罗德平团队用新方法合成有抗癌活性的烯丙基砜化合物
南京工业大学化学与分子工程学院罗德平教授课题组在前期关于绿色化学研究的基础上，找到了一种便捷又绿色环保的烯丙基砜合成方法,这一成果日前发表在《自然—通讯》上。 据论文第一作者、该校副教授解沛忠介绍，与以往报道的方法相比，这种新方法避免了使用对人体有害的过渡金属和高毒性有机溶剂，无需使用额外的添加剂，不需要精密严格的反应条件，在室温条件下，利用水来促进亚磺酸和烯丙醇进行直接反应，生成烯丙基砜同时掉下一分子水（脱水偶联）。生成的烯丙基砜化合物可以直接从水中过滤出来，不需要复杂的分离提纯步骤，提取非常方便。并且，课题组通过离散傅里叶变换（DFT）计算对反应机理进行分析，成功解释了水能明显促进该反应的原因。 据悉，这一创新方法不但可以直接合成有抗癌活性的烯丙基砜小分子，也为烯丙醇类药物分子为何能治疗癫痫提供了一种新的研究思路；而且该反应也有助于亚磺酰化的检测，而这与帕金森疾病的研究和治疗密切相关。......阅读全文
罗德平团队用新方法合成有抗癌活性的烯丙基砜化合物
南京工业大学化学与分子工程学院罗德平教授课题组在前期关于绿色化学研究的基础上，找到了一种便捷又绿色环保的烯丙基砜合成方法,这一成果日前发表在《自然—通讯》上。 据论文第一作者、该校副教授解沛忠介绍，与以往报道的方法相比，这种新方法避免了使用对人体有害的过渡金属和高毒性有机溶剂，无需使用额外的添
铱催化烯丙基取代反应研究获进展
过渡金属催化惰性碳氢键的直接官能团化反应在近年来受到化学研究工作者的极大关注，并取得了重要进展。在这类反应中，剧烈的反应条件，当量氧化剂的使用以及选择性难以控制等依旧是其应用中的主要制约因素。此外，从烯烃出发实现烯烃碳氢键活化的工作也非常少见。 2009年，中国科学院上海有机化
烯丙基碳正离子的基本信息
即烯丙基碳正离子，有机化学反应中的重要的活泼中间体，是碳正离子的一种 。C-C双键的α位碳失去一对电子，带部分正电荷，碳原子上的p轨道和C-C双键的π键形成p-π共轭效应，且分子呈平面结构，C-C双键上的电子云离域分散，增加了稳定性。对于反应中间体来说，稳定性越高，越容易生成。相应的过渡态也容易形
烯丙基三烷氧基硅的交叉偶联反应
2007年，EmilioAlacid等人[9]提出了烯丙基三烷氧基硅和苯乙烯卤化物的交叉偶联反应。烯丙基三烷氧基硅是由相应的炔和三烷氧基硅用金属铑催化得到，操作较简便。产物没有立体选择性，有机硅化物具有高稳定性，低毒性，高回收率，可适用于工业化大生产。
烯丙基三氟硼酸钾的交叉偶联反应
Pd催化的偶联反应已经广泛应用于C-C键的形成[7]。Pd催化的烯丙基三氟硼酸钾和卤代芳基或烯烃的新型Suzuki交叉偶联反应，于2009年由Gary等人[8]提出。传统的Suzuki交叉偶联反应是使用BH3做有机金属衍生物，如今已经被广泛应用于生产，但是这条路线有其缺陷和不足：首先，硼酸容易二
钯催化烯丙基取代反应动力学拆分取得突破
作为在对映选择性形成C-C和C-X键以及天然产物合成方面最有价值的反应之一，钯催化不对称烯丙基取代反应受到了人们广泛重视和深入研究。“硬”碳负离子如简单酮和羧酸衍生物等的α－碳负离子作为亲核试剂应用于钯催化不对称烯丙基取代反应这一长期来的难题在近几年也取得了长足进步。另一方面，动力
太阳光一照，就能得到氟烯丙基化产物
“通过我们的方法，室温下，只要将底物及光催化剂溶解在溶剂当中，太阳光下照射搅拌就可以获得我们所需的氟烯丙基化产物。”刘海东博士说，这种方法也更加绿色环保，为有机药物的设计与合成提供了一条全新的思路，将来有望在抗肿瘤药物及杀虫剂的研制方面得到应用。日前，南京工业大学冯超教授课题组的这一成果发表在国
PdH催化的不对称迁移烯丙基取代研究进展
中科院天然产物有机合成化学重点实验室何智涛课题组致力于新颖有机合成方法的发展、生物活性分子合成及合成方法应用等领域。近期，该课题组在Nature Communications上在线发表了题为“Palladium-Catalyzed Regio-and Enantioselective Migra
Science：铱催化Z式保留不对称烯丙基取代反应
Z-烯烃是有机分子的基本结构单元，与E-烯烃相比，其热力学不稳定，因此，Z-烯烃的高选择性合成具有挑战性。含有Z-烯烃的手性结构单元广泛存在于天然产物和生物活性分子中，发展其高效精准合成方法具有重要意义（图1A）。近期，中国科学院上海有机化学研究所研究员游书力团队利用π-烯丙基铱物种反应特点，从
廉价过渡金属催化炔烯丙基取代反应取得新进展
过渡金属催化的烯丙基取代是一类重要的合成策略。贵金属Ir、Pd、Rh等催化的稳定化亲核试剂参与的烯丙基取代反应吸引了诸多知名课题组的研究，比如Erick Carreira、游书力、J. F. Hartwig、张万斌、王春江等（图1a）。相对的，廉价金属比如Cu催化的烯丙基取代反应可以实现非稳定化亲核
路易斯酸催化作用的烯丙基化反应介绍
路易斯酸催化下烯丙基三甲基硅烷与羰基化合物之间的烯丙基化反应是形成碳，碳键的重要方法，加成产物烯丙基醇是合成某些天然产物、药物、香料和农药的重要中间体。Baba等的研究发现，在氯硅烷类化合物存在下，InCl3可有效促进烯丙基反应的进行。
上海有机所金属铱催化的烯丙基取代反应研究取得新进展
过渡金属催化惰性碳氢键的直接官能团化反应在近年来受到化学研究工作者的极大关注，并取得了重要进展，但在这类反应中，剧烈的反应条件，当量氧化剂的使用，以及选择性难以控制等依旧是其应用中的主要制约因素。此外，从烯烃出发实现烯烃碳氢键活化的工作也非常少见。
上海有机所金属铱催化的不对称烯丙基取代反应研究获进展
最近十年来，金属铱催化的不对称烯丙基取代反应逐渐发展成一种高效地构建碳–碳键与碳–杂原子键的方法：从单边取代的烯丙基碳酸酯底物出发，可以高效率、高对映选择性地得到支链烯丙基取代产物。Feringa类亚磷酰胺配体是目前该类反应中最常使用的手性配体。然而，该反应的底物普适性还比较有限
镍催化二级膦氧化物的不对称烯丙基化反应
过渡金属催化的1，4-加成、[2+2+2]、关环复分解、C-H键活化、N-杂环卡宾催化烯丙基烷基化和酰化反应，可广泛合成P-手性化合物(图1a)。二级膦与各种亲电试剂的直接偶联是一种更为直接的获得具有不同官能团的手性膦化合物的方法，如过渡金属催化烷基化、芳基化、1,4-和1，6-加成反应等(图1
金属铱催化的不对称烯丙基去芳构化反应研究取得进展
金属铱催化的吲哚不对称烯丙基去芳构化反应 螺环或多环骨架广泛存在于天然产物、药物及具有生物活性的化合物当中，他们的合成也理所当然地受到化学研究工作者的极大关注。芳香化合物不对称去芳构化反应可以为这些在合成中极具挑战性的螺环或多环化合物提供方便、高效的合成方法。芳香化合物是化学化
氨苯砜
性状本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭本品在丙酮中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶;在稀盐酸中溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为176~181℃。鉴别(1)取本品,加甲醇制成每1ml中含5μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在261nm与296nm的波长
糖类化合物合成的难度有望大大降低
近日，四川大学华西生物治疗全国重点实验室/化工学院教授钮大文团队联合北京大学深圳研究生院教授吴云东在《自然》上发表文章。研究开发了一个通用平台，用于未保护或受保护程度极低的供体和受体之间进行位点、立体和化学选择性O-糖基化反应。糖被称为第三生命链,在生理病理过程、重大疾病诊断、小分子药物研发、大分子
糖类化合物合成的难度有望大大降低
近日，四川大学华西生物治疗全国重点实验室/化工学院教授钮大文团队联合北京大学深圳研究生院教授吴云东在《自然》上发表文章。研究开发了一个通用平台，用于未保护或受保护程度极低的供体和受体之间进行位点、立体和化学选择性O-糖基化反应。糖被称为第三生命链,在生理病理过程、重大疾病诊断、小分子药物研发、大分子
我国学者与海外合作者在糖类合成方面取得进展
在国家自然科学基金项目（批准号：21922106 和21772125）的资助下，四川大学钮大文教授与加州大学洛杉矶分校K. N. Houk教授合作，在糖类合成方面取得重要进展。研究成果以“卤键协助的自由基活化糖供体促进温和、立体汇聚式1,2-顺式糖基化反应(Halogen-bond-assisted
醋氨苯砜
性状本品为白色至微黄色结晶或结晶性粉末;无臭本品在乙醇中极微溶解,在水、乙醚、稀盐酸或氢氧化钠试液中几乎不溶鉴别(1)取本品约0.1g,加乙醇5ml与硫酸1ml,摇匀,加热,发生乙酸乙酯的香气。(2)取本品,加无水乙醇制成每1m中约含5g的溶液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在256nm与
氨苯砜片
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)取本品,加甲醇制成每1ml中约含氨苯砜5μg的溶液,滤过,取滤液照氨苯砜项下鉴别(1)项试验,显相同的结果(2)取本品的细粉适量(约相当于氨苯砜0.1g),加丙酮2oml,搅拌,使氨苯砜溶解,滤过,滤液蒸干,残渣照氨苯砜项下的鉴别(3)项试验,显相同的反应检查溶出
醋氨苯砜
性状本品为白色至微黄色结晶或结晶性粉末;无臭本品在乙醇中极微溶解,在水、乙醚、稀盐酸或氢氧化钠试液中几乎不溶鉴别(1)取本品约0.1g,加乙醇5ml与硫酸1ml,摇匀,加热,发生乙酸乙酯的香气。(2)取本品,加无水乙醇制成每1m中约含5g的溶液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在256nm与
关于磺丙基甜菜碱的简介
磺基甜菜碱为季铵盐类两性表面活性剂，具有季铵盐阳离子及磺酸基阴离子，RC5H12NSO3，其中R为碳原子数12~18的烷基，如十二烷基磺丙基甜菜碱，十四烷基磺丙基甜菜碱，十六烷基磺丙基甜菜碱，十八烷基磺丙基甜菜碱。本类产品显示出优良的表面性能，具有出色的抗水性，良好的钙皂分散性、低刺激性，与其它
关于异丙基肾上腺素的简介
【异丙基肾上腺素】亦称“异丙基去甲肾上腺素”、“喘息定”。易溶于水，略溶于乙醇，不溶于氯仿、乙醚。见光渐变色，在碱性溶液中更易变色。dl游离碱熔点155.5℃，离解常数 pK=8.64。同邻苯二酚为原料制得。拟肾上腺素药。能松弛支气管平滑肌，加强心脏收缩及改善心脏传导阻滞。用于治疗支气管哮喘、心
甲基二异丙基丙酰胺是什么
分子式化学名称：N,2,3-三甲基-2-(1-甲基乙基)丁酰胺或N,2,3.三甲基-2-异丙基丁酰胺Chemical name: N,2,3-Trimethyl-2-(1- methylethyl)butanamide or N,2,3-Trimethyl-2-IsopropylbutamideCA
关于异丙基肾上腺素的简介
【异丙基肾上腺素】亦称“异丙基去甲肾上腺素”、“喘息定”。 易溶于水，略溶于乙醇，不溶于氯仿、乙醚。见光渐变色，在碱性溶液中更易变色。dl游离碱熔点155.5℃，离解常数 pK=8.64。同邻苯二酚为原料制得。拟肾上腺素药。能松弛支气管平滑肌，加强心脏收缩及改善心脏传导阻滞。用于治疗支气管哮喘
氨苯砜片的性状
本品为白色或类白色片。
氨苯砜片的禁忌
对本品及磺胺类药物过敏者、严重肝功能损害和精神障碍者禁用。
关于甲砜霉素的介绍
甲砜霉素为白色到类白色结晶性粉末或晶体。熔点（℃）178-180（混旋），164-166（右旋）。其化学式为[R-（R*,R*）]N-[1-（羟基甲基）-2-羟基-2-[4-（甲基磺酰基）苯基]乙基]-2,2-二氯乙酰胺，在二甲基甲酰胺中易溶，在无水乙醇中略溶，在水中微溶。临床上主要用于治疗呼吸
简述氨苯砜的性状
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。 本品在丙酮中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶；在稀盐酸中溶解。 熔点：本品的熔点（2010年版药典二部附录ⅥC）为176～181℃。