合肥研究院等发现依鲁替尼与突变型EGFR激酶的作用模式
继2015年中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松、刘静课题组发现已知临床药物依鲁替尼能够选择性地对EGFR突变的非小细胞肺癌细胞有抑制作用后（该成果已发表于Oncotarget, doi: 10.18632/oncotarget.5182），该科研团队联合北京大学系统生物医学研究所研究员云彩红对依鲁替尼与突变型EGFR激酶的作用模式继续展开研究，发现依鲁替尼与EGFR T790M突变激酶的相互作用模式不同于其他的二代、三代EGFR激酶抑制剂，晶体结构结果（PDB ID: 4YNJ）显示其形成了独特的DFG-in/c-Helix-out 非活化状态的结合模式。目前该成果以Ibrutinib targets mutant-EGFR kinase with a distinct binding conformation 为题发表于国际医学期刊Oncotarget（doi: 10.18632/oncotarget.......阅读全文
阿斯利康第三代靶向肺癌药物Tagrisso获中国CFDA批准
英国制药巨头阿斯利康（AstraZeneca）近日宣布，中国食品和药品监督管理总局（CFDA）已批准抗癌药Tagrisso（omisertinib，AZD9291）40mg和80mg片剂，作为一种每日口服一次的药物，用于既往接受表皮细胞生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗期间或
“头对头”再次战胜克唑替尼－罗氏alectinib或将称王
在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，ALK（间变性淋巴瘤激酶）突变阳性的比例大约为 3%~5%，美国每年新确认 ALK+NSCLC 患者大约 1 万例，远低于 EGFR 突变阳性患者的比例，但 ALK+ 患者大多数对化疗药物无响应，治疗选择有限，预后非常差。 辉瑞 Xalkori（克唑替尼）是
艾德生物利好：液体活检肺癌基因突变检测试剂盒获批
国家药监局发布的消息称，批准了艾德生物(104.900, 6.85, 6.99%)生产的创新产品“人类EGFR基因突变检测试剂盒（多重荧光PCR法）”的注册。该产品基于自主创新的高度灵敏的PCRZL技术，用于体外定性检测晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者血浆DNA样本中人类EGFR突变基因。该产
安罗替尼怎么用？专家共识告诉你
随着晚期非小细胞肺癌（NSCLC）一线、二线治疗的发展，患者的生存获得了改善。但对于一线、二线治疗失败的中国晚期NSCLC患者，现有的三线治疗手段较为缺乏且无统一标准。 盐酸安罗替尼是我国自主研发的1.1 类新药，是一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，该药在晚期 NSCLC 的三线及以上治疗
阿斯利康第三代EGFRTKI－Tagrisso一线治疗EGFR突变肺癌
近日，评估阿斯利康（AstraZeneca）靶向抗癌药Tagrisso（中文商品名：泰瑞沙，通用名：osimertinib，奥西替尼）一线治疗EGFR突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）III期FLAURA研究（NCT02296125）的总生存期（OS）结果发表于国际顶级医学期刊《新英格兰医学杂志
国产新型激酶抑制剂！评估索凡替尼与拓益组合疗法！
和黄中国医药科技有限公司（简称“和黄医药”或“Chi-Med”）近日宣布，在中国启动了一项索凡替尼联合拓益（特瑞普利单抗，首个国产PD-1单抗，君实生物研制）治疗晚期实体瘤患者的II期临床试验。这是继近期完成的I期剂量发现研究，以及成功制定索凡替尼与拓益II期联合给药方案后的进一步研究。这项中国II
两研究组揭示EGFR蛋白在活细胞质膜中的分布规律
2014年7月8日， 国际学术期刊Cell Research在线发表了中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所季红斌研究组、许琛琦研究组与中国科学院长春应用化学研究所王宏达研究组的合作研究论文——"Regulation of EGFR nanocluster formation b
microRNA可作为逆转和预防肺癌耐药性的潜在靶点！
近日，来自以色列医学癌症中心的研究团队进行的一项新研究发现，一种特殊突变基因的小片段——调节基因表达的非编码基因材料——微小RNA介导了肺癌靶向药物治疗的耐药性。这表明，microRNA可以作为逆转和预防肺癌耐药性的潜在靶点。这是继极光激酶后肺癌靶向治疗的又一大突破。相关论文发表在《natur
盐酸替扎尼定
性状本品为类白色至淡黄色结晶性粉末;无臭。本品在水、甲醇和0.1mol/L盐酸溶液中溶解,在乙醇和0.1mol/L氢氧化钠溶液中极微溶解;在三氯甲烷和乙酸乙酯中几乎不溶。鉴别(1)取本品适量,加o.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定
基因检测在肿瘤诊断中的应用实例有哪些？
基因检测在肿瘤诊断中的一些应用实例：非小细胞肺癌（NSCLC）：约 50%的亚洲 NSCLC 患者存在表皮生长因子受体（EGFR）基因突变。通过基因检测确定患者是否具有 EGFR 突变，对于使用 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（如吉非替尼、厄洛替尼）等靶向药物治疗具有重要指导意义。乳腺癌：检测人表皮生长
新发现！NSCLC患者一代TKI厄洛替尼的耐药原因
安诺优达携手厦门弘爱医院孔祥泉主任团队研究发现，非小细胞肺癌患者在接受一代TKI厄洛替尼治疗过程中产生耐药，通过高通量测序技术发现其可能的耐药位点为EGFR Y891D，并对其耐药机制进行了研究。这也是国际上首次对该耐药位点进行报道，为肿瘤的临床治疗提供了新的策略。该研究成果见刊肿瘤领域权威杂志
阿斯利康三代EGFRTKI－Tagrisso治疗EGFR突变肺癌生存期＞3年
2019年欧洲肿瘤医学学会（ESMO）年会于9月27日至10月1日在西班牙巴塞罗那举行。此次会议上，阿斯利康（AstraZeneca）公布靶向抗癌药Tagrisso（中文商品名：泰瑞沙，通用名：osimertinib，奥西替尼）肺癌III期研究FLAURA的详细总生存期（OS）结果。基于该结果，
王晓东院士、王洁教授PNAS发表癌症研究新成果
来自北京大学肿瘤医院、北京生命科学研究所（NIBS）的研究人员证实，BMP-BMPR信号通路激活导致了EGFR突变肺鳞癌患者对表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)耐药。这一研究发现发布在7月27日的《美国国家科学院院刊》（PNAS）上。 北京大学肿瘤医院的王洁（Jie Wang
索凡替尼（Surufatinib）被纳入拟优先审评品种
2019年12月12日，国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网公示，和记黄埔医药（上海）有限公司（简称“和黄医药”）的索凡替尼（Surufatinib）被纳入拟优先审评品种，这是和黄医药第二个即将获批上市的产品。 索凡替尼是一种新型的口服抗血管生成-免疫调节激酶抑制剂，可选择性抑制参与肿
新的药物，新的检测，肺癌诊疗新征程
肺癌是全球最常见的恶性肿瘤，死亡率居恶性肿瘤之首，其中约85％为非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）。由于人口老龄化的加剧、环境的恶化等因素，我国肺癌发病率呈现逐年上升趋势，预计到2025年，我国每年肺癌新发病例将超过100万。 肺癌治疗已进入精准医
kras基因突变－其它还用检测吗
Kras基因突变检测意义1、检测意义 临床上靶向新药爱必妥（Erbitux，西妥昔单抗）和帕尼单抗（Panitumumab）仅适用于无突变的K-RAS基因野生型患者，对K-RAS突变患者无效。美国国立综合癌症网络（NCCN）将K-RAS检测列为《结肠癌临床治疗指南》。 本试剂盒主要用于高灵敏度、高通
晚期NSCLC一线靶向治疗进展
非小细胞肺癌中EGFR基因的突变率非常高，特别是亚裔患者EGFR突变率约50%，不吸烟者高达59.6%，吸烟者也有35.3%。在我国，大约30%~40%的肺腺癌患者都存在EGFR敏感突变。自从2004年发现EGFR基因活化突变与TKI治疗非小细胞肺癌的疗效相关以来，通过服用EGFR-TKI,越来越多
丝裂原活化蛋白激酶相关信号通路介绍EGFR
EGFR编码的蛋白是一种跨膜糖蛋白，也是表皮生长因子受体家族中的一员，该家族包括HER1（erbB1，EGFR）、HER2（erbB2，NEU）、HER3（erbB3）及HER4（erbB4），也属于受体酪氨酸激酶家族。EGFR作为细胞表面蛋白可与配体如表皮生长因子（EGF）结合，EGFR可被激活，
与受体酪氨酸激酶相关的因子介绍EGFR
EGFR编码的蛋白是一种跨膜糖蛋白，也是表皮生长因子受体家族中的一员，该家族包括HER1（erbB1，EGFR）、HER2（erbB2，NEU）、HER3（erbB3）及HER4（erbB4），也属于受体酪氨酸激酶家族。EGFR作为细胞表面蛋白可与配体如表皮生长因子（EGF）结合，EGFR可被激活，
知否？知否？驱动基因阳性的NSCLC脑转移患者该如何治疗
肺癌是我国最常见的恶性肿瘤，颅脑是非小细胞肺癌(NSCLC)最常见的转移部位之一，首诊的NSCLC患者中约10%~15%伴有颅脑转移，30%~50%的NSCLC患者在整个病程中会发生颅脑转移，其中驱动基因阳性的肺癌患者脑转移发生率更高。 脑转移包括脑实质转移和软脑膜转移，NSCLC患者发生脑转
依他尼酸钠的检查方法
酸度取本品25mg,加水25m1溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为5.5~7.0。干燥失重取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过4.0%(通则0831)重金属取本品1.0g,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。无菌取本品,用适宜溶剂溶解
依他尼酸的检查方法
苯提取物取本品1.0g,加8%亚硫酸钠溶液5oml,振摇使溶解,放置20分钟,加盐酸5ml,摇匀,用苯提取3次,每次15ml,振摇2分钟,分取苯层,必要时置离心管中离心,合并苯液置已恒重的蒸发皿中,置水浴上蒸发至干,在60℃减压干燥2小时,遗留残渣不得过20mg。干燥失重取本品,置五氧化二磷干燥器中
关于依他尼酸的简介
依他尼酸，一种化学物质，有高效利尿作用，其机制、电解质丢失情况、作用特点等均与呋塞米类似，但其设计却与呋塞米不同。白色结晶性粉末。熔点122℃。极易溶于乙醇，易溶于乙醚、氯仿或冰醋酸，不溶于水。 中文名称：依他尼酸 中文别名：2,3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰)苯氧乙酸； 依他尼酸； 2-(
合肥研究院研发出新型慢性髓细胞性白血病激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组、刘静课题组针对慢性髓细胞性白血病研制出一种新型的具有自主知识产权的BCR-ABL小分子靶向抑制剂CHMFL-074。该研究成果以Discovery and Characterization of a Novel Potent T
尼洛替尼胶囊的注意事项
骨髓抑制 ：本品能引起3/4级血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。在最初的2个月，应每隔2周做一次全血细胞计数，之后可每个月检测一次，或者在有临床指征时进行。骨髓抑制一般是可逆的，可以通过暂时停用本品或降低剂量来控制。 QT间期延长 ：已经显示本品能延长心室复极，可通过心电图上的QT间期检测出来，
舒尼替尼的副作用有哪些？
舒尼替尼的副作用包括消化道不适、皮疹、高血压等。 具体来说，服用舒尼替尼后可能出现的副作用包括： 消化道不适：如恶心、呕吐、腹泻等； 皮肤问题：例如皮疹、皮肤干燥、手足综合征等； 高血压：部分患者可能会出现血压升高的情况； 甲状腺功能异常：如体重变化、感觉紧张或兴奋、脱发等； 电解质
尼洛替尼胶囊的不良反应
在一项开放的、多中心研究中，暴露于本品的438位患者的安全性研究结果显示，平均治疗时间为5-8个月，13%的患者因为不良反应而终止治疗。 本品的主要毒性是骨髓抑制，包括血小板减少症（27%）、中性粒细胞减少症（15%）和贫血（13%）。最常见的药物相关的非血液学不良反应是皮疹、瘙痒、恶心、头痛、
尼洛替尼胶囊的适应症
对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+ CML）慢性期或加速期成人患者
STTT－|－上海药物研究所谢华、周虎、丁健、赵桂龙报道了影响第三代EGFRTKIs耐药性的关键支链氨基酸转氨酶
以奥希替尼为代表的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）在治疗非小细胞肺癌（NSCLC）方面显示出良好的临床疗效。之前的工作已经确定ASK120067是一种新型的第三代EGFR TKI，具有显著的抗肿瘤效果，已在中国进行了新药上市申请（NDA）的提交。尽管取得了实质性进展，但对EGFR-TK
将DNA分割成液滴，新型血液检测给癌症患者带来福音
识别非小细胞肺癌患者（NSCLC）的特定基因突变有助于临床医生选择最佳的治疗方案。《The Journal of Molecular Diagnostics》杂志描述了一种新的血液检测，可快速准确地识别与非小细胞肺癌相关的基因突变，能够使临床医生做出早期地、个性化的治疗选择。 该方法的发明者之