罗红霉素的犬体药代动力学及相对生物利用度研究
药物-机体相互作用一方面是药物对机体的作用，产生药效、毒性或副作用，表现为药物的药理作用或毒理作用，决定于特定的化学结构，具有较强的结构特异性。另一方面是机体对药物的作用：吸收、分布，生物转化和排泄，表现为药物的药代动力学性质。主要取决于药物的溶解性、脂水分配系数、电荷等药物分子整体的理化性质，结构特异性不强。 药代动力学是应用数学模型和计算公式阐明药物的体内过程随时间而改变的量变规律，从而揭示药物在体内的位置（房室）、浓度与时间的关系。 实验目的1，掌握微生物法测定罗红霉素血药浓度的基本原理与操作。2，熟悉相对生物利用度的测定。3，了解罗红霉素的动物药代动力学研究过程。 实验材料1， 动物健康犬12只，♂，体重12kg左右，由安徽医科大学实验动物中心提供（皖医实动准第01号）。 2 ，药品罗红霉素片，商品名罗迈新，丽珠集团丽珠制药厂，规格150mg/片，批号020602。罗红霉素片，商品名浦虹......阅读全文
概述贝那普利的药代动力学
口服贝那普利0.5-1小时之内，血药浓度达峰值，由尿回收测定的吸收量至少达37%。食物对吸收没有明显影响。贝那普利主要在肝脏被酯解成活性代谢物—贝那普利拉。在禁食情况下，口服后1-2小时贝那普利拉血药浓度达峰值。不禁食情况下，口服后2-4小时贝那普利拉血药浓度达峰值。贝那普利的血清蛋白结合率大约
利巴韦林片的药代动力学
口服吸收迅速，生物利用度（F）约45%，少量可经气溶吸入。口服后1.5小时血药浓度达峰值，血药峰浓度（Cmax）约 1-2mg/L。小儿每曰以面罩吸药2.5小时共3天，平均血药峰浓度（Cmax）为0.2mg/L；每曰吸药20小时共5天，平均血药峰浓度（Cmax）为1.7mg/L，与血浆蛋白几乎不
利巴韦林含片的药代动力学
口服吸收迅速，生物利用度（F）约45%。口服后1.5小时血药浓度达峰值，血药峰浓度（Cmax）约1～2mg/L。与血浆蛋白几乎不结合。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。在
利塞膦酸钠片的药代动力学
本品的药代动力学特点如下： 吸收 本品口服后由上消化道迅速吸收，血药浓度达峰时间（Tmax）约为服药后1小时，在一定剂量范围内（单剂量给药：2.5～30mg，多剂量给药：2.5～5mg），吸收呈剂量依赖性。连续用药57天内可达到稳态血浆浓度。利塞膦酸钠片的平均绝对口服生物利用度为0.63%（90
关于利普妥的药代动力学介绍
1、利普妥的药代动力学： 利普妥口服吸收良好，因经肝内广泛首关代谢，绝对生物利用度较低，大约为12%，本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时，但由于其活性代谢物的影响，实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20～30小时。本品蛋
关于利维霉素的药代动力学介绍
本品易被胃酸破坏，肌内注射吸收迅速，15～30min达血浆峰浓度。 本品吸收后广泛分布于组织、体液和体腔中，胸腹腔和关节腔液中药物浓度约为血浓度的50%。本品不易进入眼、骨组织、无供血区和脓肿腔中，易透入有炎症的组织中，本品难以透过血脑屏障，脑脊液中药物浓度为血浓度的1%～3%，脑膜炎患者的脑脊
关于利血宝的药代动力学介绍
1．血浆浓度 （1）健康成年男性 对7例健康成年男性，以静脉注射利血宝300IU后，血药浓度在用药后达到峰值（Cmax），之后以0.4和7小时的半衰期呈现双相型减低。 （2）施行透析时的肾功能不全患者 施行透析时的肾功能不全患者11例，在接受本剂300IU的静脉注射后，显示出与健康志愿者
关于优尼必利的药代动力学
优尼必利口服后吸收迅速而彻底，生物利用度为40%～50%，服药后立即进食可以增加优尼必利的吸收，提高生物利用度，但不影响其吸收速度。用于胃-食管反流时，口服后30～60min即可起效。优尼必利单次口服5～10mg后1～2h血药浓度达峰值，达峰浓度为45～65μg/L；多次口服（每次10mg，每天
关于舒利迭的药代动力学介绍
吸入途径合并使用沙美特罗和丙酸氟替卡松，各成分的药代动力学参数与单独使用相似。因此，就药代动力学目的，两种成分可以单独地考虑。 1、沙美特罗： 沙美特罗在肺局部起作用，因此，血浆水平并不反应治疗效果。另外，关于沙美特罗的药代动力学只有有限的数据，因吸入治疗剂量的药物后的血药浓度很低（约200
简述西沙必利胶囊的药代动力学
本品口服后吸收迅速彻底，1～2小时内达峰值血药浓度，半衰期为10小时，本品经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛的代谢，几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。 口服给药的绝对生物利用度约为40%，血药浓度随口服剂量（5-20mg）成比例增加。 在稳定状态下，口服5m
简述西沙必利片片的药代动力学
⒈口服后迅速彻底，1～2小时后达药浓度，半衰期为10小时，经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢，几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。 ⒉口服药的绝对生物利用度约40%，血药浓度随口服剂量（5～20mg）成比例增加。 ⒊在稳定状态下，口服5mg~10mg每日
关于利福定的药代动力学介绍
利福定在胃肠道中吸收良好。吸收后可弥散至全身大部分组织和体液中，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；该品可穿过胎盘。利福定为脂溶性，故易于进入细胞内杀灭其中的敏感细菌和分枝杆菌。分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率为80~91%。口服后1.5~4小时血药浓度
关于罗利康宁的药代动力学介绍
口服受肝脏首过效应的影响，生物利用度仅为15%±6%，约30min出现平喘作用，有效血浆浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率为25%，稳态分布容积为1.6L/kg，小儿为（1.57±0.19）L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2～4h，作用持续4～7h。皮下注射后5～15min生效，0.5～1h作用
概述利鲁唑片的药代动力学
在健康男性志愿者中，通过单一剂量口服25至300 mg以及每日两次重复口服25至100mg对利鲁唑的药代动力学进行评估。其血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系，其药代动力学特性是非剂量依赖性的。 重复剂量给药时(50 mg利鲁唑片，每日两次，十天疗程)，利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍，并
利巴韦林含片的药理作用及药代动力学
药理作用 1 药理广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚
关于优尼必利的药代动力学及适应症
药代动力学 优尼必利口服后吸收迅速而彻底，生物利用度为40%～50%，服药后立即进食可以增加优尼必利的吸收，提高生物利用度，但不影响其吸收速度。用于胃-食管反流时，口服后30～60min即可起效。优尼必利单次口服5～10mg后1～2h血药浓度达峰值，达峰浓度为45～65μg/L；多次口服（每次
盐酸伊托必利胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用： 盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有抑制哎吐的作用。 毒性研究： 重复给药毒性：大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d，持续26周
关于伊布利特的药代动力学介绍
静脉注射后，伊布利特血浆浓度呈多指数式快速增加。 伊布利特血流动力学在受试者呈高度的变异性。 在健康的志愿人群中，伊布利特具有较高的全身血浆清除率（约29 毫升/分钟/公斤），分布容量较大（约 11 升/公斤体重）,蛋白结合率约40%。 在接受房颤、房扑治疗的病人中, 伊布利特也能被快速的
利培酮口服液的药代动力学
利培酮经口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，因此可单独服用或与食物同服。在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的
概述赖诺普利片的药代动力学
赖诺普利是一种口服有效的不含巯基的ACE抑制剂。 吸收： 口服赖诺普利后血浆峰值浓度一般在服药后7小时左右出现。但在急性心肌梗塞病人血浆峰值浓度出现时间有轻微的滞后趋势。在尿回收率试验所用的剂量范围( 5-80mg)内，赖诺普利的平均吸收程度大约为25%，存在个体差异（6 -60%）：心衰患
关于利培酮片的药代动力学介绍
利培酮经口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，因此可单独服用或与食物同服。在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的
关于氟桂利嗪的药代动力学介绍
口服后经胃肠道吸收，2～4h达血药浓度峰值，连续服用5～6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%，9%分布于血细胞中，分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官，原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻
关于帕利哌酮的药代动力学介绍
1、药代动力学： 单剂量服用本品后，血浆中帕利哌酮浓度稳定升高，大约在服药后24小时到达峰浓度（Cmax）。血浆蛋白结合率为74%，表观分布容积为487L。少量经肝脏代谢，主要经尿液和粪便排泄，其中59%为原形药，32%为代谢产物，终末半衰期大约是23小时。 2、适应症： 帕利哌酮缓释片
关于西沙必利片的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速彻底，1～2小时内达峰值血药浓度，半衰期为10小时。西沙必利主要通过CYP3A4酶代谢。经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢，几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。 口服给药的绝对生物利用度约40%，血药浓度随口服剂量(5～20mg)成比例增
关于西替利嗪的药代动力学介绍
健康成年人口服西替利嗪10～20mg后1h内达血药峰浓度（257和580μg/L）。食物延缓吸收速率，但不影响吸收程度。作用可维持24h。西替利嗪在体内基本不被代谢，大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。经尿排出率占70%，大便占10%。2天内全部排出体外。成人t1/2为7.4～11h，儿童
盐酸伊托必利胶囊的药代动力学
本品口服后吸收迅速，给药后约30分钟可达峰值血药浓度，半衰期约为6小时。多次口服给药时，血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统，中枢神经系统分布很少。
液相色谱法在临床生物样品分析及药代动力学研究
液相色谱法能同时进行分离和定量测定的优点在治疗药物检测和药物代谢动力学中体现地尤为突出。为了达到药品应用的安全、有效、可靠，这就需要了解和研究药物及其制剂在体内过程（吸收、分布、代谢、排泄），以便研究药物的作用机制及药效学。同时随着药物分析技术的不断进步和发展，可对人体和动物体内（体液、组织和血中
安体舒通片的药代动力学
本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日达高峰，停药后作用仍可维持2～3日。依服药方式不同T1/2有所差异，每日服药1～2次时平均19小时(13～24小时)，每日服药4次时
关于罗红霉素肠溶微丸胶囊的药代动力学介绍
【性状】内容物为白色或类白色肠溶包衣的红霉素碱微丸。 【药理毒理】非临床毒理研究：对大鼠长期(2年)研究，口服红霉素无致癌、致基因突变的证据；对于雄性和雌性大鼠的研究未发现其对生殖方面的影响。 【药代动力学】 口服红霉素碱吸收后，主要与血浆蛋白结合，并很快广泛分布于体液中。 红霉素不易透
盐酸硫必利注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为神经精神安定药，对中脑边缘系统多巴胺能D 2受体亢进有阴滞作用，实验表明，本品有对抗运动障碍、镇痛、抗焦虑作用和对抗酒精中毒所致神经精神症状的作用。本品对小鼠肌注LD 50=891mg/kg，静注LD 50=179mg/kg。 药代动力学 本品吸收迅速，肌内注射1小时后血药