新抑制剂有助研发抗肿瘤药物
近日，中科院广州生物医药与健康研究院的研究人员利用计算机辅助药物设计原理和合理药物设计的方法，成功设计合成了新型组蛋白去乙酰化酶I型选择性抑制剂。这为进一步研究具有选择性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂提供了非常好的模型，对肿瘤表观遗传及个体化治疗提供了有益的方向。相关研究成果日前在《美国化学会药物化学快报》上在线发表。 据介绍，组蛋白去乙酰化酶是一类调节组蛋白乙酰化和去乙酰化的酶，其与肿瘤的发生发展密切相关。因此，组蛋白去乙酰化酶是抗肿瘤药物的一个可靠靶点，具有选择性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂已经成为抗肿瘤药物研究的热门领域。 该研究获得国家自然科学基金和“973”项目的经费资助。......阅读全文
广州健康院等开发出抗实体肿瘤的DNA甲基转移酶/组蛋白去乙酰化酶的双效抑制剂
表观遗传修饰异常是恶性肿瘤发生发展的关键驱动力。其中，启动子区DNA过度甲基化和组蛋白乙酰化缺失在癌症中广泛存在，是导致肿瘤转录失调和异常谱系分化的因素之一。目前，已有多种DNA甲基转移酶（DNMTs）和组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制剂获批用于血液系统肿瘤治疗。然而，这些药物的代谢稳定性差、治疗
治疗MDS的最新药物是什么？
治疗骨髓增生异常综合征（MDS）的最新药物包括MDM2抑制剂、组蛋白去乙酰化酶抑制剂以及新型长效干扰素等，这些药物已经进入临床试验阶段。 MDM2抑制剂通过抑制MDM2蛋白来恢复p53蛋白的功能，p53蛋白是一种肿瘤抑制蛋白，其功能恢复有助于控制异常细胞的生长。组蛋白去乙酰化酶抑制剂则通过改变
北大研究员发表癌症研究新成果
PTEN是一个重要的肿瘤抑制基因，许多肿瘤都存在PTEN突变、下调或功能障碍。PTEN的磷酸酶活性依赖于膜转位（激活），已知组蛋白去乙酰化酶HDAC抑制剂（尤其是曲古菌素A）能够促进PTEN的膜转位，但人们并不清楚这背后的具体机制。 多细胞生物的每个细胞都携带着相同的遗传学信息。不过，不同类型
组蛋白去乙酰化酶MdHDA6调控苹果响应低温胁迫的分子机制
近日，西北农林科技大学园艺学院旱区作物逆境生物学国家重点实验室管清美/徐记迪课题组在Plant Biotechnology Journal上发表了题为“Histone deacetylase MdHDA6 is an antagonist in regulation of transcripti
研究揭示HDAC抑制剂实体瘤治疗失败机制及联合用药方案
靶向肿瘤表观遗传修饰是当前分子靶向抗肿瘤药物研发的重要方向。组蛋白去乙酰化酶（Histone Deacetylase，HDAC）抑制剂特异作用于组蛋白乙酰化调控过程，因在多种亚型血液肿瘤的临床治疗中取得突破率先获批上市，是靶向肿瘤表观遗传修饰的分子靶向药物的成功范例。在血液系统肿瘤临床获益的同时
研究揭示HDAC抑制剂实体瘤治疗失败机制
中科院上海药物所耿美玉课题组和丁健院士课题组合作，研究揭示了组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂对乳腺癌治疗不敏感的机制。相关研究已在线发表于《癌症细胞》。 HDAC抑制剂是靶向肿瘤表观遗传修饰的分子靶向药物，但其治疗实体肿瘤效果不佳，且因机制不明，尚无合理的用药策略，极大限制其在临床上的广泛使
中科院获关于水稻组蛋白脱乙酰化酶基因启动子发明ZL
7月15日，由中科院华南植物园段俊等科研人员完成的“一种水稻组蛋白脱乙酰化酶基因HDT701启动子及其应用”获得国家发明ZL授权(ZL号：ZL201110327877.8)。 启动子是指DNA分子上能与RNA聚合酶结合并形成转录起始复合体的区域，通常位于编码基因的上游。在启动子片段中存在大
关于组蛋白的医学应用介绍
１、预测 最新研究结果显示：组蛋白修饰的整体模式可预测低分级前列腺癌的复发风险。该研究第一作者加利福尼亚大学的Siavash K. Kurdistani表示：这种修饰模式最终可作为前列腺或其他类型癌症的预后或诊断指标，也可作为预测何种患者、患者会对一类o组蛋白去乙酰酶抑制剂新药产生反应的指标。
研究发现一种新型双效抑制剂可抗实体瘤活性
中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员孔祥谦团队与山东大学药学院副教授侯旭奔团队合作，开发出抗实体肿瘤的DNA甲基转移酶1（DNMT1）和组蛋白去乙酰化酶（HDACs）的双效抑制剂。相关成果近日发表于《美国药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）。表观遗传修饰
ChIPseqmRNAseq在外周淋巴瘤的药物联用实验中的应用
上海交通大学附属瑞金医院血液研究所赵维莅教授团队针对外周淋巴瘤的研究。近期，该课题组应用ChIP-seq联合分析揭示了联用西达本胺和地西他滨对组蛋白修饰基因突变的外周淋巴瘤的作用机制。该研究成果于月发表在血液科权威杂志《Haematologica》（影响因子7.7）上。（ChIP-seq及mRN
研究发现一种新型双效抑制剂可抗实体瘤活性
中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员孔祥谦团队与山东大学药学院副教授侯旭奔团队合作，开发出抗实体肿瘤的DNA甲基转移酶1（DNMT1）和组蛋白去乙酰化酶（HDACs）的双效抑制剂。相关成果近日发表于《美国药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）。DNMT1/
施晓冰博士Cell发布表观遗传重要发现
谈到配送，就连联邦快递（Federal Express®）和UPS快递（UPS®）也无法与人体相比。在癌症生物学中存在着一个令人惊叹的包装和传送系统，其影响了人体是否将会形成癌症。 组蛋白，这一染色质的主要组成元件是一个让人感兴趣的领域。人们认为染色质畸变可导致与癌症相关的DNA损伤。来自德克
清华大学、德克萨斯大学Cell联合发布表观遗传重要发现
谈到配送，就连联邦快递（Federal Express®）和UPS快递（UPS®）也无法与人体相比。在癌症生物学中存在着一个令人惊叹的包装和传送系统，其影响了人体是否将会形成癌症。 组蛋白，这一染色质的主要组成元件是一个让人感兴趣的领域。人们认为染色质畸变可导致与癌症相关的DNA损伤。来自清华
生化与细胞所揭示新型抗肿瘤化合物诱导癌细胞凋亡机理
组蛋白乙酰基化是常见的表观遗传修饰。基因启动子区域的高水平组蛋白乙酰基化往往会促进该基因的表达。异常的组蛋白乙酰基化与各种病理过程紧密相关。HDAC是重要的组蛋白乙酰基化调控因子，它们在很多癌症组织中的表达过高。它们的抑制剂能有效地诱导不同组织来源的癌细胞凋亡，但在同样的浓度下，对正常细胞的毒性
ChIPseqmRNAseq在外周淋巴瘤的药物联用实验中的应用
上海交通大学附属瑞金医院血液研究所赵维莅教授团队针对外周淋巴瘤的研究。近期，该课题组应用ChIP-seq联合分析揭示了联用西达本胺和地西他滨对组蛋白修饰基因突变的外周淋巴瘤的作用机制。该研究成果于月发表在血液科权威杂志《Haematologica》（影响因子7.7）上。（ChIP-seq及mRN
ChIPseqmRNAseq在外周淋巴瘤的药物联用实验中的应用
上海交通大学附属瑞金医院血液研究所赵维莅教授团队针对外周淋巴瘤的研究。近期，该课题组应用ChIP-seq联合分析揭示了联用西达本胺和地西他滨对组蛋白修饰基因突变的外周淋巴瘤的作用机制。该研究成果于月发表在血液科权威杂志《Haematologica》（影响因子7.7）上。（ChIP-seq及mRNA-
中美学者Nature子刊：表观遗传研究的新蛋白微阵列技术
生物分子间相互作用，尤其是基于动态修饰的生物分子间识别互作，是生命活动在分子层面的具体体现，也是生命调控的重要生化分子基础。因此，发现和鉴定生物分子互作对是了解信号转导、基因调控、以及功能复合物形成的基础和前提。 来自清华大学医学院，美国德州大学MD安德森癌症中心等处的研究人员发表了题为“De
什么是乙酰化？常见的乙酰化剂
乙酰化就是将有机化合物分子中的氮、氧、碳原子上引入乙酰基CH3CO-的反应，最常见的是组蛋白乙酰化。常用氯乙酰和醋酸酐等作为乙酰化剂。
研究人员使用双药夹击力敌儿童脑癌
弥漫性中线胶质瘤（DMG）是一种致命的儿童实体瘤，每年都有数百名儿童深受其害。但是，近50年来相关研究进展寥寥，患者多只能依赖于放疗缓解症状，然而绝大多数儿童皆在诊断后一年内死亡，治疗效果差强人意，早日寻得有效的靶向药已成为当务之急。 近日，美国斯坦福大学的研究人员将组蛋白去乙酰化酶（HDAC
细胞乙酰化的辐射增敏研究取得进展
近日，中国科学院合肥物质科学研究院技术生物与农业工程研究所研究员黄青课题组在前期工作的基础上，开展了细胞乙酰化的辐射增敏研究，相关研究结果在辐射研究的专业期刊Mutation Research上在线发表。 组蛋白乙酰化是表观遗传修饰的重要方式之一。肿瘤的产生与组蛋白乙酰化与去乙酰化的调控失衡关
石晓冰Nature：CRISPR发现与癌症有关的蛋白“阅读器”
生物通报道：我们经常需要使用员工证来出入工作场所，而在细胞中一种称为ENL的蛋白质也是采用同样的方式为治疗急性髓性白血病（AML）带来了新的希望。AML是一种侵袭性血癌，涉及所有年龄段的人们，是第二类最常见的白血病类型。 来自德州大学MD安德森癌症中心的一项研究发现了ENL在白血病进程中的重要
乙酰化的概念及常见的乙酰化剂
乙酰化就是将有机化合物分子中的氮、氧、碳原子上引入乙酰基CH3CO-的反应，最常见的是组蛋白乙酰化。常用氯乙酰和醋酸酐等作为乙酰化剂。
新型抗白血病药物耐药机制研究
转录基因的表观调控在肿瘤等疾病的发展过程中起着重要作用。其中，核小体组蛋白赖氨酸N-端残基的乙酰化，对遗传表观基因的调控尤为重要。乙酰化赖氨酸存在于近两千个蛋白质中，参与了许多细胞变化过程。Bromodomains是包含110个氨基酸的蛋白质功能结构域，可选择性识别组蛋白末端乙酰赖氨酸位点，参与
北京生科院最新文章解析体细胞核移植关键过程
来自北京生命科学研究所的研究人员报道了小鼠体细胞核移植胚胎第一个细胞周期中，体细胞组蛋白乙酰化和甲基化修饰经历动态重编程的过程。这一研究成果公布在《Biology of Reproduction》杂志上。 领导这一研究的是高绍荣博士为，第一作者为王凤超，论文的其他作者还有寇朝辉，张郁。这一项研究
石晓冰：CRISPR发现与癌症有关的蛋白“阅读器”
近二十年来，科学家开始逐渐认识到DNA中的遗传密码只代表了生命蓝图中的一部分信息。遗传信息还来自于DNA结构上的特殊化学标签模式，这些表观遗传学标签决定了DNA包装的紧密程度以及特定基因的开关。 2014年，石晓冰研究组与清华大学李海涛教授研究组合作发现了一类新型组蛋白乙酰化修饰“阅读器”：Y
组蛋白修饰与DNA甲基化之间的关系
在引起基因沉默的过程中，沉默信号(DNA甲基化、组蛋白修饰、染色质重新装配)是如何进行的?谁先谁后?这是一个“鸡和蛋”的问题，目前仍处于研究阶段，还没有定论。研究发现DNA甲基化和组蛋白乙酰化是一个相互促进、加强的过程，如许多HDAC可以和DNMTl、3a、3b相互作用；而甲基化CpG结合蛋白—
合肥研究院在细胞乙酰化的辐射增敏研究中取得进展
近日，中国科学院合肥物质科学研究院技术生物与农业工程研究所研究员黄青课题组在前期工作的基础上，开展了细胞乙酰化的辐射增敏研究，相关研究结果在辐射研究的专业期刊Mutation Research上在线发表。 组蛋白乙酰化是表观遗传修饰的重要方式之一。肿瘤的产生与组蛋白乙酰化与去乙酰化的调控失衡关
清华大学最新Nature发文：NuA4选择性乙酰化组蛋白H4的机理
生物体遗传信息DNA缠绕组蛋白八聚体1.7圈形成了染色体的基本组成单位——核小体。组蛋白H4的 N端尾巴与临近的核小体相互作用，促进染色体高级结构的形成以及异染色质沉默。核小体组装和异染色质形成阻碍了DNA的复制、转录以及损伤修复等重要生物学过程。生物体进化出了一系列的机制来克服核小体的阻碍。其
研究发现DNA守护者及表观遗传载体更新机制
人类的遗传信息储存于DNA。虽然人体所有体细胞DNA都一样，其编码基因的表达在不同细胞中却不尽相同。那么，基因在不同类型的细胞中怎样选择性表达呢?人类DNA长达1.8米，通常缠绕在组蛋白上形成核小体，核小体经进一步折叠将DNA包装在小小的细胞核中。组蛋白起着DNA守护者的作用，决定着DNA上哪些
OTUD7B在基因转录、细胞增殖和癌症转移中的关键作用
OTUD7B的基因组扩增在人类癌症中经常被发现，但它在肿瘤发生中的作用却不为人所知。已知赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1）通过与CoREST/组蛋白去乙酰化酶（HDACs）形成核心压迫复合物来执行表观遗传调节。然而，细胞维持LSD1/CoREST复合物完整性的分子机制尚不清楚。 2021年5