衍生物的合成及对前列腺癌PC3细胞的抑制活性
熊果酸衍生物的合成及对前列腺癌PC-3细胞的抑制活性【摘要】：以熊果酸为母体化合物,对其3-OH和17-COOH进行结构修饰,设计合成了9个熊果酸衍生物,其结构经IR、1HNMR和MS测试技术确证;噻唑蓝(MTT)比色法考察了所合成衍生物对体外人肝癌细胞HepG2培养增殖的抑制作用,结果显示受试衍生物均对细胞增殖有一定抑制作用,且呈剂量依赖性,其中衍生物9的抑制作用最强;衍生物9与细胞作用24h后,经Hoechst33342/PI双染色,倒置荧光显微镜下观察,出现细胞凋亡所具有的高蓝色/低红色荧光图;流式细胞术检测细胞周期发现:细胞被阻滞于S期,且阻滞作用随药物浓度的增加而增强。【作者单位】： 福州大学化学化工学院;郑州博赛生物技术股份有限公司;【关键词】： 熊果酸 衍生物 合成 抗癌活性【基金】：福建省科技厅青年人才创新基金(2007F0347) 福建省教育厅A类科技基金(JA08004)资助项目【分类号】：R914;R96【......阅读全文
衍生物的合成及对前列腺癌PC3细胞的抑制活性
熊果酸衍生物的合成及对前列腺癌PC-3细胞的抑制活性【摘要】：以熊果酸为母体化合物,对其3-OH和17-COOH进行结构修饰,设计合成了9个熊果酸衍生物,其结构经IR、1HNMR和MS测试技术确证;噻唑蓝(MTT)比色法考察了所合成衍生物对体外人肝癌细胞HepG2培养增殖的抑制作用,结果显示受试衍生
甘草查尔酮A二氢嘧啶化合物的合成及活性研究
目的：解决甘草查尔酮A水溶性差的问题，获得更好抗肿瘤活性的先导化合物。方法：以甘草查尔酮A与脲类化合物为原料，合成了一系列未见报道的甘草查尔酮A二氢嘧啶类化合物。通过H NMR、C NMR与MS对合成的化合物进行了结构表征，并应用人前列腺癌细胞株（PC-3）、人肺癌细胞株（A549）和人胃癌细胞株（
“一枝蒿酮酸衍生物的合成及生物活性研究”通过验收
9月5日，中科院新疆理化技术研究所承担的新疆维吾尔自治区高技术研究发展项目“一枝蒿酮酸衍生物的合成及生物活性研究”通过验收。 流感作为全球性的传染性疾病，全球每年因流感而死亡的人数高达25~50万人，流感对人类的生存造成了莫大威胁。而一枝蒿作为维吾尔医常用药材，在民间用药历史悠久，具有抗病
简述查耳酮的相关介绍
甘草查尔酮A二氢嘧啶化合物的合成以及抗肿瘤活性研究： 目的：解决甘草查尔酮A水溶性差的问题，获得更好抗肿瘤活性的先导化合物。 方法：以甘草查尔酮A与脲类化合物为原料，合成了一系列未见报道的甘草查尔酮A二氢嘧啶类化合物。通过H NMR、C NMR与MS对合成的化合物进行了结构表征，并应用人前列
新疆理化所一枝蒿酮酸衍生物的合成及活性研究取得进展
流感是一种由流感病毒引起的急性呼吸道疾病，具有流行面广、传染性强、发病率高等特点。目前应对流感病毒的主要方式是疫苗和抗流感病毒药物，但是二者均存在一定的局限性，因此研究新的预防和治疗流感病毒的有效药物，尤其是从天然产物中发现新的抗流感病毒的化合物显得尤为重要。 一枝蒿酮酸是从新疆特有药材新
概述异硫氰酸盐的抗癌抗肿瘤作用研究
在美国,从30多年前就盛行研究关于十字花科蔬菜和癌症之间的关系。研究结果表明,十字花科蔬菜中含有的吲哚类(植物激素)具有对致癌物质的解毒功效，尤其对大肠癌和乳腺癌效果更好。十字花科的蔬菜,其共同的成分除了吲哚类外，还有叶绿素、胡萝卜素、异硫氰酸盐及葡萄酸盐等成分。这些成分也有抗癌的作用.许多十字
抑制剂对酶活性的影响实验报告实验结果及分析
影响酶作用的因素：影响酶促反应的因素常有酶的浓度，底物浓度，pH值，温度，抑制剂，激活剂等.其变化规律有以下特点： 1、酶浓度对酶促反应的影响：在底物足够，其它条件固定的条件下，反应系统中不含有抑制酶活性的物质及其它不利于酶发挥作用的因素时，酶促反应的速度与酶浓度成正比。2、底物浓度对酶促反应的影响
细胞活性检测DNA合成增殖实验
BrdU检测法BrdU为胸腺嘧啶核苷（Thymine）的衍生物，可用于标记活细胞中新合成的DNA（细胞活性周期S期），BrdU可随着DNA复制进入子细胞，因此在加入BrdU后分裂增殖的细胞DNA都会带有BrdU标记，可通过抗BrdU单克隆抗体检测，借此检测细胞的增殖能力，但BrdU单克隆抗体检测过程
pH－值、温度、抑制剂对蔗糖酶活性的影响
二硝基水杨酸法 实验方法原理 酶的活性和稳定性易受环境pH 的影响。通常各种酶只在一定的pH 范围内才表现出活性，各种酶在特定条件下都有它各自的最适pH。温度
pH－值、温度、抑制剂对蔗糖酶活性的影响
实验方法原理 酶的活性和稳定性易受环境pH 的影响。通常各种酶只在一定的pH 范围内才表现出活性，各种酶在特定条件下都有它各自的最适pH。温度对酶的作用具有双重影响，在较低的温度范围内，酶反应速度随温度升高而增大，但是超过一定温度后，反应速度反而下降。抑制剂与酶的活性部位结合，改变了酶活性部位的结构
关于异硫氰酸盐的应用介绍
异硫氰酸盐的抗癌抗肿瘤作用研究 在美国,从30多年前就盛行研究关于十字花科蔬菜和癌症之间的关系。研究结果表明,十字花科蔬菜中含有的吲哚类(植物激素)具有对致癌物质的解毒功效，尤其对大肠癌和乳腺癌效果更好。十字花科的蔬菜,其共同的成分除了吲哚类外，还有叶绿素、胡萝卜素、异硫氰酸盐及葡萄酸盐等成分
全转录组测序技术揭示circRNA新的调控机制（二）
3. 环状RNA的差异表达与前列腺癌的进展有关研究者对144个前列腺癌进行了聚类分析，与线性RNA相比，环状RNA最强模式与它们在每个样本中的总体丰度相一致。另外，极端circRNA分布的患者的预后明显较circRNA分布稳定的患者差，同时极端circRNA index组也与更高的转移发生率
碳酸酐酶的抑制剂及活性调节
CA的主要抑制剂为磺胺类，表面活性剂如DDT抑制CA的作用可能与使基团解离易化有关。不同的CA对磺胺类抑制剂敏感性不同，研究CAⅡ198位变异种与抑制剂的结合力发现，198位残基侧链的电荷、疏水性和药物亲和力有关CAⅢ198位上的苯丙氨酸侧链上的苯基填塞了疏水“袋”，造成低催化、低敏感性。此外，表面
抗生素抑制细胞壁的合成介绍
细菌的细胞壁主要由多糖、蛋白质和类脂类构成，具有维持形态、抵抗渗透压变化的重要功能。 因此，抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡；而哺乳动物的细胞因为没有细胞壁，所以不受这些药物的影响。这一作用的达成依赖于细菌细胞壁的一种蛋白，通常称为青霉素结合蛋白（PBPs），β内酰胺类抗生素能和这种蛋白结
低温抑制酶活性的原理
酶的作用机制是通过与底物结合并加速化学反应速率，降温会使酶与底物结合的速度减慢，且酶中的肽链在低温下会收缩，不易与底物嵌合。
抗生素的抑制细胞壁的合成的作用
细菌的细胞壁主要由多糖、蛋白质和类脂类构成，具有维持形态、抵抗渗透压变化的重要功能。 [12] 因此，抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡；而哺乳动物的细胞因为没有细胞壁，所以不受这些药物的影响。这一作用的达成依赖于细菌细胞壁的一种蛋白，通常称为青霉素结合蛋白（PBPs），β内酰胺类抗生素能和
苯并吡喃的衍生物合成介绍
1.可以通过苯酚的炔丙基醚关环生成。例如，用丁炔二苯酚醚在温和的条件AgBrF4催化关环，即得4-取代的α色烯衍生物 2.β-硝基苯乙烯与水杨醛缩合，也能生成相应的α-色烯，同时生成色烯衍生物。
Nat－Immunol：胆固醇天然衍生物能够抑制T细胞活化
T细胞的主要功能在于识别外源性的病原体，同时对内源性的抗原物质保持耐受的状态。而T细胞的抗原识别特异性主要由TCR的序列决定。TCR是一类多亚基的跨膜蛋白，其中包括识别抗原的TCRa/b异源二聚体，以及下游紧邻的三个CD3二聚体（CD3er, CD3ed,CD3zz）。以上八个亚基均为I型跨膜蛋
抗生素作用机制抑制细胞壁的合成
细菌的细胞壁主要由多糖、蛋白质和类脂类构成,具有维持形态、抵抗渗透压变化、允许物质通过的重要功能。因此,抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡;而哺乳动物的细胞因为没有细胞壁,所以不受这些药物的影响。这一作用的达成依赖于细菌细胞壁的一种蛋白,通常称为青霉素结合蛋白(PBPs),β内酰胺类抗生素能和这
研究揭示SHL蛋白对抑制和活性组蛋白修饰的识别机制
6月21日,《自然-通讯》（Nature Communications）杂志在线发表了中国科学院分子植物卓越创新中心/植物生理生态研究所植物逆境生物学研究中心植物分子遗传国家重点实验室杜嘉木研究组和威斯康辛大学麦迪逊分校钟雪花研究组合作完成的题为Dual recognition of H3K4m
研究揭示SHL蛋白对抑制和活性组蛋白修饰的识别机制
6月21日，《自然-通讯》（Nature Communications）杂志在线发表了中国科学院分子植物卓越创新中心/植物生理生态研究所植物逆境生物学研究中心植物分子遗传国家重点实验室杜嘉木研究组和威斯康辛大学麦迪逊分校钟雪花研究组合作完成的题为Dual recognition of H3K4m
余氯对活性污泥的影响及对策
因新型冠状病毒疫情的影响，从供水、排污等生活中的个方面都加大了消毒的力度，这些消毒剂很多通过市政管网流入了污水处理厂，导致进入污水处理厂的消毒剂的量大增，而这些消毒剂的主要使用的是氯系消毒剂，从指标上显示进入污水处理厂的余氯升高！ 1、余氯对活性污泥的影响 1）余氯的杀菌作用 氯系消毒剂的
活性硫物种抑制依赖性细胞死亡机制
日本东北大学研究团队日前报告说，他们发现，机体内大量存在的生理活性物质——活性硫物种可分解细胞内的蛋白质聚集体，进而抑制依赖性细胞死亡的机制，这表明活性硫物种有可能用于治疗神经变性疾病。 活性硫物种由多个硫原子连接而成，是一类用于调控细胞活动的关键生物信号分子，其水平波动与一些生理
《Cell》重磅！全转录组测序技术揭示circRNA新的调控机制
2月7日，加拿大多伦多大学的Paul C. Boutros教授和Housheng Hansen He教授团队对144例前列腺癌样本进行全转录组测序，结合后续的功能机制研究，揭示了前列腺癌circRNA新的调控机制！该研究成果以题为“Widespread and Functional RNA Ci
补体激活生物学活性的合成及作用
合成 补体受体存在于多种细胞.CR1(CD35），膜辅助因子蛋白（MCP,CD46）和DAF(CD55）对C3b的分解起调节作用.HRF和CD59防止在自身细胞形成攻膜复合物.CR1(CD35）在清除免疫复合物中起着作用，CR2(CD21）调节着B细胞的功能（抗体的产生），并且它也是EB病毒的
N芳基吡唑衍生物的连续合成
吡唑在许多药物中是关键的药效基团。1969年从链霉菌中分离出的吡唑衍生物（1）具有广谱抗病毒活性。多种重磅药物塞来昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批准的肺癌药物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亚结构。Figure 1具有吡唑结构
上海药物所合作发现一类新型FGFR1小分子抑制剂
上海药物所FGFR1小分子抑制剂研究取得进展 中国科学院上海药物研究所丁健课题组与华东理工大学药学院钱旭红、徐玉芳课题组合作，通过合理的药物设计和结构优化，发现了一类新型的基于苊并[1,2-b]吡咯母体的成纤维细胞生长因子受体1（FGFR1）选择性小分子抑制剂。分子水平研究结果显示
如何合成具有特定活性的多肽？
序列设计：根据所需的生物活性，确定目标多肽的氨基酸序列。这可能涉及对已知活性多肽的修改，或基于结构-活性关系研究设计全新序列。 固相合成：使用固相肽合成技术来构建多肽链。此方法包括将第一个氨基酸负载到固体支持物上，然后逐步添加后续氨基酸，每次添加后进行洗涤和脱保护。 侧链保护：在合成过程中，
Cell》重磅！全转录组测序技术揭示circRNA新的调控机制！
2月7日，加拿大多伦多大学的Paul C. Boutros教授和Housheng Hansen He教授团队对144例前列腺癌样本进行全转录组测序，结合后续的功能机制研究，揭示了前列腺癌circRNA新的调控机制！该研究成果以题为“Widespread and Functional RNA Ci
【技术】N芳基吡唑衍生物的连续合成
吡唑在许多药物中是关键的药效基团。1969年从链霉菌中分离出的吡唑衍生物（1）具有广谱抗病毒活性。多种重磅药物塞来昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批准的肺癌药物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亚结构。 Figure 1