高产科学家郑宁发表Nature新文章
一项原子水平上的分析揭示出,广泛应用于心脏病患者的两类钙通道阻滞剂,通过对钙通道分子上的不同位点起作用产生了不同的治疗效应。 数百万的美国人,以及全球范围内更大数量的患者,都服用钙通道阻滞剂来控制心血管问题。 在发表于8月24日《自然》(Nature)杂志上的一项研究中,研究人员描述了两种不同化学类别的钙通道阻滞剂基本作用模式的差异。这一认识是通过分析它们结合位点的原子结构而获得的。 华盛顿大学药理学教授、霍华德休斯医学研究所研究员郑宁(Ning Zheng),与华盛顿大学药理学系主任及教授、医学研究员William A. Catterall共同领导了这项研究。论文的第一作者是药理学博士后研究员Lin Tang。 郑宁教授长期从事泛素化机理及其关键蛋白质结构研究,取得了一系列重要成果。在Cell、Nature和Science等国际权威杂志上发表了大量研究论文。其中Nature文章12篇,Cell文章4篇,Scienc......阅读全文
关于钙通道阻滞剂的基本介绍
钙拮抗剂(Calcium Antagonists ),也叫钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blockers),主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。临床常用的有硝苯吡啶、异搏定、硫氮唑酮等
概述钙通道阻滞剂的作用机理
钙离子拮抗剂是高血压治疗中一类非常重要的药物,我国有一半以上服药治疗的高血压患者应用钙离子拮抗剂。国际上的重要临床研究显示,亚洲患者对钙离子拮抗剂更敏感,也更容易坚持治疗。那么,钙拮抗剂是如何降低血压的呢?这一类药物该如何正确使用呢? 讲到钙离子拮抗剂的作用机理,首先要谈高血压是如何产生的。血
关于钙通道阻滞剂的优点疗效介绍
高血压循证医学的大量证据表明:更有效地控制血压并使血压达标,对减少心血管病事件十分重要。因此,2004年中国高血压防治指南(实用本)指出:“降压治疗的收益主要来自降压本身,要了解各类降压药在安全性保证下的降压能力”。 与其它抗高血压药物比较,二氢吡啶类钙拮抗剂在降压作用方面有如下独特的优点:
关于钙通道阻滞剂的药理作用介绍
1.心脏 1)负性肌力作用; 2)负性频率和负性传导,对窦房结和房室结作用作用明显,是治疗室上性心力衰竭的理论基础; 3)缓解心肌缺血再灌注所引起的可逆性心功能损害。 二氢吡啶可以缓解心肌肥厚的产生,长期用药可逆转心肌肥厚的心肌。 2.平滑肌 1)血管平滑肌:降低后负荷、对痉挛血管作
使用钙通道阻滞剂的不良反应有哪些?
双氢吡啶类的钙拮抗剂在临床上主要用于治疗高血压,常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。非双氢吡啶类钙拮抗剂主要用于心律失常(如维拉帕米)、和冠心病心绞痛(如硫氮卓酮)。这类药物常见的不良反应包括: 1、体位性低血压 并非很常见,主要在与其它降血压药物合用时发生,多发生于老年患者。
二氢吡啶类钙通道阻滞剂在慢性冠心病中应用的专家共识
钙通道阻滞剂(CCB)是临床广泛应用的一类心血管药物。20世纪60年代,Fleckenstein发现CCB有抗心绞痛作用,1975年硝苯地平开始用于治疗心绞痛。1995年Furberg等根据短效硝苯地平小规模临床研究的荟萃分析,对CCB的安全性提出质疑。进一步分析发现,短效CCB增加心血管病死亡
钙拮抗剂概述
钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂,是我国高血压患者最常使用的一类降压药。在我国22个城市92家医院的门诊高血压患者治疗现状调查中,钙通道阻滞剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和利尿剂的使用率分别为56.6%、32.0%、23.7%、20.0%和10
钙通道的存在和分类
钙通道是一类跨膜糖蛋白,广泛存在于机体各种类型的组织细胞中。调控钙离子的运输。钙通道是一类跨膜糖蛋白,形成一种近似漏斗的亲水小孔,对离子起选择性瓣膜作用。通常认为细胞膜钙通道有以下两类。
高产科学家郑宁发表Nature新文章
一项原子水平上的分析揭示出,广泛应用于心脏病患者的两类钙通道阻滞剂,通过对钙通道分子上的不同位点起作用产生了不同的治疗效应。 数百万的美国人,以及全球范围内更大数量的患者,都服用钙通道阻滞剂来控制心血管问题。 在发表于8月24日《自然》(Nature)杂志上的一项研究中,研究人员描述了两种不
关于西尼地平的药理学特性介绍
1.钙通道拮抗作用 在用传统的膜片钳法评估西尼地平对Ca2+通道的作用时发现,西尼地平有效阻滞血管L型Ca2+通道和交感神经元N型Ca2+通道,而对心脏L型Ca2+通道阻滞效果较弱。 2.交感神经抑制作用 人体钙通道包括6类,除L型钙通道外,还有N、T、P、Q、R型钙通道。L型钙通道主要表达
西尼地平的药理学特性
1.钙通道拮抗作用 在用传统的膜片钳法评估西尼地平对Ca2+通道的作用时发现,西尼地平有效阻滞血管L型Ca2+通道和交感神经元N型Ca2+通道,而对心脏L型Ca2+通道阻滞效果较弱。2.交感神经抑制作用人体钙通道包括6类,除L型钙通道外,还有N、T、P、Q、R型钙通道。L型钙通道主要表达在心脏和血管
生物膜离子通道作用于钙通道的药物
钙通道阻滞剂和钙通道激活剂。⑴钙通道阻滞剂发展极其迅速,有数十种,主要用于心血管病治疗。国际药理学会分类:一类:选择性作用于L-型钙通道明确位点的药物,根据化学结构又分为:Ia类:二氢吡啶类如硝苯地平;Ib类:地尔硫卓类如地尔硫卓;Ic类:苯烷胺类如维拉帕米;Id类如粉防己碱等。二类:选择性作用于其
钙通道的定义和基本信息
钙通道 是一类跨膜糖蛋白,广泛存在于机体各种类型的组织细胞中。调控钙离子的运输。中文名钙通道外文名Calcium channel类 别电压依赖性和受体操纵钙通道属 性跨膜糖蛋白作 用瓣膜作用选择对象离子运动形式分子
电压依赖性钙通道的分类
电压依赖性钙通道(voltage dependent calcium channel,VDC) VDC是位于细胞膜的跨膜异源多聚体蛋白质,它的开放与电压有关,为电压依赖性。根据钙通道传导性和对电压敏感性的不同,又进一步分为L、T、N三种亚型。不同VDC开放所需的膜电位不同,经各亚型内流钙离子的所介导
美发现线粒体钙通道关键驱动蛋白
线粒体就像生物体内的电池,为几乎所有细胞供应能量,而支持这一供能过程的分子机制一直是个谜。据美国物理学家组织网6月20日(北京时间)报道,哈佛大学医学院和马萨诸塞综合医院研究人员通过查阅人类基因组项目数据库资料并结合实验分析,终于发现了驱动线粒体钙通道机制的关键蛋白。该发现发表在6月19日出版的
概述非洛地平的药理作用
药理作用本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂),与尼群地平和/或其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点,可阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流,并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。体外研究表明,本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用;在体外可检测到负性肌力作用,
一例甲亢性房颤病例分析
有的患者真是麻烦,得个病都不按照课本规规矩矩的得。当然这只是玩笑话,如果患者都能按照教科书得病,应该也就不需要医生了。课本上的知识是有限的,患者的病情变化却是无限的。有些经验在临床当中可能一辈子都碰不到,不如来看看别人遇到的病例。当房颤与甲亢发生遭遇战,用药还能像风一样自由吗?患者男,42岁,无心脏
治疗雷诺现象:除了保暖,还可以做什么?
雷诺现象是指遇冷或情绪紧张后,阵发性肢端小动脉强烈收缩引起缺血性改变的临床表现,发作时肢端皮肤由苍白变为青紫,而后转为潮红。雷诺现象分为原发性和继发性,原发性雷诺现象在没有任何潜在疾病过程的情况下发生,而继发性雷诺现象继发于其他疾病,经常是风湿类疾病,如系统性硬化症,混合性结缔组织病,系统性红斑
肾性高血压治疗新进展(二)
4 联合用药 ACEI+利尿剂;利尿剂+p受体阻滞剂;受体阻滞剂+钙通道阻滞剂及ACEI+钙通道阻滞剂;ACEI与ATRA等可协同降压,减少副作用的发生。 5 介入治疗 在局麻下采用Sledinger技术穿刺股动脉成功后,行肾动脉造影,使导丝通过狭窄段,固定导丝,循导丝送入
简述米贝拉地尔的药理作用
米贝拉地尔为新型选择性T型钙通道阻滞剂。它通过选择性、竞争性地阻滞T型钙通道,使冠状动脉扩张和血管平滑肌松弛,对心肌收缩无抑制作用,可抑制窦房结,使心率减慢。不伴有反射性神经递质兴奋和激素分泌活动改变。动物试验表明,米贝拉地尔能阻滞心脏和血管的L型钙通道,能阻滞细胞内钙离子的释放。
拉西地平的主要功能
拉西地平可用于治疗高血压。本品为特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道,扩张周围动脉,减低周围血管阻力,减低心脏后负荷,降低血压。
关于拉西地平的基本介绍
拉西地平可用于治疗高血压。本品为特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道,扩张周围动脉,减低周围血管阻力,减低心脏后负荷,降低血压。
关于苄普地尔的药物评价介绍
苄普地尔是一种新型、长效钙通道阻滞剂。能降低窦房结自律性和房室结传导性;还能阻滞钠通道而降低快反应细胞的自律性和传导性;也阻滞钾通道而延长不应期;其抑制心肌收缩力、扩张血管、舒张冠状动脉的作用均较维拉帕米弱,对心功不全者有一定负性肌力作用;但其抗心律失常的作用则较其他钙通道阻滞剂强。临床用于治疗
关于维拉帕米药物的作用介绍
一、维拉帕米的分类 循环系统药物>抗心律失常药物 > 钙通道阻滞剂 二、维拉帕米的剂型 1、片剂: 40mg; 2、缓释片剂:240mg; 3、注射剂:2mL,5mL。 三、维拉帕米的作用与用途 为钙通道阻滞剂(钙拮抗剂)。由于抑制钙内流可降低心脏舒张期自动去极化速率,而使窦房结的
乐卡地平的作用
本品为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂,作用机制与同类药物相似,即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2+内流,扩张外周血管而降低血压。
关于米贝拉地尔的基本介绍
米贝拉地尔药品名称,米贝拉地尔为新型选择性T型钙通道阻滞剂。它通过选择性、竞争性地阻滞T型钙通道,使冠状动脉扩张和血管平滑肌松弛,对心肌收缩无抑制作用,可抑制窦房结,使心率减慢。不伴有反射性神经递质兴奋和激素分泌活动改变。动物试验表明,米贝拉地尔能阻滞心脏和血管的L型钙通道,能阻滞细胞内钙离子的
受体操纵钙通道的定义和分布情况
受体操纵钙通道(receptor operated calcium channel,ROC)ROC与细胞膜上受体偶联,当特异性受体激动剂与受体结合后可使ROC直接开放,其开放与膜电压的变化无关。ROC广泛存在于不同组织,参与血小板聚集、血管收缩、一氧化氮(NO)释放、痛觉传导及腺体分泌等生理功能。
科学家发现新型内质网钙通道
钙信号是重要的细胞内离子信号,其广泛参与了受精与发育、学习记忆与认知、基因表达与调控、细胞的增殖与分化、细胞存活与死亡等多种细胞生命活动过程。钙信号系统的紊乱与多种人类重大疾病(如高血压、心脏病、中风、神经退行性疾病、肿瘤、糖尿病)密切相关。 钙离子作为钙信号系统的离子信使,其在胞内的浓度必须
使用伊曲康唑口服液的注意事项
·对心脏方面的影响 在一项健康志愿者的研究中,用伊曲康唑注射液治疗,观察到一过性无症状的左室射血分数降低,在下一次输液前消失。这一发现的临床相关性尚不明确。 伊曲康唑显示有负性肌力作用,与充血性心力衰竭的报告有一定的相关性。日剂量400mg自发报告的心力衰竭发生率高于较低剂量者,显示心力衰竭
降压药物或与肠道疾病风险的增加有关
据不完全估计,约占全球人口十分之一的成年人都受到高血压疾病的影响,同时,与此相关的心脏病发作、中风等风险也与日剧增。而目前,能够对高血压进行有效控制的治疗方法只有改变生活方式和服用降压药物两种选择。 其中高血压患者所服用的降压药主要分为三种类型,ACE抑制剂,β-受体阻滞剂和钙通道阻滞剂。尽管