组胺受体阻断药
第二十七章 组胺受体阻断药 第一节 H1受体阻断药苯海拉明(diphenhydramine)、异丙嗪(promethazine,非那根)、曲吡那敏等[作用]:1.抗外周组胺H1受体效应 2.中枢作用:镇静、嗜睡、抗晕、镇吐 3.其他 抗乙酰胆碱、局麻作用和奎尼丁样作用。[临床应用]:1.变态反应性疾病 2.晕动病及呕吐[不良反应]:镇静、嗜睡、乏力等第二节 H2受体阻断药西咪替丁(cime......阅读全文
穿心莲的抗蛇毒及毒蕈碱样作用
小鼠腹腔注射穿心莲醇提物的水溶部分50或100mg/只,均能非常显着地延长眼镜蛇毒中毒所致小鼠呼吸衰竭和死亡的时间,此提取物能引起犬血压下降,毒扁豆碱可增强此作用,而阿托品则可阻断,抗组胺药及受体阻断剂均无影响;提取物可抑制在体蛙心,但此作用也可被阿托品所阻断。提取物还可使豚鼠回肠收缩,毒扁豆碱
关于H2受体的基本信息介绍
组胺(H)脑内组胺的分布很不均匀,以下丘脑和网状结构含量较高,受体分H1及H2型。有调节精神活动、降低体温、增加水摄入和引起呕吐等作用,脑内H1受体激动呈现兴奋,H2受体激动呈现抑制,抗组胺药的嗜睡副作用可能与阻断H1受体有关。
简述氯芬黄敏片的药理毒理介绍
本品中双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司
氯芬黄敏片的药理作用介绍
本品中双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司
简述氯苯那敏的药理作用
氯苯那敏为H1受体拮抗药,其化学结构属烃胺类。主要能竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体,使组胺不能与H1受体结合,从而抑制其引起的过敏反应。但氯苯那敏不影响组胺的代谢,也不阻止体内组胺的释放。氯苯那敏还具有抑制中枢和抗胆碱作用,故服药后有困倦感、口干、便秘、痰液变稠及鼻黏膜干燥。经过临床长时
简述氯屈米通的药理作用
氯屈米通为H1受体拮抗药,其化学结构属烃胺类。主要能竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体,使组胺不能与H1受体结合,从而抑制其引起的过敏反应。但氯屈米通不影响组胺的代谢,也不阻止体内组胺的释放。氯屈米通还具有抑制中枢和抗胆碱作用,故服药后有困倦感、口干、便秘、痰液变稠及鼻黏膜干燥。经过临床长时
关于α受体阻滞剂的药理作用介绍
1. 短效类α受体阻断药:本类药物与α受体结合力弱,易于解离,作用温和,维持时间短(1~1.5小时)。由于此类与激动药之间有竞争性,又称竞争性α受体阻断药。 1.1 血管: 通过阻断血管平滑肌α1受体和直接舒张血管平滑肌作用,使血管扩张,外周阻力降低,血压下降。 1.2 心脏: 由于直接扩张
简述妥拉唑林的药理作用
妥拉唑林为α肾上腺素受体阻断剂。与酚妥拉明作用相似,对α受体阻断较弱,而组胺样作用和拟胆碱作用较强。 1.心血管系统静脉注射能使血管扩张,血压下降,肺动脉压和外周阻力降低。血管扩张的机制,部分是阻断α受体的结果,部分是对血管的直接舒张作用。对心脏有兴奋作用,使心收缩力加强和心率加快,心输出量增加
氯芬黄敏片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品中双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制
关于组胺拮抗药的药代动力学
口服或注射H1阻断药吸收迅速、完全。口服后15~30min发挥作用,1~2h达高峰。多数药物一次给药后可维持4h~6h,但布克利嗪(buclizine)与美克洛嗪(meclozine)等作用可维持12h以上。本类药物多在肝内代谢,以代谢物形式从尿排出,消除速度快,一般不易蓄积。H1阻断药多数能诱
β受体阻断剂不增加心衰患者再入院率
最新研究显示,对于那些因急性呼吸困难入院且伴有心衰与射血分数降低(HFrEF)的老年医保患者而言,出院时接受β受体阻断剂治疗患者的30-天再入院率并不高于那些没有使用该药物的患者。对文章进行了编译整理。 此外,正如我们所料,这些服用β受体阻断剂的患者不仅长期4年生存状况更好,而且他们30天
PNAS:天然免疫受体阻断剂研发进展
TLR是一类I型的跨膜蛋白,可以特异性识别微生物特异性的抗原物质(PAMPs)。TLR-2与TLR-6或TLR-1聚合形成异源二聚体可以分别识别二酰脂多肽或三酰脂多肽。当配体物质与聚合后的TLR1/2以及TLR2/6结合后,会招募下游的接合蛋白MyD88。TLR-2信号的缺陷会导致许多免疫疾病(
β受体阻断剂治疗老年心力衰竭的介绍
β受体阻滞剂可减轻儿茶酚胺对心及的毒性作用,使β受体数量上调,增加心肌收缩反应性,改善舒张功能;减少心肌细胞Ca2+内流,减少心肌耗氧量;减慢心率和控制心律失常;防止、减缓和逆转肾上腺素能介导的心肌重塑和内源性心肌细胞收缩功能的异常。临床试验显示:选择性β1受体阻滞剂比索洛尔、美托洛尔和非选择性
β受体阻断剂在心力衰竭中的应用
β 受体阻滞剂通过有效拮抗交感神经系统、肾素血管紧张素醛固酮系统和过度激活的神经体液因子,在心血管疾病的恶性循环链中起到重要阻断作用, 从而延缓或逆转心肌重构, 发挥改善内源性心肌功能的“生物学效应” 。 β 受体阻滞剂在心律失常中的应用β 受体阻滞剂是唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率的抗心
简述氨酚异丙嗪注射液的药理毒理
本品中对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛药,通过抑制前列腺素的合成(抑制前列腺素合成酶)及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用,后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合成有关。解热作用是通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张,通过增加皮肤的血流、出汗及热散失
简述对乙酰氨基酚异丙嗪注射液的药理毒理
本品中对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛药,通过抑制前列腺素的合成(抑制前列腺素合成酶)及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用,后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合成有关。解热作用是通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张,通过增加皮肤的血流、出汗及热散失
关于维库溴铵注射液的简介
维库溴铵注射液为单季铵类固醇类中效非去极化肌松药,结构与泮库溴铵相似,通过与乙酰胆碱竞争位于横纹肌运动终板的烟碱样受体,而阻断神经末梢与横纹肌之间的传导与去极化。 一、维库溴铵注射液的适 应 症:主要作为全麻辅助用药用于全麻时的气管插管及手术中的肌肉松弛 二、维库溴铵注射液的规格:4MG*1
简述H2受体的作用特点
H2受体拮抗剂能选择性地阻断壁细胞膜上的H2受体,使胃酸分泌减少。不仅抑制基础胃酸的分泌,而且能部分地阻断组胺、五肽胃泌素、拟胆碱药和刺激迷走神经等所致的胃酸分泌。
简述那敏伪麻胶囊的药理毒理
1、药物过量: 服用过量可导致激动、震颤、坐立不安、失眠等中枢刺激举奋作用,心动过速、高血压、苍白、瞳孔扩大和尿潴留。 2、药理作用: 盐酸伪麻黄碱是肾上腺素拟似药,可收缩鼻黏膜血管,减轻黏膜充血、肿胀;氯苯那敏(扑尔敏)为抗组胺药,可竞争性阻断组胺(H1)受体,减轻鼻黏膜充血及肿胀,两药
西替利嗪与其他抗组胺药比较如何?
中枢神经系统穿透性低:西替利嗪的分子结构使其在中枢神经系统中的穿透性较低,因此通常不会引起显著的镇静作用。这使得它在治疗过敏症状时更加适合那些需要保持清醒的患者。 副作用较少:与第一代抗组胺药相比,西替利嗪的副作用较少。常见的副作用包括头痛、嗜睡和口干等,且这些副作用通常较轻。 长效性:西替
简述维库溴铵注射液的药理作用
维库溴铵注射液为单季铵类固醇类中效非去极化肌松药,结构与泮库溴铵相似,通过与乙酰胆碱竞争位于横纹肌运动终板的烟碱样受体,而阻断神经末梢与横纹肌之间的传导与去极化。神经肌肉阻断药如琥珀酰胆碱不同本品,不引起肌纤维成束颤动,静脉注射0.08-0.1mg/kg1分钟内显效,3-5分钟达高峰,维持时间
盐酸异丙嗪注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。 (1)抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。 (2)止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。 (3)抗
关于复方三嗪芦丁片的药理毒理介绍
利血平为肾上腺素能神经抑制药,可阻止肾上腺等能神经末梢内介质的贮存,将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。硫酸双肼屈嗪为血管扩张药,可松弛小动脉平滑肌,降低外周阻力。氢氯噻嗪则为利尿降压药,能增加利血平和硫酸双肼屈嗪的降压作用;还能降低它们的水钠潴留的副作用。三药联合应用有显著的协同作用,促进血压下降
简述复方三嗪芦丁片的药理毒理
利血平为肾上腺素能神经抑制药,可阻止肾上腺等能神经末梢内介质的贮存,将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。硫酸双肼屈嗪为血管扩张药,可松弛小动脉平滑肌,降低外周阻力。氢氯噻嗪则为利尿降压药,能增加利血平和硫酸双肼屈嗪的降压作用;还能降低它们的水钠潴留的副作用。三药联合应用有显著的协同作用,促进血压下降
组胺拮抗药的介绍
组胺拮抗药主要用于治疗由组胺引起的过敏症状,例如过敏性鼻炎、荨麻疹等。 组胺拮抗药主要分为两大类:第一代和第二代。 第一代抗组胺药,如异丙嗪,具有较强的中枢神经系统抑制作用,可能会导致嗜睡、精神倦怠等副作用。这类药物主要通过阻断组胺H1受体来发挥作用。 第二代抗组胺药,如依巴斯汀片,其特点
关于氨酚伪麻那敏咀嚼片的药理毒理介绍
1、药理毒理 药理作用:本品具有解热,镇痛及减轻鼻粘膜充血、肿胀作用。对乙酰氨基酚具解热镇痛作用; 盐酸伪麻黄碱具有选择性收缩血管、消除鼻咽部粘膜充血、肿胀、减轻鼻塞症状;马来酸氯苯那敏为系统抗组胺药,有竞争性阻断组胺(H1)受体的作用,减轻过敏症状。 2、药代动力学 未进行该项实验
华人科学家Cell子刊新发现:癌症免疫治疗新靶点——HRH1
T细胞介导的抗肿瘤免疫在宿主抵抗癌症的过程中起着核心作用。然而,癌细胞可以与肿瘤免疫微环境共同进化,并发展不同的策略来躲避T细胞的免疫破坏。由于各种T细胞抑制信号,例如CTLA-4和PD-1/ PD-L1,肿瘤浸润性T细胞常常表现出功能障碍,无法清除癌细胞。抗CTLA-4和抗PD-1/PD-L1
关于美尔伪麻溶液的简介
美尔伪麻溶液是一种解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药,用于感冒及过敏引起的鼻塞、流涕、喷嚏、咳嗽等。 美尔伪麻溶液为镇咳和减轻鼻腔黏膜充血药。本复方中氢溴酸右美沙芬为中枢性镇咳药,能直接作用于延脑咳嗽中枢,抑制咳嗽反射,但无成瘾性。盐酸伪麻黄碱具有选择性地收缩上呼吸道血管,能消除鼻、咽部黏膜充血、减轻
关于组胺拮抗药的药代动力学及临床应用
药代动力学 口服或注射H1阻断药吸收迅速、完全。口服后15~30min发挥作用,1~2h达高峰。多数药物一次给药后可维持4h~6h,但布克利嗪(buclizine)与美克洛嗪(meclozine)等作用可维持12h以上。本类药物多在肝内代谢,以代谢物形式从尿排出,消除速度快,一般不易蓄积。H1
关于盐酸异丙嗪注射液的药理毒理介绍
异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。 (1)抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。 (2)止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。 (3)抗晕动症:可能