倒计时：给肿瘤细胞下套的PARP抑制剂来了
不知道大家还记不记得今年年初的“兄弟自制药救母事件”。徐荣治及其兄长因母亲罹患卵巢癌，国内无药可医的情况下，毫无医药相关背景的兄弟俩开始着手自制靶向药救母。而他们制作的药物就是奥拉帕利。 奥拉帕利是全球首个上市的PARP抑制剂，2014年12月获FDA批准上市，用以治疗铂敏感复发卵巢癌。2018年初，CFDA将其纳入优先审评审批程序，并于今日审评完毕，预计很快就会获批进口。 一、关于卵巢癌 卵巢癌是全球女性第7大常见癌症和第8大癌症死亡原因。全球范围内，发达国家卵巢癌发病率为9.1/10万，发展中国家为5.0/10万，5年生存率约为30-40%。根据最新Cancer Statistics数据显示，2017年美国约有21，290名女性新发诊断卵巢癌，14，180例卵巢癌患者死亡。 在我国，根据国家癌症中心《2018年全国最新癌症报告》显示约有52，100例女性被确诊为卵巢癌，约22，500例女性死于卵巢癌。其中，大约2......阅读全文
倒计时：给肿瘤细胞下套的PARP抑制剂来了
不知道大家还记不记得今年年初的“兄弟自制药救母事件”。徐荣治及其兄长因母亲罹患卵巢癌，国内无药可医的情况下，毫无医药相关背景的兄弟俩开始着手自制靶向药救母。而他们制作的药物就是奥拉帕利。 奥拉帕利是全球首个上市的PARP抑制剂，2014年12月获FDA批准上市，用以治疗铂敏感复发卵巢癌。201
体内PARP抑制剂筛选
PARP (poly ADP-ribose polymerase)是存在于多数真核细胞中的一个多功能蛋白质翻译后修饰酶。当DNA损伤时，PARP能以NAD+依赖的形式催化多聚ADP核糖往自身以及邻近的组蛋白等核蛋白聚合，从而参与到DNA碱基切除修复的一系列事件中。当胞内的NAD+库大量消除时，将引起
《科学》癌症特刊：PARP抑制剂深度盘点
PARP抑制剂是一种靶向聚ADP核糖聚合酶 (Poly ADP-ribose Polymerase) 的癌症疗法。它是第一种成功利用合成致死 (Synthetic Lethality) 概念获得批准在临床使用的抗癌药物。它的原理不难理解：携带BRCA1或BRCA2种系基因突变(germline
葛兰素史克PARP抑制剂Zejula进入美国FDA实时肿瘤学审查
葛兰素史克（GSK）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已受理其提交的一份补充新药申请（sNDA），该申请寻求批准Zejula（中文商品名：则乐，通用名：niraparib，尼拉帕利），作为一种维持疗法，用于一线治疗中对含铂化疗治疗有反应的晚期卵巢癌患者，不论生物标志物状态如何。FDA将通过
PARP抑制剂Zejula(则乐)进入欧盟审查
葛兰素史克（GSK）近日宣布，欧洲药品管理局（EMA）已受理靶向抗癌药Zejula（中文商品名：则乐，通用名：niraparib，尼拉帕利）的一份II类变更申请：作为一种维持治疗药物，用于一线治疗中对含铂化疗有反应的晚期卵巢癌患者，不论其生物标志物状态如何。就在最近，美国FDA也受理了Zejul
PARP抑制剂为卵巢癌治疗带来希望
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/7/505320.shtm
PARP抑制剂有望治疗神经退行性疾病
PARP抑制剂是一种靶向聚ADP核糖聚合酶（Poly ADP-ribose Polymerase）的癌症疗法。它是第一种成功利用合成致死（Synthetic Lethality）概念获得批准在临床使用的抗癌药物。它的原理是：PARP是在BRCA蛋白之外，细胞中另一重要的DNA修复蛋白，前者主要修
Nature－Medicine:－乳腺癌新型化疗联合用药
近日, 美国MD安德森癌症中心，分子与细胞肿瘤学系主任Mien-Chie Hung博士的研究团队发现, 正处于临床试验阶段的PARP（聚（二磷酸腺苷-核糖）聚合酶）抑制剂, 同时联合使用c-MET抑制剂（这个基因在很多癌症中均有高表达），可以对肿瘤细胞起到协同杀伤作用。此项研究结果将给乳腺癌及其
Clovis公司PARP抑制剂Rubraca获美国FDA优先审查
Clovis Oncology公司近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已受理靶向抗癌药Rubraca（rucaparib）的一份补充新药申请（sNDA）并授予了优先审查，其处方药用户收费法（PDUFA）目标日期为2020年5月15日。该公司于2019年11月提交了这份sNDA，寻求批准：将R
PARP抑制剂有望治疗携带DNA修复故障的癌症
近日，一篇发表在国际杂志Nature Cancer上的研究报告中，来自哈佛医学院等机构的科学家们通过对实验室细胞系和肿瘤模型进行研究发现，新生霉素能选择性地杀灭携带异常BRCA1或BRCA2基因的肿瘤细胞，而这些基因能帮助修复损伤的DNA，该药物甚至能有效治疗对诸如PARP抑制剂耐受的肿瘤细胞，
实体肿瘤检测PARP1基因介绍
聚[ADP-核糖]聚合酶1（PARP-1）也称为NAD + ADP-核糖基转移酶1或聚[ADP-核糖]合酶1是人类中由PARP1基因编码的酶。 它是PARP家族的酶之一。 PARP1的工作原理： · 通过聚ADP-核糖基化修饰核蛋白。 · 与BRCA一起发挥作用于双链; PARP家庭的成员以单股行事
小细胞肺癌有了新疗法，免疫+靶向治疗指引新方向
近年来，免疫治疗与靶向治疗的研究开展的如火如荼，但小细胞肺癌一直以来都是发展的盲区。小细胞肺癌令不少人闻风丧胆，虽然仅占肺癌15%，但是难以治愈，5年生存率仅为5%-10%。小细胞肺癌往往在疾病发现时即发生了远处转移，而失去手术或根治的机会，此时化疗就成了标准疗法。除了传统化疗外，没有可供选择的靶向
PRRP抑制剂
PARP抑制剂是一种能够影响癌细胞的自我复制方式的医学用剂。PARP可以使乳腺癌药物有效地发挥作用，这种药物还可以治疗卵巢癌、前列腺癌以及胰腺癌等拥有相同“流氓基因”的遗传性癌症。 PARP抑制剂对于其他病症的抑制作用还在不断的研究当中，使用时需谨慎注意其可能存在的毒性。 抗癌药物 英国纽
PARP抑制剂：是昙花一现还是开启新篇章
近期，一篇题为“轰动全球的抗癌新药Niraparib到底是个啥？”的文章蹿红朋友圈。 文章主要讲述了PARP抑制剂Niraparib可歌可泣的Ⅲ期临床试验结果，对BRCA阳性的卵巢癌“中位无进展时间”达21个月！如果你了解PARP抑制剂坎坷的身世，你就会明白为什么这个药物能成为“网红”了。
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聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]能够以NAD+为底物, 将ADP核糖单体转移到底物蛋白上,催化合成多聚腺苷酸二磷酸核糖[ PAR,poly (ADP-ribose)]聚合物PAR聚合物。在PARP自修饰过程中,PARP所带电荷会不断增加,导致与DNA解离和活性
EMBO－Mol－Med：科学家提出有望改善人类遗传性乳腺癌治疗的新方法
PARP抑制剂能改善携带BRAC1/2突变的乳腺癌患者的生存率，但药物最终会停止发挥作用，随后患者机体的癌症就会复发。近日，一篇发表在国际杂志EMBO Molecular Medicine上题为“FLT1 activation in cancer cells promotes PARP-inhi
PARP抑制剂为卵巢癌维持治疗带来新希望
卵巢癌为妇科恶性肿瘤中十分凶险的癌种，被称为“妇癌之王”。据《国家癌症中心：2022年全国癌症报告》显示，我国每年新发卵巢癌患者5.7万，发病率在女性生殖系统恶性肿瘤中位居第3位，死亡率居首位。遗憾的是，在过去三十年间，卵巢癌的治疗方案一直缺乏新的进展，仍以手术和化疗为主，患者存在巨大的未被满足
Cell子刊：双合成致死疗法可彻底清除特定癌细胞
许多癌症与细胞自我修复机制出现故障有关。名为BRCA（BReast CAncer susceptibility gene）的蛋白质在细胞修复DNA损伤的过程中起关键作用，它突变时会促进癌症发展。如果在癌细胞中禁用BRCA修复系统，它们有可能转向备用修复机制，借此逃避靶向药物治疗。图片来源于网络
科学家开发出能有效治疗多种癌症的新型组合性疗法
近日，来自德克萨斯大学MD安德森癌症研究中心的研究人员通过研究开发出了一种新型疗法，这种疗法能够有效治疗因RAS基因突变诱发的疗法耐药性癌症，RAS基因突变在很多癌症中都存在；研究者表示，这项临床前研究结合了能够将靶向作用PARP及MEK（丝裂原活化蛋白激酶）的抑制剂疗法。相关研究刊登于国际杂志
Nat－Commun：发现抗癌药物新机制，有助于开发靶向药物
一项发表于Nature Communications的新研究揭示了新一代癌症药物背后的机制，为更好的靶向治疗打开了大门。 PARP抑制剂是一种分子靶向肿瘤药物，用于治疗卵巢癌患者的BRCA1和BRCA2基因突变。 这些药物在乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌的晚期临床试验中显示出了良好的前景。它们是一
合成致死新突破－同时靶向PARP和RAD52成功清除BRCA缺陷肿瘤
PARP抑制剂（PARP inhibitors，PAPRis）已经在临床上被用于诱导BRCA缺陷的肿瘤发生合成致死，但是问题在于成功率较低，到目前为止研究人员对其中的原因并不清楚。图片来源于网络 近日研究人员在《Cell Reports》上发表的一项最新研究为解决这个问题带来了新思路。研究人员
第4款PARP抑制剂Talazoparib被FDA批准用于治疗BRCA+乳腺癌
美国食品和药物管理局（FDA）宣布批准抗癌新药Talazoparib（Talzenna，Pfizer）用于治疗存在有害或疑似有害的生殖系BRCA突变(gBRCAm)、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌(MBC)患者。Talazoparib是迄今为止，FDA批准的第4款PARP抑制剂。 BRCA
PARP抑制剂“解锁”新技能！三阴性乳腺癌有望迎来新疗法
近年来，越来越多的抗癌药物被发现还具有其他功能。例如，CDK4/6抑制剂和某些化疗药物不仅会阻碍癌细胞的内部活动，还会使它们成为免疫系统攻击的目标。 近日，哈佛医学院丹娜法伯癌症研究所的科学家在《癌症发现》杂志上发表的一项新研究，“解锁”了另一类药物PARP抑制剂的这一“隐藏技能”。 与其他
除了手术没有别的办法了吗？罕见遗传性癌症化疗新曙光
遗传性平滑肌瘤病与肾细胞癌（HLRCC）和琥珀酸脱氢酶相关遗传性副神经节瘤和嗜铬细胞瘤（SDH PGL/PCC）这两种情况都会增强良性或癌性肿瘤风险。肿瘤学家的目的是通过外科手术切除肿瘤，但是如果肿瘤已经发生转移，这种治疗方法就是无效的。 在这两种遗传性癌症综合征中，细胞代谢物产量异常升高，这
Science子刊：抗RAS突变癌症联合治疗效果
RAS基因突变与90%以上的胰腺癌、50%的大肠癌、30%的肺癌、以及其他类型的癌症都有关系。雪上加霜的是，这些癌症对传统治疗抗性更强、预后更差。 “没有什么比靶向致癌基因RAS驱动的癌症靶向治疗更有需求，因为它是最普遍的治疗癌症突变的潜在靶点，”系统生物学主席Gordon Mills博士说。
PNAS：新型组合性疗法有望治疗多种人类癌症
近日，一项刊登在国际杂志Proceedings of the National Academy of Sciences上的研究报告中，来自马里兰大学医学院等机构的科学家们通过寻找杀灭癌细胞的新方法，鉴别出了一种能破坏癌细胞的新型通路，相关研究发现有望为目前市场上已有的抗癌药物更广泛的使用铺平道路
对革命性抗癌药物PARP抑制剂产生耐药性－竟然因为“它”！
一项由剑桥大学的研究人员完成的最新研究发现一种新的蛋白复合物也许可以解释为什么有些病人对于新的革命性抗癌药物（如PARP抑制剂）产生耐药性。图片来源：CC0 Public Domain BRCA1缺陷会引起乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌和其他癌症，同时也使这些肿瘤对于PARP抑制剂高度敏感。为了研究
Cell－Rep：有效治疗白血病的潜在药物——PARP抑制剂
新加坡国立大学（NUS）癌症科学研究所科学家发现，一种最初设计用于杀灭DNA修复缺陷的癌细胞的药物，可能被用于治疗白血病和其他癌症。 新的研究表明poly (ADP-ribose) polymerase (PARP)抑制剂与标准化疗药物一起，可以更有效地防治白血病。在研究中，研究人员发现RUN
PARP抑制剂甲苯磺酸尼拉帕利胶囊获批上市
12月27日，国家药品监督管理局发布公告称，通过优先审评审批程序附条件批准再鼎医药的PARP抑制剂甲苯磺酸尼拉帕利胶囊（商品名：则乐）上市，用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。 国家药监局要求药品上市许可持有人在本品上市后
吴小华教授：复发性卵巢癌PARP抑制剂治疗的“中国方案”
最近，复旦大学附属肿瘤医院吴小华教授团队在2020年欧洲肿瘤内科学会大会上（在线），分享了一项关于复发性卵巢癌PARP抑制剂治疗的“中国方案”。 该方案证实，接受PARP抑制剂药物尼拉帕利维持治疗的复发卵巢癌患者，疾病进展或死亡的风险降低68%，且患者中位无进展生存期达到18.3个月，远超对