DS在药物设计领域基于阻碍FLFLT3相互作用的抑制剂筛选
通过Discovery Studio软件和Pipeline Pilot软件虚拟筛选出针对FMS样酪氨酸激酶3受体（FLT3）的抑制剂小分子，该小分子结构新颖，并具有较强的抑制效果，其IC50为18 μM。 方案详情 外周神经性疼痛（PNP）是一种比较难治疗的慢性疾病。背脊髓相关背根神经节中存在的体感神经元致敏性是一个关键的生理病理过程。研究发现，造血细胞在神经损伤位置可产生细胞因子FL，即FMS样酪氨酸激酶3受体（FLT3）的配体。通过坐骨神经内注射FL激活FLT3，产生疼痛的超敏感性，进而激活了外周神经性疼痛相关的基因表达，产生短期或长期的敏感神经元的敏感性。本研究通过一系列实验，基于不同的老鼠模型发现背神经节中的FLT3对于外周神经性疼痛的产生和持续起关键作用。同时发现阻碍FL-FLT3之间相互作用的抑制剂可以减缓外周神经性疼痛，该方法有望成为治疗外周神经性疼痛的一种新疗法。 为了寻求该......阅读全文
简述阿瑞斯药物相互作用
应用多奈哌齐的临床经验尚有限。因为这个原因，可能还没有记录到所有可能出现的相互作用。处方医生应该了解可能会发生新的未知的与多奈哌齐的相互作用。盐酸多奈哌齐和/或任一代谢产物都不抑制茶碱、华法令、西咪替丁或地高辛在人体内的代谢。盐酸多奈哌齐的代谢不被同时服用地高辛或西咪替丁所影响。体外试验显示多奈
基于MEMS磁传感器设计及制作（二）
Langfelder等制备了具有电容读出的MEMS磁场传感器，该传感器可检测与谐振结构表面垂直方向（z轴） 的磁场。它由一组固定定子和两根细梁悬挂的梭子组成，形成2个差分平行板敏感电容器C1和C2，见图4。具有传感器共振频率的梁，在通有电流时与磁场相互作用，从而使2个细梁受到洛伦兹力作用。这个力
基于MEMS磁传感器设计及制作（一）
由于磁性传感技术不会受到灰尘、污垢、油脂、振动以及湿度的影响，因此磁传感器在工业设备和电子仪器中有着广泛的应用，如磁共振成像、生产的自动控制、流程工业、煤矿勘探、电流测量、缺陷定位和铁磁材料剩余应力检测等方面。为了满足不同场合的应用，已根据不同传感原理制备了相应的磁传感器，常见的有超导量子干涉装置（
氢化可的松的药物的相互作用
1.与氯霉素合用可使氢化可的松及其他糖皮质激素的药效增强（抑制药酶）。2.与拟胆碱药（如新斯的明、吡斯的明）合用，可增强后者的疗效。3.与维生素E或维生素K合用，可增强氢化可的松及其他糖皮质激素的抗炎效应，减轻撤药后的反跳现象；与维生素C合用可防治本类药物引起的皮下出血反应；与维生素A合用可消除本类
肝素的药物相互作用的介绍
1.甲巯咪唑（他巴唑）、丙硫氧嘧嘧啶等与肝素有协同作用。 2.肝素与香豆素及其衍生物合用，可导致严重的凝血因子Ⅸ缺乏而致出血。 3.肝素与阿司匹林及非甾体类消炎镇痛药（包括甲芬那酸、水杨酸等）合用，能抑制血小板功能，及诱发胃肠道溃疡出血。 4.肝素与双嘧达莫、右旋糖酐等合用，可抑制血小板功
氢化可的松的药物的相互作用
1.与氯霉素合用可使氢化可的松及其他糖皮质激素的药效增强（抑制药酶）。 2.与拟胆碱药（如新斯的明、吡斯的明）合用，可增强后者的疗效。 3.与维生素E或维生素K合用，可增强氢化可的松及其他糖皮质激素的抗炎效应，减轻撤药后的反跳现象；与维生素C合用可防治本类药物引起的皮下出血反应；与维生素A合
利用CRISPR系统筛选癌症药物靶向目标
近日，来自美国冷泉港实验室的研究人员在国际学术期刊nature biotechnology在线发表了一项最新研究进展，他们应用CRISPR-CAS9技术靶向编码蛋白功能性结构域的外显子对癌症药物作用靶点进行大规模筛选，克服了CRISPR-CAS9技术在该方面的技术障碍，对于癌症药物靶点筛选有重要
抗肿瘤药物研究及新药筛选（二）
原理：原发肿瘤的生长和转移是依赖于新生血管生成的，开发和研究能够破坏或抑制血管生成、有效地抑制肿瘤生长和转移的药物（称为TA 抑制剂），是新型抗肿瘤药物研究的活跃领域之一。代表药物：angiostatin和endostatinAvastin Endostatin可直接与血管内皮细胞受体结合抑制内
生物芯片技术应用与药物筛选
利用基因芯片分析用药前后机体的不同组织、器官基因表达的差异。如果再cDNA表达文库得到的肽库制作肽芯片，则可以从众多的药物成分中筛选到起作用的部分物质。还有，利用RNA、单链DNA有很大的柔性，能形成复杂的空间结构，更有利与靶分子相结合，可将核酸库中的RNA或单链DNA固定在芯片上，然后与靶蛋白孵育
GPCRs药物研发和筛选Molecular－Devices－FLIPR
导言：如何加速药物研发进程？何种利器可解决药物开发的瓶颈？如何在宝贵而丰富的天然药物资源中开发出现代化新药？单抗、疫苗、重组蛋白等大分子药物爆发式增长，您期待最快速开发出新药从而占据一席之地吗？ Molecular Devices公司针对药物开发过程中的最关键步骤提供了完整的解决方案。药物筛选，
抗肿瘤药物研究及新药筛选（三）
b、Decoy核酸Decoy核酸是与靶转录因子具有高亲和性的双链寡聚核酸 ,通过竞争性抑制转录因子与调控区域的结合 ,调控转录来改变下游基因的异常表达 ,从而抑制肿瘤恶性增殖 .体外筛选结合转录因子AP2的decoy核酸药物 ,结果OG03对多种肿瘤细胞生长有显著的抑制作用 ,在异植人肿瘤细胞N
抗肿瘤药物研究及新药筛选（四）
三、抗肿瘤药物筛选及评价 以国立肿瘤研究所（Nationai Cancel Institute NCI)为代表的美国抗肿瘤药物筛选模式经历了三个发展阶段。• 1955-1985年，以动物移植性肿瘤为基本模型，以动物生命延长率和瘤重抑制率为药物活性的基本评价指标，此阶段是以化合物为本位的体内筛选方
抗肿瘤药物研究及新药筛选（一）
提 纲一、化疗药物的发展二、肿瘤的药物治疗三、抗肿瘤药物筛选及评价四、体外抗肿瘤活性试验五、体内抗肿瘤活性试验一、化疗药物的发展• 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。• 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等，化疗学有了发展。• 60年代认识到肿瘤细胞动力学及化疗药药代动
抗肿瘤药物研究及新药筛选（五）
4、磺酰罗丹明染色法 试验原理：SRB是一种蛋白质结合染料，粉红色，可溶于水。 SRB可与生物大分子中的碱性氨基酸结合。其在515 nm波长的OD读数与细胞数呈良好的线性关系。故可用作细胞数的定量。MTT法的一个缺点是OD值可随放置时间而变，而SRB法无此现象。因此更适用于进行大规模的试验。
昆明植物所在紫杉醇类似物研究中取得进展
紫杉醇是重要的抗肿瘤天然药物之一，通过抑制微管蛋白解聚，将细胞周期阻滞在G2/M期，并最终导致肿瘤细胞凋亡。NF-κB通路与微管蛋白在肿瘤疾病网络中紧密相连。研究证实，将NF-κB抑制剂与紫杉醇协同用药可有效提高紫杉醇的治疗效果。 中国科学院昆明植物研究所赵勤实研究组赵昱博士通
科学家发现PI4KIIα特异底物竞争小分子抑制剂
8月21日，《癌症研究》（Cancer Research）杂志在线发表了中国科学院生物物理研究所陈畅课题组与上海药物研究所罗成、蒋华良课题组合作的研究论文PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule of PI4KIIα, in
大连化物所团队开发出一种检测酪氨酸磷酸化的新方法
近日，我所生物分离与界面分子机制创新特区研究组（18T7组）卿光焱研究员与中药科学研究中心（2800组）梁鑫淼研究员合作，在蛋白质磷酸化研究方面取得新进展，开发出一种智能聚合物功能化的仿生离子通道器件，实现了酪氨酸磷酸化的实时感知与测量，并在酪氨酸激酶抑制剂筛选中展现出较好的应用潜力。 蛋白酪
胰蛋白酶阻碍因子在动物体内的作用
动物体内的胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶是分解食物蛋白质的专一蛋白酶。由于TI能分别与上述两种蛋白酶活性中心专一性结合，使它们失去了分解蛋白质的能力，由此引起蛋白质消化率下降、营养效价降低。并导致消化不良、食欲下降、乃至生长停滞等不良反应。但另有研究报道，在动物饲料中加入预先消化过的蛋白质或混合氨基酸制品后
Dharmacon文库在RNAi文库筛选的应用
1.什么是文库？――大幅提高研究效率的利器以往的实验室研究中，无论是寻找新基因的功能、探索已知基因致病的机制、解析复杂信号通路网络、探索疾病发生发展的机制，药物敏感性测试或者是寻找药物开发的新靶点，科研工作者们往往是围绕着潜在的单个目标基因进行改造，包括针对该基因的过表达、沉默、敲除、激活、修饰、突
PLoS：中外学者高通量筛选结核病抑制剂
来自美国西雅图生物医学研究所，中科院上海药物研究所等处的研究人员发表了题为“High-throughput Screening and Sensitized Bacteria Identify an M. tuberculosis Dihydrofolate Reductase Inh
中国科学家成功筛选拉沙病毒入侵抑制剂
作为沙粒病毒的一种，拉沙病毒是一种烈性传染病原，致死率极高，目前尚无特效药物和疫苗。记者24日从南开大学获悉，该校抗感染药物研发中心与中国科学院武汉病毒所、天津国际生物医药联合研究院的科研团队筛选得到能够阻断拉沙病毒入侵的抑制剂，具有广谱的抗病毒活性。 拉沙病毒属沙粒病毒科、哺乳类沙粒病毒属，
PNAS：片段筛选发现HIV逆转录酶抑制剂
近日，来自澳大利亚的科学家在国际学术期刊PNAS发表了一项最新研究进展，他们通过研究发现了三种针对HIV-1逆转录酶的片段化抑制剂，能够有效抑制HIV-1逆转录酶活性，为HIV-1预防和治疗药物开发提供了重要信息。 基于片段筛选的方法可用于发现新的活性位点或变构抑制剂以进行治疗干预。在该项研究
我国学者在人工智能辅助抗体设计领域取得新进展
图 研究成果MEAN与美国麻省理工学院RefineGNN的对比。（A）CDR-H3对比。图中灰色部分表示抗原，绿色和红色表示抗体的重链和轻链，左下角是真实的氨基酸序列以及算法生成的氨基酸序列，图中方框的地方是算法生成的CDR-H3的3维结构。（B）亲和力对比。图中绿色区域是数据集中原始抗体针对目标抗
药物安全药理试验设计要求
1.生物材料 生物材料有以下几种：整体动物，离体器官及组织，体外培养的细胞、细胞片段、细胞器、受体、离子通道和酶等。整体动物常用小鼠、大鼠、豚鼠、家兔、犬、非人灵长类等。动物选择应与试验方法相匹配，同时还应注意品系、性别及年龄等因素。生物材料选择应注意敏感性、重现性和可行性，以及与人的相关性等
提出基于统计的盖层完整性评价指标筛选新方法
二氧化碳深部咸水层封存因封存潜力巨大、技术可行，且已有实际的工程运行而备受关注。但超临界二氧化碳注入封存场地后改变应力分布，可能导致断层活化甚至产生新的断裂，形成二氧化碳逃逸的可导性通道，降低封闭安全系数。因此，封存场地的储-盖-断层力学性质的不确定性研究，对避免诱发断层活化及保障施工安全有着重
基于碱基编辑的全基因组扰动文库构建与筛选技术
通过全基因组规模扰动文库的构建与筛选，从宏观基因组层面系统研究基因型与表型的对应关系，是微生物功能基因组学研究的重要方法。相较于单个基因扰动文库的构建与筛选，混合文库的构建与筛选可通过一次实验实现特定条件下对上千个基因的同时筛选，显著提高通量。近年来，CRISPR/Cas技术凭借着精简高效、可编
Atomwise达成10亿美元合作－利用AI开发小分子药物
近日，基于AI技术的药物设计公司Atomwise和Bridge Biotherapeutics公司联合宣布，双方将基于AI技术在多个治疗领域启动多达13款小分子药物的开发计划。Bridge Biotherapeutics是一家只有17名正式员工的生物技术公司。其首款在研药物是一款创新E3泛素连接
肿瘤细胞学上的常用实验方法
前几期，我们已经了解了肿瘤细胞的基本特征及培养手法等，接下来我们将会陆续为大家介绍各种常用的细胞实验技术。对于任何研究，一套系统的逻辑思路似乎比具体实验方法更重要。所以在介绍之前，我们就从药物研发的角度，和大家一起简单聊聊前人们的研究思路以及肿瘤学研究中一些常用方法与技术，欢迎互相讨论。
HER2阴性乳腺癌新药启动关键性3期临床试验
近日，第一三共株式会社（Daiichi Sankyo）宣布，名为DESTINY-Breast04的一项关键性3期临床试验在全球启动，以评估靶向HER2的抗体药物偶联物DS-8201（trastuzumab deruxtecan）的安全性和有效性，用于治疗HER2低表达、既往已采用标准疗法的不可切