华裔青年Cell追随诺奖脚步解析GPCR
来自Salk生物研究所，Scripps研究院等处的研究人员发表了题为“Genetically Encoded Chemical Probes in Cells Reveal the Binding Path of Urocortin-I to CRF Class B GPCR”的文章，破解了一个B类G蛋白偶联受体完整的肽-受体复合物构象模型，这一复合物的结构特征将有助于深入探索受体激活作用机制，以及激动剂与拮抗剂功能差异的分子基础。 这一研究成果公布在Cell杂志在线版上，文章的通讯作者是Salk生物研究所王磊研究员，其早年毕业于北京大学，曾因在试验中成功地用人工方法扩充了生物体的遗传密码，获得了Science杂志评出“世界杰出青年科学家奖”称号。 B类G蛋白偶联受体 G蛋白偶联受体(GPCRs) 是一类与G蛋白有信号连接的受体家族，定位在细胞膜上感知各种细胞外分子，调控着细胞对激素，神经递质的......阅读全文
极低密度脂蛋白受体分布与配体
分布：脂肪细胞、心肌、骨骼肌等（肝内基本没有）。配体：ApoE。结合的脂蛋白：VLDL、β-VLDL、VLDL残基等。VLDL受体的作用是清除血液循环中CM残粒和β-VLDL残粒。
低密度脂蛋白受体的分布与配体
分布：广泛分布于肝、动脉壁平滑肌细胞、肾上腺皮质细胞、血管内皮细胞、淋巴细胞、单核细胞和巨噬细胞等。配体：ApoB100、ApoE（ApoB/ApoE受体、BE受体）。结合的脂蛋白：LDL（主要），VLDL、β-VLDL、LDL残基等（含ApoE）。LDL受体和上述脂蛋白结合将它们吞入细胞内，使细胞
受体与配体结合的特征
受体与配体之间结合的结果是受体被激活，并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下，受体与配体之间的结合不通过共价键介导，主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时，具有饱和性、高亲和性、专一性、可逆性等特性。
受体与配体结合的特征
受体与配体之间结合的结果是受体被激活，并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下，受体与配体之间的结合不通过共价键介导，主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时，具有饱和性、高亲和性、专一性、可逆性等特性。
受体与配体结合的特征
受体与配体之间结合的结果是受体被激活，并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下，受体与配体之间的结合不通过共价键介导，主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时，具有饱和性、高亲和性、专一性、可逆性等特性。
联合团队揭示苦味受体配体识别和G蛋白偶联机制
7月5日，中科中山药物创新研究院研究员段佳课题组、李翼课题组联合中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课题组、杨德华课题组，报道了非甾体抗炎药物氟芬那酸改造化合物Compound 28.1（Cpd 28.1）结合苦味受体TAS2R14分别偶联Ggust和Gi复合物结构，揭示了苦味受体独特的双口袋配体识
科学家解析亲吻素受体配体识别与G蛋白招募机制
6月26日，中国科学院上海药物研究所研究员段佳团队联合徐华强团队，首次解析了Gq偶联的KISS1R与内源性最短有效多肽kisspeptin-10（KP-10）和多肽类似物TAK-448的复合物结构，揭示了多肽激动剂与KISS1R的相互作用机制，为未来基于结构的药物设计奠定了坚实基础。相关研究在线发表
5羟色胺家族部分受体的配体识别和G蛋白选择调控机制
G蛋白偶联受体（GPCRs）是真核生物中最大的一类膜蛋白，在感知胞外信号和介导胞内信息转导中发挥了重要作用，并参与调控多种生理过程，与人类疾病密切相关，是重要的药物靶标蛋白家族。GPCR与第二信使环磷酸腺苷相关的信号通路中，主要通过刺激型G蛋白（Gs）和抑制型G蛋白（Gi）来区分细胞内不同的信号
上海药物所解析亲吻素受体配体识别与下游G蛋白招募机制
1996年，亲吻素（kisspeptin）被发现。当科学家发现kisspeptin通过与其受体KISS1R结合并激活来发挥作用时，它的生理重要性才显现出来。KISS1R信号通路被认为是下丘脑-垂体-性腺轴的重要的上游调节因素。 研究表明，持续给予kisspeptin可以恢复黄体生成素的脉冲性分
缩胆囊素受体识别配体和G蛋白选择性的分子机制被揭示
中国科学院上海药物研究所蒋轶/徐华强团队、赵强团队、吴蓓丽团队、王明伟/杨德华团队和上海科技大学赵素文团队于Nature Chemical Biology背靠背在线发表了题目分别为 ”Ligand recognition and G protein-coupling promiscuity of
黑色素浓缩激素受体家族配体识别及受体激活机制被揭示
5月7日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强/赵丽华团队利用冷冻电镜技术，解析了黑色素浓缩激素（MCH）激活的人源黑色素浓缩激素受体MCHR1偶联Gi以及MCHR2偶联Gq的复合物结构，为配体识别和受体激活提供了更深入的理解，为针对MCHRs的药物设计提供了结构基础。相关研究发表于《细胞—发现》。
具有偏向性的大麻素受体配体研究进展
具有偏向性的大麻素受体配体研究进展 大麻素受体是多种疾病的潜在治疗靶标，属于 G 蛋白偶联受体（GPCR）的 A 家族，主要包括大麻素Ⅰ型受体（CB1）和大麻素Ⅱ型受体（CB2），分布在体内不同部位。现有研究多集中于 2 种亚型受体的选择性而非具体信号通路的选择性，但已有研究显示信号通路的选择
肾上腺素受体的多样性和配体－－α2型受体晶体结构解析
人肾上腺素受体是G蛋白偶联受体，是重要的药物靶标。目前已知肾上腺素受体有三类（α1, α2和β）九种亚型（α1A, α1B, α1D, α2A, α2B, α2C, β1, β2和β3）。2007年，β2肾上腺素受体的非激活这是第一个人源G蛋白偶联受体的晶体结构，是G蛋白偶联受体结构解析的重大突
NSMB－：揭示孤儿受体GPR119识别配体的分子机制
糖尿病、脂肪肝和肥胖症等代谢性疾病已经成为影响人类健康的一大“杀手”，研究显示一些孤儿受体可能成为治疗这些疾病的重要靶点。GPR119又被称为葡萄糖依赖的促胰岛素受体（Glucose-dependent insulinotropic receptor），是G蛋白偶联受体（GPCR）超家族中的一
阐释肾上腺素受体的多样性和配体的选择性——α2型受体...
阐释肾上腺素受体的多样性和配体的选择性——α2型受体晶体结构解析Cell Reports | 阐释肾上腺素受体的多样性和配体的选择性——α2型受体晶体结构解析 人肾上腺素受体是G蛋白偶联受体，是重要的药物靶标。目前已知肾上腺素受体有三类（α1, α2和β）九种亚型（α1A, α1B, α1D, α2
构建硫氧还蛋白肽适配体组合库实验
实验材料E.coli MC 1061 （Bio－Rad）硫氧还蛋白表达载体质粒DNA 洗脱液试剂、试剂盒DNA 聚合酶DNA 连接酶小牛肠碱性磷酸酶（CIP）限制性内切核酸酶反应缓冲液4dNTPTris·Cl培养基仪器、耗材QIAquick 胶回收试剂盒质粒制备试剂盒DNA 合成仪16℃ 和 95℃
构建硫氧还蛋白肽适配体组合库实验
实验方法原理 实验材料 E.coli MC 1061 （Bio－Rad）硫氧还蛋白表达载体质粒DNA 洗脱液试剂、试剂盒 DNA 聚合酶DNA 连接酶小牛肠碱性磷酸酶（CIP）限制性内切核酸酶反应缓冲液 4dNTPTris·Cl培养基仪器、耗材 QIAquick 胶回收试剂盒质粒制备试剂盒DNA 合
配体配体相互作用特点
中文名称配体-配体相互作用英文名称ligand-ligand interaction定 义泛指不同配体之间的相互作用。如受体上有多个配体结合位点时，一个配体与受体的结合可能影响另一个配体与受体的结合。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），信号转导（二级学科）
腺苷受体A3AR结合选择性配体分子机制获揭示
4月16日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强团队与谢欣团队合作，利用冷冻电镜技术解析了临床试验药物CF101和CF102结合人源腺苷受体A3AR偶联Gi蛋白复合物的结构，展示了A3AR的配体选择性、受体激活和Gi蛋白偶联机制，为设计高选择性和亲和力的腺苷受体亚型A3AR激动剂提供结构基础。相关研
瘦素受体新配体及其促进异位骨化形成机制获揭示
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/1/515378.shtm
腺苷受体A3AR结合选择性配体分子机制获揭示
4月16日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强团队与谢欣团队合作，利用冷冻电镜技术解析了临床试验药物CF101和CF102结合人源腺苷受体A3AR偶联Gi蛋白复合物的结构，展示了A3AR的配体选择性、受体激活和Gi蛋白偶联机制，为设计高选择性和亲和力的腺苷受体亚型A3AR激动剂提供结构基础。相关研
通过膜蛋白受体NMDARs解析小分子与膜蛋白受体作用机制
近日，中国科学院大连化学物理研究所生物分子结构表征新方法创新特区研究组研究员王方军团队与中科院神经科学研究所研究员竺淑佳团队合作，在N-甲基-D-天冬氨酸受体（NMDARs）-小分子配体相互作用机制分析方面取得新进展，相关结果作为Back Cover在Chemical Communication
配体配体相互作用的功能
中文名称配体-配体相互作用英文名称ligand-ligand interaction定 义泛指不同配体之间的相互作用。如受体上有多个配体结合位点时，一个配体与受体的结合可能影响另一个配体与受体的结合。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），信号转导（二级学科）
研究揭示GPCR受体动力学与配体动力学的调控机制
8月1日，《神经元》（Neuron）杂志在线发表了中国科学院分子细胞科学卓越创新中心汪胜研究组和中国科学院上海药物研究所徐华强团队合作研究成果Structural basis of psychedelic LSD recognition at dopamine D1 receptor。该研究通过
新研究阐明前列环素受体激活以及配体选择性机制
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517540.shtm2月10日，中国科学院上海药物研究所徐华强/吴灿荣团队与华中科技大学同济医学院附属同济医院的研究团队合作，利用冷冻电镜技术解析了曲前列环素（TRE）和赛乐西帕在体内的活性代谢物MRE-
科学家揭示琥珀酸受体配体识别和激活的结构基础
6月4日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强团队联合复旦大学教授付伟团队，系统阐释了G蛋白偶联受体家族成员SUCR1的活化机制，揭示了其与不同配体分子结合的微观细节，为开发新型靶向SUCR1的化合物奠定了基础。相关研究发表于《细胞研究》。 琥珀酸不仅是三羧酸循环重要的中间产物，在调控线粒体氧化应激
激活态多巴胺受体D1R和D2R配体选择性和G蛋白选择性机理
单胺类神经递质是广泛分布在人体内的一类化学信号分子，包括多巴胺（dopamine， DA）、肾上腺素（adrenaline）和五羟色胺（serotonin， 5-HT）等，这些信号分子共同调控人体内包括情绪及记忆在内的多种生理功能并维持机体内环境稳态。多巴胺作为人体内一种重要的单胺类神经递质，通
G蛋白偶联受体结构介绍
G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白(Integral membrane protein)，每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域，这些结构域将受体分割为膜外N端(N-terminus)，膜内C端(C-terminus)，3个膜外环(Loop)和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包含有
G蛋白耦联型受体简介
G蛋白耦联型受体为7次跨膜蛋白，因此亦有人将此类受体称为七次跨膜受体。受体本身不具备通道结构，也无酶活性，它是通过与脂质双层中以及膜内侧存在的包括G蛋白等一系列信号蛋白质分子之间级联式的复杂的相互作用来完成信号跨膜转导的，因此也称促代谢型受体。G蛋白耦联型受体包括多种神经递质、肽类激素和趋化因子的受
G蛋白偶联受体的功能
G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors，GPCRs）是一大类膜蛋白受体的统称。