简述安释定的药代动力学
口服吸收完全，其生物利用度为96%，吸收后能分布到细胞内液与外液。tmax为1～3h，有效血药浓度为10～20μg/ml。总量的10%是以原形由尿排出，90%经肝微粒体酶代谢转化。其中，40%经脱甲基生成3-甲基黄嘌呤，20%氧化生成1-甲基尿酸，40%氧化生成1，3-二甲基尿酸，因此许多影响肝脏混合功能氧化酶的因素均可间接影响安释定的代谢清除。血浆蛋白结合率为60%。Vd为0.5±0.16L/kg。正常人的t1/2为9.0±2.1h，早产儿、新生儿、肝硬化充血性心功能不全、肺炎、肺心病等的t1/2延长，肝硬化患者t1/2为7～60h，急性心功能不全者t1/2为3～80h。......阅读全文
简述安释定的药代动力学
口服吸收完全，其生物利用度为96%，吸收后能分布到细胞内液与外液。tmax为1～3h，有效血药浓度为10～20μg/ml。总量的10%是以原形由尿排出，90%经肝微粒体酶代谢转化。其中，40%经脱甲基生成3-甲基黄嘌呤，20%氧化生成1-甲基尿酸，40%氧化生成1，3-二甲基尿酸，因此许多影响肝
简述安释定的药理作用
1.松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌，并抑制过敏介质的释放。在解痉的同时还可缓解支气管黏膜的充血和水肿。 2.增强呼吸肌的收缩力，减少呼吸肌疲劳。 3.增强心肌收缩力，增加心排血量，低剂量一般不加快心率。扩张输出和输入肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量抑制远端肾小管钠和氯离
简述莫索尼定的药代动力学
本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2（消除半衰期）为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
关于安释定的剂型介绍
1.片剂：每片0.05g，0.1g，0.2g； 2.注射剂：0.25g（10ml）； 3.控释片：100mg； 4.复方长效安释定片：白色外层含安释定100mg、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氢氧化化铝15mg；棕色内层含安释定和茶碱各100mg； 5.安释定缓释缓释缓释片：100m
简述可乐定透皮贴片的药代动力学
可乐定的血药浓度半衰期为12.7±7h，口服给药，吸收的量大约有40%-60%在尿液中，且在24h内，药物保持不变，其余的吸收量在肝脏代谢。 可乐定透皮贴剂在给药2-3天后达到稳态血药浓度，7天内恒速释放，可保持可乐定血浆浓度稳定在治疗浓度。取下贴剂，血浆可乐定治疗浓度仍可维持24小时，然
简述盐酸莫索尼定片的药代动力学
本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2（消除半衰期）为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
关于安释定的含量测定介绍
取本品约0.25g，精密称定，加水25ml使溶解，加茜素磺酸钠指示液8滴，用硫酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液显黄色。每1ml硫酸滴定液（0.05mol/L）相当于3.005mg的C2H8N2。 照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂
关于安释定的用法用量介绍
1.（1）成人：每次0.1～0.2g，每天3次。（2）小儿：每次3～5mg/kg，每天3次。根据国人每次口服安释定所获药动学参数，目前常规用量（每次0.1g，每天3次）平均血药浓度仅达4～7μg/ml，低于有效血药浓度（10～20μg/ml）。故在患者胃肠道能够耐受的情况下，可适当增加剂量，推荐
简述安体舒通片的药代动力学介绍
本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日达高峰，停药后作用仍可维持2～3日。依服药方式不同T1/2有所差异，每日服药1～2次时平均19小时(13～24小时)，每日服药4次时
简述盐酸可乐定注射液的药代动力学
缓慢静脉注射后可在10分钟内产生降压作用，最大作用约在注射完后30～60分钟，持续约3～7小时，产生降压作用前可出现短暂高血压现象。本品很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%～40%。消除半衰期为12.7(6～23)小时，肾功能不全时延长。表观
简述地氯雷他定胶囊的药代动力学
文献报导，地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期（约27小时）及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg～20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合
简述地氯雷他定片的药代动力学
文献报导，地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期（约27小时）及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg～20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合
关于磺胺嘧啶速释片的药代动力学介绍
磺胺嘧啶速释片口服吸收快，约可吸收给药量的70%以上，单次口服2g后游离血药峰浓度(Cmax)约为30～60mg/L。磺胺嘧啶速释片可透过血-脑脊液屏障，脑膜无炎症时，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50%～80%。该药的血消除半衰期(t1/2
悦宁定的药代动力学
依那普利口服后迅速吸收，1小时内达到血清峰浓度。根据尿回收率的数据，口服依那普利的吸收程度大约为60%。 口服吸收后，依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉，依那普利拉达到相似的血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利
关于安释定的物质检查介绍
取本品0.50g，加新沸放冷的水10ml，微热使溶解，溶液应澄清无色，如显色，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法），与黄绿色2号标准比色液比较，不得更深。 取本品0.20g，加水2ml，微热使溶解，放冷，用甲醇稀释至10ml，摇匀，作为供试品溶液，精密量取1ml，用甲醇稀释至200
关于安释定的基本信息介绍
安释定是一种平滑肌松弛药、利尿药。为白色至微黄色的颗粒或粉末，易结块；微有氨臭，味苦；在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱；水溶液显碱性反应。可松弛支气管平滑肌，增强呼吸肌的收缩力，增强心肌收缩力。用于治疗支气管哮喘和哮喘样支气管炎，急性心功能不全和心力衰竭的哮喘。安释定反复用药的累积，有引起过量
概述安释定的药物相互作用
1.稀盐酸可减少其在小肠吸收。 2.酸性药物可增加其排泄，而碱性药物则减少其排泄。 3.西咪替丁、红霉素、克林霉素、林可霉素、四环素可降低安释定在肝脏的清除率，使其t1/2延长，因此血药浓度可高于正常水平，易致中毒。 4.苯妥英钠使其代谢加速，血药浓度降低，应酌增用量。 5.与普萘洛尔合
简述枸地氯雷他定片的药代动力学
在I期临床试验中，男女各5名健康志愿者口服本品，每日一次，每次一片。其药代动力学参数如下，Cmax分别为3.172±0.648ng/mL和3.167±0.398ng/mL，Tmax分别为2.5±0.3h和2.7±0.2h，Ka分别为0.486±0.085h-1和0.518±0.097h-1，T1
白消安片的药代动力学
易经胃肠道吸收，口服吸收良好。吸收后很快自血浆消失反复给药可逐渐在体内蓄积。在体内水解为4-甲磺基氧丁醇，经环化作用变为4-羟呋喃等中间代谢产物。主要代谢在肝内进行。T1/2为2～3小时，主要经肾脏以代谢产物排出。
简述酚妥拉明的药代动力学
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
简述辛伐他汀的药代动力学
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。
简述地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为
简述依那普利的药代动力学
口服本品后吸收约60%，吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰，而依那普利拉高峰血药浓度是在 3～4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后，
安体舒通片的药代动力学
本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日达高峰，停药后作用仍可维持2～3日。依服药方式不同T1/2有所差异，每日服药1～2次时平均19小时(13～24小时)，每日服药4次时
关于心先安的药代动力学介绍
环磷腺苷葡胺进入人体，在血液中的半衰期为60～150min，由于其有较好的亲水性，尤其是脂溶性较强，较易透过脂溶性细胞膜进入心肌细胞内发挥作用，经磷酸二酯酶分解形成5-AMP，再经5-AMP酶降解为腺苷和磷酸。环磷腺苷葡胺在用药后10～20min后开始起作用，显效高峰时间在 1～2小时，心先安药
关于壹丽安的药代动力学介绍
人体药代动力学结果显示，受试者单次口服（晨起空腹）本品5mg、10mg、20mg，Cmax、AUC随用药剂量增加而增加，艾普拉唑在人体内的过程基本符合线性动力学特征。在受试者的尿中未检测到原形药。受试者连续7天口服本品，剂量为10mg/天，药代动力学试验显示，连续用药与单次用药相比，艾普拉唑的药
关于赛安林的药代动力学介绍
赛安林口服吸收迅速、完全，在体液中分布均匀，口服后0.5～2h可达峰值，作用维持3～4h。约有25%与血浆蛋白结合，小量时（血药浓度小于60μg/ml）与蛋白结合不明显；大量或中毒量与蛋白结合率较高，可达43%。赛安林90%～95%在肝脏代谢，约60%与葡萄糖醛酸结合，其余与硫酸及半胱氨酸结合。
可乐定透皮贴片的药代动力学
可乐定的血药浓度半衰期为12.7±7h，口服给药，吸收的量大约有40%-60%在尿液中，且在24h内，药物保持不变，其余的吸收量在肝脏代谢。 可乐定透皮贴剂在给药2-3天后达到稳态血药浓度，7天内恒速释放，可保持可乐定血浆浓度稳定在治疗浓度。取下贴剂，血浆可乐定治疗浓度仍可维持24小时，然后在数
氯雷他定颗粒的药代动力学
氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收，健康成人一次口服10、20、40mg，1～1.5小时后，本品的血药浓度分别为5、11和26μg/L。本品在体内广泛代谢，其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很强的抗H 受体作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和18小时。本品与血浆蛋白的结合率为9
关于罗通定的药代动力学介绍
1、罗通定口服吸收良好在体内以脂肪组织中分布最多，肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降，脂肪中含量却增加，显然与该品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明，该品极易透过血脑屏障而进入脑组织，2小时后低于血中含量。 2、罗通定在体内以脂肪组织中分布最多，肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量