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不知道大家还记不记得今年年初的“兄弟自制药救母事件”。徐荣治及其兄长因母亲罹患卵巢癌，国内无药可医的情况下，毫无医药相关背景的兄弟俩开始着手自制靶向药救母。而他们制作的药物就是奥拉帕利。 奥拉帕利是全球首个上市的PARP抑制剂，2014年12月获FDA批准上市，用以治疗铂敏感复发卵巢癌。2018年初，CFDA将其纳入优先审评审批程序，并于今日审评完毕，预计很快就会获批进口。 一、关于卵巢癌 卵巢癌是全球女性第7大常见癌症和第8大癌症死亡原因。全球范围内，发达国家卵巢癌发病率为9.1/10万，发展中国家为5.0/10万，5年生存率约为30-40%。根据最新Cancer Statistics数据显示，2017年美国约有21，290名女性新发诊断卵巢癌，14，180例卵巢癌患者死亡。 在我国，根据国家癌症中心《2018年全国最新癌症报告》显示约有52，100例女性被确诊为卵巢癌，约22，500例女性死于卵巢癌。其中，大约2......阅读全文
PARP抑制剂是一种靶向聚ADP核糖聚合酶 (Poly ADP-ribose Polymerase) 的癌症疗法。它是第一种成功利用合成致死 (Synthetic Lethality) 概念获得批准在临床使用的抗癌药物。它的原理不难理解：携带BRCA1或BRCA2种系基因突变(germline
5. 确定肿瘤细胞的来源揭示肿瘤发生过程中的细胞来源将为开发与改善治疗策略提供非常重要的理论基础。应用GEM模型已经成功阐明了某些不同肿瘤类型的细胞起源。在小细胞肺癌（SCLC）研究中，通过气管内注射细胞特异性的Adeno-Cre病毒载体，使Trp53和Rb1两基因分别在Clara细胞, 神
在2018年，胰腺导管腺癌（pancreatic ductal adenocarcinoma，占胰腺癌的95%）是世界上第7大癌症，导致超过43万人的死亡（数据来源：参考资料[1]）。它同时是所有实体瘤中，致死率最高的癌症类型之一，让它也得到了“癌症之王”的称号。随着世界上胰腺癌发病率的不断升高
宫颈癌在全世界恶性肿瘤发病率位居女性的第4位，在全球范围内平均每年有52.76万新增病例和26.57万例死亡病例。在中国，宫颈癌的发病率和病死率依然处于相当高的水平，年轻妇女（＜35岁）宫颈癌患者的构成比从9%上升到24%。对宫颈癌患者的治疗仍是根据肿瘤分期进行手术、化疗、放疗等传统治疗。虽然早
尽快阐明肿瘤细胞里协同致死作用的相关机制，以及生物大环境对协同致死作用的影响作用，这些都有助于协同致死抗癌疗法尽快向临床应用转化。 包括导致基因功能缺失在内的大部分肿瘤相关突变都不是传统小分子药物，或者抗体等生物类药物的直接作用靶点。由此可见，尽管我们对促癌相关突变的了解越来越多，可还是不
近期，一篇题为“轰动全球的抗癌新药Niraparib到底是个啥？”的文章蹿红朋友圈。 文章主要讲述了PARP抑制剂Niraparib可歌可泣的Ⅲ期临床试验结果，对BRCA阳性的卵巢癌“中位无进展时间”达21个月！如果你了解PARP抑制剂坎坷的身世，你就会明白为什么这个药物能成为“网红”了。
PARP抑制剂是一种能够影响癌细胞的自我复制方式的医学用剂。PARP可以使乳腺癌药物有效地发挥作用，这种药物还可以治疗卵巢癌、前列腺癌以及胰腺癌等拥有相同“流氓基因”的遗传性癌症。 PARP抑制剂对于其他病症的抑制作用还在不断的研究当中，使用时需谨慎注意其可能存在的毒性。 抗癌药物 英国纽
编者按：药物靶点永远是新药研发人员关注的重点，它们代表了全新疗法的可能。今日，我们为大家整理了7月份值得关注的一些靶点新闻。它们有些已经令人耳熟能详，有些则少有人知。尽管它们仍处于研发的极早期，但在10年，20年后，也许就有一款新药基于这些靶点获批上市。我们相信，对于关心未来的您来说，这份清单值
芬戈莫德（fingolimod，FTY720）作为一种新型免疫抑制剂，是其前体药物鞘氨醇-1-磷酸（sphingosine-1-phosphate，S1P）的受体激动剂，是第1个批准口服治疗复发缓解型多发性硬化（relapsing-remitting multiple sclerosis，RRM
1.癌症 2000年后肿瘤信号网络被逐渐阐释、完善，大量的分子靶向药物进入临床研究、走上市场，近年针对受体酪氨酸激酶靶点如Bcr-Abl(见1.1)、VEGF/VEGFRs(见1.2)、PDGF/PDGFRs(见1.3)、EGFR/HER2(见1.5)、ALk(见1.7)已有多个药物上市，me
美国食品和药物管理局（FDA）宣布批准抗癌新药Talazoparib（Talzenna，Pfizer）用于治疗存在有害或疑似有害的生殖系BRCA突变(gBRCAm)、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌(MBC)患者。Talazoparib是迄今为止，FDA批准的第4款PARP抑制剂。 BRCA
近日在ASCO年会上，PARP抑制剂奥拉帕利（olaparib）亮眼的临床研究数据可谓赚足了眼球。研究显示，这款在5年前获批，可用于卵巢癌和乳腺癌治疗的“老药”，有望给胰腺癌患者带来新的福音。 PARP抑制剂是个体化抗肿瘤药物的典型代表之一。截至目前，全球共有4款PARP抑制剂上市，分别是奥拉
近日，一项刊登在国际杂志Proceedings of the National Academy of Sciences上的研究报告中，来自马里兰大学医学院等机构的科学家们通过寻找杀灭癌细胞的新方法，鉴别出了一种能破坏癌细胞的新型通路，相关研究发现有望为目前市场上已有的抗癌药物更广泛的使用铺平道路
近年精准医疗逐渐从科学走向临床和健康应用。精准医学纳入“十三五”；基因诊断扩大适用范围，二代测序诊断试剂盒和肿瘤免疫治疗单抗获FDA批准；国产测序仪量产实现个人基因组进入百美元时代；基因与健康管理、保险等跨界融合；第582次香山会议商讨“中国微生物组计划（CMI)”；国内BAT，华为等IT巨头逐
癌症目前仍然是全世界人类最大的杀手之一。近日，Nature Genetics 和 Nature Medicine 联合发表了题为：Nature Milestones in Cancer 的文章，总结了21世纪以来癌症研究旅程中的14个重要的里程碑事件，以展示在理解癌症和开发新疗法方面取得的重大进
药物阻断了一种被称为聚（腺苷二磷酸核糖）的聚合酶（PARP），该酶能够帮助细胞修复某些类型的DNA损伤。肿瘤学者大多检测出生时带有两个癌症相关基因BRCA1或BRCA2基因突变的卵巢癌和乳腺癌患者的PARP抑制剂。由于他们禁用修复DNA损伤的蛋白会导致癌症刺激突变，因此这些基因突变增加了妇女患
根据一项临床研究，一种最初用来治疗女性乳腺癌及卵巢癌的新型癌症药物或许能够让广大男性癌症患者受益。 这种药物能够阻止1/3的患有一种致命晚期前列腺癌患者的肿瘤生长。几乎所有对药物有响应的人在其肿瘤中都生有突变，这表明该药物将一种常见的细胞进程作为标靶。研究人员在刚刚于宾夕法尼亚州费城举行的美国
PARP抑制剂是一种靶向聚ADP核糖聚合酶（Poly ADP-ribose Polymerase）的癌症疗法。它是第一种成功利用合成致死（Synthetic Lethality）概念获得批准在临床使用的抗癌药物。它的原理是：PARP是在BRCA蛋白之外，细胞中另一重要的DNA修复蛋白，前者主要修
一项发表于Nature Communications的新研究揭示了新一代癌症药物背后的机制，为更好的靶向治疗打开了大门。 PARP抑制剂是一种分子靶向肿瘤药物，用于治疗卵巢癌患者的BRCA1和BRCA2基因突变。 这些药物在乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌的晚期临床试验中显示出了良好的前景。它们是一
2018年，Loxo Oncology的“不限癌种”靶向疗法Vitrakvi获得FDA批准，成为首款不限癌种，治疗携带NTRK基因融合变异实体瘤患者的靶向疗法。而Loxo公司在Vitrakvi获批之前，已经开始开发新一代的TRK抑制剂。虽然Vitrakvi作为TRK抑制剂，在治疗实体瘤患者时达到
遗传性平滑肌瘤病与肾细胞癌（HLRCC）和琥珀酸脱氢酶相关遗传性副神经节瘤和嗜铬细胞瘤（SDH PGL/PCC）这两种情况都会增强良性或癌性肿瘤风险。肿瘤学家的目的是通过外科手术切除肿瘤，但是如果肿瘤已经发生转移，这种治疗方法就是无效的。 在这两种遗传性癌症综合征中，细胞代谢物产量异常升高，这
最近，复旦大学附属肿瘤医院吴小华教授团队在2020年欧洲肿瘤内科学会大会上（在线），分享了一项关于复发性卵巢癌PARP抑制剂治疗的“中国方案”。 该方案证实，接受PARP抑制剂药物尼拉帕利维持治疗的复发卵巢癌患者，疾病进展或死亡的风险降低68%，且患者中位无进展生存期达到18.3个月，远超对
近日, 美国MD安德森癌症中心，分子与细胞肿瘤学系主任Mien-Chie Hung博士的研究团队发现, 正处于临床试验阶段的PARP（聚（二磷酸腺苷-核糖）聚合酶）抑制剂, 同时联合使用c-MET抑制剂（这个基因在很多癌症中均有高表达），可以对肿瘤细胞起到协同杀伤作用。此项研究结果将给乳腺癌及其
2019年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会将于2019年5月31日-6月4日在美国芝加哥举行，这是全球规模最大、学术水平最高、最具权威的临床肿瘤学会议，很多重要的研究发现和临床试验成果会在会议上首次发布，包括有安进KRAS抑制剂AMG510、罗氏广谱抗癌药entrectinib、MacroGe
近日，阿斯利康（中国）与默沙东（中国）联合宣布，国家药监局已批准奥拉帕利片剂（Olaparib，商品名：利普卓）在国内上市，用于铂类敏感复发性卵巢癌的维持治疗，无论患者是否携带BRCA1/2突变。这意味着，国内卵巢癌治疗方案中终于有了第一款靶向新药！ 作为死亡率最高的妇科肿瘤，每年全球卵巢
NCI 和 SEER 的数据显示胰腺癌 5 年生存只有 5-6%，大多数患者诊断时都已是进展期，区域性和远处转移分别为 27% 和 53%。胰腺癌治疗方面最近也没有突破性进展，含吉西他滨的治疗和手术是近 10 余年来的标准治疗，无论是用作新辅助还是辅助化疗，化疗选择很有限。美国 Frank 博士
利用他们开发的技术，德克萨斯大学西南医学中心的研究人员发现了一类蛋白——多聚（ADP核糖）聚合酶(PARP)从前未知的作用：充当了基因活性和RNA加工的调控因子。 这一新发现的功能报告在近期的《科学》（Science）杂志上，“有可能为思考PARP蛋白开辟一些新途径，这可能会促成一些治疗机会，
近年来，越来越多的抗癌药物被发现还具有其他功能。例如，CDK4/6抑制剂和某些化疗药物不仅会阻碍癌细胞的内部活动，还会使它们成为免疫系统攻击的目标。 近日，哈佛医学院丹娜法伯癌症研究所的科学家在《癌症发现》杂志上发表的一项新研究，“解锁”了另一类药物PARP抑制剂的这一“隐藏技能”。 与其他
聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]能够以NAD+为底物, 将ADP核糖单体转移到底物蛋白上,催化合成多聚腺苷酸二磷酸核糖[ PAR,poly (ADP-ribose)]聚合物PAR聚合物。在PARP自修饰过程中,PARP所带电荷会不
许多癌症与细胞自我修复机制出现故障有关。名为BRCA（BReast CAncer susceptibility gene）的蛋白质在细胞修复DNA损伤的过程中起关键作用，它突变时会促进癌症发展。如果在癌细胞中禁用BRCA修复系统，它们有可能转向备用修复机制，借此逃避靶向药物治疗。图片来源于网络