中或可增强患者的骨质修复以及患者机体新生骨质的生长，相关研究或为开发治疗糖尿病患者断骨的新型疗法提供帮助。 相比非糖尿病患者而言，糖尿病患者
干细胞研究让骨骼更强健
近日，来自国立高威大学(National University of Galway)的研究者通过研究表示，将来自人类骨髓的干细胞加入到糖尿病患者骨折的组织中或可增强患者的骨质修复以及患者机体新生骨质的生长，相关研究或为开发治疗糖尿病患者断骨的新型疗法提供帮助。 相比非糖尿病患者而言，糖尿病患者
配体配体相互作用的功能
中文名称配体-配体相互作用英文名称ligand-ligand interaction定 义泛指不同配体之间的相互作用。如受体上有多个配体结合位点时，一个配体与受体的结合可能影响另一个配体与受体的结合。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），信号转导（二级学科）
科学家揭示琥珀酸受体配体识别和激活的结构基础
6月4日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强团队联合复旦大学教授付伟团队，系统阐释了G蛋白偶联受体家族成员SUCR1的活化机制，揭示了其与不同配体分子结合的微观细节，为开发新型靶向SUCR1的化合物奠定了基础。相关研究发表于《细胞研究》。 琥珀酸不仅是三羧酸循环重要的中间产物，在调控线粒体氧化应激
5羟色胺家族部分受体的配体识别和G蛋白选择调控机制
G蛋白偶联受体（GPCRs）是真核生物中最大的一类膜蛋白，在感知胞外信号和介导胞内信息转导中发挥了重要作用，并参与调控多种生理过程，与人类疾病密切相关，是重要的药物靶标蛋白家族。GPCR与第二信使环磷酸腺苷相关的信号通路中，主要通过刺激型G蛋白（Gs）和抑制型G蛋白（Gi）来区分细胞内不同的信号
英德合作研究揭示骨骼弯曲可防骨折
英国皇家兽医学院与德国马普学会胶体与界面研究所等机构研究人员合作揭示了，骨头作为一个器官如何调节其形状和数量，以保护自己免于骨折。骨结构变化4D模型图 图片来源：德国马普学会胶体与界面研究所 在人们的一生中，骨骼可以通过调节骨形成和再吸收过程改变形状，这通常是对日常运动和锻炼中压迫、拉伸和扭曲
研究揭示骨骼愈合的新机制
近日，贝勒医学院的研究人员的发表在《Cell Stem Cell》杂志上的一项研究揭示了一种新的分子机制，或许有助于成年骨骼的维护和修复，并为开发改善骨骼愈合的治疗策略提供了可能性。 文章作者，贝勒医学院助理教授Dongsu Park博士说：“成人骨骼的修复依赖于骨干细胞的活化，而我们对骨骼干
研究显示：高血压可能加速骨骼老化
当地时间7日举行的2022年美国心脏协会（AHA）高血压会议上公布了一项新研究，当在年轻小鼠中诱导高血压时，它们的骨质流失和骨质疏松症相关的骨损伤与老年小鼠相当。这一发现或有助于研究人员识别在人类骨骼健康中发挥作用的免疫细胞和机制，带来预防成年早期骨质疏松症的新方法。 在实验中，研究人员将患有诱
上海药物所等揭示孤儿受体GPR119识别配体的分子机制
糖尿病、脂肪肝和肥胖症等代谢性疾病已成为影响人类健康的“杀手”之一。研究显示一些孤儿受体可能成为治疗这些疾病的重要靶点。GPR119又称葡萄糖依赖的促胰岛素受体（Glucose-dependent insulinotropic receptor），是G蛋白偶联受体（GPCR）超家族中的一种孤儿受