合肥研究院等发现依鲁替尼与突变型EGFR激酶的作用模式
继2015年中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松、刘静课题组发现已知临床药物依鲁替尼能够选择性地对EGFR突变的非小细胞肺癌细胞有抑制作用后（该成果已发表于Oncotarget, doi: 10.18632/oncotarget.5182），该科研团队联合北京大学系统生物医学研究所研究员云彩红对依鲁替尼与突变型EGFR激酶的作用模式继续展开研究，发现依鲁替尼与EGFR T790M突变激酶的相互作用模式不同于其他的二代、三代EGFR激酶抑制剂，晶体结构结果（PDB ID: 4YNJ）显示其形成了独特的DFG-in/c-Helix-out 非活化状态的结合模式。目前该成果以Ibrutinib targets mutant-EGFR kinase with a distinct binding conformation 为题发表于国际医学期刊Oncotarget（doi: 10.18632/oncotarget.......阅读全文
辉瑞肺癌药dacomitinib－2项III期研究失败
辉瑞(Pfizer)1 月27日公布了实验性肺癌药物dacomitinib的2项III期研究的结果。ARCHER 1009研究在既往接受过至少一次化疗(二线/三线)的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中开展，研究结果表明，与EGFR抑制剂厄洛替尼(erlotinib)相比，dacomitin
抗肿瘤药物研究及新药筛选（一）
提 纲一、化疗药物的发展二、肿瘤的药物治疗三、抗肿瘤药物筛选及评价四、体外抗肿瘤活性试验五、体内抗肿瘤活性试验一、化疗药物的发展• 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。• 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等，化疗学有了发展。• 60年代认识到肿瘤细胞动力学及化疗药药代动
合肥研究院研发出新型PI3Kd激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场中心研究院刘静课题组、刘青松课题组合作发现一种新型高活性的、选择性的PI3Kd激酶小分子抑制剂CHMFL-PI3KD-317。 PI3Kd与慢性淋巴细胞白血病(CLL)，急性髓系白血病(AML)，滤泡性淋巴瘤 (FL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)等B
肝癌仑伐替尼耐药的表观翻译调控机制获揭示
中山大学附属第一医院教授匡铭团队对METTL1介导的m7G修饰在肝癌仑伐替尼治疗耐药的功能与翻译调控机制进行了深入的研究，揭示了仑伐替尼耐药的翻译调控机制。相关研究近日发表于Cancer Research。肝细胞癌（HCC）是全球第三大肿瘤相关死亡原因，我国HCC发病和死亡人数约占全一半。我国超过7
硫酸依替米星
鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含依替米星50mg的溶液对照品溶液取依替米星对照品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含依替米星50mg的溶液。系统适用性溶液取庆大霉素C1适量,加供试品溶液溶解并稀释制成每1ml中含庆大霉素C13约2mg
受体酪氨酸激酶信号通路相关EGFR
EGFR编码的蛋白是一种跨膜糖蛋白，也是表皮生长因子受体家族中的一员，该家族包括HER1（erbB1，EGFR）、HER2（erbB2，NEU）、HER3（erbB3）及HER4（erbB4），也属于受体酪氨酸激酶家族。EGFR作为细胞表面蛋白可与配体如表皮生长因子（EGF）结合，EGFR可被激活，
一例吉非替尼致毛发变黑病例分析
随着表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）在非小细胞肺癌（NSCLC）中的广泛应用，以皮疹、甲沟炎、腹泻、肝脏损害和间质性肺疾病等不良反应日益受到临床医师及患者的关注。现将1例NSCLC患者应用吉非替尼后致毛发变黑的特殊不良反应报告如下。 病例简介患者男性，79岁。患者于2014年4月
新药使部分晚期非小细胞肺癌客观缓解率达61％
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/12/514160.shtm近日，《柳叶刀·呼吸医学》刊发了来自中国学者领衔的一项名为WU-KONG6研究，该研究为针对含铂化疗进展或不耐受的EGFR 20号外显子插入（EGFR exon20ins）突变型晚期
新型药物组合有望为慢性淋巴细胞白血病的治疗带来变革
-近日，一项刊登在国际杂志New England Journal of Medicine上的研究报告中，来自斯坦福大学医学中心的科学家们通过研究发布了他们对500多名参与者进行的3期临床试验研究结果，研究者发现，两种药物的联合使用能让慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者免受疾病进展困扰，而且还能使患
肿瘤分子靶向治疗和个体化治疗
所谓肿瘤靶向治疗，俗称“生物导弹”，指的是通过结合肿瘤生长相关的特定“靶标”，破坏其信号通路，进而阻止肿瘤发生发展的一种治疗策略。与传统细胞毒性化疗不同，分子靶向治疗以肿瘤细胞的特性改变为作用靶点，可以发挥更强的抗肿瘤活性，对正常细胞的毒副作用也更小。[1] 可是，肿瘤相关“靶标”这么多，
中国肺癌靶向新药！豪森药业阿美乐®获国家药监局批准
江苏豪森药业集团有限公司（以下简称“豪森药业”）近日宣布，国家药品监督管理局（NMPA）已批准其自主研发1类创新药阿美乐®（甲磺酸阿美替尼片）上市，用于“既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗进展、且T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者
肺癌治疗新药被纳入优先审评
近日，记者从国家药品监督管理局（NMPA）新药审评中心（CDE）获悉，由迪哲医药自主研发I类新药舒沃替尼片被正式纳入优先审评程序，用于既往接受过铂类化疗、携带表皮生长因子受体20号外显子插入（EGFR exon20ins）突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者。 肺癌是全球
局部晚期宫颈癌靶向治疗的现状和未来
宫颈癌在全世界恶性肿瘤发病率位居女性的第4位，在全球范围内平均每年有52.76万新增病例和26.57万例死亡病例。在中国，宫颈癌的发病率和病死率依然处于相当高的水平，年轻妇女（＜35岁）宫颈癌患者的构成比从9%上升到24%。对宫颈癌患者的治疗仍是根据肿瘤分期进行手术、化疗、放疗等传统治疗。虽然早
尼洛替尼胶囊的禁忌
对本品活性物质或任何赋形剂成份过敏者 ；伴有低钾血症、低镁血症或长QT综合征的患者禁用。
关于吉非替尼片的药理作用
吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。 吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治
阿美替尼优势
3月18日，国家药品监督管理局（NMPA）批准江苏豪森药业集团有限公司（以下简称“豪森药业”）自主研发1类创新药阿美乐®（甲磺酸阿美替尼片）上市，用于“既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗进展，且T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者”
白春礼调研合肥研究院
6月8日，中国科学院院长、党组书记白春礼到中科院合肥物质科学研究院调研指导工作，现场考察了合肥研究院在现代农业方面的研究成果，并与研究院领导班子成员和相关科研骨干、各部门负责人进行了座谈。 在综合实验楼，合肥研究院技术生物与农业工程研究所副所长吴丽芳汇报了“第二粮仓”项目的技术成果和示范情况
被总理点名，抗癌药或迎来“零关税”利好？
“一些市场热销的消费品，包括药品，特别是群众、患者急需的抗癌药品，我们要较大幅度地降低进口税率，力争降到零税率。”国务院总理李克强3月20日在回答中外记者提问时如是说，这引起了癌症患者、医生及药企等各方面的关注。 关税的进一步降低，国内患者有望继续减轻负担，也有可能促使更多的“明星”抗癌药加速
辉瑞公布ARCHER结果－EGFR突变非小细胞肺癌患者生存期延长
辉瑞公司近日公布了ARCHER 1050研究中亚洲患者亚组分析的疗效和耐受性结果，该研究是一项随机、国际多中心、III期、开放标签临床研究，旨在评估表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）——多泽润（VIZIMPRO）®（达可替尼（dacomitinib））作为EGFR激活突变的局
清华黄来强教授Sci－Rep发表癌症新文章
来自清华大学研究人员证实，在吉非替尼（Gefitinib）耐药肺癌细胞中高三尖杉酯碱（Homoharringtonine）可通过IL-6/JAK1/STAT3信号通路抑制STAT3并诱导癌细胞诱凋亡。这项研究发布在Nature出版社旗下的Scientific Reports杂志上。 领导这一研
合肥研究院等发现新型选择性STK16激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松课题组和美国哈佛大学医学院教授Nathaneal Gray课题组合作开发了一种针对STK16激酶的选择性抑制剂STK16-IN-1，该小分子探针为揭示STK16激酶在人体内的生理和病理功能奠定了基础，并为验证STK16是否可以作为抗癌药物开发
百济神州、和记黄埔医药等公布新药临床进展
3月29日-4月3日，2019年美国癌症研究协会（AACR）年会在美国亚特兰大举行。根据公开信息，百济神州、和记黄埔医药、基石药业、亚盛医药、依生生物等国内创新药公司纷纷亮相AACR年会，并公布了他们最新的药物临床研究进展。 百济神州：替雷利珠单抗 4月1日，百济神州在AACR年会上公布了其
“十三五”有望获批的24个重大新药创制品种
在目前正式立项的1525项新药创制专项项目中，哪些是“十三五”有希望的品种呢? 鉴于目前已获批创新药从申报到获批的平均时间为6～8年，笔者纳入107个目前已至少进入申报临床阶段的重大新药创制一类新药(排除非自主研发品种)。 参考药物研发方向和已公开相关信息，尤其是大量专业人士在医药学论坛的前
鉴别出与致死性肺癌疗法耐药性相关的关键酶类
近日，一项刊登在国际杂志Cancer Cell上的研究报告中，来自德克萨斯大学MD Anderson癌症研究中心的科学家们通过对表皮生长因子受体（EGFR）突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者进行研究，鉴别出了一种特殊酶类与癌症形成及对疗法耐受性直接相关，研究人员认为，现有的两种疗法对这种致死性
全面解析肺癌靶向治疗药物群像
作为全球发病率最高的癌症，肺癌一直是各大药企研发的重点。从早先的阿法替尼、吉非替尼到现在的奥西替尼、奥美替尼以及大热的O药、K药，可以发现这几个药物虽然都获批肺癌这个适应症，但是具体获批的肺癌类型却不同。那么，作为有着"第一大癌症"之称的肺癌，到底有哪些分类，治疗药物又有哪些呢？今天，笔者来全面
新药卡博替尼治疗晚期肾癌效果更加显著
根据美国达纳-法伯癌症研究所的一项临床试验的结果，一种新的药物被发现对于有耐药性的晚期肾脏癌症患者效果良好。这项研究中，患者正在接受依维莫司（affinitor）的二线治疗，可以让肿瘤的生长停止一段时间。但新的药物卡博替尼（cabozantinib）的效果，很大程度上优于依维莫司。这项研究发表在
尼洛替尼胶囊的用法用量
本品的初始治疗应该在对CML患者有治疗经验的医师指导下进行。 对伊马替尼耐药的定义是 ：伊马替尼治疗3个月未能达到完全血液学缓解、治疗6个月未能达到细胞遗传学缓解或治疗12个月未能达到主要细胞遗传学缓解，失去已经获得的完全血液学缓解或细胞遗传学缓解、疾病进展或出现耐药的Bcr-Abl激酶突变。
荣昌生物与艾力斯宣布达成联合用药临床开发合作
1月29日，荣昌生物制药（烟台）股份有限公司（股票代码：688331.SH / 09995.HK）与上海艾力斯医药科技股份有限公司（股票代码：688578.SH）共同宣布：双方已签署联合用药临床开发合作协议，将就荣昌生物旗下自主研发的靶向细胞间质上皮转换因子（c-MET）抗体偶联药物（ADC）R
Cancer－Cell：鉴出与致死性肺癌疗法耐药性相关的关键酶类
近日，一项刊登在国际杂志Cancer Cell上的研究报告中，来自德克萨斯大学MD Anderson癌症研究中心的科学家们通过对表皮生长因子受体（EGFR）突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者进行研究，鉴别出了一种特殊酶类与癌症形成及对疗法耐受性直接相关，研究人员认为，现有的两种疗法对这种致死性
一种联合治疗慢性淋巴细胞白血病的临床前评价
许多B细胞受体(BCR)信号的拮抗剂，特别是Bruton‘s酪氨酸激酶(BTK)的抑制剂，在治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)方面已显示出临床疗效。虽然在治疗上有效，但单靠抑制BTK还不足以消除疾病，只有一小部分接受BTK抑制剂(BTKi)伊布鲁替尼治疗的患者达到完全缓解，很少达到无法检测到的微小