蛋白质多肽长效微球注射剂的体内药动学及分析方法研究进展
[摘要] 长效微球注射剂作为一类处于热点研究中的新型释药系统,在蛋白质、多肽的递送中受到了日益广泛的重视和应用。但是,微球的释药机制复杂,蛋白质、多肽的体内药物分析又存在着诸多困难,因而蛋白质、多肽长效微球注射剂的体内药物释放及评价是此类药物制剂研发的瓶颈之一。现介绍近年来蛋白质、多肽长效微球注射剂的体内释药机制及药动学研究进展,并着重对蛋白质、多肽长效微球注射剂的体内药物分析方法进行综述。点击这里进入下载页面：进入下载页面......阅读全文
药动学模型
药动学模型是临床医学检验技士/技师/主管技师考试复习需要了解的生化检验知识，医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享，希望给予大家帮助！药动学模型是为了定量研究药物体内过程的速度规律而建立的模拟数学模型。常用的有房室模型和消除动力学模型。（一）房室模型房室（compartment）是由具有相近的药物
药动学模型
药动学模型是为了定量研究药物体内过程的速度规律而建立的模拟数学模型。常用的有房室模型和消除动力学模型。 （一）房室模型 房室（compartment）是由具有相近的药物转运速率的器官、组织组合而成。同一房室内各部分的药物处于动态平衡。房室仅是按药物转运动力学特征划分的抽象模型，并不代表解剖或生理上
睾酮的药动学
本品可通过胃肠道、皮肤和口腔黏膜吸收，但在口服后要通过广泛的肝内首过代谢，因而常以皮下或肌注给药，或经皮给药。本品在血浆中仅有80%与性激素结合球蛋白结合，还可与其他蛋白结合，未结合者仅占2%。血浆t1/2为10～100min。本品在肝内首先氧化代谢成雄烯二酮，接着就成为活性很低的雄酮和本胆烷醇酮，
简述奎宁的药动学
口服吸收迅速而完全，1～3h血药浓度达峰值。本药吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少，其蛋白结合率约为70%。本药在肝中被氧化分解，其代谢物及少量原形药（约10%）经肾排泄，服药后15min即出现于尿中，24h后几乎全部排出，故本药无蓄积性。半衰期为8.5
香菇多糖的药动学
本品体内药动学与葡聚糖等多糖体类似，给正常小鼠、大鼠和狗用药后，不久血中浓度迅速降低，然后缓慢下降，呈双相型变化，5分钟后主要分布于肝、脾、肺、肾等处，连续给药与单次给药体内分布相同，主要由尿排泄。
微透析采样技术在药动学研究中的应用及意义
药物在动物体内的吸收(Absorption，A)、分布(Distribution，D)、代谢(Metabolism，M)、排泄(Ex—eretion，E)属于药物临床前药效学研究的内容之一，是新药研究中非常重要的组成部分。试验结果的可靠性直接影响着对其药效学的正确评价，而影响试验结果的因素除不可改变
阿折地平的药动学
本品口服吸收迅速，食物可提高本品的吸收量，餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍，平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5～15mg，平均Cmax为3.0～13.1ng/ml，达峰时间(Tmax)为2.3～2.7h。体外试验表明，本品的血浆蛋白结合率约为
简述竹桃霉素的药动学
有人曾给10个正常人一次口服竹桃霉素250毫克，3小时后的平均血浓度为2.9微克/毫升；每4小时口服250毫克一次，10例中4例的血浓度不到2微克/毫升。另4例应用竹桃霉素0.5克每4小时一次，血浓度为2.0-16.5微克/毫升，提示有累积现象(某些作者所报告的血浓度较上述者为低)。 静脉内注
简述卷须霉素的药动学
本品很少经胃肠道吸收，须注射用药。本品在尿中浓度甚高，也可穿过胎盘，不能渗透进入脑脊液(CSF)。肌注后l～2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度平均28～32μg/ml(范围20～47μg/ml)。T1/2为3～6小时，肌注1g后尿中平均浓度1680μg/ml。主要经肾小球滤过以原形排出，给药12小
简述氨硫脲的药动学
该品口服后吸收良好。成人口服单剂量150mg后，于4~5小时达到血药峰浓度，为1~2mg/L；剂量加倍。血药峰浓度大致成倍增高。当每日150mg多剂量给药达稳态后，服药后4小时的血药浓度为1.76mg/L，而24小时的谷浓度为0.6mg/L。该品的消除半衰期约为12小时，约20%以原形随尿排出，
简述甲基钴胺素的药动学
口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合，通过胞饮作用进入肠粘膜细胞，再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值；肌注40分钟时，约50%吸收入血液。肌注维生素B12 1mg后，血药浓度在1
抗雌激素的药动学
本药口服20mg后，4～7h达血药峰浓度，为0.14μg/mL。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相为7～14h。给药后4～10周，客观体征有改善，如果有骨转移，数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。本药在肝内代谢，主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基
哌唑嗪的药动学
口服吸收完全，生物利用度50-85%，蛋白结合率高达97%。半衰期为2-3小时，心力衰竭时可长达6-8小时。本品口服后2小时起降压作用,血药浓度达峰时间为1-3小时，持续作用10小时。主要在肝内代谢，随胆汁与粪便排泄，尿中仅占6-10%，5-11%以原形排出，其余以代谢产物排出。心力衰竭时清除率
简述磷酸可待因的药动学
可待因及其盐类口服后自胃肠道吸收快而完全，其生物利用度为40%～70%，口服后约20min生效，Tmax约1h。在体内经肝脏代谢，主要经尿排出，约有10%的可代因在体内脱甲基而成吗啡，T1/2为3～4h。 磷酸可待因片剂：口服后较易被胃肠吸收，主要分布于肺、肝、肾和胰。本品易于透过血脑屏障，又
关于利血平的药动学介绍
1、利血平的药动学：口服吸收迅速而完全，2～3h后血药浓度达峰水平，很快分布到肝、脑、脾、肾、脂肪和肾上腺等组织。分布半衰期为4.5h，消除半衰期长达27h。经血浆酯酶和肝代谢，代谢物产物由尿、粪排出。 2、利血平的适应症：高血压（轻、中度）。 3、利血平的禁忌症：溃疡性结肠炎、有精神病抑郁
泰素帝的药动学
按剂量100mg/m2静滴本品约1～2h，体内平均分布容积为113L，t1/2α为4min，t1/2β 为36min，t1/2γ约为11.2h。体内清除率约为20L/h.m2，具有高蛋白结合率和低肾排泄率。在肝中代谢，主要经胆道从粪便排出，而经尿排泄仅占所给剂量5%～7%；肝功能异常者使本品在体
硫辛酸的药动学
本药达峰浓度时间为2～4h，口服后生物利用度为87%，食物可减少本药吸收。药物在肝脏代谢，有首过效应。经肾排泄，原形药清除半衰期为25min。
关于巴尼地平的药动学介绍
口服吸收良好，口服后1-1.6h起效，口服10mg/kg，Cmax为3-4.4ng/ml，降压作用可维持10h以上；分布较广泛，肾、肝和胃组织中分布浓度较血浆中高，大脑中最低；在肝脏代谢，消除较慢，但在其它器官中消除较快，重复给药无蓄积作用，代谢产物由粪排泄。
氯维地平的药动学研究
健康受试者以1030nmol/min静脉滴注本品1h，同时还摄入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率，稳态分布容积，起始半衰期和终末半衰期分别为(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min 。静脉注射后(2.2
斑疹伤寒疫苗的药动学
不良反应较轻，主要有局部红肿、压痛，偶有发热、头痛、淋巴结肿大等，均可自愈。有急性病、高热、严重肾炎、糖尿病、心脏病、活动性结核、支气管哮喘、恶性肿瘤患者及孕妇、月经期和过敏体质者禁用。
简述双碘喹啉的药动学
口服仅小部分经肠黏膜吸收，绝大部分直接由粪便排出，在肠腔内可达到较高浓度，而且对感染部位产生较强的抗阿米巴作用。但在组织器官中分布较少，进入血液中的药物大部分以原形经尿排泄，小部分分解释放出碘。
乙琥胺的药动学作用
吸收快而完全。分布到除脂肪外的各组织。蛋白结合不显著，可通过血脑屏障进入脑脊液。成人一次口服750mg， 2～4 小时血药浓度可达15μg/ml， 3～7小时作用达高峰， 持续约为24小时，血药治疗浓度为40～100μg/ml。在肝内代谢， 代谢产物无抗癫痫作用。成年人半衰期为50～60小时， 小儿
关于普拉睾酮的药动学介绍
本药在妊娠末期经静脉注射5min后血药浓度剧增。15min时血浆药物浓度为给药前的1.3～13.6倍，半衰期为2h。本药进入体内先经肝脏代谢为脱氢表雄酮，再经Δ5,4异构酶作用后转化为雄烯二酮，卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。转化后的雌激素和雄激素在血液中95%都与性激素结合球蛋白(SHB
简述头孢唑肟的药动学
肌肉注射头孢唑肟1g，血药峰浓度于1h到达，为38.87mg/L。静脉推注（5min)1g的即刻血药浓度为159.32mg/L，静脉滴注该品1g（30min)即刻血药浓度为84mg/L，三种给药途径的血清半减期相仿，为1.7～1.9h。头孢唑肟组织分布良好，静脉推注1g后，胆囊、胆汁、眼房水、痰
简述拉米夫定的药动学
拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1g约1 hr左右达血药峰浓度cmax 1.1-1.5 μg/mL，生物利用度为80-85%。拉米夫定与食物同时服用，可使Tmax延迟0.25-2.5 hr，cmax下降10-40%，但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3
简述东莨菪碱的药动学
本品口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢，仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。本品的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h，分布容积为1.7L/kg。0.5%本品溶液点眼，20min产生最大散瞳作用，持续90min，3～7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在4
关于盐酸阿糖胞苷的药动学介绍
静注后呈双消除相，T1/2(约1h～3h，大多数在肝脏代谢。鞘内注射后，脑脊液中的T1/2约为2h。 静注Ara-C后，在血浆内很快被Cytidine/deoxycytidine脱氨酶（由肝脏产生）脱氨而形成Ara-U，为无细胞毒的代谢产物，仅少数（
雷替曲塞的药动学
患有不同程度实体瘤的患者给予本品3 mg/㎡治疗后，药物浓度与时间呈三室模型，Cmax的平均值为833 μg/L，AUC为1090 μg/L.h，分布相半衰期T1/2为0.8～3 h，最终消除半衰期T1/2γ为8.2～105 h，与给药剂量无关。雷替曲塞主要消除途径是以原型药物形式从肾脏排出，患
关于纳洛酮的药理药动学介绍
1、纳洛酮的药理学 纳洛酮结构类似吗啡，为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂，通过竞争阿片受体（依次为μ，κ，δ）而起作用；同时伴有激动作用，即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制，还可对吸毒者进行鉴别诊断。 2、纳洛酮的药代动力学 纳洛酮口
贝尼地平的药动学研究
1、吸收本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1～2小时。药代动力学结果见下表:用量Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-∞(ng·hr/mL)2mg0.55±0.411.1±0.5－1.04±1.264mg2.25±0.840.8