CD47检查点抑制剂ALX418获美国FDA两个快速通道资格
ALX Oncology是一家临床阶段的免疫肿瘤学公司，致力于开发阻断CD47检查点机制的创新疗法，癌细胞利用这种机制来逃避免疫系统。近日，该公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予其先导候选药物ALX148两个快速通道资格认定（FTD），用于一线治疗头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）患者，以及二线治疗HER2阳性胃或胃食管交界（gastric/GEJ）腺癌患者。 快速通道资格（FTD）旨在加速针对严重疾病的药物开发和快速审查，以解决关键领域严重未获满足的医疗需求。实验性药物获得快速通道资格，意味着药企在研发阶段可以与FDA进行更频繁的互动，在提交上市申请后如果符合相关标准则有资格进行加速审批和优先审查，此外也有资格进行滚动审查。 FDA授予ALX148 FTD是基于一项开放标签、多中心I期临床试验的数据。数据显示，在先前接受含铂化疗病情进展、尚未接受免疫检查点抑制剂（检查点抑制剂初治）的HNSCC患者中，ALX418......阅读全文
肿瘤免疫检查点抑制剂疗效预测的计算生物学问题
来自同济大学生命科学与技术学院的刘琦教授受邀发表了题为“Towards In Silico Prediction of the Immune-Checkpoint Blockade Response”的文章，系统探讨了肿瘤免疫检查点抑制剂疗效预测的相关计算生物学问题。 这篇综述介绍公布在Cel
葛兰素史克PARP抑制剂Zejula进入美国FDA实时肿瘤学审查
葛兰素史克（GSK）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已受理其提交的一份补充新药申请（sNDA），该申请寻求批准Zejula（中文商品名：则乐，通用名：niraparib，尼拉帕利），作为一种维持疗法，用于一线治疗中对含铂化疗治疗有反应的晚期卵巢癌患者，不论生物标志物状态如何。FDA将通过
Cell：肿瘤干扰素信号调节免疫检查点抑制剂抵抗性
一项新的临床前研究提示着一种现存的被称作JAK抑制剂的药物可能有助对所谓的检查点抑制剂免疫治疗药物不作出反应的病人克服这种耐药性。重要地，这些结果证实利用JAK抑制剂关闭在肿瘤对免疫治疗药物产生耐药性中起着至关重要作用的干扰素途径可能改善检查点抑制剂药物的疗效，甚至绕过对这些药物组合使用的需要，
昆明植物所等发现新颖PI3K抑制剂及其抗肿瘤机制
PI3K是一类脂质激酶，参与调控多个与肿瘤发生发展密切关联的细胞生物学过程（细胞增殖、生长、迁移与代谢等），PI3K/mTOR信号通路的异常激活与肿瘤的发生发展以及放化疗抗性密切相关。肿瘤干细胞是导致肿瘤发生、复发以及转移的根本原因，最新的研究表明PI3K/mTOR信号通路参与了肿瘤干细胞的调控
新型高选择高活性激酶抑制剂有望成为广谱抗肿瘤靶向药
记者从中科院合肥物质科学研究院获悉，该院强磁场科学中心刘青松研究员和刘静研究员课题组在CDK家族激酶中研发出高选择性的新型CDK9激酶抑制剂JSH-150，其有潜力成为广谱抗肿瘤靶向药物。研究成果日前在线发表于药物化学领域国际知名期刊《欧洲药物化学杂志》上。 细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK9）
发现PI4KIIα特异底物竞争小分子抑制剂及其抗肿瘤机制
中国科学院生物物理研究所陈畅课题组题与上海药物研究所罗成课题组、蒋华良课题组合作的研究论文“PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule inhibitor of PI4KIIα, inhibits the growth of
合肥研究院研发出新一代B细胞肿瘤抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组、刘青松课题组研发出新一代针对B细胞肿瘤的高选择性酯质激酶PI3KD抑制剂——PI3KD-IN-015。该研究成果以Characterization of selective and potent PI3Kδ inhibitor (
基因检测助力肿瘤精准医疗，精准定位FGFR抑制剂敏感的患者人群
成纤维细胞生长因子受体(FGFR)在多种恶性肿瘤中存在异常激活,并与肿瘤的发生发展密切相关,已成为目前“不限癌种”的热点研究靶标之一。目前国外已有靶向FGFR的抑制剂上市,用于胆管癌、尿路上皮癌等适应症。佩米替尼作为国内首款获批上市的FGFR抑制剂,填补了国内胆管癌靶向治疗的空白,也开启了胆管癌
上海药物所靶向cMet抗肿瘤小分子抑制剂研究取得进展
受体酪氨酸激酶c-Met在绝大部分的癌及部分肉瘤中高表达并异常激活，在肿瘤发生发展、侵袭转移、化疗抗性等各个环节均发挥关键作用。不同于其他激酶，c-Met作为肿瘤信号网络通路中的关键节点蛋白，因可以与细胞表面其他激酶、受体相互作用而备受关注。特别是，MET基因扩增与20%的EGFR
PCSK9－抑制剂及－CETP－抑制剂
新兴治疗药物将再次振兴血脂异常治疗药物的市场，据新的研究称，目前血脂异常治疗药物受制于主导产品的ZL到期。新型前蛋白转化酶枯草溶菌素 9（PCSK9）抑制剂与胆固醇酯转移蛋白 （CETP） 抑制剂将在 2013-2023 年后半程**血脂异常药物市场出现显著增长，Decision Res
PRRP抑制剂
PARP抑制剂是一种能够影响癌细胞的自我复制方式的医学用剂。PARP可以使乳腺癌药物有效地发挥作用，这种药物还可以治疗卵巢癌、前列腺癌以及胰腺癌等拥有相同“流氓基因”的遗传性癌症。 PARP抑制剂对于其他病症的抑制作用还在不断的研究当中，使用时需谨慎注意其可能存在的毒性。 抗癌药物 英国纽
化学抑制剂
纯硫酸锌在空气中久贮不变黄，置于干燥空气中失去水而成白色粉末。有多种水合物：在0－39℃范围内与水相平衡的稳定水合物为七水硫酸锌，39－60℃内为6水硫酸锌，60－100℃内则为一水硫酸锌。当加热到280℃时各种水合物完全失去结晶水，680℃时分解为硫酸氧锌，750℃以上进一步分解，zui后在930
PNAS：免疫检查点抑制剂有效靶向黑色素瘤的肿瘤微环境
近年来，肿瘤免疫治疗发展迅速，许多肿瘤患者更是因此而获益。但是临床数据显示，免疫疗法对相当一部分肿瘤患者治疗效率很低，且表现出较强的副作用，令免疫系统攻击人体的一些正常组织、器官，有时甚至危及生命。随着越来越多肿瘤免疫治疗药物的出现，以及免疫组合疗法的开展，提高免疫检查点抑制剂的药效并减少其副作
已找到反制办法！消除多种肿瘤对PDL1抑制剂的耐药性
最近，加州大学旧金山分校的Robert Blelloch教授团队发现，肿瘤分泌的外泌体可能进入肿瘤引流淋巴结和脾脏中，抑制免疫细胞。他们还发现，抑制肿瘤外泌体的形成和释放，能消除多种肿瘤对PD-L1抑制剂的耐药性，并让免疫系统形成对该肿瘤的长期免疫记忆，使其充当了肿瘤疫苗。 此外，该研究还指出
新一代慢性髓细胞白血病抑制剂问世－可阻滞肿瘤细胞生长
中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心专家研发出新一代针对慢性髓细胞白血病（CML）的BCR－ABL激酶抑制剂CHMFL－ABL－053，可有效阻滞肿瘤细胞生长。 该研究成果日前在线发表在美国化学会药物化学核心期刊《药物化学期刊》上。 慢性髓细胞白血病是一种影响血液及骨髓的恶性肿瘤，它的特点
上海生科院发现组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤的重要机制
3月9日，国际学术期刊Oncogene 在线发表了中国科学院上海生命科学研究院健康科学研究所时玉舫研究组题为Histone deacetylase inhibitors prevent activation-induced cell death and promote anti-tumor im
总缓解率达68％！礼来抗肿瘤药RET抑制剂LOXO292来了
根据新药研发监测数据库（CPM）显示，今天CDE受理了礼来RET激酶抑制剂LOXO-292（Selpercatinib）的临床申请。 LOXO-292（Selpercatinib）是由Loxo Oncology研发的一款高度特异性口服RET抑制剂，用于治疗携带RET基因融合或激活性突变的肿瘤类
转录抑制剂分类
转录抑制剂分为两大类。第一类抑制剂特异性地与DNA链结合,抑制模板的活性,使转录不能进行。这类抑制剂同时抑制DNA复制,例如:放线菌素D、纺锤菌素、远霉素、溴乙锭和黄曲霉素等。第二类抑制剂作用于RNA聚合酶,使RNA聚合酶的活性改变或丧失,从而抑制转录的进行。这类抑制剂只抑制转录,不影响复制,是研究
亚盛医药抗肿瘤1类新药MDM2p53抑制剂APG115获批
中国领先的原创药物研发企业亚盛医药今日(7月18日)宣布，由企业自主设计开发的、具有全球知识产权的、作用于新靶点MDM2-p53的抗肿瘤1类新药APG-115获得国家食品药品监督管理局（CFDA）批准进入中国临床。这是APG-115继2016年6月获得美国FDA临床批准之后取得的又一重大进展，尤
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂作用
IPF是一种慢性进展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纤维细胞活化、增殖、分化是致纤维化的关键因素，转化生长因子β1（ TGF-β1）是主要的促纤维化因子。研究表明TGF-β1在体内外均可促进成纤维细胞分化为肌成纤维细胞（通过 SMAD2、SMAD3磷酸化途径）及上皮细胞转化为间质成分（通过调节
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂种类
组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACIs）包括结构不同的化合物，是一组有针对性的抗癌药物。当下发现的HDACi按其结构分为4类：一、脂肪酸，如丁酸盐、丁酸苯酯和丙戊酸，其中丙戊酸被用作抗癫痫药物；二、氧肟酸盐，如TSA是被发现的第1个能抑制HDACs的天然氧肟酸，SAHA 与TSA结构相似，是食品药品管
酶抑制剂的来源
目前，酶抑制剂主要来源于植物、微生物和化学合成。微生物产生酶抑制剂是来源于微生物的初级代谢产物和次级代谢产物，研究最多的是放线菌，也是产生微生物药物最多的类群，其中最重要的是链霉菌属（streptomyces）；细菌、真菌也是酶抑制剂的重要药源微生物。除了传统的药源菌筛选分离外，研究人员的注意力更集
抑制剂的作用介绍
通过改变酶必需基团的化学性质从而引起酶活力降低或丧失的作用称为抑制作用，具有抑制作用的物质称为抑制剂，抑制剂通常是小分子化合物，但在生物体内也存在生物大分子类型的抑制剂。
体内PARP抑制剂筛选
PARP (poly ADP-ribose polymerase)是存在于多数真核细胞中的一个多功能蛋白质翻译后修饰酶。当DNA损伤时，PARP能以NAD+依赖的形式催化多聚ADP核糖往自身以及邻近的组蛋白等核蛋白聚合，从而参与到DNA碱基切除修复的一系列事件中。当胞内的NAD+库大量消除时，将引起
酶抑制剂的用途
酶抑制剂存在于自然界中，也作为药理学和生物化学的一部分进行设计和生产。天然毒物通常是酶抑制剂，可以进化来保护植物或动物免受食肉动物侵害。这些天然毒素包括一些已知最剧毒的化合物。人工抑制剂通常用作药物，但也可以是杀虫剂（如马拉硫磷）、除草剂（如草甘膦）或消毒剂（如三氯生）。其他人工酶抑制剂可阻断乙酰胆
呼吸链抑制剂介绍
1.鱼藤酮、安密妥、杀粉蝶菌素：阻断电子从NADH到辅酶Q的传递。鱼藤酮是极毒的植物物质，可作杀虫剂。2.抗霉素A：从链霉素分离出的抗生素，抑制从细胞色素b到c1的传递。3.氰化物、叠氮化物、CO、H2S等，阻断由细胞色素aa3到氧的传递。
酶的抑制剂分类
酶的抑制剂分为不可逆抑制剂和可逆抑制剂两大类。不可逆抑制剂与酶的必需基团以共价键结合，引起酶的永久性失活，其抑制作用不能够用透析，超滤等温和物理手段解除。可逆抑制剂与酶蛋白以非共价键结合，引起酶活性暂时性丧失，其抑制作用可以通过透析、超滤等手段解除。可逆抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞
抑制剂的作用原理
阻滞或降低化学反应速度的物质，作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应，只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。如催化反应的负催化剂，高分子化合物的阻聚剂，塑料、橡胶、油脂等的抗氧剂，泡沫抑制剂，汽油的抗震剂，防腐蚀的缓冲剂等。如抗氧剂是食品、橡胶及其他有机物质中的氧化反应的抑制剂；食品中加入
什么是免疫抑制剂？免疫抑制剂的用途？
免疫抑制剂是对机体的免疫反应具有抑制作用的药物，能抑制与免疫反应有关细胞（T细胞和B细胞等巨噬细胞）的增殖和功能，能降低抗体免疫反应。免疫抑制剂主要用于器官移植抗排斥反应和自身免疫病如类风湿性关节炎、红斑狼疮、皮肤真菌病、膜肾球肾炎、炎性肠病和自身免疫性溶血贫血等。
酶抑制剂的基本介绍
酶抑制剂是一种可以抑制生物体内与某种疾病有关的专一酶活性，从而获得疗效的物质。迄今已发现的酶抑制剂多达100 种以上,有的已在临床上使用。蛋白酶抑制剂有抑胃酶剂、抑糜酶剂等多种,不同类型的蛋白酶都有相应的酶抑制剂。