研究人员揭示肿瘤代谢抑制剂个性化治疗策略
近10年来，靶向肿瘤代谢异常成为抗肿瘤新药研发领域备受关注的研究方向之一。当前，针对十余个代谢酶靶点的数十个小分子抑制剂正处在临床前和临床研究中。其中，靶向异柠檬酸脱氢酶（Isocitrate dehydrogenase，IDH）突变的抑制剂已经分别于2017年和2019年被美国FDA批准用于携带有IDH2和IDH1突变的急性髓性白血病的治疗，代表了肿瘤代谢抑制剂的率先突破。然而，除IDH抑制剂外，大多数代谢酶抑制剂的治疗获益并不明确，在临床前研究中抗肿瘤效果就差强人意。GLUT1、MCT1、LDHA、FASN等备受关注的代谢靶点，历经多年的探索，尚无药物在临床研究中取得显著突破。 肿瘤的代谢异质性（Metabolic heterogeneity）是造成上述困境的最重要的因素之一。代谢异质性是指不同肿瘤或同一肿瘤组织内部的代谢特征的显著差异，是肿瘤异质性的重要内容，主要受不同基因型或微环境的驱动所致。肿瘤代谢异质性广泛存在......阅读全文
研究人员揭示肿瘤代谢抑制剂个性化治疗策略
近10年来，靶向肿瘤代谢异常成为抗肿瘤新药研发领域备受关注的研究方向之一。当前，针对十余个代谢酶靶点的数十个小分子抑制剂正处在临床前和临床研究中。其中，靶向异柠檬酸脱氢酶（Isocitrate dehydrogenase，IDH）突变的抑制剂已经分别于2017年和2019年被美国FDA批准用于携
上海药物所等靶向肿瘤代谢抑制剂研究获进展
肿瘤细胞的糖代谢异常（又称Warburg效应）是肿瘤细胞不同于正常细胞的重大特征之一，靶向肿瘤细胞糖代谢通路是新近备受关注的新兴抗肿瘤策略。丙酮酸脱氢酶激酶（PDHK）是肿瘤细胞糖代谢的关键枢纽，调控葡萄糖代谢产物进入线粒体氧化磷酸化的唯一通道，是迄今研究最多的肿瘤糖代谢通路靶点。然而，因针对该
上海药物所揭示肿瘤代谢抑制剂个性化治疗策略
近10年来，靶向肿瘤代谢异常成为抗肿瘤新药研发领域备受关注的研究方向之一。当前，针对十余个代谢酶靶点的数十个小分子抑制剂正处在临床前和临床研究中。其中，靶向异柠檬酸脱氢酶（Isocitrate dehydrogenase，IDH）突变的抑制剂已经分别于2017年和2019年被美国FDA批准用于携
上海药物所研究揭示肿瘤代谢抑制剂个性化治疗策略
近10年来，靶向肿瘤代谢异常成为抗肿瘤新药研发领域备受关注的研究方向之一。当前，针对十余个代谢酶靶点的数十个小分子抑制剂正处在临床前和临床研究中。其中，靶向异柠檬酸脱氢酶（Isocitrate dehydrogenase，IDH）突变的抑制剂已经分别于2017年和2019年被美国FDA批准用于携
国内专家探讨肿瘤代谢与肿瘤营养支持治疗
日前，来自国内肿瘤学研究的120多位专家相聚江南大学无锡医学院，探讨肿瘤代谢与肿瘤营养支持治疗，对采用新抗肿瘤与治疗方法形成共识。 记者了解到，在首届“肿瘤代谢与肿瘤营养支持治疗” 江南论坛上，专家围绕肠道微生物菌群与肿瘤放射治疗研究、大剂量维生素C的抗肿瘤作用及分子机理、线粒体营养素
代谢组学－|－肿瘤治疗之靶向葡萄糖代谢
能量代谢重编程是肿瘤的十大特征之一，其中葡萄糖代谢异常是肿瘤代谢最突出的特征。在氧气充足的情况下，肿瘤细胞依然倾向于进行糖酵解，将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞有氧糖酵解能力是正常细胞的20 ～ 30倍，为肿瘤代谢提供 大量能量和中间产物。因此，靶向糖酵解等异常环节的代谢酶是抗肿瘤治疗的重点。一些研
新抑制剂可有效抑制肿瘤生长
“一物降一物”，肿瘤细胞也不例外。中科院上海生化细胞所前天宣布：科研人员发展出一个针对原癌蛋白质YAP的抑制剂，为以胃癌为代表的肿瘤治疗提供了新策略和新途径。10日晚，国际肿瘤学顶尖学术期刊《癌细胞》在线发表了这项合作研究成果。 胃癌是世界范围内死亡率仅次于肺癌的恶性肿瘤，但目前国际
代谢差异暗示肿瘤为什么难治？
肿瘤中的细胞是不一样的；它们可能在生长和治疗过程中，有着不同的基因突变和不同的特点。这些差异使得肿瘤的治疗非常困难，往往会导致肿瘤复发，以更具侵袭性的细胞为主。最近，Moffitt癌症中心的研究人员，利用数学模型来描述肿瘤中的这些差异，并希望他们的最新研究结果将带来更好的治疗方法。相
代谢组学——肿瘤研究的利器
细胞内许多生命活动是发生在代谢物层面的，代谢物更多地反映了细胞所处的环境，比如细胞现在是不是健康？药物是否起效？环境污染物是不是正在伤害细胞？等等。由此，20世纪90年代，衍生出了一门新学科：代谢组学。它回答了基因组学和蛋白质组学不能回答的问题：细胞到底发生了什么？ 1、肿瘤与代谢组学 肿瘤
肿瘤脂代谢的可塑性
大多数肿瘤具有异常活化的脂质代谢能力，使其能够合成，延长和去饱和脂肪酸，以支持细胞增殖。不饱和脂肪酸的合成需要硬脂酰辅酶A去饱和酶（SCD），并且在之前的研究中发现SCD基因在前列腺癌、肝癌、肾癌、乳腺癌等中有过量表达。然而近期发表在《Nature》上的一篇研究却表明肝癌、肺癌细胞不受SCD抑制影响
新抑制剂有助研发抗肿瘤药物
近日，中科院广州生物医药与健康研究院的研究人员利用计算机辅助药物设计原理和合理药物设计的方法，成功设计合成了新型组蛋白去乙酰化酶I型选择性抑制剂。这为进一步研究具有选择性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂提供了非常好的模型，对肿瘤表观遗传及个体化治疗提供了有益的方向。相关研究成果日前在《美国化学会药物化学
首个口服TRK抑制剂加速肿瘤精准治疗
拜耳公司近日宣布，肿瘤精准治疗药物larotrectinib的新药上市申请已获国家药品监督管理局药品审评中心受理。Larotrectinib是首个口服TRK抑制剂，在TRK融合的成人和儿童肿瘤患者中，包括中枢神经系统肿瘤中均显示出高效和持久的应答。 “NTRK基因融合是一种罕见的基因改变，具有肿
Science：为何靶向代谢能缩减肿瘤
不少研究表明，通过新方法能快速靶向维持肿瘤生长的血管，从而达到抑制肿瘤的目的。众所周知，肿瘤的生存需要血管来支持，血管新生angiogenesis能促进新血管形成，而抑制这一过程的药物则能阻挡癌症的发生和发展。 但是来自加州大学旧金山分校的两位研究人员在一篇最新文章指出，这种抑制作用的整体效应
Cell：肿瘤微环境中的代谢战争
肿瘤微环境是指肿瘤周围的细胞和组织，与癌症的发生和发展有着密切的关系。虽然目前的癌症治疗主要以肿瘤为目标，但人们已经逐渐意识到了肿瘤微环境的重要性。 华盛顿大学的科学家们最近在Cell杂志上发表文章指出，肿瘤细胞和T细胞在肿瘤微环境中进行着一场激烈的葡萄糖争夺战。这种代谢竞争会影响T细胞的杀伤
肿瘤代谢基因调控的新机制揭示
中国科学技术大学生命科学学院高平课题组和张华凤课题组在肿瘤代谢基因调控研究领域取得重要进展，相关研究成果日前在线发表于《自然·通信》上。 众所周知，肿瘤通过对自身细胞代谢的重编程而获得增殖优势。因此，探索肿瘤代谢异常的机制已成为肿瘤研究的焦点。c-Myc是一个重要的癌基因，它的异常表达会导致3
肿瘤如何利用代谢途径繁荣昌盛？
代谢异常是肿瘤的主要特征之一。近年来不少研究表明肿瘤或机体代谢产物或者代谢通路在肿瘤发生发展中发挥重要作用。在此，小编盘点了近期关于肿瘤代谢的最新研究进展。与大家分享。 【1】新研究揭示表观遗传和代谢如何在癌症发育中发挥作用 DOI: https://doi.org/10.1093/bfgp
歌礼制药3年深入布局肿瘤脂质代谢，肿瘤管线厚积薄发
歌礼制药宣布肿瘤脂质代谢与口服检查点抑制剂研发投资升级。根据在美国完成的ASC40(TVB-2640)联合贝伐珠单抗治疗高级别星形细胞瘤首次复发患者的II期临床试验所取得的良好结果（临床试验注册编号：NCT03032484），歌礼制药计划启动ASC40联合贝伐珠单抗治疗高级别星形细胞瘤首次复发的
FTO蛋白抑制剂有助于治疗代谢综合症
在现代社会中，以肥胖症和糖尿病为代表的代谢综合症，严重影响着人类健康。曾经，人们为了质量这些代谢综合症用尽了一切办法，但效果却不尽如人意。虽然肥胖相关基因（FTO）是第一个被发现在肥胖中发挥重要作用的基因，在调节体重和脂肪含量方面具有重要作用，但具体的分子机制以及是否能够利用小分子化合物抑制FT
抗击肿瘤！上海药物所PI3K抑制剂调控肿瘤免疫机制
PI3Kα可在多种实体瘤中发生高频率基因扩增或激活性突变，是重要的肿瘤治疗靶标。CYH33是中国科学院上海药物研究所等研发的全新结构PI3Kα高选择性高活性抑制剂，目前已完成Ia期临床试验。近期，上海药物所肿瘤研究中心及其合作者在对CYH33进行系列研究基础上，与中科院上海营养与健康研究所合作发
中国科研人员研发出新型肿瘤抑制剂
记者9月9日从中科院强磁场科学中心获悉，该中心科研人员研发出一种新型肿瘤抑制剂。这一成果日前发表于国际药物化学期刊JournalofMedicinalChemistry上。 据悉，中科院强磁场科学中心的刘青松、刘静课题组研发出新型小分子抑制剂CHMFL-KIT-8140。该抑制剂具有靶向性强、
Can－Res：联合CK2抑制剂和免疫检查点抑制剂消除多种肿瘤
根据一项最近由美国费城威斯达研究所发表在《Cancer Research》上的研究，联合一种新型的酪蛋白激酶2（Casein kinase 2，CK2）抑制剂和一种免疫检查点抑制剂可以显著增强两种抑制剂的抗癌效应。 免疫检查点抑制剂已经被批准用于治疗几种癌症，包括一些肺癌和结肠癌，但是并不是所
代谢抑制剂药物有望延长恶性儿童脑瘤患者的生存时间
近日，发表在国际杂志Translational Oncology和Clinical Cancer Research上的研究报告中，来自约翰霍普金斯基墨尔癌症中心（Johns Hopkins Kimmel Cancer Center）的科学家们通过研究发现，60多年前，从土壤细菌中首次分离的名为
新型代谢抑制剂药物－延长恶性儿童脑瘤患者的生存时间
近日，发表在国际杂志Translational Oncology和Clinical Cancer Research上的研究报告中，来自约翰霍普金斯基墨尔癌症中心（Johns Hopkins Kimmel Cancer Center）的科学家们通过研究发现，60多年前，从土壤细菌中首次分离的名为D
物质代谢检查方法酶抑制剂法及拮抗剂法
此法常用于体外代谢研究。基本上所有代谢反应都是酶促反应，因此可以通过使用某种酶的抑制剂或抗代谢物阻断中间代谢的某一环节，根据反应被抑制的结果，推测某物质在体内的代谢情况。例如，糖酵解过程中，碘乙酸专一抑制磷酸丙糖脱氢酶的活性，导致磷酸丙糖在肌肉中大量堆积，说明磷酸丙糖的代谢受到碘乙酸的抑制。
物质代谢的酶抑制剂法及拮抗剂法介绍
此法常用于体外代谢研究。基本上所有代谢反应都是酶促反应，因此可以通过使用某种酶的抑制剂或抗代谢物阻断中间代谢的某一环节，根据反应被抑制的结果，推测某物质在体内的代谢情况。例如，糖酵解过程中，碘乙酸专一抑制磷酸丙糖脱氢酶的活性，导致磷酸丙糖在肌肉中大量堆积，说明磷酸丙糖的代谢受到碘乙酸的抑制。
上海交大Oncogene发表肿瘤代谢研究新成果
肿瘤代谢异常是肿瘤十大特征性标志之一，并成为近年来肿瘤基础研究的热点。近日，国际学术权威杂志《Oncogene》（SCI IF=8.559）在线发表上海交通大学医学院附属仁济医院核医学科研究团队最新成果：p54/NONO regulates lipid metabolism and breast
仿生纳米粒子，特异性干扰肿瘤代谢
营养贪婪是肿瘤最显著的特征之一。然而，营养剥夺产生的临床益处有限。戈谢病是一种遗传性代谢紊乱，细胞产生胆固醇-葡萄糖苷，胆固醇-葡萄糖苷在溶酶体中积累，导致细胞损伤。 2024年5月13日，南京大学胡一桥团队在Nature Nanotechnology 在线发表题为“Nanoparticles
中国科大揭示肿瘤代谢异常新机制
近日，中国科学技术大学生命科学学院张华凤教授研究组和高平教授研究组揭示了肿瘤代谢异常的新机制，研究成果发表在10月12日出版的Nature Communications上。 作为肿瘤特征之一的有氧糖酵解或瓦伯格效应，由著名科学家奥托·瓦博格于19世纪20年代提出。该效应提出肿瘤细胞无论在低氧和
靶向肿瘤的免疫检查点抑制剂研究获进展
近年来，肿瘤免疫治疗发展迅速，许多肿瘤患者更是因此而获益。但是临床数据显示，免疫疗法对相当一部分肿瘤患者治疗效率很低，且表现出较强的副作用，令免疫系统攻击人体的一些正常组织、器官，有时甚至危及生命。随着越来越多肿瘤免疫治疗药物的出现，以及免疫组合疗法的开展，提高免疫检查点抑制剂的药效并减少其副作
MCP：肿瘤坏死因子抑制剂治疗炎症需当心
肿瘤坏死因子抑制剂（TNF inhibitors）是一种用于治疗风湿性关节炎和其它炎性疾病的药物，其可以通过抑制机体免疫系统组分肿瘤坏死因子的功能来发挥作用；为了平衡药物的作用，药物的抗炎性过程往往会增加机体其它疾病的风险，比如引发罕见类型的眼部癌症-葡萄膜黑色素瘤。 近日，发表在Mayo C