PPAR激动剂SeladelparIIb期临床失败
2019年6月11日，PPAR激动剂的开发传来一个坏消息，Seladelpar治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的IIb期临床未能达到主要终点，其临床收益劣于安慰剂。当天CymaBay的股价暴跌50%，寄予厚望却未能如愿，不仅如此，另一款治疗NASH的PPAR激动剂Elafibranor也不被看好。 过去20年中，由于肥胖全球NASH的发病率直线上升，然而，近期NASH新药的研发却频遭挫折。2019年2月和4月，Selonsertib（Gilead）的两项III期临床试验（STELLAR-3和STELLAR-4）接连错失主要终点，今年唯一值得称道的便是Ocaliva（Intercept）在III期临床试验中险胜，不料近日NASH新药研发再次传出不好的消息。 2019年6月11日，CymaBay宣布其PPAR激动剂Seladelpar治疗NASH的IIb期临床试验（NCT03551522）未能到达主要终点，且在患者肝 脏脂......阅读全文
吃药就能代替运动？诺奖热门有望带来首个耐力增强药物
每天，我们都能听到“久坐等于慢性自杀”这样的研究结论，读到关于运动带来健康益处的故事。的确，运动能预防糖尿病，心脏病和其他影响老年人的慢性病。研究已经证实每天至少30分钟的运动能够降某些类型的癌症（乳腺癌，结直肠癌等）风险。 运动主要有4种类型，耐力，力量，平衡和灵活性。其中又以耐力或有氧活动
当心！塑料消费品可能会导致肥胖
自1975年至今，全球肥胖人口的数量几乎翻了三倍，并有超4100万名五岁以下儿童被归类为超重或肥胖。而高体重指数（BMI）是死亡的首要风险因素之一，每年将导致全球数百万人死亡。肥胖这一公共健康问题，在很大程度上归因于遗传背景和生活方式的改变，如无节制饮食、锻炼缺乏、睡眠不足等。然而，流行病学证据表明
烧伤后胰岛素用于高血糖的治疗
胰岛素 胰岛素可能是最广泛研究的治疗性药物代表之一，新的治疗性应用不断被发现。除了通过介导外周葡萄糖摄取到骨骼肌、脂肪组织并抑制肝糖异生从而降低血糖水平之外，胰岛素还能够促进DNAS制, 并通过控制氨基酸摄取途径促进蛋向质合成，增加脂肪酸合成，减少蛋白质水解。后者使得胰岛素在严重烧伤后的高
Nature：STING激动剂，新一代免疫疗法潜力无穷
近日，一篇由44名科学家撰写的论文发表于《Nature》杂志，报道了一种治疗一些最常见癌症的潜在新型免疫治疗药物。这项研究显示了这些分子是如何工作的，以及它们对未来癌症治疗的意义。 利用免疫系统对抗癌症 免疫系统是一个复杂的细胞网络，它们一起工作来预防感染和疾病。从病毒到寄生虫，构成免疫系统
STING激动剂有望成为小分子肿瘤免疫疗法的“黑马”
【新闻事件】：最近Aduro生物技术公司的环二核苷酸（cyclic dinucleotide，CDN）类干扰素基因刺激蛋白（STimulator of INterferon Genes，STING）激动剂（比如ADU-S100）的一些临床前实验结果刊登在Cell Reports和Science
全球首个！新型CD137小分子激动剂
暨南大学生命科学技术学院生化系教授陈良/副研究员周倩团队和暨南大学药学院研究员丁克合作，开发出新型CD137小分子激动剂JNU-0921用于肿瘤免疫治疗。据介绍，JNU-0921是全球范围内首个CD137小分子药物。相关成果近日发表于《科学进展》（Science Advances）。 “该研究报道了
多巴胺的阴阳人格：它是激动剂，也是镇定剂！
几十年来，心理学家一直把神经递质多巴胺看做一把双刃剑：大脑释放多巴胺作为一种奖励，训练我们寻找愉快的经历，但它也是一种“毒品”，不断的追求会导致上瘾。 加州大学伯克利分校的一项新研究指出，这只是多巴胺的一面，实际上，不愉快的经历也会刺激多巴胺释放，比如触碰热茶壶，多巴胺的另一面是训练大脑学会避
外周κ阿片受体(KOR)激动剂Korsuva(difelikefalin)申请上市
Cara Therapeutics是一家临床阶段的生物制药公司，专注于开发和商业化新的化学物质，旨在通过选择性靶向外周κ阿片受体（KOR）来缓解瘙痒。近日，该公司宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了Korsuva（CR845，difelikefalin）注射液的新药申请（NDA），用于
安斯泰来高度选择性PPARδ调节剂ASP1128获美国FDA快速通道
日本药企安斯泰来（Astellas）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予ASP1128快速通道资格，用于治疗冠状动脉搭桥和/或瓣膜（CABG/V）手术后发生中重度急性肾损伤（AKI）风险增加的患者。 快速通道资格（FTD）旨在加速针对严重疾病的药物开发和快速审查，以解决关键领域严重未
PPARG基因编码的功能和结构描述
该基因编码核受体过氧化物酶体增殖激活受体（ppar）亚家族的一个成员。ppar与维甲酸x受体（rxrs）形成异二聚体，这些异二聚体调节各种基因的转录。已知三种ppar亚型：pparα、pparδ和pparγ。该基因编码的蛋白是pparγ，是脂肪细胞分化的调节因子。此外，pparγ还与许多疾病的病理学
PPARG基因突变因子与药物介绍
该基因编码核受体过氧化物酶体增殖激活受体（ppar）亚家族的一个成员。ppar与维甲酸x受体（rxrs）形成异二聚体，这些异二聚体调节各种基因的转录。已知三种ppar亚型：pparα、pparδ和pparγ。该基因编码的蛋白是pparγ，是脂肪细胞分化的调节因子。此外，pparγ还与许多疾病的病理学
核受体信号通路相关因子PPARG
该基因编码核受体过氧化物酶体增殖激活受体（ppar）亚家族的一个成员。ppar与维甲酸x受体（rxrs）形成异二聚体，这些异二聚体调节各种基因的转录。已知三种ppar亚型：pparα、pparδ和pparγ。该基因编码的蛋白是pparγ，是脂肪细胞分化的调节因子。此外，pparγ还与许多疾病的病理学
PPARG的结构特点和生理作用
该基因编码核受体过氧化物酶体增殖激活受体（ppar）亚家族的一个成员。ppar与维甲酸x受体（rxrs）形成异二聚体，这些异二聚体调节各种基因的转录。已知三种ppar亚型：pparα、pparδ和pparγ。该基因编码的蛋白是pparγ，是脂肪细胞分化的调节因子。此外，pparγ还与许多疾病的病理学
核受体信号通路－PPARG基因的临床解释
该基因编码核受体过氧化物酶体增殖激活受体（ppar）亚家族的一个成员。ppar与维甲酸x受体（rxrs）形成异二聚体，这些异二聚体调节各种基因的转录。已知三种ppar亚型：pparα、pparδ和pparγ。该基因编码的蛋白是pparγ，是脂肪细胞分化的调节因子。此外，pparγ还与许多疾病的病理学
TAZ对MSCs向脂肪细胞分化的调控介绍
TAZ对MSCs向脂肪细胞分化的调控MSCs的另一个命运决定方向为向脂肪细胞分化, Hippo信号通路在这一过程发挥核心作用。在3T3-L1脂肪祖细胞或鼠骨髓来源MSCs中, 敲低TAZ并在促脂肪生成条件培养, 脂肪细胞形成增加, 表明TAZ作为脂肪形成的负向调控因子发挥功能。过氧化物增殖子激活型受
Nature：日本科学家成功解析代谢关键因子受体结构
近日，著名国际学术期刊nature在线发表了日本科学家的最新研究进展，他们利用结构生物学方法对脂联素（adiponectin）受体，AdipoR1和AdipoR2，进行了结构解析，发现脂联素受体具有与G蛋白偶联受体不同的七次跨膜螺旋，对于靶向脂联素受体的肥胖及其相关代谢疾病治疗方法开发具有重要意
礼来5HT1F激动剂Reyvow在美国上市
礼来（Eli Lilly）近日宣布在美国市场推出Reyvow（lasmiditan）C-V 50mg和100mg片剂，这是一种口服处方药，用于成人伴或不伴先兆症状偏头痛的急性治疗。需要注意的是，Reyvow不适用于偏头痛的预防性治疗，该药剂量规格有50mg、100mg、200mg，可根据需要灵活
科研人员研发修补线粒体损伤的小分子融合激动剂
2023年1月12日，中国科学院生物物理研究所胡俊杰团队与南开大学陈佺团队及中国科学院昆明植物所郝小江团队在《Nature Chemical Biology》杂志上合作发表了题为"Small molecule agonist of mitochondrial fusion repairs mitoc
礼来多受体激动剂tirzepatide展现多种代谢疾病治疗潜力!
美国制药巨头礼来（Eli Lilly）近日在美国糖尿病协会（ADA）第79届科学会议上公布了实验性双效GIP和GLP-1受体激动剂（RA）tirzepatide多项临床研究的结果，增强了该药降低2型糖尿病患者血糖（A1C）和体重的潜力。早期的研究结果也支持了tirzepatide治疗其他代谢疾病
全球首个治疗精神分裂双靶点激动剂被发现
记者从烟台大学获悉，该校药学院、分子药理和药物评价教育部重点实验室田京伟/张剑钊/芦静团队与绿叶制药集团创新研究院合作，首次发现痕量胺相关受体1和5-HT2C受体的相似结合模式。该模式可用于新一代抗精神分裂症和阿尔茨海默病精神病性障碍等疾病的药物研发，并获得一候选药物。相关成果发表在国际期刊《药物化
Mechanism－of－Gene－Regulation－by－Peroxisome－Proliferators－via－PPARa(alpha)
The most recognized mechanism by which peroxisome proliferators regulated gene expresssion is through a PPAR/RXR heterodimeric complex binding to a pe
中药复方如何发表高分SCI之二
上回我们分享了blood的文章，从黄连解毒汤做到了黄芩根，再寻找到黄芩根中一个有效成份baicalein。经典的复方药物研究思路。做得不深。05年的文章，可以理解。今天跟大家分享的文章，Rosmarinic acid and baicalin epigenetically de-repress
Cell：特殊遗传突变阐明对抗糖尿病药物的反应
发表于国际著名杂志Cell上的一项研究报告中，来自宾夕法尼亚大学的研究人员通过研究揭示了，为何抗糖尿病药物会因不同个体机体DNA序列的较小的自然差异而表现出可变的效应。文章中研究者重点对重要的脂肪细胞分子PPAR-γ进行了研究，该分子是治疗2型糖尿病的噻唑烷二酮(TZD)类药物的作用靶点；PPA
中药复方如何发表高分SCI之二
上回我们分享了blood的文章，从黄连解毒汤做到了黄芩根，再寻找到黄芩根中一个有效成份baicalein。经典的复方药物研究思路。做得不深。05年的文章，可以理解。 今天跟大家分享的文章，Rosmarinic acid and baicalin epigenetically de-repr
Shire公司5HT4受体激动剂Motegrity获美国FDA批准
英国制药公司Shire近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Motegrity（prucalopride）用于慢性特发性便秘（CIC）成人患者的治疗。与目前已上市的CIC处方药不同，Motegrity通过增强结肠肌肉的自然运动（蠕动）发挥作用。此次批准，使Motegrity成为美国市场治
研究发现CD137激动剂JNU0921有效缩小肿瘤作用
暨南大学生命科学技术学院生化系教授陈良/副研究员周倩团队和暨南大学药学院研究员丁克合作，开发出新型CD137小分子激动剂JNU-0921用于肿瘤免疫治疗。据介绍，JNU-0921是全球范围内首个CD137小分子药物。相关成果近日发表于《科学进展》（Science Advances）。“该研究报道了首
动物源性样品中β受体激动剂的检测（SPELC/MS）
1) SPE 方法 订货号：C2160107-304 固定相： Thermo HyperSep Retain-CX 柱体积： 3mL 固定相重量：200mg 酶解: 动物源性样品2g (精确到0.01g)于50mL离心管中，加入0.2 mol/L乙酸铵溶液（p
新型纳米激动剂为肿瘤明星靶点带来临床转化前景
免疫疗法给癌症治疗带来革命性的变化，天然免疫系统在启动和维持T细胞免疫应答中发挥重要作用。干扰素基因刺激蛋白STING是近些年抗肿瘤免疫应答的明星靶点。天津医科大学肿瘤医院/天津市肿瘤研究所生物技术研究室王建课题组，以STING信号通路应用于肿瘤治疗为切入点，开发了新型pH敏感性纳米颗粒STING激
Nature－Medicine创建了GLP1受体激动剂的健康关联图谱
最近发表在《Nature Medicine》杂志上的一项研究为GLP-1受体激动剂（GLP-1RAs）的益处和潜在风险提供了有价值的见解，GLP-1受体激动剂是一类通常用于治疗2型糖尿病和肥胖的药物。这是同类研究中的第一个，研究了GLP-1RAs如semaglutide （Ozempic）的作用，并
动物源食品中26－种β－受体激动剂残留量的测定
食品安全分析工作流程赛默飞生命科学质谱不仅拥有深厚悠久的技术传统，而且不断锐意创新。在全系TSQ® 三重四极杆质谱仪上都使用了可以拟合出教科书般完美理论电场的真正的共轭双曲面的四极杆质量分析。自1980 年赛默飞推出世界上第一台三重四极杆MS/MS (TSQ®) 质谱仪以来，TSQ® 三