重磅！乳腺癌预后差？这种药或许要早用！
我们通常用抗雌激素疗法治疗雌激素受体阳性的乳腺癌，但其中约一半患者体内存在具有角蛋白CK5标志物的细胞亚群，并对治疗表现出耐药性——CK5表达越高的乳腺癌患者预后越差。这些特殊的细胞具有干细胞的特征，不仅能在治疗中残存，还能驱动甚至重启肿瘤生长。先前研究表明，人体内维生素A自然降解的产物维甲酸，具有对抗CK5 +细胞的作用，但将维甲类化合物应用于乳腺癌治疗的临床试验基本都已失败告终。 而科罗拉多大学（CU）癌症中心在线发表的一项最新研究，则强有力的解释了这些治疗失败的原因。同时，研究人员也提出了使用维甲酸及维甲类化合物治疗乳腺癌的有效策略。这项研究将刊印在Oncogene期刊上。研究表明，之前的临床试验主要是针对用过其他各种治疗方法的乳腺癌患者开展研究，癌细胞可能已经过了某个重要的临界点，所以产生了维甲酸药物抵抗。这就意味着，如果在治疗早期就使用维甲酸药物，则出现抗药性的可能会大大降低。虽然这种治疗策略未经过验证，但产生......阅读全文
抗雌激素的用法用量
1、乳腺癌：对雌激素受体阳性的乳腺癌患者效果较好。口服每次10～20mg，每天2次。2、子宫内膜癌：本品有促使孕激素受体水平升高作用。孕激素受体水平低者可先用本品使受体水平升高后，再用孕激素治疗，或两者同时应用，以提高疗效。一般剂量每次口服10～20mg，每天2次。
抗雌激素的药理作用
为合成的抗雌激素药物。结构类似雌激素，能与雌二醇竞争雌激素受体，与雌激素受体形成稳定的复合物，并转运入核内，阻止染色体基因开放，从而使癌细胞的生长和发育受到抑制。
抗雌激素的基本信息
中文名称：他莫昔芬中文别名：(Z)-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺英文名称：tamoxifenCAS号：10540-29-1分子式：C26H29NO分子量：371.51500精确质量：371.22500PSA：12.47000LogP：5.99610
简述抗雌激素的有关物质
避光操作，临用新制。取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1 mL中约含1.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1 mL中含7.5μg的溶液，作为对照溶液；另取E-异构体对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1 mL中约含7.5μg的溶液，作为对照品
抗雌激素的药动学
本药口服20mg后，4～7h达血药峰浓度，为0.14μg/mL。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相为7～14h。给药后4～10周，客观体征有改善，如果有骨转移，数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。本药在肝内代谢，主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基
抗雌激素的物化性质
外观与性状：细灰白色结晶粉末密度：1.042 g/cm3熔点：97-98ºC闪点：140ºC折射率：1.582蒸汽压：1.85×10-9 mmHg at 25°C水溶性：微溶于水
抗雌激素的计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：7.1氢键供体数量：0氢键受体数量：2可旋转化学键数量：8互变异构体数量：0拓扑分子极性表面积：12.5重原子数量：28表面电荷：0复杂度：463同位素原子数量：0确定原子立构中心数量：0不确定原子立构中心数量：0确定化学键立构中心数量：1不确定化学键立构中心数量：
PNAS：雌激素和乳腺癌的新联系
澳大利亚布里斯班的研究人员的一项新研究显示，雌性激素能开启一个与乳腺癌有关的基因。这个来自昆士兰大学Diamantina癌症、免疫和代谢医学研究所的研究组相信，这一发现将有助于解释乳腺癌和病人体内高浓度雌激素之间的关系。这项发现刊登在最新一期的《PNAS》杂志上。 Diamantina的
抗雌激素的药物相互作用
1、与阿霉素、长春新碱、甲氨蝶呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶等抗肿瘤药合用可增强活性和疗效，但应注意合用剂量。2、与苯巴比妥合用，可降低本品的稳态血药浓度。3、雌激素可影响治疗效果，不宜与雌激素药物合用。4、抗酸药、西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改变胃内pH值。使本品肠衣片提前分解，对胃有刺激作用。故与上
抗雌激素的不良反应介绍
1、胃肠道反应：食欲减退、恶心、呕吐、腹泻。 2、继发性抗雌激素作用：面部潮红、外阴瘙痒、月经失调、闭经、白带增多、阴道出血等。 3、神经精神症状：头痛、眩晕、抑郁等。 4、大剂量长期应用可导致视力障碍，如白内障。 5、骨髓抑制：少数患者可有一过性白细胞和血小板减少。 6、其他：皮疹、
使用抗雌激素的注意事项
1、用药前检查有视力障碍、肝肾功能不全者慎用。 2、对长期服用本品并有血栓栓塞危险的患者，治疗期间应定期检查血象。如有骨转移，在治疗初期需定期检查血钙。在用本品进行2年以上长期治疗期间，要定期对肝功能进行检测。 3、当出现异常的阴道出血时，应立即就诊，并进行全面检查。阴道大量出血时应停药。
抗雌激素的分子结构数据
摩尔折射率：118.89摩尔体积（cm3/mol）：356.2等张比容（90.2K）：898.1表面张力（dyne/cm）：40.4极化率（10-24cm3）：47.13
简述抗雌激素的物化性质
一、基本信息 中文名称：他莫昔芬 中文别名：(Z)-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺 英文名称：tamoxifen CAS号：10540-29-1 分子式：C26H29NO 分子量：371.51500 精确质量：371.22500 PSA：12
雌激素受体阳性乳腺癌的新治疗方法
在2014年圣安东尼奥乳腺癌研讨会上，Loyola研究者和合作者报告了对于雌激素受体阳性乳腺癌，一种新的治疗方法。新的方法是称为γ分泌酶抑制剂（GSI）的新一类药物，能特异性抑制Notch和关闭负责癌细胞生长的关键基因。 现有的癌症药物有效地杀死成熟乳腺癌细胞，但有极少数未成熟的乳腺癌干细胞能
关于抗雌激素的基本信息介绍
他莫昔芬，化学名称为(Z)-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺，是一种有机化合物，分子式为C26H29NO ，临床上用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。临床治疗乳腺癌，有效率一般在30%作用，雌激素受体阳性患者疗效较好（49%），阴性患者疗效差（7%）。绝经前和绝经后患者
关于抗雌激素的药物相互作用介绍
1、与阿霉素、长春新碱、甲氨蝶呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶等抗肿瘤药合用可增强活性和疗效，但应注意合用剂量。 2、与苯巴比妥合用，可降低本品的稳态血药浓度。 3、雌激素可影响治疗效果，不宜与雌激素药物合用。 4、抗酸药、西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改变胃内pH值。使本品肠衣片提前分解，对胃有
关于抗雌激素的药动学的介绍
本药口服20mg后，4～7h达血药峰浓度，为0.14μg/mL。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相为7～14h。给药后4～10周，客观体征有改善，如果有骨转移，数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。本药在肝内代谢，主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-
抗雌激素的注意事项和不良反应
注意事项1、用药前检查有视力障碍、肝肾功能不全者慎用。2、对长期服用本品并有血栓栓塞危险的患者，治疗期间应定期检查血象。如有骨转移，在治疗初期需定期检查血钙。在用本品进行2年以上长期治疗期间，要定期对肝功能进行检测。3、当出现异常的阴道出血时，应立即就诊，并进行全面检查。阴道大量出血时应停药。4、用
抗雌激素的适应症和禁忌症
适应证1、乳腺癌术后辅助治疗，用于雌激素受体阳性者，特别是绝经后年龄60岁以上的患者疗效较好。2、晚期乳腺癌，或治疗后复发者。对皮肤、淋巴结及软组织转移疗效较好。3、子宫内膜癌。禁忌证1、孕妇及有血栓栓塞性疾病者。2、有深部静脉血栓史者。3、有肺栓塞史者。
转移性乳腺癌中雌激素受体编码基因或变异
据《自然—遗传学》上的两项独立研究显示，在某些转移性乳腺癌病例中，负责编码雌激素受体的基因会发生变异。这意味着雌激素受体对抗药物或对某些转移性乳腺癌病例具有疗效。 Sarat Chandarlapaty等人选取了36个对激素疗法产生抗性的转移性乳腺癌肿瘤，对其中的230种基因进行测序，
化妆品多含雌激素－用多了易患乳腺癌
1月16日，著名青年歌手姚贝娜因乳腺癌复发病逝，年仅33岁，让人感到痛惜。同时，也再次提示人们，健康第一，要重视健康，要从健康的生活方式做起。 乳腺癌是女性健康的危害的一大杀手，这种疾病的出现让许多女性痛苦不堪。那么在生活中有哪些原因可能会引起乳腺癌呢？又有哪些有效预防乳腺癌方法呢?就此，江津
雌激素受体及其与乳腺癌相关性研究进展
高世勇*，吕凤，许东旭 （哈尔滨商业大学药物工程技术研究中心，黑龙江 哈尔滨 150076） * 通讯作者：高世勇，研究员 [摘要] 乳腺癌作为一种激素依赖性肿瘤，其发生、发展与雌激素受体的表达密切相关。雌激素可调节多种生理过程，例如细胞生长、增殖、发育和分化。而雌激素受体与雌激素结合可
引发雌激素受体阳性或阴性乳腺癌的风险因素是否相同？
日前，刊登在国际杂志the Journal of the National Cancer Institute上的研究报告中，来自加州大学旧金山分校Helen Diller家庭综合癌症中心的研究人员通过研究检测了常见风险因子在个体患ER阳性和ER阴性乳腺癌过程中所扮演的关键角色，文章中研究者阐明了
影响雌激素受体阳性乳腺癌预后的罕见基因突变会
《自然-通讯》本周发表的一项研究The prognostic effects of somatic mutations in ER-positive breast cancer指出，雌激素受体阳性乳腺癌患者体内三种罕见的基因突变会对疾病的预后产生不良影响。 突变复发和新的剪接位点突变。 雌激
研究称乳腺癌药物或可抗肺癌
研究人员在1月24日出版的美国《癌症》（Cancer）期刊上发表文章说，常用乳腺癌治疗药物它莫西芬可能有助于降低肺癌致死风险。 先前研究显示，女性在绝经期采取荷尔蒙替代疗法刺激雌激素分泌，会增加患乳腺癌、肺癌或卵巢癌的风险。 它莫西芬是一种抗雌激素，能够抑制部分乳腺癌细胞生长和分裂
《Cell》子刊证实！食物中异雌激素会降低乳腺癌治疗效果！
来自斯克里普斯研究所（TSRI）的科学家发现，在许多食物中发现的两种雌激素模拟化合物似乎有力地逆转了palbociclib /来曲唑（一种常用药物组合）治疗乳腺癌的作用。最近发表在《Cell Chemical Biology》上的一项研究表明，暴露于被称为异雌激素的化合物可能会着降低抗雌激素治疗
－美国Puma公司抗乳腺癌药物获突破
由于抗乳腺癌药物取得重大进展，美国生物医药公司Puma生物科技（NYSE:PBYI）22日盘后交易的股价飙涨。截至北京时间23日20时，其股价上涨228.65%至194美元。 Puma22日盘后表示，该公司开发的抗乳腺癌药物neratinib的临床实验结果显示，neratinib在治疗HER2
正大天晴氟维司群注射液ANDA获批并获德国上市许可
2月11日，中国生物制药发布公告称其附属公司正大天晴开发的抗乳腺癌药“氟维司群注射液”已分别获美国FDA的ANDA批准及德国联邦药物和医疗器械管理局（BfArM）的药品上市许可，该药物在国内正处于申请上市阶段并视同申请一致性评价。 氟维司群是新型雌激素受体拮抗剂，能阻断雌激素的营养作用，临床用
重磅！乳腺癌预后差？这种药或许要早用！
我们通常用抗雌激素疗法治疗雌激素受体阳性的乳腺癌，但其中约一半患者体内存在具有角蛋白CK5标志物的细胞亚群，并对治疗表现出耐药性——CK5表达越高的乳腺癌患者预后越差。这些特殊的细胞具有干细胞的特征，不仅能在治疗中残存，还能驱动甚至重启肿瘤生长。先前研究表明，人体内维生素A自然降解的产物维甲酸
－抗乳腺癌研究数据将走向公开化
近期，美国最高法院裁定Myriad基因公司关于癌症基因的ZL无效，要求其披露相关数据后，非盈利组织Free the Data!在大数据软件公司Syapse的帮助下开始一项共享癌症研究资料的计划。这项计划旨在通过不同来源收集整理与乳腺癌相关的基因信息供研究者使用。近期Free the Da