DS在药物设计领域基于阻碍FLFLT3相互作用的抑制剂筛选

抗肿瘤药物研究及新药筛选（二）

原理：原发肿瘤的生长和转移是依赖于新生血管生成的，开发和研究能够破坏或抑制血管生成、有效地抑制肿瘤生长和转移的药物（称为TA 抑制剂），是新型抗肿瘤药物研究的活跃领域之一。代表药物：angiostatin和endostatinAvastin Endostatin可直接与血管内皮细胞受体结合抑制内

GPCRs药物研发和筛选Molecular－Devices－FLIPR

导言：如何加速药物研发进程？何种利器可解决药物开发的瓶颈？如何在宝贵而丰富的天然药物资源中开发出现代化新药？单抗、疫苗、重组蛋白等大分子药物爆发式增长，您期待最快速开发出新药从而占据一席之地吗？ Molecular Devices公司针对药物开发过程中的最关键步骤提供了完整的解决方案。药物筛选，

生物芯片技术应用与药物筛选

利用基因芯片分析用药前后机体的不同组织、器官基因表达的差异。如果再cDNA表达文库得到的肽库制作肽芯片，则可以从众多的药物成分中筛选到起作用的部分物质。还有，利用RNA、单链DNA有很大的柔性，能形成复杂的空间结构，更有利与靶分子相结合，可将核酸库中的RNA或单链DNA固定在芯片上，然后与靶蛋白孵育

Dharmacon文库在RNAi文库筛选的应用

1.什么是文库？――大幅提高研究效率的利器以往的实验室研究中，无论是寻找新基因的功能、探索已知基因致病的机制、解析复杂信号通路网络、探索疾病发生发展的机制，药物敏感性测试或者是寻找药物开发的新靶点，科研工作者们往往是围绕着潜在的单个目标基因进行改造，包括针对该基因的过表达、沉默、敲除、激活、修饰、突

新策略助力蛋白蛋白相互作用先导化合物设计

　　中国科学院上海药物研究所研究员罗成、周兵、陈奕和华东师范大学研究员陈示洁合作，提出“强支点占据-杠杆干扰”（FOLP）的蛋白-蛋白相互作用（PPI）先导化合物设计策略，为PPI领域研究提供新的概念和方法，将有助于未来其他PPI调控剂的开发。相关研究8月19日发表于《德国应用化学》，并被推荐为“H

新策略助力蛋白蛋白相互作用先导化合物设计

中国科学院上海药物研究所研究员罗成、周兵、陈奕和华东师范大学研究员陈示洁合作，提出“强支点占据-杠杆干扰”（FOLP）的蛋白-蛋白相互作用（PPI）先导化合物设计策略，为PPI领域研究提供新的概念和方法，将有助于未来其他PPI调控剂的开发。相关研究8月19日发表于《德国应用化学》，并被推荐为“Hot

房颤患者的抗凝管理指南

  房颤是最常见的心律失常。与窦性心律相比，房颤患者的卒中风险升高5倍。预防心源性卒中是房颤管理的基石。2014年3月，美国ACC、AHA和HRS三大学会联合发布了房颤患者管理指南。本文依据该指南对房颤患者的抗凝治疗管理进行了总结。    主要推荐    对于阵发性、持续性或永久性的非瓣膜性房颤

纳米药物在胰腺癌免疫治疗领域取得进展

　　近日，中国科学院高能物理研究所多学科中心纳米药物与安全性研究组副研究员李娟与美国加利福尼亚大学洛杉矶分校教授孟幻合作在胰腺癌治疗的纳米药物研究领域取得重要进展，相关研究成果以Use of ratiometrically designed nanocarrier targeting CDK4/6

罗氏在RNA药物领域再发力与Santaris建立合作

　　三年前，制药巨头罗氏公司决定投入5亿美元用于发展RNA类药物，不过很快公司就发现在这一领域公司面临的困难可能远远超出想象。不过现在罗氏公司决定卷土重来，并与Santaris公司进行战略合作。根据协议，公司首先将投入1000万美元支持此次研究计划，同时还设立了总额高达1亿3千8百万美元的里程碑基金

百度螺旋桨团队成果登NMI：对化合物3D建模

日前，国际知名机器学习学术期刊Nature Machine Intelligence（NMI，近2年影响因子≈16.649）在线发表了百度生物计算团队（“螺旋桨”团队）的最新研究成果，论文提出基于空间结构的化合物表征学习方法，即“几何构象增强AI算法”（GEM模型），将化合物的几何结构信息引入自监督

肽库合成技术及文库介绍

肽库是用于从大批量多肽中筛选极少量具关键生物活性的多肽的一种方法，在生物学和化学研究中，肽库是一种强大的筛选工具，在蛋白质组学及其相关领域应用范围非常广泛，如药物研发、蛋白-蛋白相互作用、抗原表位筛选、GPCR配体筛选、蛋白功能分析、酶底物或抑制剂筛选、信使分子研发及多肽/蛋白信号对答等。1. 截头

基于MEMS磁传感器设计及制作（二）

Langfelder等制备了具有电容读出的MEMS磁场传感器，该传感器可检测与谐振结构表面垂直方向（z轴） 的磁场。它由一组固定定子和两根细梁悬挂的梭子组成，形成2个差分平行板敏感电容器C1和C2，见图4。具有传感器共振频率的梁，在通有电流时与磁场相互作用，从而使2个细梁受到洛伦兹力作用。这个力

基于MEMS磁传感器设计及制作（一）

由于磁性传感技术不会受到灰尘、污垢、油脂、振动以及湿度的影响，因此磁传感器在工业设备和电子仪器中有着广泛的应用，如磁共振成像、生产的自动控制、流程工业、煤矿勘探、电流测量、缺陷定位和铁磁材料剩余应力检测等方面。为了满足不同场合的应用，已根据不同传感原理制备了相应的磁传感器，常见的有超导量子干涉装置（

溴结构域蛋白9选择性抑制剂研究获进展

近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院许永团队针对溴结构域家族蛋白抑制剂选择性难题，报道了一种在急性髓系白血病治疗中具有显著疗效的溴结构域蛋白9（BRD9）选择性抑制剂Y22073，为急性髓系白血病精准治疗提供了新的解决方案。溴结构域蛋白9（BRD9）是哺乳动物SWI/SNF染色质重塑复合物家族中

Nature：中国科学家揭示SARSCoV2主要蛋白酶的结构

　　一种新的冠状病毒(SARS-CoV-2)被鉴定为COVID-19病毒，它是引起2020年初COVID-19全球大流行的罪魁祸首。但是目前还没有针对性的治疗方法，且有效的治疗选择仍然非常有限。　　为了快速发现用于临床的先导化合物，来自上海科技大学的饶子和/杨海涛课题组与上海药物所的蒋华良课题组及其

提出基于统计的盖层完整性评价指标筛选新方法

　　二氧化碳深部咸水层封存因封存潜力巨大、技术可行，且已有实际的工程运行而备受关注。但超临界二氧化碳注入封存场地后改变应力分布，可能导致断层活化甚至产生新的断裂，形成二氧化碳逃逸的可导性通道，降低封闭安全系数。因此，封存场地的储-盖-断层力学性质的不确定性研究，对避免诱发断层活化及保障施工安全有着重

基于碱基编辑的全基因组扰动文库构建与筛选技术

　　通过全基因组规模扰动文库的构建与筛选，从宏观基因组层面系统研究基因型与表型的对应关系，是微生物功能基因组学研究的重要方法。相较于单个基因扰动文库的构建与筛选，混合文库的构建与筛选可通过一次实验实现特定条件下对上千个基因的同时筛选，显著提高通量。近年来，CRISPR/Cas技术凭借着精简高效、可编

母乳抗菌肽筛选新突破：基于深度学习技术的高效发现

近日，我所能源研究技术平台（DNL20）靳艳研究员团队与大连工业大学刘俐副教授团队、国家乳业技术创新中心何剑正高级工程师团队合作，发展了一种基于深度学习技术的乳源抗菌肽筛选新方法。团队利用该方法从母乳中筛选获得了新结构抗菌肽，并揭示了母乳初乳和成熟乳中抗菌肽的分布规律。世界卫生组织（WHO）和中国营

抑制剂的发现和研究

新药是漫长的药物开发过程的产物，xxx步通常是发现新的酶抑制剂。过去，发现这些新抑制剂的xxx方法是反复试验：针对目标酶筛选庞大的化合物文库，并希望能出现一些有用的线索。这种蛮力方法仍然是成功的，甚至通过组合化学方法得以扩展，该组合化学方法可快速产生大量新型化合物和高通量筛选技术，以快速筛选这些庞大

科学家发现PI4KIIα特异底物竞争小分子抑制剂

　　8月21日，《癌症研究》（Cancer Research）杂志在线发表了中国科学院生物物理研究所陈畅课题组与上海药物研究所罗成、蒋华良课题组合作的研究论文PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule of PI4KIIα, in

发现影响炎症治疗的两个关键分子

　　科学家已经确定了可以作为慢性炎性疾病的潜在治疗方法的两种小分子靶点。根据PLOS计算生物学杂志发表的论文，研究人员使用他们开发的新的药物筛选方法分析了这两个分子。　　称为T23和T8的两种分子抑制被叫作肿瘤坏死因子（TNF）的蛋白质的功能，其参与诸如类风湿性关节炎，克罗恩病，牛皮癣，多发性硬化等

我国学者在人工智能辅助抗体设计领域取得新进展

图 研究成果MEAN与美国麻省理工学院RefineGNN的对比。（A）CDR-H3对比。图中灰色部分表示抗原，绿色和红色表示抗体的重链和轻链，左下角是真实的氨基酸序列以及算法生成的氨基酸序列，图中方框的地方是算法生成的CDR-H3的3维结构。（B）亲和力对比。图中绿色区域是数据集中原始抗体针对目标抗

药物安全药理试验设计要求

1.生物材料    生物材料有以下几种：整体动物，离体器官及组织，体外培养的细胞、细胞片段、细胞器、受体、离子通道和酶等。整体动物常用小鼠、大鼠、豚鼠、家兔、犬、非人灵长类等。动物选择应与试验方法相匹配，同时还应注意品系、性别及年龄等因素。生物材料选择应注意敏感性、重现性和可行性，以及与人的相关性等

大连化物所团队开发出一种检测酪氨酸磷酸化的新方法

　　近日，我所生物分离与界面分子机制创新特区研究组（18T7组）卿光焱研究员与中药科学研究中心（2800组）梁鑫淼研究员合作，在蛋白质磷酸化研究方面取得新进展，开发出一种智能聚合物功能化的仿生离子通道器件，实现了酪氨酸磷酸化的实时感知与测量，并在酪氨酸激酶抑制剂筛选中展现出较好的应用潜力。　　蛋白酪

岛津“LCMSITTOF在药物研发领域的应用”讲座进行中...

类器官芯片技术在药物研发领域的未来发展前景如何？

类器官芯片技术在药物研发领域具有广阔且令人期待的未来发展前景：更广泛的应用：随着技术的不断成熟和完善，类器官芯片技术将在更多疾病领域和药物研发阶段得到应用，包括罕见病、慢性病以及疫苗研发等。精准医疗的推动：为个性化医疗提供更强大的工具，根据患者个体的遗传和生理特征定制药物筛选和治疗方案，显著提高治疗

基因芯片的应用药物筛选和新药开发

由于所有药物（或兽药）都是直接或间接地通过修饰、改变人类（或相关动物）基因的表达及表达产物的功能而生效，而芯片技术具有高通量、大规模、平行性地分析基因表达或蛋白质状况（蛋白质芯片）的能力，在药物筛选方面具有巨大的优势。用芯片作大规模的筛选研究可以省略大量的动物试验甚至临床，缩短药物筛选所用时间，提高

－高通量miRNA药物精准筛选的新方法

　　高通量的药物筛选是具有挑战性的。信息化处理的基因网络过程能够对应这个挑战。它能将多个药物候选的潜在目标整合，处理成信息化的可读数据，同时报告特异性和非特异性的效果。在2月16日的Nature Communication中报告了基于细胞检验miRNA药物靶点的这样的基因网络。　　该研究采取细胞内遗

HER2阴性乳腺癌新药启动关键性3期临床试验

　　近日，第一三共株式会社（Daiichi Sankyo）宣布，名为DESTINY-Breast04的一项关键性3期临床试验在全球启动，以评估靶向HER2的抗体药物偶联物DS-8201（trastuzumab deruxtecan）的安全性和有效性，用于治疗HER2低表达、既往已采用标准疗法的不可切

肝素的药物相互作用的介绍

　　1.甲巯咪唑（他巴唑）、丙硫氧嘧嘧啶等与肝素有协同作用。　　2.肝素与香豆素及其衍生物合用，可导致严重的凝血因子Ⅸ缺乏而致出血。　　3.肝素与阿司匹林及非甾体类消炎镇痛药（包括甲芬那酸、水杨酸等）合用，能抑制血小板功能，及诱发胃肠道溃疡出血。　　4.肝素与双嘧达莫、右旋糖酐等合用，可抑制血小板功