Cell：揭示蛋白A2aAR的结构细节，有助开发出更好的药物
一种被称作A2A腺苷受体（A2A adenosine receptor, A2aAR）的蛋白是G蛋白偶联受体（GPCR）家族的成员。在所有被批准的药物中，大约40%的作用靶标是GPCR。 所有人细胞都含有A2aAR和其他的嵌入到细胞膜中的GPCR。在人体内已发现800多种GPCR，每种GPCR都有调节身体功能的作用。比如，A2aAR调节血流和炎症，并介导咖啡因的作用。A2aAR是一种治疗帕金森病的靶标，而且也是一种治疗癌症的相对较新的靶标。 在之前的研究中，科学家们利用一种被称作X射线衍射晶体分析技术的成像技术确定A2aAR的三维结构。这些结构图已表明A2aAR看起来像是一条在细胞膜上交叉在一起的链条，并且在面向细胞外的一侧具有开口。这种GPCR结构中的从细胞膜伸出去的区域与药物和其他的分子相互作用，从而给细胞内的搭档蛋白传递信号。 尽管晶体结构给A2aAR在非活性状态下和活性状态下的形状提供了至关重要的轮廓，但是它们......阅读全文
打击食品欺诈：用NMR检测蜂蜜掺假
蜂蜜在历史上一直倍受重视，它不仅是一款甜味食品，还是一种药物保健品。古埃及金字塔中就曾发现过蜂蜜，因其天然抗菌与防腐性能而得以保存，而1851年世界范围内养蜂业的诞生则始于一种实用的活动框架蜂箱的发明。 全球蜂蜜市场预计在2023年前将以70%的年增长率快速发展[1]，需求的增加给蜂蜜
生物物理所等在GPCR别构调节机制研究方面取得进展
近日，《美国化学会志》期刊在线发表了中国科学院生物物理研究所王江云课题组与上海科技大学刘志杰和华甜课题组的研究论文。该研究首次通过基因密码子扩展方法，在昆虫细胞表达系统中实现含氟非天然氨基酸（3-三氟甲基-L-苯丙氨酸，mtfF）的插入，并成功用于大麻素受体CB1别构调节机制的研究。 氟原子由
GPCR二聚体形成需要胆固醇当“胶水”
2016年11月6日讯 /生物谷BIOON/ --最近一项发表在国际学术期刊PLOS Computational Biology上的新研究发现，胆固醇或可作为选择性“胶水”将两个蛋白质结合在一起形成配对结构，帮助细胞应答外部信号。 G蛋白偶联受体（GPCR）是位于真核细胞外膜上的一个膜蛋白家族
我科学家在GPCR领域研究获新突破
G蛋白偶联受体（GPCR）是一个庞大的跨膜蛋白家族，大约有八百个成员。这些蛋白位于细胞表面，负责识别和结合特殊的信号分子（配体）。GPCR的细胞外部分与配体结合之后，会将信号传递到细胞内部，然后G蛋白将信号放大并通过一系列生化反应激活细胞应答。 上述过程对于细胞的正常功能是至关重要的，发
追随诺奖脚步同济大学JImmunol解析疾病GPCR
2012年诺贝尔化学奖颁给了两位美国科学家：罗伯特・莱夫科维茨(Robert J. Lefkowitz)和布莱恩・科比尔卡(Brian K. Kobilka)，他们因“G蛋白偶联受体”研究领域的杰出贡献而获奖。 这一久负盛名的受体家族是最著名的药物靶标分子，调控着细胞对激素，神经递质的
金长文团队揭示G蛋白偶联受体多样性的分子机制
2019年5月15日，Molecular Cell在线发表了题为“Conformational Complexity and Dynamics in a Muscarinic Receptor Revealed by NMR Spectroscopy”的研究论文，报道了应用液体核磁共振方法研究M
博士生利用NMR技术检测食品掺假
分析测试百科网讯 UBC博士生Yaxi Hu最近使用核磁共振谱（NMR）新方法发现一种致癌食物染料。Hu因为这项研究被授予杰出创新Mitacs奖。 Hu制定了一个研发快速检测食品掺假问题方法的目标。她曾使用NMR检测了一个辣椒粉的样品。 NMR是一种用来确定样品化学成分的方法。将磁场施加到样
用于测定汽油燃料抗爆性的新NMR方法
为了寻找一种有效地确定分配器上液体燃料的辛烷值(RON)的方法，克雷费尔德Niederrhein应用科学大学的专家依靠智能自动化的NMR光谱学。 谁填充由一个典型的手动气泵的装置的自行车轮胎，直接经受压力，体积和温度的物理变量的力和不可分离性：由于在泵正在做的工作的结果是降低了泵缸的体积。压缩缩
NMR对食品中糖的结构的测定
糖的化学结构十分相似,仅仅是重复单元数不同或原子排列次序不同,这些相似物用红外光谱或其他一些分析手段无法加以区别,而用 13C NMR 就能明确区别其结构的微小差异。据祝耀初等报道,NMR 技术在食品中糖的分析测定中常用 D2O 作溶剂,有时亦用氘代二甲亚砜(DMSO-d6)作溶剂,其测定结果代表了
核磁共振(NMR)应用领域之煤炭
NMR技术在煤炭化学组成和物理形态分析中发挥着越来越重要的作用。其主要优势在于检测对象的状态几乎不受限制，可以是原煤或经过加工处理的煤炭，也可以是煤炭的气化、热解或液化产物，由于其非接触式快速测量的特点，煤炭化工过程不同阶段的中间产物也可以检测。在煤炭检测使用到的NMR技术方法主要有2种：液体NMR
核磁共振(NMR)应用领域之石油
NMR技术于20世纪末开始应用于石油地质研究。如今应用范围涉及到石油地质、石油测井、石油化工等领域。在地质勘探领域中，主要使用傅里叶核磁变换共振波谱仪以及多脉冲电磁分辨谱等设备。主要应用包括：分类干酪根、确定有机质成熟度、评价生油浅量等。在测井领域，主要利用核磁测井技术。基本原理是在井中放置一块磁体
Nat－Com：科学家发现GPCR信号“对话”影响血管发育
血液在血管内流动，将氧气和营养成分运送到全身各处，而该过程存在一系列受到细胞特异性基因表达调控的复杂反应。在最近发表在国际学术期刊Nature Communication上的一项研究中，耶鲁大学的研究人员发现了一个关键的介导因子能够参与细胞内的反应过程，同时还证明了该因子如何影响新生血管的形成。
GPCRG蛋白复合物形成过程的结构见解
G蛋白偶联受体（GPCR）构成最大的细胞表面受体家族，其感知细胞外信号并激活细胞内途径。激动剂结合的GPCR与鸟苷二磷酸（GDP）结合的Gαβγ异源三聚体相互作用，导致GDP释放和鸟苷三磷酸（GTP）结合，然后异源三聚体的功能性解离和下游途径的激活。GPCR通常优先激活调节不同细胞信号传导途径的三种
NMR对食品中其他成分的分析案例介绍
食品中钠元素的含量与分布在很大程度上影响着食品的口感和质地。NobuakiI 等采用23Na NMR 成像技术对食品中的钠进行研究以期为食品的贮藏加工提供有效的帮助。结果表明,NMR 信号强度和食品中的 Na+浓度成比例关系,并且在很大程度上取决于 Na+的流动性。Hideki 等利用1H NMR
布鲁克发布新发明300－MHz－NMR－Fourier－300
紧凑型Fourier 300将应用于研究和工业领域常规小分子一维/二维 FT-NMR 分析 比尔里卡，马萨诸塞州-2010年3月1日-布鲁克拜厄斯宾公司推出了全新的Fourier 300，这款新发明的、易用的300 MHz高分辨光谱仪让使每位化学家都能使用傅里叶变换(Fourier trans
NMR食品中脂质物质的分析案例介绍
油脂因为其生理、营养、风味功能和广泛的工业用途而受到高度重视,单一的 NMR 方法是取代油脂质量控制中采用固体脂肪指数(SRI)分析方法唯一可行的、有潜在用途的仪器分析方法,从而为改进食品加工工艺和质量打下了良好的基础。Ballerini利用MRI法可以对比牛肉中不同质构(脂肪、瘦肉、连接组织)的差
利用NMR光谱学推动个性化医学
代谢综合症（Metabolic Syndrome，简称MetS）是一种全球性流行病，影响了三分之一的成年人。个体患有MetS更容易患上其他疾病，包括哮喘、多囊卵巢综合症、脂肪肝以及前列腺、胰腺和乳腺癌等多种疾病。MetS还可能导致中风和肾脏疾病。作者：Óscar Millet研究表明，截至2020年
红外光谱－紫外光谱－质谱－NMR－区别
红外光谱－－因为不同化学键的振动不同，所以可根据红外光谱确定分子中的特定的化学键，如C=O键等。紫外光谱－－主要是确定有机物中是否存在双键，或共轭体系。其本质是电子在派轨道上的跃迁，对应的能量在紫外光谱上的位置。质谱－－将有机物打成碎片阳离子，测它的质荷比，即质量和带电荷之比，来确定碎片的组成，从而
核磁共振波谱法（NMR）常见问题
1、元素周期表中所有元素都可以测出核磁共振谱吗？不是。首先，被测的原子核的自旋量子数要不为零；其次，自旋量子数最好为1/2（自旋量子数大于1的原子核有电四极矩，峰很复杂）；第三，被测的元素（或其同位素）的自然丰度比较高（自然丰度低，灵敏度太低，测不出信号）。2、怎么在H谱中更好的显示活泼氢？与O、S
核磁共振波谱法（NMR）常见问题
1、元素周期表中所有元素都可以测出核磁共振谱吗？ 不是。首先，被测的原子核的自旋量子数要不为零；其次，自旋量子数最好为1/2（自旋量子数大于1的原子核有电四极矩，峰很复杂）；第三，被测的元素（或其同位素）的自然丰度比较高（自然丰度低，灵敏度太低，测不出信号）。 2、怎么在
核磁共振波谱法基本的NMR技术
共振频率当放置在磁场中时，核磁共振活性的原子核（比如1H和13C），以同位素的频率特性吸收电磁辐射。共振频率，原子核吸收的能量以及信号强度与磁场强度成正比。比方说，在场强为21特斯拉的磁场中，质子的共振频率为900MHz。尽管其他磁性核在此场强下拥有不同的共振频率，但人们通常把21特斯拉和900MH
NMR中影响化学位移的因素有哪些
1、凡是影响屏蔽常数δ（电子云密度）的因素都可以影响化学位移，即影响NMR吸收峰的位置。2、诱导效应：分子与高电负性基团相连，分子电子云密度下降（δ下降）产生共振所需磁场强度小吸收峰向低场移动。3、共轭效应：使电子云密度平均化，可以使吸收峰向高或低场移动。
13C－NMR谱解析7步骤
13C NMR谱的解析一般过程如下： 1.由分子式计算出不饱和度。 2.分析13C核磁共振的质子宽带去偶谱，识别杂质峰，排除其干扰。 3.由各峰的化学位移值分析sp3、sp2、sp杂化的碳各有几种，此判断应与不饱和度相符。若苯环或烯碳低场位移较大，说明该碳与电负性大的氧或氮原子相连。由C=
解析了C类GPCR二聚化的功能调控机制
代谢型谷氨酸受体（mGlu）属于C类G蛋白偶联受体（GPCR）家族，是人体内最重要的神经递质受体之一。目前在人体内共发现了8种代谢型谷氨酸受体（mGlu1-8），其功能涉及学习、记忆、情绪以及疼痛感知等，是阿尔兹海默症和精神分裂症等疾病的治疗靶点。 然而，迄今尚无靶向这类受体的药物成功上市，因
上海药物所等发现B型GPCR激活新机制
B型分泌素GPCR家族由15种肽类激素受体组成，包括胰高血糖素受体、血管活性肠肽受体、胰高血糖素样肽受体和甲状旁腺激素受体等，在体内激素平衡调节中发挥关键作用，是治疗骨类疾病、代谢性疾病和神经系统疾病的重要药物作用靶标。由于目前对该家族受体的激活机制及构象变化知之甚少，基于其下游信号通路的药物开
2012连发5篇文章－－同一团队详解著名靶标分子
顶级科学期刊《Science》和《Nature》的读者有可能已经注意到近期两家杂志发表了一批对生物学和医学领域具有极其重要意义的学术论文。这些研究论文均是由斯克里普斯研究所Raymond Stevens教授实验室为首的研究团队完成，阐明了一个在医学上极其重要称之为G蛋白偶联受体(GPCRs)
武汉物数所快速多维NMR技术取得新进展
多维谱作为现代NMR技术的核心内容，有效减少了谱峰重叠，并可直观地揭示核自旋之间的化学键连接及空间距离等重要信息，被广泛应用于蛋白质结构的研究。然而由于NMR多维实验时间随维度的增加而急剧延长，因此当需要快速实验速度时，例如在LC-NMR、不稳定样品的NMR分析、及多样品高通量NM
固态NMR药物技术的发展与新动向展望（二）
未来方向 这里所描述的例子仅代表了SSNMR波谱最新发展的一小部分，其特征也在于更高的四极核利用、顺磁探针和同位素标记的更广泛使用、更佳的波谱预测与分析计算方法，以及多维方法的更多应用。 将这些方法转化用于药物材料，提供了对这些材料的结构乃至最终对其性能的更深理解。随着SSNMR方法的继续进步，其在
核磁共振（NMR）在体内药物分析中的应用
核磁共振（NMR）在体内药物分析中，可用于药物及其代谢物的结构鉴定、代谢途径归属、定量分析以及药物与内源性物质相互作用的研究等。与其它分析方法相比，具有如下优点：①简便性：无需对样品进行繁杂的提取或衍生化，减少了由此带来的误差；②无损伤性：对取样量有限的生物样品经NMR分析后还可用于其它处理，甚至可
固态NMR药物技术的发展与新动向展望（一）
通过在学术及工业环境中的研究，特别是由于各大实验室继续在更广泛的SSNMR领域中实现并扩展其最新成就，固态NMR波谱（SSNMR）在药物分析中的发展与应用正持续获得进展{ 1, 2 }。 特别是高静态场强、基于同核偶极解耦序列的实验以及基于动态核极化（DNP）的实验，在具有相似性质的固体药物材料和有