欧盟更新尼卡地平静脉给药的适应症
欧洲药品管理局发布消息，称已完成对尼卡地平类药物静脉给药的获益-风险评估。人用药品委员会认为，这些药品应仅用于治疗急性（突发）、危及生命的高血压和控制术后高血压。不再建议将经静脉给药的尼卡地平用于其它适应症。人用药品委员会还建议，连续静脉输注尼卡地平只能在医院或重症监护病房中由专科医生使用。 尼卡地平是一种“抗高血压”药物，通过扩张血管降低血压。尼卡地平的作用与“钙通道阻滞剂”相同，可阻断细胞表面的钙离子通道。尼卡地平通过减少进入细胞的钙离子流量，抑制血管壁细胞收缩，并有助于血管扩张。 对尼卡地平静脉给药的获益-风险的回顾研究是由英国药品监管机构启动的。英国药品监管机构认为，提交的临床数据不充分，无法确定药品在推荐适应症中的获益和风险。并且经静脉给予含尼卡地平的药品已在其他欧盟（EU）国家核准，但不同国家的批准的用途有所不同。因此，英国......阅读全文
欧盟更新尼卡地平静脉给药的适应症
欧洲药品管理局发布消息，称已完成对尼卡地平类药物静脉给药的获益-风险评估。人用药品委员会认为，这些药品应仅用于治疗急性（突发）、危及生命的高血压和控制术后高血压。不再建议将经静脉给药的尼卡地平用于其它适应症。人用药品委员会还建议，连续静脉输注尼卡地平只能在医院或重症监护病房中由专科医生使用。
盐酸尼卡地平
性状本品为淡黄色粉末或黄色结晶性粉末;无臭,几乎无味。本品在甲醇中溶解,在乙醇、三氯甲烷中略溶,在水或乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为179~185℃,熔融时同时分解。吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含8g的溶液,照紫外可见分光光度法(通
关于尼卡地平的药代动力学介绍
药代动力学 口服后30min生效，1h血药浓度达高峰，最大效应30min至1.5h，维持3h，血浆半衰期约5h。90%以上的药物与血浆蛋白结合，大部分药物经肝脏代谢灭活，代谢产物或原形由肾脏排泄，小部分随粪便排出。 适应症 用于高血压、脑血管供血不足、冠状粥样硬化性心脏病（冠心病）稳定型心
盐酸尼卡地平片
性状本品为微黄色片或糖衣片,除去包衣后,显微黄色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸尼卡地平mg),加甲醇8ml使盐酸尼卡地平溶解,滤过,滤液分为两份照盐酸尼卡地平项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一
概述盐酸尼卡地平片的药代动力学
本品口服吸收完全，20分钟后血中可测得本品，血药浓度峰值出现于服药后0.5～2小时(平均1小时)，餐后服用本品血药浓度降低。由于饱和肝脏首过代谢，呈非线性动力学特征。口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)稳态时的达峰浓度分别为36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml，且个体差异
盐酸尼卡地平的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品,精密称定,加甲醇适量使溶解,用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照溶液取杂质Ⅰ对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50g的溶液,精密量取2ml,置100m量瓶中,精密加入供试品溶液1ml,
盐酸尼卡地平注射液
性状本品为淡黄绿色的澄明液体。鉴别(1)取本品4ml,加硫氰酸铬铵试液数滴,即生成粉红色沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液1m1,加甲醇至5ml,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在236mm的波长处有最大吸收,在219nm的波长处有最小吸收。(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品
盐酸尼卡地平的鉴别方法
(1)取本品约10mg,加甲醇3ml使溶解,加硫氰酸铬铵试液数滴,即生成粉红色沉淀。(2)取吸收系数项下的溶液适量,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在236nm的波长处有最大吸收,在219nm的波长处有最小吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集334图)一致(4)取本品约1
简述尼卡地平的物化性质
一、基本信息 中文名称：尼卡地平 中文别名：1,4-二氢-2,6-二甲基-4-间硝基苯基-3,5-吡啶二羧酸甲基2-(甲基苯甲氨)乙基酯盐酸盐；甲基 2-(甲基苯甲氨)乙基 2,6-二甲基-4-间硝基苯基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯；佩尔地平；硝苯苄胺啶；硝苯苄啶；佩尔地喷；硝苯乙比
盐酸尼卡地平的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约10mg,加甲醇3ml使溶解,加硫氰酸铬铵试液数滴,即生成粉红色沉淀。(2)取吸收系数项下的溶液适量,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在236nm的波长处有最大吸收,在219nm的波长处有最小吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集334图)一致(4)取本品
简述尼卡地平的药理作用
尼卡地平为第二代新型双氢吡啶类钙离子拮抗剂，作用与硝苯地平相似，通过抑制钙离子内流，抑制 cAMP磷酸二酯酶使细胞cAMP水平上升，血管扩张，产生明显的血管扩张作用，特别是选择性地作用于脑血管和冠状动脉。主要扩张动脉血管，显著降低心室后负荷，而静脉扩张作用甚微。另外，尼卡地平还有抑制血小板聚集和
使用尼卡地平的不良反应
较常见有脚肿、头晕、头痛、脸红，均为血管扩张的结果。较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重，常由反射性心动过速引起，减小剂量或加用β-受体阻滞药可以纠正。少见者有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。偶见血尿素氮（BUN）、肌酐值上升，血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、氮（BUN）、肌酐值上升，血
盐酸尼卡地平的含量测定方法
取本品0.4g,精密称定,加冰醋酸20ml与醋酸汞试液6ml,微温使溶解,放冷,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于51.60mg的C26H29N3O6·HCl
简述盐酸尼卡地平片的禁忌
1．对本品有过敏反应者。 2．重度主动脉狭窄病人。 3．颅内出血尚未完全止血的患者。 4．脑中风急性期颅内压增高的患者。
盐酸尼卡地平的含量测定方法
取本品0.4g,精密称定,加冰醋酸20ml与醋酸汞试液6ml,微温使溶解,放冷,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于51.60mg的C26H29N3O6·HCl
盐酸尼卡地平的基本性状
本品为淡黄色粉末或黄色结晶性粉末;无臭,几乎无味。本品在甲醇中溶解,在乙醇、三氯甲烷中略溶,在水或乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为179~185℃,熔融时同时分解。吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含8g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0
盐酸尼卡地平片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量(约相当于盐酸尼卡地平25mg),精密称定,置50ml量瓶中,加流动相适量,超声约15分钟使盐酸尼卡地平溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,离心10分钟(每分钟3000转),取上清液对照溶液取杂质对照品,精密
盐酸尼卡地平注射液的药代动力学介绍
1．原型药的血药浓度 药代动力学数据 2．尿中的主要代谢产物 健康人体内是M-11(N-苯甲基-N-甲基胺基脱落、吡啶环被氧化的代谢产物)的偶合物。本品在人体内主要通过CYP3A4代谢。 3．与血浆蛋白的结合率 在体外(健康人)、体外(急性心力衰竭患者)、体内(全身麻醉下的患者)都是90
关于盐酸尼卡地平缓释胶囊的药代动力学介绍
12名健康成人受试者单次服用本品40mg后测定血药浓度呈双峰态，第一峰时为0.79±0.45h，达峰浓度为14.2±8.2ng/ml，第二峰时为5.08±0.79h，达峰浓度为16.3±5.8ng/ml(血药浓度呈双峰曲线与本制剂由速释和缓释两种成分构成的药剂学特点相符)；每天口服两次，每次40
盐酸尼卡地平的性状鉴别检查方法
性状本品为淡黄色粉末或黄色结晶性粉末;无臭,几乎无味。本品在甲醇中溶解,在乙醇、三氯甲烷中略溶,在水或乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为179~185℃,熔融时同时分解。吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含8g的溶液,照紫外可见分光光度法(通
盐酸尼卡地平的类别及贮藏方法
类别血管扩张药贮藏遮光,密封保存
盐酸尼卡地平片的基本性状
本品为微黄色片或糖衣片,除去包衣后,显微黄色。
关于盐酸尼卡地平片的基本介绍
盐酸尼卡地平片，适应症为：高血压、劳力型心绞痛。 1、成份 盐酸尼卡地平。 2、性状 本品为微黄色片或糖衣片 3、适应症 （1）高血压。 （2）劳力型心绞痛。
关于尼卡地平的药物相互作用
1.尼卡地平与β-受体阻滞药同用耐受良好，对治疗心绞痛与高血压有利，但也可造成明显低血压和心脏抑制，尤其在左室功能不全，心律失常或主动脉瓣狭窄的患者更容易出现。临床上需要联合用药时，应密切观察心脏功能。 2.尼卡地平与胺碘酮合用可加重房室传导阻滞，减慢窦性心律。病窦综合综合征或不完全性房室传导
盐酸尼卡地平片的鉴别方法
(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸尼卡地平mg),加甲醇8ml使盐酸尼卡地平溶解,滤过,滤液分为两份照盐酸尼卡地平项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取含量测定项下的供试品溶液1ml,加甲醇至
盐酸尼卡地平片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸尼卡地平mg),加甲醇8ml使盐酸尼卡地平溶解,滤过,滤液分为两份照盐酸尼卡地平项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取含量测定项下的供试品溶液1ml,加甲
盐酸尼卡地平片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品20片(糖衣片应除去包衣),精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸尼卡地平10mg),置50ml量瓶中,加流动相适量,超声约15分钟使盐酸尼卡地平溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,离心10分钟(每分钟3000转),精密量取上清液
使用尼卡地平的注意事项介绍
1.（1）肝功能不全。（2）肾功能不全。（3）低血压。（4）青光眼。（5）有卒中史。（6）充血性心力衰竭，尤其是在合并β-受体阻滞药治疗时。（7）胃肠高动力状态或胃肠道梗阻时慎用缓释剂型。（8）嗜铬细胞瘤或门脉高压患者慎用注射剂。 2.药物对老人的影响：在老年人与中青年人的药动学研究未发现差异
盐酸尼卡地平的制剂及杂质类型
制剂(1)盐酸尼卡地平片(2)盐酸尼卡地平注射液(3)盐酸尼卡地平葡萄糖注射液杂质质ICHHICO2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸-2-(N-苄基N-甲基)-乙酯甲酯
贝尼地平的药动学研究
1、吸收本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1～2小时。药代动力学结果见下表:用量Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-∞(ng·hr/mL)2mg0.55±0.411.1±0.5－1.04±1.264mg2.25±0.840.8