兰州化物所选择性NH官能化新反应研究取得进展
吲哚不对称N-H官能化反应 酸碱催化是催化化学中最普通和应用最为广泛的催化过程之一，在特定的条件下，酸碱功能的相互转化为人们设计特定的选择性催化反应提供了多种可以想象的空间。利用这一潜在的契机，中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室的研究人员成功实现了一类手性Brønsted酸催化的吲哚与α,β-不饱和γ-内酰胺的对映选择性N-H官能化新反应。 具有杂环结构的手性吲哚是一种非常重要的药效基团，大量存在于人工合成的具有生理活性的药物及天然产物中。因此，直接通过对映选择性活化吲哚中心合成具有光学活性的吲哚衍生物引起了科学家的广泛关注。而大量不对称烷基化反应都集中在吲哚类化合物的C2和C3原子上，吲哚N-H官能团的活化一直受到限制。一般吲哚N-H官能化只有在碱存在下通过拔去吲哚NH官能团上的质子才能实现。 兰州化物所研究人员独辟蹊径，利用共轭酸碱的原理(即在一定的条件下，酸可......阅读全文
大连化物所手性催化研究获进展
近日，中国科学院大连化学物理研究所催化基础国家重点实验室分子催化与原位表征研究组李灿、刘龑团队在手性催化研究方面取得新进展，完成了高反应活性和对映选择性底物控制的基于邻位亚甲基醌（o-QMs）中间体的动态动力学拆分和4+2环加成反应。相关研究成果发表在《德国应用化学》（Angew. Chem.
手性有机酸催化炔烃
在国家自然科学基金项目（批准号：92056104、21772161、21702182和21873081）的资助下，厦门大学叶龙武教授与浙江大学洪鑫研究员合作，在炔烃的手性有机酸催化方面取得重要进展。研究成果以“通过直接活化炔酰胺的手性布朗斯特酸催化不对称去芳构化反应(Asymmetric dea
人福医药成功研制抗癌催化剂杂环卡宾铜络合物
人福医药旗下医药研究院成功研制抗癌催化剂“杂环卡宾铜络合物”，该技术在国际上首次研发成功，未来可实现批量生产且成本较低。 知情人士向媒体表示，根据该技术研发的新药已经在国外上市，研究院此次是在国外技术基础上进行了工艺改进，实现成本降低的优势。“这个项目已经基本做完，产品将于今年年底以3类仿
兰州化物所路易斯酸催化的碳氢官能化研究取得进展
路易酸催化碳氢官能化 近日，中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室在路易斯酸催化的碳氢官能化研究方面取得了新进展。 在前期钯催化的碳氢活化（J. Am. Chem. Soc. 2010, 132, 3650-3651）研究基础上，研究人员采用非贵金属路
上海有机所发现吲哚不对称官能团化反应机理新认识
光学纯的吲哚和吡咯并环结构广泛存在于各种天然产物和药物分子中。通过使用分子内的不对称烷基化反应来构建此类并环结构是最为有效和直接的方法。然而，使用这种策略来构建吲哚和吡咯并环的成功例子并不多。虽然很多分子内不对称烷基化反应被认为是经历了螺环中间体，然后再迁移为并环产物的历程，但是文献中并没有对这
中科院在手性吡啶并螺烯合成中取得新进展
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强课题组等合作，高对映选择性完成了手性吡啶并螺烯分子的不对称合成，并对部分产物进行了光学活性探究。相关研究成果近日以Palladium-Catalyzed Modular Synthesis of Enantioenriched Pyridohelicen
新研究为螺环氧化吲哚合成提供新方法－最高可达88％收率
华东师范大学周剑课题组在螺环氧化吲哚合成研究中获重要突破，相关成果日前在线发表于《自然—通讯》。 螺环化合物广泛存在于天然产物以及药物分子中，其高效构建对于药物研发具有重要意义。周剑课题组在新研究中利用“活化”的氧化吲哚螺环丙烷，发展了氧化吲哚螺环丙烷与硝酮、对氯苯甲醛和二聚巯基乙醛的环加成反
兰州化物所不对称催化反应研究取得系列进展
一步构建六个手性中心的不对称催化反应 含有多个连续手性中心的结构单元常见于各种天然产物和人工合成的手性药物中，但由于异构体的数量随着手性中心的数目成指数上升，由此导致高选择性地合成单一异构体非常困难。这也是一直以来不对称催化研究领域最具挑战性的课题之一。 在国家自然科学基金和
上海有机所在中环化合物的不对称合成方面取得进展
环状化合物在现代有机化学中占有着重要的地位。环状结构广泛存在于各种天然产物和具有重要生理活性的分子中，因此，对于这类化合物的合成是极其重要的。到目前为止，化学家们已经发展了大量的方法合成小环化合物（三—六元环)，例如Diels–Alder反应和其它环加成反应等。对于大环化合物（≧十元环）同样也有
上海有机所在中环化合物的不对称合成方面取得进展
环状化合物在现代有机化学中占有着重要的地位。环状结构广泛存在于各种天然产物和具有重要生理活性的分子中，因此，对于这类化合物的合成是极其重要的。到目前为止，化学家们已经发展了大量的方法合成小环化合物（三—六元环)，例如Diels–Alder反应和其它环加成反应等。对于大环化合物（≧十元环）同样也有
手性分子合成救星——不对称催化
2021年度诺贝尔化学奖被授予德国有机化学家利斯特和美国有机化学家麦克米伦，以表彰他们在“发展不对称有机催化”方面做出的卓越贡献。不对称有机催化深刻地影响了药物研究：它简化了药物合成中的环节、降低了能源消耗，使化学合成更简捷、环保、经济。我们的生活和工业生产都离不开各种化学合成产品，催化剂是化学家用
基于手性锰配合物催化含杂原子、双芳基亚胺不对称转移氢化研究获进展
手性胺是重要的有机合成砌块，在医药、农药和精细化学品中广泛应用。碳氮双键（C=N）不对称转移氢化是制备手性胺最为高效和快捷的方法之一。传统的不对称转移氢化方法依赖于贵金属催化剂和复杂配体。硫（S）、氮（N）、氧（O）是自然界和药物化学中重要的杂原子，然而，由于其孤对电子对金属催化剂具有毒化性质，使得
突破手性结构的极限
密歇根大学领导的一个研究小组已经证明，由纳米粒子自我组装的微米级"领结"可以形成一系列精确控制的卷曲形状。这一进展为简单地创造与扭曲的光线相互作用的材料铺平了道路，从而带来在机器视觉和药品生产方面的新应用。 虽然生物学中充满了像DNA这样的扭曲结构，被称为手性结构，但扭曲的程度是被锁定的--试
张国柱课题组：唑类化合物的不对称烷基化
导读 近日，上海有机化学研究所张国柱课题组在Angew. Chem. Int. Ed. 上发表论文，报道了通过直接C-H官能团化实现唑类化合物与1-芳基烷基溴化物的不对称烷基化反应。在蓝光激发下，铜（I）/咔唑基双恶唑啉（CbzBox）催化体系具有良好的反应性和高的立体选择性，从而可高效的构建
新策略可高效合成N–N轴手性抗肿瘤活性化合物
华东理工大学化学与分子工程学院特聘研究员李星光等人，为构建结构新颖的N–N轴手性化合物提供了新策略，也为发展新型抗肿瘤活性分子开辟了新途径，对推动药物化学、材料科学等领域的发展具有重要价值。相关研究近日发表于《自然—通讯》。 N–N轴手性化合物是一类重要的手性分子，广泛存在于天然产物、生物活性
有机小分子催化合成手性二氢豆香素研究获进展
中国科学院广州生物医药与健康研究院胡文辉研究组在双功能手性方酰胺催化的α-芳香基-β-三氟甲基二氢豆香素的不对称合成研究中取得进展，相关成果已于11月30日在线发表于《德国应用化学》（Angew. Chem. Int. Ed. DOI: 10.1002/anie.201609390）。 二氢豆
钯催化不对称去对称化分子内芳基CO偶联反应研究获进展
氧芳基化片段广泛存在于具有重要生物活性的芳基醚、氧杂芳环等天然产物或小分子药物结构中。通过过渡金属如Pd、Cu等催化的芳基C-O偶联反应是构建O-芳基化产物的重要方法。但由于芳基C-O偶联反应在SP2杂化的碳原子与O之间成键，不能直接产生碳手性中心。因此对过渡金属催化的不对称芳基C-O偶联反应研
游书力团队合成环丁烷稠合的四环吲哚螺环
近日，中国科学院上海有机所游书力团队开发了一种可见光促进的吲哚衍生物分子内[2+2]环加成方法，可以极好的收率和立体选择性得到环丁烷稠合的四环吲哚螺环（Scheme 1，底部）。该成果近期发表在J. Am. Chem. Soc.上（DOI: 10.1021/jacs.8b12965）。 多环吲
固有手性化合物不对称合成与应用研究获新进展
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员朱强、研究员罗爽团队通过钯催化的七元环腙衍生物与溴（氯）化苄进行反应，对映选择性地合成了多种固有手性的三苯并轮烯衍生物。相关研究发表于《化学催化》。手性是很大比例分子的基本几何特性，手性分子广泛应用于药物、农药和功能材料。在过去的几十年里，人们对中心手性
有机硒化物连续合成
一、背景介绍 随着技术的发展，合成有机化学正在不断进步。从更简单的前体获得复杂分子的技术涉及到创造性地设计多步骤策略，重点是最小化操作步骤、节约能源和以最少的浪费提供大量产品。 如今，将创新方法与连续流动技术相结合已成为简化多步合成的一种非常有趣的方法。多步骤流动合成引进了连续分离单元以及在线分析工
成都生物所吲哚类化合物的不对称还原合作研究取得进展
反应过程 手性吲哚啉是天然产物和一些药物分子中普遍存在的主体骨架，因此对吲哚啉及其衍生物的高对映选择性合成方法研究一直是有机化学和药物化学研究的热点之一。直接对吲哚类化合物进行不对称催化还原是合成手性吲哚啉的一种最直接有效的方法，但适用于该方法的催化体系几乎全部为过渡金属催化剂
有机合成中常见的杂环的合成
杂环化合物是分子中含有杂环结构的有机化合物。构成环的原子除碳原子外，还至少含有一个杂原子。是数目最庞大的一类有机化合物。最常见的杂原子是氮原子、硫原子、氧原子。可分为脂杂环、芳杂环两大类。杂环化合物普遍存在于药物分子的结构之中。下面对往期发布过的有机合成中常见的芳杂环的合成方法进行汇总，方便大家学习
手性季碳氨基酸不对称合成获进展
2月18日，从中科院上海药物研究所徐明华课题组传来消息，该课题组自主设计的新型开链结构的简单磷—烯为手性配体，用于铑催化的硼酸对4-芳基-3-羰基-1,2,5-噻二唑类底物及其衍生物的不对称芳基化反应中，成功实现了含季碳手性的二芳基取代的系列1,2,5-噻二唑啉酮类化合物的高对映选择性合成，产物
新策略拓展手性膦催化反应范围
近日，中科院上海有机化学研究所赵刚课题组发展出双试剂手性离子对的催化策略。该策略基于廉价、易得的天然手性源，设计、合成了一系列新型手性有机催化剂，并将其应用于不对称催化类型的反应，取得优异的产率和对映选择性。相关研究发表于《自然—通讯》。 生命过程中酶催化的化学反应具有条件温和、立体专一性、催
概述樟脑磺酸的用途
1）用作医药中间体、旋光体拆分剂等。 2）CSA可用作酸催化剂和手性辅助试剂等。 作为酸催化剂CSA广泛地用作有机合成中的酸催化剂，经常用于催化羟基与烯烃、醛、酮的加成生成醚或缩醛、缩酮。反应通常在二氯甲烷溶剂中进行，并具有良好的立体选择性，这是来源于CSA本身的独特结构。如CSA催化分子内
胡文辉小组合成二氢豆香素获进展
中科院广州生物医药与健康院胡文辉研究组在双功能手性方酰胺催化的α—芳香基—β—三氟甲基二氢豆香素的不对称合成研究中取得重要进展。相关成果近日在线发表在《德国应用化学》。 二氢豆香素是很多天然产物和生物活性物质的核心结构骨架。不同取代的二氢豆香素具有抗血小板凝聚、抗菌、抗感染、抗肿瘤和抗艾滋病毒
青岛能源所开发出高效高稳定性纳米杂化结构催化剂
设计开发高效、稳定的负载型非贵金属催化剂代替贵金属催化剂一直是催化领域的重要研究方向。近年来，Fe-N-C非贵金属碳纳米杂化材料，由于其具有优异的氧化还原性能，及其金属Fe的地球储量丰富、无毒、生物兼容性强及环境友好等优势，受到了科研工作者的广泛关注，并被广泛应用于电催化反应，如HER、ORR及
吲哚衍生物不对称异戊烯基化去芳构化反应研究中获进展
异戊烯基化（prenylation）是生物体内的一个重要过程，很多具有生理活性的天然产物都具有异戊基烯基基团，例如青蒿素、紫杉醇、胆固醇等萜类化合物。除此以外，异戊烯基也可以在酶的催化作用下镶嵌在吲哚等小分子代谢物上，得到一些具有异戊烯基取代的吡咯并吲哚啉结构的生物碱。但是该过程新产生的手性中心
我国在官能化的异腈用于含氮杂环的合成中取得研究成果
具有重要生物活性的小分子往往含有杂环子结构，其中含氮杂环出现的频率最高，杂环的种类也最丰富。因此，发展高效的含氮杂环的构建方法一直是有机合成研究的热点，在现代药物研发过程中发挥了重要的作用。近年来，钯催化的异腈插入反应受到越来越多的关注，极大地丰富了异腈这类结构特殊的化合物在有机合成中的应用。但
有机硒化物连续合成
一、背景介绍 随着技术的发展，合成有机化学正在不断进步。从更简单的前体获得复杂分子的技术涉及到创造性地设计多步骤策略，重点是最小化操作步骤、节约能源和以最少的浪费提供大量产品。 如今，将创新方法与连续流动技术相结合已成为简化多步合成的一种非常有趣的方法。多步骤流动合成引进