Nature：快速研发，一类新药的完整解决办法
“这些微型蛋白结合剂有能力成为一类新药，填补小分子药物和生物制剂之间的空白。像单克隆抗体一样，它们对目标的高选择性可被设计。由于体型小，这些短蛋白的结构往往非常稳定，因此无需冷藏储存，相比大多数大蛋白药物，也包括单克隆抗体，它们更容易生产和管理，”项目领导者David Baker说。 Baker是华盛顿大学医学院的生化教授，也是蛋白质设计研究院主任，9月27日，他与同事在《Nature》杂志发表文章报道了这项最新研究成果。蛋白质设计学院的Aaron Chevalier、Daniel-Adriano Silva 和Gabriel J. Rocklin是本文的共同第一作者。 该方法利用Baker课题组所开发的计算机平台“Rosetta”设计了数以千计的长度约为40个氨基酸的小蛋白质，据Rosetta预测，它们能与分子靶标紧密结合。 此前，人工合成的短小蛋白质结合剂都是在天然蛋白质的基础上改造而成，结果无法超越单克隆抗体。 ......阅读全文
小分子蛋白Western－blot－检测
实验概要 1.目的 检测小分子蛋白抗体2． 3． 适用范围 单克隆抗体和多克隆抗体实验原理将经电泳分离的抗原转印到膜上作为固相,利用酶标记的抗抗体以检测已与固相抗原结合的受检抗体主要试剂试剂配制4.1.1 40% Bis-acrylamide with 2.6% C （Acrylamide:
量子算力加速小分子药物研发
近期，蚌埠医科大学与本源量子计算科技(合肥)股份有限公司达成战略合作，双方将联合研发国内首个量子分子对接应用，依托我国第三代自主超导量子计算机，以量子算力加速小分子药物研发流程并提高药物设计效率。 小分子药物可以轻易穿透细胞膜到达任意位置，并与靶点蛋白产生相互作用从而发挥对应的治疗效果。蚌埠医科大
新型分子传感器可探测蛋白质或药物小分子的详细信息
尽管科学家因为石墨烯无与伦比的属性而对其青睐有加，但迄今为止，其实际应用仍然乏善可陈。不过，瑞士洛桑联邦理工学院（EPFL）生物纳米系统实验室和西班牙光子科学研究所的科学家们在最新一期的《科学》杂志上宣称，他们利用石墨烯独特的光学和电子学属性，研制出了一种具有超高灵敏度的分子传感器，可以探测蛋白
蛋白质与生物小分子结合
生物大分子,首先先说一下什么是生物大疯子,生物大分子指的是作为生物体内主要活性成分的各种分子量达到上万或更多的有机分子.高相对分子量的生物有机化合物（生物大分子）主要是指蛋白质、核酸以及高相对分子量的碳氢化合物.常见的生物大分子包括蛋白质、核酸、多糖.但是,这只是相对的说法,这个定义只是概念性的,与
小分子药物研发亟需颠覆性创新
【新闻事件】：今天LifeSciVc的Michael Gladstone撰文展望今年转化医学领域的主要事件。ECHO301将是今年最大的不成功则成仁试验，但他估计无论成败IDO领域的工作都只是开始，因为适应症、人群、剂量、药物选择性等细节不会因为一个试验结果全部弄清。活性极高、所以窗口狭小的细胞
小分子药物单克隆抗体制备
在单克隆抗体制备中，首先进行的就是抗原的设计与合成，这是制备单抗成功与否的关键。因为产生抗体的特异性与亲合性是与抗原密切相关的，合成的抗原如果可以将所需要的抗原决定簇充分暴露出来，那么机体更容易识别抗原决定簇，从而免疫的动物所产生的抗体自然会在特异性和亲合力上最大程度的与抗原决定簇拟合。所以，在制备
小分子药物与miRNA关联图首次构建
哈尔滨医科大学科研人员基于基因芯片数据、利用生物信息学方法，首次构建了人类癌症中小分子化合物与miRNA(微小核糖核酸)的关联图。近日，相关成果《基于转录反应识别人类癌症中小分子和miRNA关联》由Nature子刊《科学报道》在线发表。 miRNA是一种单链的非编码RNA，参与多种与人类癌
小分子药物研发亟需颠覆性创新
【新闻事件】：今天LifeSciVc的Michael Gladstone撰文展望今年转化医学领域的主要事件。ECHO301将是今年最大的不成功则成仁试验，但他估计无论成败IDO领域的工作都只是开始，因为适应症、人群、剂量、药物选择性等细节不会因为一个试验结果全部弄清。活性极高、所以窗口狭小的细胞
蛋白降解靶向嵌合体在小分子药物研发中的机遇与挑战
白色脂肪组织作为储能组织，主要以三酰甘油的形式储存多余的能量。棕色脂肪组织作为耗能组织，利用解偶联蛋白 1 解偶联的方式产生热量，维持体温，从而消耗机体储存多余的能量。肾上腺素受体激活和寒冷刺激等因素均可引发白色脂肪棕色化。棕色脂肪产热以及白色脂肪棕色化是一个复杂的、由多种因素参与的调控过程
小分子药物可预防致命性辐射病
大规模辐射接触，如切尔诺贝利和福岛第一核电站灾难之后的那类辐射接触，仍是一个全球性的公共卫生顾虑及军事威胁。在小鼠中从事研究的科研人员表示，一类新的研发用于治疗其它疾病的药物可能会在发生辐射事故时帮助挽救生命。这些药物被称作PHD抑制剂，它们似乎能保护机体免于辐射诱发的胃肠道综合征，这种疾病通常
新型小分子药物促进肝脏肠道皮肤修复再生
近期，厦门大学两个科研团队联合攻关，研制出一种能促进受损的肝脏、肠道及皮肤等器官修复与再生的重要小分子药物，并在小鼠实验中取得了优异的治疗效果。也许未来的某一天，人们只需通过服药，便可实现受损肝脏、肠道和皮肤的修复与再生。这被认为为再生医学领域带来了新的“曙光”。 8月18日，这项研究成果发表
Nat－Commun：生物工程改造微型蚕茧保护药物分子有奇效！
科学家们创造出了一种微型的蚕茧，能够保护敏感的药物分子在储存以及释放的过程中避免降解。他们希望这一技术能够延长药物的储存寿命以及能够帮助治疗癌症，神经退行性疾病等等。 对于科学家们来说，从自然界中寻找灵感方便人类生活是常用的手段。过去，科学家们受到自然界中酶促反应的启发生产能量，以及受到仙人掌
全球销售额－Top－20－的小分子药物及药物设计思路
根据美国Arizona大学的Jon Njardarson课题组整理的小分子药物销售额数据（https://njardarson.lab.arizona.edu/content/top-pharmaceuticals-poster），笔者总结了2021年全球销售额top 20的小分子药物的分子结构、靶
怎么确定小分子与蛋白的活性位点
1 A:对接的时候，小分子与蛋白的活性位点是怎么选呢?参照文献么?选择的时候，活性位点有很多，是选择什么样的位点对接呢? B:先分析你的化合物和已知底物的相似性关系，再选择合适位点。 A:我刚刚开始接触这些，不太懂，相似性关系是分析哪方面呢? B:拓扑结构相似性，电荷分
怎么确定小分子与蛋白的活性位点？
1A:对接的时候，小分子与蛋白的活性位点是怎么选呢?参照文献么?选择的时候，活性位点有很多，是选择什么样的位点对接呢?B:先分析你的化合物和已知底物的相似性关系，再选择合适位点。A:我刚刚开始接触这些，不太懂，相似性关系是分析哪方面呢?B:拓扑结构相似性，电荷分部的相似性。一类化合物能结合多个口袋的
单向电泳小分子量蛋白无条带原因
小分子量的蛋白质比较容易扩散，所以不容易聚集成清楚的条带，可以试着将分离胶的电压加大，电压大可以使条带聚集的比较好，但是也会出现另外一个问题，就是分辨率会降低，可能会出现多条带挤在一起，不容易分开，应该多摸索一下，找出最适合你的蛋白的电泳条件。
阻遏蛋白的活性受到小分子诱导的控制
细菌对环境的改变必需作出迅速的反应。营养供给随时都可能发生变化，反复反常。要能得以幸存必需具有可以变换不同代谢底物的能力。单细胞真核生物也同样生活在不断变化环境中；而更为复杂的多细胞生物都具有一套恒定的代谢途径，而无需对外部环境作出反应。在细菌中是很需要灵活性，也需要很经济，因为细菌遇到合适的环境就
新型小分子开关可控制蛋白质活性
蛋白质分子（示意图） 据美国匹兹堡大学网站最近报道，该校研究团队开发出一种新技术，利用小分子磷化氢作为“开关”能控制蛋白质的活性。该技术为人们更好地研究生物过程中的分子行为提供了一种有力工具。 蛋白质是生物体内种类最多、最重要的成分之一，从牙齿、骨骼、皮肤，到器官的生长和酶与激素的产生，都离不开
如何处理对接时候的蛋白自带小分子
想加入微信学术交流群的朋友，请在公众号首页输入“加群”，验证后入群。 殷赋云平台-分子对接方案，智能化预测蛋白质、多肽、核酸与小分子间的相互作用，识别文末二维码了解更多！ 1 A：请教蛋白自带好多小分子，对接的时候怎么处理呢? 殷赋科技：对接时并不需要这些小分子，其用途
细胞水平小分子结合相应靶向蛋白的验证
我们不再是我们，我们依然是我们——当Alpha®遇上CETSA®小分子药物研发中，筛选能有效结合目标蛋白的分子是非常耗时耗（财）力的一个环节，但又是必须进行的工作。高失败率源于结合情况的错综复杂，体外生化实验的结合效果，往往不能很好的在细胞水平进行重现。这其中可能是因为分子在穿越细胞膜时，出现了被修
如何处理对接时候的蛋白自带小分子？
1A：请教蛋白自带好多小分子，对接的时候怎么处理呢?答：对接时并不需要这些小分子，其用途只有一个——帮助定位口袋。因此，保存你需要的小分子，其他清除掉。但有一种情况例外，辅酶分子或类似作用的分子应当保留在受体中，因为它将作为受体的一部分与配体产生相互作用。A：有的还带有金属离子~ 是不是也应该保留。
小分子疗法
小分子疗法 15日，PTC Therapeutics公布了一项针对DMD和贝克肌营养不良（BMD）患者的最新研究结果，显示从常规疗法转为Emflaza（deflazacort）治疗后6个月的平均随访期内，大部分患者显示病情改善。>>阅读更多 16日，罗氏（Roche）旗下基因泰克（Genet
小分子RNA
RNA一度被认为仅仅是DNA和蛋白质之间的“过渡”，但越来越多的证据清楚的表明，RNA在生命的进程中扮演的角色远比我们早前设想的更为重要。RNA 干扰（RNA interference）的发现使得人们对RNA调控基因表达的功能有了全新的认识，更因为可以简化/替代基因敲除而成为研究基因功能的有力工具，
肿瘤免疫靶向小分子药物技术授权金额创纪录
中国科学院上海有机化学研究所与信达生物制药（苏州）有限公司近期就肿瘤免疫靶向小分子药物的授权开发达成了合作协议。信达生物以首付款、研发里程碑和销售里程碑付款共计4.57亿美元另加销售提成的合作方式，获得上海有机所研发的吲哚胺 2,3-双加氧酶（IDO）小分子抑制剂的全球独家开发许可权。这是目前国
辉瑞114亿美元拿下靶向小分子药物公司Array
辉瑞公司（纽约证券交易所股票代码：PFE）和Array BioPharma Inc.（纳斯达克股票代码：ARRY）在6月17日宣布，辉瑞将以每股48美元、总企业价值约为114亿美元的现金收购Array。在并购完成之后，双方将专注于靶向小分子药物的发现，开发以及商业化，用以治疗癌症和其它疾病。
全球获批小分子药物靶点的现状分析
近期，Nature Reviews Drug Discovery（IF=47）杂志刊登的题为“A comprehensive map of molecular drug targets”的综述，对目前已获批的小分子药物及靶点进行了综合分析。研究人员收集了1591种批准药（小分子药物和生物药物），以及
东曹：药物分离纯化专家－大、小分子样样行
【导语】2012第十二届世界制药原料中国展(CPhI)上，东曹(上海)生物科技有限公司盛装参展，众多展品和新品惹人注目：反相和亲水两款分析柱让利大促销；分离蛋白质的C4色谱柱新品亮相，吸引客户眼球；EcoSEC HLC-8320GPC凝胶渗透仪和IC-
通过膜蛋白受体NMDARs解析小分子与膜蛋白受体作用机制
近日，中国科学院大连化学物理研究所生物分子结构表征新方法创新特区研究组研究员王方军团队与中科院神经科学研究所研究员竺淑佳团队合作，在N-甲基-D-天冬氨酸受体（NMDARs）-小分子配体相互作用机制分析方面取得新进展，相关结果作为Back Cover在Chemical Communication
微型粒子加速器小如芯片
可以捕获和引导光的材料——光子晶体。图片来源：J. Joannopoulous/SCIENCE PHOTO LIBRARY 一种微米大小的装置，通过在一块晶体板上发射电子束就可以产生非常强烈的光。这种装置可用于制造微型X光机和粒子加速器。与
微型粒子加速器小如芯片
一种微米大小的装置，通过在一块晶体板上发射电子束就可以产生非常强烈的光。这种装置可用于制造微型X光机和粒子加速器。与目前的粒子加速器相比，这种小如芯片的装置的制造过程更短、更便宜、更紧凑。相关研究成果近日发表于《自然》。 该装置由香港大学和美国麻省理工学院的研究人员制造而成。它由一块被称为