作为FDA批准药物做常见结构，这类化合物如何合成？
南开大学仇友爱团队揭示了环状N-芳胺的电化学去饱和β-酰化反应策略。相关研究成果于2021年12月8日发表在国际顶尖学术期刊《德国应用化学》。 该文中，研究人员揭示了一种通过电化学驱动的环胺的去饱和β-官能化来获得β-取代的去饱和环胺的直接、稳健和简单的途径。该转变基于使用催化量的二茂铁的多个单电子氧化过程。在温和条件下，反应在没有化学计量量电解质的情况下进行，提供具有高化学和区域选择性的所需产物。 作为FDA批准药物中出现频率最高的结构之一，官能团化环胺类化合物的高效合成一直是化学家们感兴趣的方向。近些年来，有机电化学合成作为一种绿色高效的合成方法，取得了飞速的发展，并应用于许多合成领域，如：C−H活化、C−H氧化、烯烃双官能团化以及交叉偶联等反应。在上世纪七八十年代，Shono等人首次通过阳极氧化的方式实现了氨基甲酸酯类化合物的α-氧化反应（J. Am. Chem. Soc., 1975, 97, 4624-4268......阅读全文
美国FDA批准大豆血红蛋白作为牛肉类似产品色素添加剂
据美国联邦公报消息，2019年12月19日，美国食品药品监督管理局（FDA）发布2019-27173号文件，批准大豆血红蛋白（Soy Leghemoglobin）用作色素添加剂。 经过审核相关意见，美国FDA认为将大豆血红蛋白作为牛肉类似产品（如素食汉堡）色素添加剂是安全的。在新的食品成分上市
流动合成已作为新生产技术在药物研发领域兴起
流动合成(有时指间断式流动，微化学或连续流动化学)创新地将传统独立分开的合成操作过程整合起来，加快了合成的速度，尤其是能进行危险的、不易实现的反应条件，对于绿色化学和实验室自动化领域具有非常重要的意义。 流动合成极易实现化学反应器的微型化，即微反应器或芯片反应。对于药物研发来讲它具有很多优
强生长效抗精神病药物获FDA批准标签更新
美国医药巨头强生旗下杨森制药（Janssen Pharma）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准每月一次肌注长效版非典型性抗精神病药物Invega Sustenna（paliperidone palmitate，棕榈酸帕潘立酮缓释注射剂）标签更新，纳入具有里程碑意义的现实世界研究PRI
FDA批准首个双药物组合用于治疗成人HIV1感染
日前，美国FDA宣布批准新型疗法Dovato（度鲁特韦（dolutegravir）和拉米夫定（lamivudine））用于治疗此前并未接受过抗逆转录病毒疗法治疗的成年HIV-1患者，Dovato疗法有望成为治疗HIV-1感染的首个两种药物组合、固定剂量的完整疗法。图片来源：medicalxpre
FDA批准第一个PDL1抗体药物Tecentriq
【新闻事件】：5月19日FDA提前四个月批准了罗氏旗下基因泰克的PD-L1抗体atezolizumab（商品名Tecentriq），作为二线药物用于治疗一种叫做urothelial carcinoma的最常见晚期膀胱癌。 同时FDA也批准了Ventana的 PD-L1伴随诊断试剂 SP142。在
FDA批准后的药物和生物制剂常常发生安全事故
据《美国医学会杂志》上发表的研究披露，在联邦食品与药物管理局（FDA）在2001至2010年间批准的200多种新药和生物制剂中，有近三分之一的产品受到了上市后的安全事故影响，在这种情形下，FDA会发出“黑框警告”或安全问题通讯。 作为FDA批准的治疗制剂（药物和生物制剂）基础的关键性试验中，它
－FDA批准阿斯利康一款2型糖尿病治疗药物
北京时间1月9日凌晨消息，美国食品药品监管局(FDA)周三宣布，已批准了阿斯利康(AZN)的一款2型糖尿病治疗药物。此前该机构曾以安全问题为由拒绝批准该药。 FDA的此次批准符合市场预期，因为去年12月一个外部专家小组已建议其批准，认为这款名为dapagliflozin的药物益处远高于安全
美国FDA批准Ironwood/艾尔健便秘药物Linzess 72微克新剂量
Ironwood与艾尔健（Allergan）近日联合宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准72微克剂量的Linzess（linaclotide，利那洛肽），用于慢性特发性便秘（CIC）成人患者的治疗。此次批准的新剂量，将为临床医生提供更大的灵活性，在治疗数目庞大且病情呈现异质性的成人CIC患
最新！FDA批准罗氏制药新的肺癌免疫治疗药物Tecentriq
18日，FDA批准了一款新的肺癌免疫药物——Tecentriq®，这款药物由罗氏（Roche）子公司Genentech研发。目前，罗氏是少数几个发展了“免疫疗法”用于治疗癌症的企业，这种免疫疗法能够在本质上刺激身体自身的免疫系统来抵御疾病。在最近发表的研究结果显示，相比于那些接受化疗的患者，接
台湾浩鼎抗体药物偶联物OBI999获美国FDA批准
台湾浩鼎生技股份有限公司（OBI Pharma,Inc.，以下简称浩鼎）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准一份临床试验申请（IND），对其抗体药物偶联物（ADC）OBI-999开展一项I/II期临床研究。 该研究是评估OBI-999的首个人体临床研究，计划招募胰腺癌、胃癌、结直肠癌
全球首个脊髓性肌萎缩症治疗药物Spinraza获美国FDA批准
由百健（Biogen）与Ionis制药公司合作开发的一款罕见病治疗药物Spinraza（nusinersen）近日在美国监管方面传来喜讯。美国食品和药物管理局（FDA）已批准Spinraza用于脊髓性肌萎缩症（SMA）儿科患者和成人患者的治疗。Spinraza是一种反义寡核苷酸（ASO），旨在改
Ryplazim首个治疗纤溶酶原缺乏症的药物获FDA批准
Liminal BioSciences公司近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Ryplazim（plasminogen, human-tvmh，人纤溶酶原），用于治疗1型纤溶酶原缺乏症（低纤溶酶原血症）患者。值得一提的是，Ryplazim是FDA批准的第一个治疗纤溶酶原缺乏症的药物。这
化合物做x射线单晶衍射能够获得什么结构信息
晶体的晶格栏栅结构是X射线发生衍射现象的理想条件.无机晶体、混晶体、金属晶体、合金体、共熔体、有机化合物晶体、高分子晶体、生物大分子晶体等晶体类物质以及上述物质的部分晶体、粉末微晶体等都是X射线衍射研究的当然对象.有机化合物,已经有相当一部分被制备成晶体进行了X射线衍射研究,但还远不是全部.有些有机
FDA批准帕金森氏症新药safinamide
今天FDA批准了意大利生物制药公司Newron的单氨氧化酶B抑制剂safinamide（商品名Xadago）用于延长左旋多巴疗效。在两个共1200帕金森病人参与的三期临床试验中，safinamide延长左旋多巴有效时间并没有不自主运动副作用。 帕金森氏症是最常见退行性神经疾病之一，每年仅美国就
强生单抗药Sylvant获FDA批准
强生(JNJ)旗下杨森研发单元(Janssen)4月23日宣布，FDA已批准单抗药物Sylvant(siltuximab)，用于HIV阴性和人类疱疹病毒-8(HHV-8)阴性的多中心型巨大淋巴结增生症(multicentric Castleman's disease，MCD)患者的治疗。此前
FDA批准MSK癌症精准诊断测试
FDA近日批准了纪念斯隆-凯特琳癌症中心（MSK）的IMPACT肿瘤分布体外诊断测试，与以往的所有测试相比，它能发现更多种癌症基因突变。 根据NIH的国家癌症研究所（National Cancer Institute）统计，大约38.5％的美国人在一生中会被诊断为癌症。癌症资料测试正在获得更广
赛诺菲/再生元Dupixent获FDA批准
法国制药巨头赛诺菲（Sanofi）与合作伙伴再生元（Regeneron）近日宣布，美国FDA已批准Dupixent（dupilumab）注射液用于外用处方药无法充分控制病情或不适合这些药物治疗的中度至重度特应性皮炎（AD）成人患者。此次批准，使Dupixent成为首个也是唯一一个获批治疗中重度特
FDA批准首个连续血糖监测系统
2016年12月20日，美国食品药品监督管理局（FDA）扩大批准了Dexcom的G5移动连续血糖监测系统的使用，允许其在2岁及以上的糖尿病患者中替换指尖针刺血糖测试糖尿病治疗决定。这是第一个FDA批准的连续血糖监测系统，可用于进行糖尿病治疗决策，而无需用传统的手指针刺测试进行确认。该系统以前被批
2018年FDA批准新药大盘点
据统计，2018年FDA批准的新药和生物技术药物总计59个。其中单克隆抗体（12个）、酶制剂等生物技术产品占据半壁江山。 按治疗领域来看，批准的新药类别比较分散，罕见病药占据很大比重；肿瘤治疗及相关药物有9个；抗微生物感染药四环素类结构优化出现了3个新药。 从重点品种来看，其中不乏潜在的重磅
安进Avsola获美国FDA批准
生物技术巨头安进（Amgen）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Avsola（infliximab-axxq，英夫利昔单抗），用于参考药物Remicade（中文商品名：类克，通用名：infliximab，英夫利昔单抗）所有已批准的适应症：用于治疗中重度类风湿性关节炎（RA）、成人和儿
默沙东（MSD）Keytruda今日获FDA批准
今日，美国FDA宣布，批准默沙东（MSD）公司开发的重磅PD-1抑制剂Keytruda，治疗特定高风险非肌肉浸润性膀胱癌（NMIBC）患者。这些患者携带原位癌（CIS），对卡介苗（BCG）疗法没有响应，不愿或不能接受膀胱切除术。默沙东公司的新闻稿指出，这是获批治疗这类患者的首款PD-1抑制剂。
－FDA顾问委员会建议批准拜耳肺动脉高压药物riociguat
拜耳(Bayer)8 月6日宣布，FDA心血管和肾脏药物顾问委员会(CRDAC)以11:0的投票结果，建议批准实验性肺动脉高压药物riociguat用于治疗WHO分级 I肺动脉高压(PAH)，同时也以11:0的投票结果建议批准riociguat用于WHO分级IV慢性阻塞性肺动脉高压(CT
三分之一－FDA－批准药物存安全隐患
一项新出炉的研究显示，由美国联邦食品药品监督管理局（FDA）批准的药品中近三分之一存在安全隐患。 据合众国际社报道，布莱根妇女医院（Brigham and Women's Hospital）的研究人员在研究中发现，FDA 在 2001 至 2010 年间批准的药物中有近三分之一上市后发
美国FDA批准转基因鸡－用于生产治疗罕见遗传病的药物
继转基因山羊和转基因兔之后，转基因鸡也于8日获得美国食品和药物管理局（FDA）批准，加入了制药队伍。这种鸡的蛋中含有一种工程酶，可用于生产治疗罕见遗传病的药物Kanuma。该药物也由此成为美国市场上为数不多的利用转基因生物制药的产品之一。 据《自然》杂志网站报道，Kanuma是溶酶体酸性脂肪酶
好消息！首个Xa因子抑制剂解毒药物获得FDA批准
近日，Portola公司宣布，美国食品和药品管理局（FDA）已经批准Andexxa®用于发生致命性或无控制的出血后的抗凝逆转。Andexxa®是首个也是目前唯一的凝血因子Xa抑制剂（利伐沙班、阿哌沙班和依度沙班）的解毒剂。图片来源于网络 据估计，大约有400万人在服用Xa因子抑制剂。根据新闻稿
全球第二款RNAi药物！创新药Givlaari获FDA批准，可治疗AHP
Alnylam制药公司是RNAi疗法开发领域的领军企业，该公司药物Onpattro（patisiran）于2018年8月获美国和欧盟批准，用于遗传性ATTR（hATTR）淀粉样变性成人患者第1阶段或第2阶段多发性神经病的治疗。此次批准，使Onpattro成为RNAi现象被发现整整20年以来获准上
首个创新药物类型！FDA批准新基潜在重磅贫血疗法上市
今日，美国FDA宣布，批准新基（Celgene）和Acceleron公司联合开发的Reblozyl（luspatercept-aamt）上市，用于治疗输血依赖性β地中海贫血症（beta thalassemia）患者的贫血症状。Reblozyl是一款“first-in-class”血红细胞成熟剂，
我国首次合成一种海洋药物源头化合物
记者21日从中科院海洋所获悉，该所史大永研究团队在国际上首次从海藻活性成分中分离、合成化合物“海普诺”，并于近日成功获得美国ZL授权。该化合物作为海洋药物源头化合物，具有很好的降血糖疗效，可广泛应用于治疗2型糖尿病和肥胖症，具有良好的新药开发前景。 据悉，糖尿病是由于胰岛素分泌缺陷或胰岛素作
澳新拟批准转基因玉米作为食品
2020年1月31日，澳新食品标准局（FSANZ）发布110-20号通告，其中A1198号申请批准一种转基因玉米DP202216 作为食品。 据了解，此申请由Dow AgroSciences提交，该种转基因玉米进行了增加和延长zmm28基因表达的转基因修饰，使植物具有提高的谷物产量潜力。这种转
最新Nature报道一种全新抗生素平台
来自哈佛大学的Andrew Myers等人设计了一种可以从简单化学组件中合成新型大环内酯类抗生素的新方法，利用这种方法，他们合成了超过300种新型抗生素候选物，其中几种能有效对抗目前所知的最顽固的耐药性菌株。这一研究成果公布在5月18日的Nature杂志上。 虽然大环内酯类抗生素听上去挺陌生，