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上海药物所揭示组蛋白甲基转移酶G9a促进乳腺癌发展机制

组蛋白甲基转移酶异常表达会导致组蛋白甲基化模式失衡并广泛促进人类癌症的发生发展。自2000年第一个组蛋白赖氨酸甲基转移酶Suv39h1被发现后,至今已有50多个赖氨酸甲基转移酶被确证,其中G9a(也被称作KMT1C或者EHMT2)是第二个被报道的组蛋白甲基转移酶。研究发现,在人类多种器官来源的肿瘤细胞中均有G9a表达的上调,而相应抑制G9a则可抑制肿瘤的生长和转移,由此G9a抑制剂的研发引起了人们的关注。但目前关于G9a在肿瘤生长与转移中的作用具体机制远未得以阐明,阻碍了该类抑制剂的开发。 中国科学院上海药物研究所丁健课题组、耿美玉课题组近年来一直在探索G9a在肿瘤发生发展中的作用。前期的工作表明,G9a在临床结直肠肿瘤组织中显著高表达,干扰或抑制G9a能诱导DNA双链断裂的发生,并伴随细胞衰老的发生,显著抑制结直肠癌细胞体内外生长,且该类抑制剂与临床结直肠癌的一线化疗药物伊立替康具有协同抗肿瘤作用。 此次研究人......阅读全文

上海药物所揭示组蛋白甲基转移酶G9a促进乳腺癌发展机制

  组蛋白甲基转移酶异常表达会导致组蛋白甲基化模式失衡并广泛促进人类癌症的发生发展。自2000年第一个组蛋白赖氨酸甲基转移酶Suv39h1被发现后,至今已有50多个赖氨酸甲基转移酶被确证,其中G9a(也被称作KMT1C或者EHMT2)是第二个被报道的组蛋白甲基转移酶。研究发现,在人类多种器官来源的肿

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Sci Rep:酵母组蛋白甲基转移酶COMPASS复合体的完整结构

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DNA甲基转移酶与肿瘤的形成和变异

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