兰州化物所选择性NH官能化新反应研究取得进展
吲哚不对称N-H官能化反应 酸碱催化是催化化学中最普通和应用最为广泛的催化过程之一,在特定的条件下,酸碱功能的相互转化为人们设计特定的选择性催化反应提供了多种可以想象的空间。利用这一潜在的契机,中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室的研究人员成功实现了一类手性Brønsted酸催化的吲哚与α,β-不饱和γ-内酰胺的对映选择性N-H官能化新反应。 具有杂环结构的手性吲哚是一种非常重要的药效基团,大量存在于人工合成的具有生理活性的药物及天然产物中。因此,直接通过对映选择性活化吲哚中心合成具有光学活性的吲哚衍生物引起了科学家的广泛关注。而大量不对称烷基化反应都集中在吲哚类化合物的C2和C3原子上,吲哚N-H官能团的活化一直受到限制。一般吲哚N-H官能化只有在碱存在下通过拔去吲哚NH官能团上的质子才能实现。 兰州化物所研究人员独辟蹊径,利用共轭酸碱的原理(即在一定的条件下,酸可......阅读全文
昆明植物所在虎皮楠生物碱催化不对称全合成研究方面获进展
近日,中国科学院昆明植物研究所研究员杨玉荣团队在《美国化学会志》(J. Am. Chem. Soc.)上发表了题为Enantioselective Total Synthesis of (-)-Daphenylline的研究论文,报道了从简单易得原料出发,只需14步反应即可实现复杂虎皮楠生物碱(-)
研究提出光催化烯烃双杂芳基化新策略
近日,中国科学院大连化学物理研究所研究员陈庆安团队在光催化烯烃双杂芳基化方面取得新进展,提出了一种基于反应体系酸度调控的光氧化淬灭和卤原子转移协同催化模式的策略,实现非活化烯烃双键选择性引入两个氮杂芳基。该策略为氮杂芳基卤代物的催化活化提供了新的反应模式,实现多组分简单原料在温和的反应条件下合成高值
手性色谱柱——蛋白质型
蛋白质型手性色谱柱属于第5种类型。分离依赖于疏水相互作用和极性相互作用。已经有多种蛋白质用于此类手性色谱柱。目前使用较多的是α-酸性糖蛋白(α-Acid Glycoprotein,AGP),人血清白蛋白(Human Serum Albumin,HSA),牛血清白蛋白(Bovine Serum
石油产品中氮化物的测定和影响
氮化物按其氮原子在分子中是否有孤对电子而分为碱性氮化物和非碱性氮化物二大类,由于碱性氮化物中氮杂原子存在有自由的孤对电子,即一些胺类、二氢吲哚类和六员环杂环氮化合物,这些碱性氮化物很容易吸附在催化剂酸性活性中心,因此对催化剂的毒性很大。有分子筛的催化剂比无定型催化剂更怕碱性氮化物,这是因为有机碱氮
我国学者在炔烃的手性有机酸催化方面取得进展
手性Brønsted酸活化炔基构筑手性螺环 在国家自然科学基金项目(批准号:92056104、21772161、21702182和21873081)的资助下,厦门大学叶龙武教授与浙江大学洪鑫研究员合作,在炔烃的手性有机酸催化方面取得重要进展。研究成果以“通过直接活化炔酰胺的手性布朗斯特酸催化不对称
商丘师范学院研发出可循环高效催化剂
日前,记者从商丘师范学院了解到,在国家自然科学基金的支持下,该校化学化工学院教授赵文献在高效、可回收性催化剂方面的研究取得了新进展,相关成果日前发表于英国皇家化学会期刊《绿色化学》。 高效、可回收的手性催化剂满足绿色与可持续化学的要求。树状高分子负载的催化剂可实现均相反应和催化剂的异相分离,因
上海有机所在吲哚萜类天然产物全合成研究中取得进展
吲哚类天然产物是一大类在化学、生物学和生物合成等领域具有重要意义的天然产物。从结构上划分,吲哚类天然产物的主要分支包括吲哚类生物碱和非碱性的吲哚萜类化合物,二者的区别在于前者一般含有呈明显碱性的氮原子。近年来,吲哚萜类天然产物因其新颖的结构和重要的生物活性而成为合成化学家关注的焦点之一。 中
上海有机所在可见光介导的能量转移去芳构化方面获进展
可见光是一种清洁环保的可再生资源。可见光催化反应因其迥异于热化学转化的反应行为,近年来在有机合成中得到了广泛的应用。值得注意的是,将可见光诱导的能量转移过程与去芳构化反应相结合,可在温和的反应条件下高效地构建复杂三维分子骨架。中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室研究员游书力团队
我国学者在钯催化的不对称亚胺基化反应中取得重要进展
中科院广州生物医药与健康研究院朱强研究组在钯催化的不对称亚胺基化反应研究中取得重要进展,相关研究成果发表在《美国化学会-催化》(ACS Catal. 2017, 7, 3832.)和《有机化学快报》(Org. Lett. 2018, DOI: 10.1021/acs.orglett.8b0034
手性α季碳氨基酸衍生物高效合成研究新进展
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/12/514550.shtm近日,华东理工大学化学与分子工程学院、费林加诺贝尔奖科学家联合研究中心陈宜峰教授课题组在手性α-季碳氨基酸衍生物高效合成研究中取得新进展。相关成果以“钴催化的不对称氮杂-巴比耶反应模
大连化物所乳液手性催化研究取得新进展
中科院大连化学物理研究所催化基础国家重点实验室李灿院士、百人计划学者刘副研究员等人在“乳液手性催化”研究方面取得进展,在以水作为溶剂的乳液体系中,首次实现了高活性和高对映选择性的α-酮酸对醛的串联反应。相关结果以研究通讯的形式近期发表在《德国应用化学》杂志上(Angew. Ch
大连化物所多相手性催化研究取得新进展
近日,中国科学院大连化学物理研究所催化基础国家重点实验室中科院院士李灿、研究员刘等在多相手性催化研究方面取得新进展:完成了首例高反应活性和对映选择性的碱催化的硫醇对o-QMs的加成反应;实现了同时对烷基取代和芳基取代o-QMs的广谱的底物范围;为合成手性a-苄基硫醇提供了新的方法。相关研究结果
河南大学发现手性含氮芳香杂环化合物合成新方法
日前,河南大学教授江智勇在可见光不对称有机催化研究方面取得新进展,通过发展光敏剂与手性膦酸协同催化体系,为手性含氮芳香杂环化合物提供新的合成方法,该成果已在《美国化学会志》上发表。 可见光不对称催化是一种重要的手性化合物合成手段。它通过可见光驱动光敏催化剂至激发态后与底物发生单电子氧化还原
手性季碳二芳基氨基酸催化不对称合成研究获进展
手性非天然氨基酸结构广泛存在于天然产物、药物分子和多功能材料中,作为重要合成砌块在有机合成中也有广泛的应用。其中,手性季碳氨基酸因其在药物化学、蛋白结构组学等方面显示出的独特性质而备受化学家们的关注。然而,由于结构的特殊性,一些高效合成手性非天然氨基酸的方法,如不对称氢化,无法用于构建手性季碳氨
周其林院士就“手性分子合成”发表主旨演讲
周其林在作主旨演讲 揽镜自照,镜中人跟随我们的一颦一笑;双手相合,左右手彼此互为镜像。但看似相同的两个事物,却无论如何旋转都不会重叠。手性现象在自然界广泛存在,大到宇宙星云,小到日常的螺壳。在微观世界里,有一大类分子存在手性异构体,它们互为映像,但不能重叠,这类分子被称为手性分子。 大多数药物的
周其林院士就“手性分子合成”发表主旨演讲
揽镜自照,镜中人跟随我们的一颦一笑;双手相合,左右手彼此互为镜像。但看似相同的两个事物,却无论如何旋转都不会重叠。手性现象在自然界广泛存在,大到宇宙星云,小到日常的螺壳。在微观世界里,有一大类分子存在手性异构体,它们互为映像,但不能重叠,这类分子被称为手性分子。 大多数药物的活性成分是手性分子,
手性色谱柱——大环抗生素型
大环抗生素型手性色谱柱是最近发展起来的,通过将大环抗生素键合到硅胶上制成的新型手性色谱柱。大环抗生素型手性色谱柱的出现归功于Dan Armstrong的贡献。此类色谱柱常用的大环抗生素主要由三种:利福霉素(Rifamycin),万古霉素(Vancomycin),替考拉宁(Ticoplanin)
上海药物所镍螯合物诱导手性非天然氨基酸研究取得进展
镍螯合物诱导手性非天然氨基酸的不对称合成 非天然氨基酸是许多上市药物中的重要合成砌块,将此类氨基酸引入肽链中,可以改变肽的生理活性和构型构象,对多肽类似物的药物开发具有重要意义。而将它们引入小分子化合物中,可以改变配体和受体的相互作用模式,为化学类新药设计与发现提供新的思路。 为
我国在铜催化α烯烃不对称马氏硼氢化研究中取得进展
烯烃的不对称硼氢化反应是一类重要的有机合成反应,自从1961年,Brown教授首次报道了烯烃的不对称硼氢化反应以来,该类反应取得了诸多进展,已经实现苯乙烯、活化烯烃和含诱导基团烯烃等底物的不对称硼氢化。但是,作为直接来源于石油化工的大宗化学品,简单、非活化α-烯烃的不对称马氏硼氢化反应,不管是催
动态动力学不对称酮加成反应有了新进展
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/2/494076.shtm 手性是自然界的基本属性。发展手性分子的高效精准合成方法对于生命科学、材料科学和新药研究等领域均具有十分重要的意义。含两个连续手性中心的叔醇广泛存在于药物和生物活性天然产物分子中,
大连化物所催化杂环合成研究取得新进展
近日,中科院大连化学物理研究所催化杂环合成研究组(202组)万伯顺研究员在铁催化[2+2+2]环加成反应合成吡啶化合物的研究中取得新进展,相关结果以通讯的形式发表在最近一期的《德国应用化学》上(Angew. Chem. Int. Ed. 2011, 50, 7162-7166)。
Nature-子刊:大连化物所实现异戊二烯二聚亲核芳构化反应
近日,中国科学院大连化学物理研究所精细化工研究室仿生催化合成研究组研究员陈庆安团队,在异戊二烯的仿生催化转化研究方面取得了新进展。该团队提出了串联催化策略,实现了异戊二烯的环聚、氧化芳构化和亲核加成反应,构建了一系列芳香C10衍生物,并结合相关的机理实验提出了可能的催化过程。此外,该团队还在此反
酶催化动力学拆分研究获进展
过氧骨架存在于天然产物和药物分子中。过氧骨架主要含有O-O键的结构单元,可赋予分子特殊的化学性质和生物活性。有研究发现含过氧骨架的化合物(青蒿素、蒿甲醚和鹰爪素C等)具有出色的抗肿瘤、抗菌和抗癌等活性。手性的有机过氧化物是颇具价值的合成中间体。因此,在不对称合成领域,手性的有机过氧化物的合成方法学开
上海药物所利用C–H键活化构建螺环骨架研究获新进展
含吲哚酮骨架的螺环化合物广泛存在于活性药物分子中,结构新颖,用途广泛,已成为生物医药研究热点。C–H键活化策略的化学合成具有简化原料、缩短反应流程,可实现结构多样性分子的快速合成与修饰等优势,并能有效克服合成螺环化合物底物复杂、步骤冗长、条件苛刻、普适性差等问题。 中国科学院上海药物研究所戴辉
研究揭示吲哚类天然产物全合成研究
吲哚类天然产物数量大、种类多,结构新颖独特、复杂多变,并且拥有丰富多样的生物活性,因而一直是天然产物合成及新药发现等域被的研究热点。近日,中国科学院长春应用化学研究所韩福社课题组围绕leconoxine和后依波加(post-iboga)两类吲哚亚家族天然产物全合成研究,取得了系列进展。 Lec
上海大学含氮杂环构建研究获重要进展
上海大学理学院教授许斌团队在具有生物活性的含氮杂环构建方面取得重要进展,相关研究成果近日在线发表于《德国应用化学》,并被推荐为该期刊的封面文章重点介绍。 含氮杂环化合物广泛存在于各类药物分子中,在药物合成和发现过程中扮演着举足轻重的作用。如何快速构建含氮杂环分子骨架并高效地进行结构多样性合成,
氮杂环卡宾表面共价聚合研究获进展
近日,中国科学院国家纳米科学中心任金东课题组与中国科学院院士、物理研究所研究员高鸿钧,联合德国明斯特大学,在氮杂环卡宾表面共价聚合方面取得新进展。相关研究成果以On-surface synthesis of ballbot-type N-heterocyclic carbene polymers
氮杂环卡宾表面共价聚合研究获进展
近日,中国科学院国家纳米科学中心任金东课题组与中国科学院院士、物理研究所研究员高鸿钧,联合德国明斯特大学,在氮杂环卡宾表面共价聚合方面取得新进展。相关研究成果以On-surface synthesis of ballbot-type N-heterocyclic carbene polymers
多功能有机催化剂催化羰基C–C键活化反应的理论研究
目前,氮杂环卡宾(NHC)是不对称合成领域应用最广的有机小分子催化剂之一,通常被认为是扮演路易斯碱的角色。最近,科学家们报道了一系列NHC催化的C–H去质子化和C–X(杂原子)键活化反应,其中包括NHC催化羰基C–C键活化反应。在这些NHC催化羰基C–C键活化反应中,科学家们通常认为氮杂环卡宾只
含膦的手性七元磺酰胺化合物的构建
苯并七元磺酰胺是一类非常重要的分子骨架,尤其在药物开发和利用中常被作为一种特殊的药效基团用于临床研究。因此,发展高效构建功能化的手性苯并七元磺酰胺化合物的合成方法学具有重要的意义。 目前,文献报道构建这类手性骨架的方法主要包括(图1a):1) 分子内还原胺化反应,2) 分子内或分子间的C-H芳