癌细胞如何进化出对EGFR抑制产生抗性

FDA接受辉瑞BRAF和EGFR抑制剂组合疗法申请

　　今日，辉瑞（Pfizer）公司宣布，美国FDA已经接受该公司为BRAF抑制剂Braftovi（encorafenib）和EGFR抑制剂Erbitux（cetuximab）构成的组合疗法递交的补充新药申请（sNDA），用于治疗携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者（mCRC）。这些患者已

MET靶向治疗为EGFRTKI耐药患者带来新转机

 　　表皮生长因子受体基因（EGFR）突变是在靶向药中发展最快、可选药物最多的突变之一。EGFR突变是我国非小细胞肺癌（NSCLC）患者的常见分子变异，约占45%~55%。对于大部分EGFR突变的患者来说，有靶向药治疗已是万幸，但又不得不面对的问题是耐药导致的疗效下降问题。间质-上皮细胞转化因子（M

首个EGFR外显子20插入突变肺癌(NSCLC)靶向疗法！

　　Rybrevant(amivantamab)是一种具有免疫细胞导向活性的EGFR-MET双特异性抗体，靶向激活和耐药EGFR及MET突变及扩增。　　--强生（JNJ）旗下杨森制药近日宣布，欧盟委员会（EC）已附条件批准EGFR-MET双特异性抗体Rybrevant（amivantamab-vmj

JakSTAT信号通路相关基因功能介绍EGFR基因

EGFR编码的蛋白是一种跨膜糖蛋白，也是表皮生长因子受体家族中的一员，该家族包括HER1（erbB1，EGFR）、HER2（erbB2，NEU）、HER3（erbB3）及HER4（erbB4），也属于受体酪氨酸激酶家族。EGFR作为细胞表面蛋白可与配体如表皮生长因子（EGF）结合，EGFR可被激活，

埃克替尼治疗EGFR突变适应症获批

　　11月13日，贝达药业股份有限公司生产研发的盐酸埃克替尼片获国家食品药品监督管理总局批准，用于一线治疗EGFR突变的晚期NSCLC患者（批件号：2014B02155），该适应症的批准将会为我国广大肺癌患者提供一个新的治疗选择。　　 肺癌是目前全球范围内发病率和死亡率最高的一种恶性肿瘤。我国每年新

胃癌癌相关的EGFR基因突变类型及临床解释

EGFR编码的蛋白是一种跨膜糖蛋白，也是表皮生长因子受体家族中的一员，该家族包括HER1（erbB1，EGFR）、HER2（erbB2，NEU）、HER3（erbB3）及HER4（erbB4），也属于受体酪氨酸激酶家族。EGFR作为细胞表面蛋白可与配体如表皮生长因子（EGF）结合，EGFR可被激活，

或将改变肿瘤治疗临床路径的血液EGFR突变检测技术？

　　一、血液EGFR检测：临床肿瘤治疗新选择　　在非小细胞肺癌（NSCLC）里，EGFR基因的突变频率非常高，尤其是亚裔非吸烟的女性患者，其突变比例可高达60-70%。NSCLC临床治疗实践中，明确EGFR基因状态对指导后续靶向用药治疗至关重要。　　目前，EGFR基因突变NSCLC的临床治疗主要通过

与PI3K/AKT/mTOR细胞增殖相关因子介绍EGFR

EGFR编码的蛋白是一种跨膜糖蛋白，也是表皮生长因子受体家族中的一员，该家族包括HER1（erbB1，EGFR）、HER2（erbB2，NEU）、HER3（erbB3）及HER4（erbB4），也属于受体酪氨酸激酶家族。EGFR作为细胞表面蛋白可与配体如表皮生长因子（EGF）结合，EGFR可被激活，

EGFR－阳性非鳞状非小细胞肺癌免疫治疗有解

近日，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准了国产创新药物PD-1抑制剂信迪利单抗注射液联合贝伐珠单抗、培美曲塞和顺铂，用于经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗失败的EGFR基因突变阳性的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。据悉，信迪利单抗注射液成为全球

勃林格EGFR靶向药物HM61713进入II期临床

　　近日，勃林格殷格翰发布消息称，将启动旗下第三代表皮生长因子受体（EGFR）靶向药物BI 1482694 (HM61713)的II期临床试验，评估其在EGFR -T790M基因阳性突变型非小细胞肺癌患者（NSCLC）中的疗效及安全性。　　来自韩国成均馆大学三星医疗院血液肿瘤科的Keunc

当EGFR和ALK基因突变同时出现，靶向药物如何用？

　　根据目前的数据统计，肺癌依然是临床上最常见和死亡率最高的恶性肿瘤之一，大约75-80%的肺癌为非小细胞肺癌。　　在非小细胞肺癌中的肺腺癌亚型中，EGFR和ALK基因突变发生的概率最高，在亚裔肺腺癌患者中，EGFR基因的发生概率高达50%，ALK融合基因突变的概率为5-8%。由于这两个基因突变在免

白血病相关的基因突变及临床解释EGFR基因

EGFR编码的蛋白是一种跨膜糖蛋白，也是表皮生长因子受体家族中的一员，该家族包括HER1（erbB1，EGFR）、HER2（erbB2，NEU）、HER3（erbB3）及HER4（erbB4），也属于受体酪氨酸激酶家族。EGFR作为细胞表面蛋白可与配体如表皮生长因子（EGF）结合，EGFR可被激活，

Cell子刊：让癌细胞走投无路

　　癌细胞是一群深谙变通之道的狡猾家伙，很难被堵在死胡同中。宾夕法尼亚大学的研究团队发现，抑制棕榈酰化（Palmitoylation）酶会使癌细胞对EGFR信号产生依赖。这项研究发表在本周的Molecular Cell杂志上，可以帮助人们更有效的治疗EGFR驱动的癌症（比如肺癌）。　　脂类修饰是一种

合肥研究院等发现依鲁替尼与突变型EGFR激酶的作用模式

　　继2015年中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松、刘静课题组发现已知临床药物依鲁替尼能够选择性地对EGFR突变的非小细胞肺癌细胞有抑制作用后（该成果已发表于Oncotarget, doi: 10.18632/oncotarget.5182），该科研团队联合北京大学系统生物医学研

与胰腺癌相关的基因突变及临床解释EGFR基因

BRCA1和BRCA2基因的遗传突变会增加患乳腺癌或卵巢癌的终生风险。BRCA1和BRCA2都参与了基因组稳定性的维持，特别是双链DNA修复的同源重组途径。BRCA2蛋白含有一个70 a a基序的几个拷贝，称为BRC基序，这些基序介导了与在DNA修复中起作用的RAD51重组酶的结合。BRCA2被认为

量子点与EGFR抗体偶联物的表征及其肿瘤细胞结合特性

摘要：西妥昔单抗（爱必妥Cetuximab/Erbitux）是第一个靶向EGFR的抗肿瘤单抗药物，它与新一代荧光探针——量子点的偶联物，可用于EGFR高表达的肿瘤细胞的体外及在体成像。表皮生长因子受体（Epidermal growth factor receptor, EGFR）是肿瘤标志物

国产首个！豪森药业三代EGFRTKI即将获批

　　国家药监局网站显示，豪森药业的创新药甲磺酸阿美替尼片日前已完成技术审评，处于“在审批”状态，预计将于近期获批上市。　　甲磺酸阿美替尼片（阿美乐®）是豪森药业自主研发的我国首个三代EGFR-TKI，其新药上市申请于2019年4月获得CDE承办受理，并于同年5月以“与现有治疗手段相比具有明显治疗优势

贝达药业引进的EGFR/cMet双抗获批临床

　　2021年3月17日，贝达药业宣布收到国家药品监督管理局签发的《药物临床试验批准通知书》（通知书编号：2021LP00339），公司申报的 MCLA-129 注射液用于治疗晚期实体瘤的药品临床试验申请已获得国家药品监督管理局批准。　　产品名称：MCLA-129 注射液　　受理号：CXSL2100

与胰腺癌相关的基因突变及临床解释EGFR基因

EGFR编码的蛋白是一种跨膜糖蛋白，也是表皮生长因子受体家族中的一员，该家族包括HER1（erbB1，EGFR）、HER2（erbB2，NEU）、HER3（erbB3）及HER4（erbB4），也属于受体酪氨酸激酶家族。EGFR作为细胞表面蛋白可与配体如表皮生长因子（EGF）结合，EGFR可被激活，

合研院克服非小细胞肺癌EGFRT790M耐药突变新型抑制剂

　　近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组合作研发出能够克服非小细胞肺癌EGFR-T790M耐药突变，且具有独特的DFG-in-C-Helix-out非活化状态结合模式的新型小分子激酶抑制剂CHMFL-EGFR-202。该研究成果在线发表于美国化学会《药物化学

中科院研发克服非小细胞肺癌EGFRT790M耐药突变新抑制剂

　　近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组合作研发出能够克服非小细胞肺癌EGFR-T790M耐药突变，且具有独特的DFG-in-C-Helix-out非活化状态结合模式的新型小分子激酶抑制剂CHMFL-EGFR-202。该研究成果在线发表于美国化学会《药物化学

癌症耐药的起源

　　在过去几十年癌症治疗中，对肿瘤高特异性的靶向药物对癌症治疗起到了非常重要的作用。目前， EGFR突变肺癌是一种常见的家族遗传癌症（白血病和恶性黑色素瘤也是家族遗传癌症，这些癌症都基于在患者体内一些抑癌基因失活或突变而导致肿瘤的发生、发展）。所以，开发出有针对性的靶向药物可以有效地控制这些遗传癌症

这枚“木马”探针，能“摸底”肺癌细胞

　　 “幸福的家庭都是相似的，不幸的家庭各有各的不幸。”列夫·托尔斯泰的这句话用来类比正常细胞和癌细胞再合适不过，不同人的正常细胞是相似的，而癌细胞的异常蛋白却各有姿态。　　“肺癌患者中可能的细胞异常有很多种，单就EGFR这一种跨膜蛋白质的异常就有好多。”近日，哈尔滨医科大学附属第四医院医学影像中心

阿法替尼治疗EGFR非经典突变晚期肺腺癌经验分享2

Naica数字PCR技术对NSCLC患者血浆中EGFR相关突变检测的应用

非小细胞肺癌（NSCLC）肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一，已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的第一位。其中，非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%，约75%的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。而非小细胞肺癌中最常见，且有针对性靶向药物的突变就是“表皮生长因子受体”（EGFR）突变。表皮生长因子受体

两研究组揭示EGFR蛋白在活细胞质膜中的分布规律

　　2014年7月8日， 国际学术期刊Cell Research在线发表了中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所季红斌研究组、许琛琦研究组与中国科学院长春应用化学研究所王宏达研究组的合作研究论文——"Regulation of EGFR nanocluster formation b

阿法替尼治疗EGFR非经典突变晚期肺腺癌经验分享1

阿法替尼治疗EGFR非经典突变晚期肺腺癌经验分享                                                                                                              

阿法替尼治疗EGFR非经典突变晚期肺腺癌经验分享3

阿法替尼治疗EGFR非经典突变晚期肺腺癌经验分享专家点评EGFR基因突变是非小细胞肺癌（NSCLC）中最常见的突变，欧美人群EGFR突变率约占10%-15%，亚裔人群突变率高达40%-50% [1]。EGFR 19外显子缺失和21外显子L858R点突变统称为经典突变[2]，随着分子生物学和二代测序技

辉瑞公布ARCHER结果－EGFR突变非小细胞肺癌患者生存期延长

　　辉瑞公司近日公布了ARCHER 1050研究中亚洲患者亚组分析的疗效和耐受性结果，该研究是一项随机、国际多中心、III期、开放标签临床研究，旨在评估表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）——多泽润（VIZIMPRO）®（达可替尼（dacomitinib））作为EGFR激活突变的局

新一代靶向药物在国内获批，肺癌患者有了新希望

　　 随着肺癌精准医疗领域的研究进展，已发现对于具有某种基因突变的肺癌患者，靶向治疗与化疗相比能给患者带来更多获益。　　中国近一半非小细胞肺癌患者存在EGFR基因突变[1]。对这部分患者而言，EGFR靶向药物是最理想的治疗方案。　　新一代、不可逆EGFR靶向药物阿法替尼与第一代EGFR靶向药物吉非替