Nature：快速研发，一类新药的完整解决办法
“这些微型蛋白结合剂有能力成为一类新药，填补小分子药物和生物制剂之间的空白。像单克隆抗体一样，它们对目标的高选择性可被设计。由于体型小，这些短蛋白的结构往往非常稳定，因此无需冷藏储存，相比大多数大蛋白药物，也包括单克隆抗体，它们更容易生产和管理，”项目领导者David Baker说。 Baker是华盛顿大学医学院的生化教授，也是蛋白质设计研究院主任，9月27日，他与同事在《Nature》杂志发表文章报道了这项最新研究成果。蛋白质设计学院的Aaron Chevalier、Daniel-Adriano Silva 和Gabriel J. Rocklin是本文的共同第一作者。 该方法利用Baker课题组所开发的计算机平台“Rosetta”设计了数以千计的长度约为40个氨基酸的小蛋白质，据Rosetta预测，它们能与分子靶标紧密结合。 此前，人工合成的短小蛋白质结合剂都是在天然蛋白质的基础上改造而成，结果无法超越单克隆抗体。 ......阅读全文
超微型“砧台”可用于“锻造”分子
铁匠用砧台来锻造金属，美国科学家搭建出一个超微型“砧台”，能够在上面“锻造”分子，造成化学键断裂和电子转移。据介绍，这是首次仅通过机械压缩触发化学反应，可望带来更高效、精确和环保的化工合成技术。 化学反应的本质是化学键的形成和断裂，通常需要热、光或电触发，用纯机械手段来触发是个较新的研究领域。
实验室常用小仪器——小分子类
实验室常用小仪器——小分子类1. 色谱柱恒温箱由于色谱柱恒温箱可以精确、稳定的控制色谱柱的使用温度，对于提高色谱柱的柱效，改善色谱峰的分离度，缩短保留时间，降低反压，减少泵的磨损，保证分析样品结果的重复性，具有不可忽视的作用，使其成为高效液相色谱仪的重要配套装置。2. 柱后衍生装置柱后衍生又称柱后反
筛选发现用于治疗恶性胶质瘤的关键小分子药物
近期，中国科学院合肥肿瘤医院在胶质瘤研究领域取得新进展，筛选并发现用于治疗恶性胶质瘤的关键小分子药物。相关成果以Activation of JNK and p38 MAPK Mediated by ZDHHC17 Drives Glioblastoma Multiforme Developmen
以小分子凝集素作为药物靶向输送载体研究再获进展
凝集素长期以来在药剂学研究上作为重要的靶向输送载体，但绝大部分凝集素分子量较大、可能存在毒性、免疫原性等缺陷限制了其应用。小分子凝集素是优良的药物靶向候选载体分子。中国科学院昆明动物研究所赖仞研究员领导的学科组从两栖动物皮肤中识别了一目前分子量最小的凝集素(1700 Da，PLoS one，
研究发现新的调控褐色脂肪组织活性的小分子药物
10月20日，EBioMedicine在线发表了中国科学院上海生命科学研究院（营养与健康院）丁秋蓉研究组和上海中医药大学劳远至研究组的合作研究成果“Screening of FDA-approved drugs identifies sutent as a modulator of UCP1 e
广州生物院培育嵌入小分子药物调控基因剪刀的工具猪
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员赖良学课题组在《基因组生物学》（Genome Biology）上，发表了题为Doxycycline-dependent Cas9-expressing pig resources for conditional in vivo gene nullif
酶免蛋白(及酶)—小分子半抗原结合物的制备
在临床实验室中，我们常常会遇到有关小分子物质如激素、治疗药物和毒品等的测定问题，而这些小分子通常分子量小于1 000，只是半抗原，仅有反应原性，没有免疫原性，如像蛋白大分子一样，将其直接免疫动物，不能得到小分子的抗体，只有将其先与载体蛋白相连接，组成完全抗原免疫动物，才能得到特异的抗小分子抗体，
沃特世向小分子分析、蛋白质解析领域迈进
Synapt™ HDMS™质谱分析系统产品发布会在穗盛大召开 2007年8月19 日，上海 - 沃特世公司(NYSE: WAT)在广州珠江帝景酒店召开新产品发布会，正式向中国用户介绍其于今年年初荣获Pittcon®最佳新产品金奖的Synapt™ HDMS™质谱分析系统（Waters®
Alpha®CETSA®方案细胞水平小分子结合相应靶向蛋白的验证
我们不再是我们，我们依然是我们——当Alpha®遇上CETSA® 小分子药物研发中，筛选能有效结合目标蛋白的分子是非常耗时耗（财）力的一个环节，但又是必须进行的工作。高失败率源于结合情况的错综复杂，体外生化实验的结合效果，往往不能很好的在细胞水平进行重现。这其中可能是因为分子在穿越细胞膜时
中国科学家发现攻克非小细胞肺癌药物抵抗的重要分子
近日，一项发表在国际学术期刊Oncotarget上的最新研究发现了一种能够显著抑制具有药物抗性的非小细胞肺癌（NSCLC）生长的小分子化合物，对于解决非小细胞肺癌病人的获得性药物抵抗问题具有重要意义。 许多研究已经证明表皮生长因子受体（EGFR）在非小细胞肺癌中发挥重要作用，一些针对EGFR开
上海药物所等发现小分子化合物可促进iPSC诱导
诱导多能干细胞（iPSC）具有和胚胎干细胞类似的功能，却绕开了胚胎干细胞研究一直面临的伦理和法律等诸多障碍，因此在医疗领域的应用前景非常广阔。然而iPSC的安全性及诱导效率有待进一步提高，其诱导机制也有待阐明。 近期，Journal of Molecular Cell Biology 将正式刊
超7亿美元，BridGene与Galapagos－共同开发小分子创新药物
2024年1月4日， BridGene Biosciences, Inc., 在传统“难以成药“靶点的小分子药物发现领域的领导者, 今天宣布与Galapagos NV (欧洲交易所 & 纳斯达克: GLPG)签订战略合作与许可协议。根据合作协议， BridGene 将利用其化学蛋白质组学平台IM
B类GPCRs新型小分子药物靶点的偏向性激活机制揭示
G-蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，GPCR）是细胞表面受体家族中最大的一类，调控着人体各种生命活动且与疾病密切相关，有超过30%的药物作用于GPCR。而B类GPCRs是一类重要的多肽激素受体，包括胰高血糖素受体（GCGR）、胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1
20亿美元！礼来与KB达成独家合作：开发小分子IO药物!
Kumquat共同创始人为刘异、仁平达，本科分别毕业于清华大学、复旦大学。 礼来旗下肿瘤学公司Loxo Oncology与Kumquat Biosciences近日宣布一项独家合作，专注于发现、开发、商业化可刺激肿瘤特异性免疫应答的新型小分子药物。 通过这项多年的合作，Kumquat将利用其
武汉病毒所筛选得到阻断乙脑病毒感染的小分子药物
乙脑病毒（Japanese encephalitis virus，JEV）属于黄病毒科黄病毒属，是通过蚊虫进行传播的虫媒病毒。JEV引起的乙型脑炎致死致残率高，我国是乙脑的高发区，曾一度占世界总发病人数的80%。目前JEV疫苗的使用在一定程度上减少了乙脑的发病率，但对于已发病的患者，仍然没有针对
武汉病毒所筛选得到阻断乙脑病毒感染的小分子药物
乙脑病毒（Japanese encephalitis virus，JEV）属于黄病毒科黄病毒属，是通过蚊虫进行传播的虫媒病毒。JEV引起的乙型脑炎致死致残率高，我国是乙脑的高发区，曾一度占世界总发病人数的80%。目前JEV疫苗的使用在一定程度上减少了乙脑的发病率，但对于已发病的患者，仍然没有针对
用高灵敏度LC/MS分析血液中药物小分子的诀窍
影响LC/MS实验结果的因素较多，那么在保证系统运行基础上如何保证高灵敏度的实验结果?本文将从两个方面来进行分析。 前言 随着生活水平的提高，人类的关注重心已经从温饱问题转移到更高的追求：精神水平的提升和个人生命的长度。增加人类寿命，势必要克服各种各样疾病的困扰。现代医学的研究重
小分子RNA——microRNA综述(2)
未来要解决的问题miRNAs在多个物种中广泛被发现，而且在进化上高度保守。这些“小玩意儿”留给我们一大堆谜团：miRNA的确切功能是什么？它的目标靶是什么？作用机制是什么？也许需要对植物或者线虫的基因组进行miRNAs突变株的筛选，在果蝇中可以用targeted-disruption缺失miRNA序
小分子RNA的功能介绍
科学家开始认识到这些普遍存在的小分子在真核基因表达调控中有着广泛的作用。在线虫，果蝇，小鼠和人等物种中已经发现的数百个miRNAs中的多数具有和其他参与调控基因表达的分子一样的特征——在不同组织、不同发育阶段中miRNA的水平有显著差异，这种miRNAs表达模式具有分化的位相性和时序性（diff
小分子RNA——microRNA综述(1)
RNA一度被认为仅仅是DNA和蛋白质之间的“过渡”，但越来越多的证据清楚的表明，RNA在生命的进程中扮演的角色远比我们早前设想的更为重要。RNA 干扰（RNA interference）的发现使得人们对RNA调控基因表达的功能有了全新的认识，更因为可以简化/替代基因敲除而成为研究基因功能的有
小分子抗体的应用范围
1.肿瘤导向治疗2.放射免疫显像，协助肿瘤的诊断。3.优点：分子量小，穿透性强，抗原性低；由于不含Fc段，不会与带有Fc段受体的细胞结合，不良反应少；半衰期短，有利于及时中和及清除毒素；另外，可在原核系统表达及易于基因工程操作。
小分子RNA的特征介绍
已经被鉴定的miRNAs据推测大都是由具有发夹结构，约70个碱基大小形成发夹结构的单链RNA前体经过Dicer酶加工后生成的，有5’端磷酸基和3’羟基，大小约21—25nt的小分子RNA片段，定位于RNA前体的3’端或者5’端。 3个研究小组分别从线虫、果蝇和Hela细胞中鉴定的100个新mi
转膜时大分子量和小分子量蛋白，该如何选择膜孔径
对所有的蛋白，我们推荐用 Nitrocellulose Sandwiches #12369（0.2 μm）的杂交膜去转膜，尤其是分子量低于 30 KD 的蛋白，建议使用较高浓度（12-15%）的蛋白分离胶并缩短转膜的时间，建议在 1 小时以内。大分子量蛋白（> 150 kDa）推荐使用 tris-a
生产水企业检测小分子团水，小分子团水检测有这些方面
生产水企业检测小分子团水，小分子团水检测哪里可以做，需做哪些项目。这篇文章就为大家答疑关于小分子团水检测相关知识内容。小分子团水检测小分子团水较普通水更为珍稀，小分子团水检测企业生产水方可能会有类似需求，或是开发矿泉水检测小分子团水等等。小分子团水检测需委托第三方检测机构，小分子团水检测小分子团项目
布鲁克推出分子药物成像系统，可用于分子药物研发
在第10届国际药物代谢学会（ISSX）上，布鲁克宣布推出最新的一款分子药物成像解决方案，用于临床前期药物和代谢物的成像。 基于MALDI的组织成像技术为研究人员研究药物提供了非常强大的技术，可以准确定位分子药物和它们的代谢，或者是脂质在组织结构中活动，并且为研究生理学功能提供关键技术，这在以前
上海药物所小分子调控核酸去甲基化研究取得阶段进展
中科院上海药物研究所杨财广课题组与蒋华良课题组合作，基于mRNA中N6位甲基化修饰的腺嘌呤(N6-methyladenosine, m6A)去甲基化酶FTO结构开展小分子调控研究，首次获得了对核酸去甲基化酶，例如FTO具有酶活和细胞活性的小分子抑制剂。论文于10月11日在线发表于《美国化学会
上海药物所利用单转录因子及小分子诱导肝细胞转分化
细胞间的转分化，也就是成体细胞不需要通过诱导多能干细胞（ipsC）阶段而直接转变为另一类成体细胞，并实现功能性修复，是再生医学研究的热点。以肝脏为例，肝功能衰竭每年导致许多病人死亡，而可供移植的肝脏或肝细胞来源非常有限。同时，肝细胞在新药研发领域也是研究药物代谢及毒性的重要工具。如何获得无伦理问
全球首个丨治疗脑胶质瘤的小分子靶向药物获批上市
近日，国家药品监督管理局正式批准伯瑞替尼脑胶质瘤的适应症，这是全球首个批准上市的用于治疗脑胶质瘤的小分子靶向药物。该药物由中国工程院院士、北京市神经外科研究所所长、北京天坛医院神经外科学中心主任江涛带领团队历时数年研发。 脑胶质瘤是最常见的成人颅内恶性肿瘤，约占颅内肿瘤的46%。长期以来，手术
方案12－通过阵列检测来研究蛋白质小分子相互作用
实验材料用于标记的小牛血清白蛋目标小分子载有蛋白质阵列的玻片试剂、试剂盒单功能活性染料Cy-3或Cy-5磷酸盐缓冲溶液含有 500mmol L甘氨酸的 PBS二琥珀酰亚胺戊二酸（DSG)NN’-二琥珀酰亚胺碳酸盐硫代琥珀酰亚胺酯含 0.01g ml小牛血清白蛋白（BSA)的 PBST仪器、耗材荧光玻
CI：蛋白BRD4选择性的小分子可抑制HIV感染
在一项新的研究中，来自美国德克萨斯大学加尔维斯顿医学分部的研究人员发现了一种潜在药物作用于HIV感染者体内，从而进一步抑制这种一直存在但却悄无声息的病毒，而现有的HIV治疗方法无法对抗这种潜伏性的病毒。虽然这种潜在的新药可能补充当前的抗逆转录病毒治疗（ART）药物，但它也可能在不需要终生服用AR