艾杰尔飞诺美新型冠状病毒候选药物筛选分析方案
这个春节，疫情不期而至。当我们还沉浸在与家人的团聚时刻，并许下对新年的美好祝愿时，一场没有硝烟的战役已经打响！面对疫情的突发，中国科学院与上海科技大学免疫化学研究所组成联合应急攻关团队，并迅速展开对新型冠状病毒（2019-nCoV）药物研究。 2020年1月25日，中国科学院公布了一份题为《上海药物所和上海科技大学联合发现一批可能对新型肺炎有治疗作用的老药和中药》的报告，该联合小组快速表达了2019-nCoV水解酶（Mpro）并获得了高分辨率晶体结构，在此基础上，联合小组综合利用虚拟筛选和酶学测试相结合的策略，重点针对已上市药物以及自建的“高成药性化合物数据库”和“药用植物来源化合物成分数据库”进行了药物筛选，迅速发现了30种可能对2019-nCoV有治疗作用的药物、活性天然产物和中药，建议在2019-nCoV感染肺炎患者临床治疗中予以考虑和关注。研究团队后续将继续深入开展针对性的抗2019-nCoV活性测试，为临床研究和......阅读全文
抗击疫情|助力新型冠状病毒候选药物分离纯化
自《新英格兰医学杂志》J. Med. Chem在线报道了美国首例新冠状病毒患者的治愈后，瑞德西韦（Remdesivir）得到了广泛的关注，目前该药物已于2月3日正式开始临床III期实验*同时瑞德西韦（Remdesivir） 的合成路线也成了医药圈内备受关注的焦点，这里引用J. Med. Chem期刊
艾杰尔飞诺美新型冠状病毒候选药物筛选分析方案
这个春节，疫情不期而至。当我们还沉浸在与家人的团聚时刻，并许下对新年的美好祝愿时，一场没有硝烟的战役已经打响！面对疫情的突发，中国科学院与上海科技大学免疫化学研究所组成联合应急攻关团队，并迅速展开对新型冠状病毒（2019-nCoV）药物研究。 2020年1月25日，中国科学院公布了一份题为《上
我科学家找到戒毒候选靶标和候选药物
记者4月2日从军事医学科学院了解到，经过近20年潜心研究，该院毒物药物研究所李锦课题组在戒毒研究领域取得重要进展：不仅发现了一条新的阿片成瘾调节机制，还找到一个较为理想的抗阿片成瘾候选靶标和候选药物胍丁胺。相关成果在《分子药理学》等国际SCI杂志上发表研究论文40余篇。
上海药物所发现抗凝血候选药物
长久以来，血栓栓塞性疾病如深静脉血栓、肺栓塞、脑卒中、急性冠脉综合征等，严重威胁着人类的生命健康，而抗凝药物被广泛用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。传统抗凝药物如肝素（普通肝素、低分子量肝素）、维生素K拮抗剂（华法林）等，在发挥其抗凝作用的同时，由于其自身存在的诸多缺陷，难以满足临床的广泛需求。因
上海药物所发现新型抗MRSA候选药物
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）作为社区获得性感染和院内获得性感染中最常见的病原菌之一，其感染者的死亡率比非耐药细菌感染者的死亡率高出64%，被世界卫生组织列为十分严重的耐药细菌，呼吁开发新型抗生素用于治疗MRSA感染。 螺嘧啶三酮类化合物是一类全新结构、全新作用机理的新型抗菌化合物，对多
上海药物所发现新型抗MRSA候选药物
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）作为社区获得性感染和院内获得性感染中最常见的病原菌之一，其感染者的死亡率比非耐药细菌感染者的死亡率高出64%，被世界卫生组织列为十分严重的耐药细菌，呼吁开发新型抗生素用于治疗MRSA感染。 螺嘧啶三酮类化合物是一类全新结构、全新作用机理的新型抗菌化合物，对多
致命真菌肺部感染的候选药物
在分子水平上，与你想象的相比，你与浴帘上的霉菌或萨饼上的蘑菇有更多的共同点。人类和真菌共享相似的蛋白质，这使得真菌感染治疗的困难和昂贵。 当前每名患者治疗这些顽固的感染成本昂贵，并且对于治疗全身性感染至少20年没有出现新的抗真菌药物。 现在，俄亥俄州立大学维克斯纳医疗中心的研究人员已
结核病开源药物开发项目发现首个候选药物分子
该项目使用网络工具测绘了结核分枝杆菌的4000个基因。 目标是开发结核病新疗法的科学家把散落的结核分枝杆菌的遗传信息集合在一起的一种独特的努力已经发现了首个候选药物分子。 当印度科学与工业研究理事会（CSIR）的主任Samir Brahmachari于2007年提出开源药物开发（
纯净的晶体候选药物晶型的选择
更快更受控的晶体变型分析新技术在候选药物中的应用。在候选药物的分析中，常常要有分子的晶体变型分析这一过程而晶体变型的制备是非常复杂且费时费力的事情。而本文介绍的新技术则能更快地、更受控地完成晶体变型分析。 在药品研发过程中，确定高效活性药物成分API时，首先要制备出非结晶形式的这种化合物。天然的
Leukemia：克服抗性白血病的候选药物
近日，法兰克福大学血液学与俄罗斯的一家制药公司合作开发出一种新的活性物质，能够有效消除最积极形式的费城染色体阳性白血病。 近年来，费城染色体阳性白血病患者（Ph +）被治愈的机率大大增加。然而，大量患者会出现耐药性。 但是现在，法兰克福大学血液学与俄罗斯的制药公司合作，已经开发出一种新的活性
Kishi合成10克最复杂全合成候选药物
著名化学家Kishi小组与卫材科学家在《Scientific reports》上发表一篇软海绵素（halichondrins）衍生物E7130全合成的文章，题目也不算客气、叫做“A landmark in drug discovery based on complex natural produ
针对结核病持久感染的新型候选药物
据估计，全世界约有1/3人口感染结核分枝杆菌（mycobacterium tuberculosis，Mtb)。已统计的感染人数接近15亿，每年致死人数高达100多万。由于结核分枝杆菌长期处于持续感染状态，已成为世界范围内消灭结核病（tuberculosis，TB）的最大阻碍之一。持续感染期的宿主
上海药物所等发现新型抗血栓候选药物58l
P2Y12受体拮抗如氯吡格雷自1997年获批上市以来，一直是抗血小板聚集药物领域的中流砥柱。相比不可逆P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷而言，可逆性P2Y12受体拮抗剂如替卡格雷有很多优势，如起效快、出血风险低、停药后血小板即恢复生理功能等。但是，目前上市的可逆性P2Y12受体拮抗剂均为核苷类似物，在
Cell－Death－and－Disease:－RNF128有望成为ALI药物干预的候选药物
急性肺损伤(ALI)和急性呼吸窘迫综合征(ARDS)是以严重的肺部炎症、肺泡毛细血管屏障受损和肺水肿为特征的危及生命的呼吸系统疾病，死亡率高。ALI发生发展的分子机制尚未完全阐明，但肺泡巨噬细胞和中性粒细胞在ALI的发病机制中起着关键作用。 激活的中性粒细胞和肺泡巨噬细胞释放过量的促炎细胞因子
新型冠状病毒抗体类药物研发进展
在之前的微信推文【完整梳理：新冠肺炎的药物研发策略及进展】中，我们提到普通民众关心现在是否有安全有效的药物接近面世，科研人员和生物医药公司也关注抗病毒药物研发的靶点与策略。文章中特别提到了抗体药物的开发：表1. 目前部分基于新冠病毒基因组和病理学特性开发的针对性新药列表那么现在，在抗体药物研发这一块
上海药物所报道抗万古霉素耐药菌候选药物
近日，中国科学院微生物研究所真菌学国家重点实验室院士庄文颖及博士曾昭清在吉林、河南和湖北等地的大蚕蛾科昆虫虫茧上，发现一种肉座菌目真菌——茧壳菌Cocoonihabitus sinensis。 茧壳菌具有肉质子实体但不形成子座，子囊壳或疏或密地排列在虫茧残体上；长柱形子囊顶端加厚，通过狭窄
上海药物所发现抗多药耐药革兰氏阴性菌候选药物
细菌耐药性特别是革兰氏阴性菌的耐药性已成为危害人类健康的重大威胁，目前临床上极度缺乏安全有效的治疗多药耐药革兰氏阴性菌感染的药物，全球范围内处于临床研究的候选药物更是寥寥无几。2017年，世卫组织根据对新型抗生素的迫切需求程度将其分为极为重要、十分重要和中等重要三个类别。列为极为重要的包括耐碳青
上海药物所报道抗万古霉素耐药菌候选药物
2017年12月15日，中国科学院上海药物研究所黄蔚课题组与蓝乐夫课题组在ACS期刊《医药化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表了题为“Extra sugar on vancomycin: new analogues for combating multi
－PLoS－ONE：新型候选药物让“青春痘”不再烦
记者12月13日从中科院昆明动物所获悉，该所赖仞课题组设计合成的名为LZ1的小肽，对与痤疮相关的微生物具有非常强烈的杀灭作用。相关成果发表在美国《公共科学图书馆-综合》上。 据了解，痤疮是发病于毛囊皮脂腺单位的一种慢性炎症性皮肤病，好发于青少年，临床表现为面部的粉刺、丘疹、脓疱、结节
上海药物所在哮喘候选新药研发方面取得进展
哮喘作为人体常见呼吸道疾病之一，已成为仅次于癌症的世界第二大致死和致残疾病。近年来哮喘患病人数因各种原因逐年上升，使得这一问题更不容忽视。糖皮质激素受体(Glucocortiucoids receptor，GR)是一个开发治疗哮喘药物的热门靶标。至今，以其为靶点开发的糖皮质激素类药物如flut
糖尿病候选药物FGF21研究获进展
2013年5月7日， 国际顶尖学术期刊《Cell Metabolism》杂志全文发表了温州医学院李校堃教授课题组的最新研究成果：“Adiponectin Mediates the Metabolic Effects of FGF21 on Glucose Homeostasis
泛冠状病毒药物开发的基础知识
高致病性冠状病毒感染成了这十年来广受关注公共卫生问题。严重急性呼吸综合征（SARS，2002-2004），中东呼吸综合征（MERs，2012-至今），2019-nCov（COVID-19），每一个对人类健康，经济发展都带了巨大的冲击。 病毒通过接触，飞沫，气溶胶等形式，引起广泛传播，引起高
我国研制的新型化合物－或为高效抗癌候选药物
记者4日从湖北工业大学获悉，新年前夕《美国化学学会会刊》在线发表了该校博士苏正定及团队的论文《一种高效恢复癌细胞中P53蛋白活性的双抑制剂》。评审专家认为，该研究设计的“H109”双功能抑制剂先导化合物是开创性的。该杂志副主编、国际著名蛋白质专家本杰明·F·葛拉瓦德教授认为该研究为治疗癌症提供了
科学家发现治疗三阴性乳腺癌候选药物
中美科学家最新发现，一种基于机体内天然蛋白质的重组药物能同时阻断乳腺癌细胞增长及向其他器官扩散的两个通道，有望成为治疗三阴性乳腺癌的候选药物。相关研究1月3日发表在《癌细胞》上。图片来源于网络 三阴性乳腺癌指雌激素受体、孕激素受体和人表皮生长因子受体主要治疗靶点均为阴性的乳腺癌，在所有乳腺癌中
抗2019nCoV候选药物瑞德西韦研究热点
2020年1月31号，《新英格兰医学杂志》报道了美国的第一例2019新型冠状病毒[2019-nCoV]感染肺炎病人[1]，住院第7天开始使用吉利德科学[Gilead Sciences]在研药物瑞德西韦[Remdesivir]，次日退烧，症状减轻！ 图片来自于参考文献[1] 《新英格兰医学杂志》Rem
研究发现抗多药耐药革兰氏阴性菌候选药物
细菌耐药性特别是革兰氏阴性菌的耐药性已成为危害人类健康的重大威胁，目前临床上极度缺乏安全有效的治疗多药耐药革兰氏阴性菌感染的药物，全球范围内处于临床研究的候选药物更是寥寥无几。2017年，世卫组织根据对新型抗生素的迫切需求程度将其分为极为重要、十分重要和中等重要三个类别。列为极为重要的包括耐碳青
抗2019nCoV候选药物瑞德西韦研究热点
2020年1月31号，《新英格兰医学杂志》报道了美国的第一例2019新型冠状病毒[2019-nCoV]感染肺炎病人[1]，住院第7天开始使用吉利德科学[Gilead Sciences]在研药物瑞德西韦[Remdesivir]，次日退烧，症状减轻！图片来自于参考文献[1] 《新英格兰医学杂志》Remd
注射一针，效果超半年！HIV候选长效药物问世
今日，顶尖学术期刊《自然》在线发表的一篇最新论文，介绍了生物医药公司吉利德科学研发的一种全新小分子药物，展现出长效治疗HIV感染的潜力。初步临床研究显示，HIV感染者单剂注射这种药物后，体内的病毒载量减少了，并且药物在注射6个多月后仍在体内保持活性。 研究作者在论文中指出，每日口服的抗病毒“鸡
NEJM/Science：基于Remdesivir的组合药物对抗冠状病毒前景
据数据，在中国，截止北京时间1月31号9时，全国确诊人数已经达到9811例，疑似15238例，死亡213例，治愈214例。在美国，截至目前为止，确诊的病例为六例，并且首次出现人传人现象，目前患者分别在华盛顿州西雅图地区，伊利诺伊州（2例），加州（2例）和亚利桑那州。AA（美国航空）、DELTA（
艾滋病药物或可试用治疗新型冠状病毒肺炎
1月26日，北京市卫生健康委员会发布《关于治疗艾滋病的药物可试用治疗新型冠状病毒感染的肺炎情况说明》，说明指出：网传一款抗艾滋病药物在临床治疗中取得效果，所提及的药物是国家卫生健康委《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案（试行第三版）》中推荐的治疗方式。洛匹那韦/利托那韦在京有储备。三所承担救治任务的