Cell：揭示蛋白A2aAR的结构细节，有助开发出更好的药物
一种被称作A2A腺苷受体（A2A adenosine receptor, A2aAR）的蛋白是G蛋白偶联受体（GPCR）家族的成员。在所有被批准的药物中，大约40%的作用靶标是GPCR。 所有人细胞都含有A2aAR和其他的嵌入到细胞膜中的GPCR。在人体内已发现800多种GPCR，每种GPCR都有调节身体功能的作用。比如，A2aAR调节血流和炎症，并介导咖啡因的作用。A2aAR是一种治疗帕金森病的靶标，而且也是一种治疗癌症的相对较新的靶标。 在之前的研究中，科学家们利用一种被称作X射线衍射晶体分析技术的成像技术确定A2aAR的三维结构。这些结构图已表明A2aAR看起来像是一条在细胞膜上交叉在一起的链条，并且在面向细胞外的一侧具有开口。这种GPCR结构中的从细胞膜伸出去的区域与药物和其他的分子相互作用，从而给细胞内的搭档蛋白传递信号。 尽管晶体结构给A2aAR在非活性状态下和活性状态下的形状提供了至关重要的轮廓，但是它们......阅读全文
Cell：揭示蛋白A2aAR的结构细节，有助开发出更好的药物
一种被称作A2A腺苷受体（A2A adenosine receptor, A2aAR）的蛋白是G蛋白偶联受体（GPCR）家族的成员。在所有被批准的药物中，大约40%的作用靶标是GPCR。 所有人细胞都含有A2aAR和其他的嵌入到细胞膜中的GPCR。在人体内已发现800多种GPCR，每种GPCR
arrestins－in－GPCR－Desensitization
Role of ?-arrestins in the desensitization, sequestration and intracellular trafficking of GPCRs. Homologous desensitization of GPCRs (1) results from
Attenuation－of－GPCR－Signaling
The G-protein coupled receptor (GPCR) family transduces extracellular signals across the plasma membrane, activating cellular responses through a vari
NMR是什么？
NMR(Nuclear Magnetic Resonance)为核磁共振。是磁矩不为零的原子核,在外磁场作用下自旋能级发生塞曼分裂,共振吸收某一定频率的射频辐射的物理过程。核磁共振波谱学是光谱学的一个分支,其共振频率在射频波段,相应的跃迁是核自旋在核塞曼能级上的跃迁。
上海药物所发现GPCR与GPCR激酶相互作用新机制
GPCR（G蛋白偶联受体）已经成为当前最成功的药物靶标之一，迄今已有40%左右的上市药物以GPCR为靶点，因此，在药物发现领域，对GPCR结构及其如何与下游信号通路相互作用的认识与理解越深入，则越有希望开发出更加高效低毒的药物。自GPCR与下游G蛋白和阻遏蛋白复合物晶体结构被成功解析以来，GPC
核磁共振NMR
NMR（Nuclear Magnetic Resonance）为核磁共振。是磁矩不为零的原子核，在外磁场作用下自旋能级发生蔡曼分裂，共振吸收某一定频率的射频辐射的物理过程。核磁共振波谱学是光谱学的一个分支，其共振频率在射频波段，相应的跃迁是核自旋在核蔡曼能级上的跃迁。基本原理自旋量子数I不为零的核与
PNAS：GPCR孤儿受体找到“亲人”
人类基因组中存在一些被称为“孤儿受体”(orphan receptors)的蛋白，从它们与其他蛋白的序列相似性来看，这些蛋白应该能结合并应答激素或化学物质，但人们至今还未发现其生理性配体。 Emory大学的研究人员为大脑中的一对GPCR孤儿受体找到了配体，这一发现有望帮助人们治疗相关的
Nature长文：GPCR药物大盘点
G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptors，GPCRs）家族是人类中最庞大的膜蛋白家族，也是很多药物的重要靶点。这个家族中有800多个成员，其中包括400个左右嗅觉受体。据统计，靶向GPCR的药物销量占全球市场的27%。GPCRs一直是药物研发的重要靶点之一，因为它们
Science重要成果：室温解码GPCR结构
科学家利用目前最强力的X射线激光器，在最接近天然的条件下，获得了一种重要G蛋白偶联受体(GPCR)的3D结构。这一突破发表在最近一期的Science杂志上。 GPCR是一个蛋白大家族，对人类健康有关键性作用，约40%的现代药物都靶标这类蛋白。与GPCR有关的疾病包括，高血压、哮喘、精神分裂
核磁共振(NMR)原理
以氢核为例，由于带电核的旋转，会产生一个微小的磁场，一般而言，自旋杂乱无章，但若将其置于较强磁场中，其必定沿着磁场的方向重新排列，当核的自旋轴偏离了外加磁场的方向时，核自旋产生的磁场即会与外磁场相互作用，使原子核除了自旋之外，还会沿着圆锥形的侧面围绕原来的轴摆动，（类似于陀螺的摆动），这种运动方式称
核磁共振（NMR）实验
核磁共振（Nuclear Magnetic Resonance），是指具有磁矩的原子核在静磁场中，受电磁波（通常为射频电磁振荡波RF）激发，而产生的共振跃迁现象。1945年12月，美国哈佛大学珀塞尔（E. M. Purcell）等人，首先观察到石腊样品中质子（即氢原子核）的核磁共振吸收信号。1946
NMR方法的仪器特点
5.7.2.1 NMR找水仪的类型目前，世界上有两种类型的NMR找水仪：前苏联研制、俄罗斯仍在使用的NMR找水仪（hydroscope），法国与俄罗斯合作研制、由法国IRIS公司生产的NUMIS和NUMIS+。NUMIS系统是hydroscope的改进型，仪器的原理没有改变，在制造工艺和抗干扰能力方
smFRET检测GPCR调控下游蛋白arrestin的构象分布研究获进展
G蛋白偶联受体（GPCR）是目前已知的人类基因组中最大的膜蛋白家族，约30%的临床处方药的直接靶点是GPCR，负责80%左右的跨膜信号转导，参与调控人体中多数病理与生理过程。GPCR主要通过G蛋白及arrestin将细胞外的刺激转变为细胞内信号。近年来，结构生物学研究方法的进步为研究GPCR及其
先进院发现GPCR药物全新结合模式
日前，中国科学院深圳先进技术研究院医药所计算机辅助药物设计中心袁曙光课题组带领团队与上海科技大学合作，通过计算药学与生物化学相结合的方法，发现G蛋白偶联受体蛋白（GPCR）全新药物分子结合模式与激活机制。相关工作近期发表在ACS Central Science上。 G蛋白偶联受体（G Prot
首次破解糖尿病关键GPCR结构
GPCRs是一类与G蛋白有信号连接的受体家族，调控着细胞对激素，神经递质的大部分应答，以及视觉，嗅觉，味觉等。目前药物市场上至少有一半的小分子药物是GPCR的激活剂或者拮抗剂，2012年诺贝尔化学奖就颁给了“G蛋白偶联受体”结构研究。 近期来自斯克里普斯研究所(TSRI)，中国科学院等处的
先进院发现GPCR药物全新结合模式
日前，中国科学院深圳先进技术研究院医药所计算机辅助药物设计中心袁曙光课题组带领团队与上海科技大学合作，通过计算药学与生物化学相结合的方法，发现G蛋白偶联受体蛋白（GPCR）全新药物分子结合模式与激活机制。相关工作近期发表在ACS Central Science上。 GPCR参与着人类体内包括细
尿液分析NMR解决方案
布鲁克在2017年的代谢组学协会会议（ Metabolomics Society Meeting 2017）上宣布推出使用核磁共振（NMR）定量尿液代谢物的新解决方案。尿代谢分析特别有价值和信息丰富，因为尿液分析非常复杂，尿液中可以鉴定出广泛的营养成分、药物和环境污染物的代谢物。布鲁
《自然》挑战传统观点－揭示GPCR新特征
2012年诺贝尔化学奖颁给了两位美国科学家：罗伯特·莱夫科维茨(Robert J. Lefkowitz)和布莱恩·科比尔卡(Brian K. Kobilka)，他们因“G蛋白偶联受体”研究领域的杰出贡献而获奖。 这一久负盛名的受体家族是最著名的药物靶标分子，调控着细胞对激素，神经递质的
华裔青年Cell追随诺奖脚步－解析GPCR
来自Salk生物研究所，Scripps研究院等处的研究人员发表了题为“Genetically Encoded Chemical Probes in Cells Reveal the Binding Path of Urocortin-I to CRF Class B GPCR”的文章，破
Roles－of－arrestindependent－Recruitment－of－Src－Kinases－in－GPCR－Signaling
The binding of ?-arrestins to agonist-occupied GPCRs coincides with the recruitment of Src family tyrosine kinases, including c-Src, Hck and c-Fgr (Sr
NMR法的仪器有哪几类
核磁共振波谱法（Nuclear Magnetic Resonance Spectroscopy, NMR ）NMR是研究原子核对射频辐射(Radio-frequency Radiation)的吸收，它是对各种有机和无机物的成分、结构进行定性分析的最强有力的工具之一，有时亦可进行定量分析。 有两
NMR仪器结构特点和应用范围
核磁共振波谱法（Nuclear Magnetic Resonance Spectroscopy, NMR ）NMR是研究原子核对射频辐射(Radio-frequency Radiation)的吸收，它是对各种有机和无机物的成分、结构进行定性分析的最强有力的工具之一，有时亦可进行定量分析。
NMR仪器的基本原理
自旋量子数I不为零的核与外磁场H0相互作用,使核能级发生2I+1重分裂,此为塞曼分裂。 核磁共振是1946年由美国斯坦福大学布洛赫(F.Block)和哈佛大学珀赛尔(E.M.Purcell)各自独立发现的,两人因此获得1952年诺贝尔物理学奖。50多年来,核磁共振已形成为一门有完整理论的新学科。
如何使用NMR对生物样本研究？
高分辨率 NMR 已快速发展成为体液和组织分析中的主要工具。它可用于高通量且一键式全自动化地生成谱图数据，从这些数据中可自动定量生物标志物的含量，或与健康或疾病状态的统计模型相比较。由于其卓越的重现性和在不同实验室间的可转移性，它还可用于大规模流行病学研究。这些优点，加上标准操作流程和标准化工具
怎么除去NMR中的水峰
NMR中的水峰有两种来源，一种是样品中的，一种是氘代溶剂中的。样品中的可通过加苯或甲苯溶解旋蒸，利用苯或甲苯与水共沸的特点将水除去。氘代溶剂中的水一般没好的办法，只能是更换了。一般氢谱中有水峰的话，只要不是很大，不对自己的分子结构有影响，都是没关系的。
中国科大揭示钙敏感受体CaSR非对称激活的分子机制
近日，中国科学技术大学生命科学与医学部教授田长麟课题组首次解析了人源钙敏感受体（Ca2+Sensing Receptor，CaSR）与下游信号传导蛋白Gq的高分辨三维复合物结构，结合细胞信号转导和核磁共振（NMR）揭示了CaSR蛋白受激动剂、正向别构调节剂等分子非对称激活的分子机制，相关研究成果
邓成组明确存在无天然配体的孤儿GPCR
G蛋白偶联受体（GPCR）在细胞的生理和病理中起着重要的作用【1】，并且被认为是最重要的药物治疗靶点之一。孤儿GPCR（orphan GPCR，尚未找到天然配体的GPCR）被认为是潜在药物治疗靶点的宝库，国内外学者都感兴趣于孤儿GPCR的去孤儿化【2】，但孤儿GPCR是否一定存在天然配体和是否以
诺奖得主Cell解析β2AR信号动态
美国斯坦福大学医学院分子与细胞生理与医学系著名结构生物学家Brian K. Kobilka教授，也是Confometrx生物技术公司的奠基人之一，2011年当选美国国家科科学院院士。2012年因“G蛋白偶联受体研究”和另一位美国科学家Robert J. Lefkowitz获得2012年诺贝尔化学
打击食品欺诈：用NMR检测蜂蜜掺假
蜂蜜在历史上一直倍受重视，它不仅是一款甜味食品，还是一种药物保健品。古埃及金字塔中就曾发现过蜂蜜，因其天然抗菌与防腐性能而得以保存，而1851年世界范围内养蜂业的诞生则始于一种实用的活动框架蜂箱的发明。 全球蜂蜜市场预计在2023年前将以70%的年增长率快速发展[1]，需求的增加给蜂蜜
布鲁克推出尿液分析NMR解决方案
分析测试百科网讯 布鲁克在2017年的代谢组学协会会议（ Metabolomics Society Meeting 2017）上宣布推出使用核磁共振（NMR）定量尿液代谢物的新解决方案。尿代谢分析特别有价值和信息丰富，因为尿液分析非常复杂，尿液中可以鉴定出广泛的营养成分、药物和环境污染物的代谢物