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上海药物所提出USP7降解剂作为p53突变型癌症的治疗策略

P53是一种肿瘤抑制蛋白,属于最早发现的肿瘤抑制基因之一,但在超过一半的人类癌症中均出现p53的突变。突变型p53丧失了自身的抑癌功能,并影响野生型p53蛋白、抑制其功能,进一步促进肿瘤的生成。因此,开发新的策略来治疗p53突变型癌症是临床需求,且颇具挑战。 泛素特异性蛋白酶7(USP7)是p53通路的关键调控因子,可将MDM2去泛素化,使MDM2在细胞内的水平增加,进而下调p53。USP7在多种癌症如前列腺癌、膀胱癌、结肠癌、肝癌和肺癌等中过表达。 近日,中国科学院上海药物研究所研究员周兵、李佳及周宇波,设计合成了首个能高效选择性降解USP7的小分子探针U7D-1,并探究了其在p53野生型细胞和p53突变型细胞中的抗肿瘤活性与作用机制。6月12日,相关研究成果以Discovery of a Potent and Selective Degrader for USP7为题,在线发表在《德国应用化学》上。 U7D-1在R......阅读全文

上海药物所提出USP7降解剂作为p53突变型癌症的治疗策略

  P53是一种肿瘤抑制蛋白,属于最早发现的肿瘤抑制基因之一,但在超过一半的人类癌症中均出现p53的突变。突变型p53丧失了自身的抑癌功能,并影响野生型p53蛋白、抑制其功能,进一步促进肿瘤的生成。因此,开发新的策略来治疗p53突变型癌症是临床需求,且颇具挑战。  泛素特异性蛋白酶7(USP7)是p

复旦大学徐彦辉教授Nature子刊表观遗传研究新成果

  来自复旦大学的研究人员在新研究中,揭示出了USP7通过乙酰化作用介导DNMT1稳定的分子机制。这一研究发现发表在5月11日的《自然通讯》(Nature Communications)杂志上。  领导这一研究的是复旦大学上海医学院的徐彦辉(Yanhui Xu)教授,其早年毕业于清华大学,2008年

昆明动物所在靶向USP7治疗结直肠肿瘤研究中取得进展

  Wnt信号通路在多种肿瘤中过度激活,泛素化与去泛素化修饰在Wnt信号通路的调控中起着重要的作用。作为一种去泛素化酶,泛素特异性蛋白酶USP7通过p53依赖与非依赖的方式调控细胞周期及凋亡等一系列生理活动,与肿瘤的发生发展密切相关。前期的研究发现USP7通过稳定β-catenin促进了Wnt信号通

复旦大学Hepatology发表癌症新文章

  来自复旦大学、Brigham妇女医院的研究人员证实,USP7通过使TRIP12去泛素化加快p14ARF降解,促进了肝癌的发展。这项研究已被在国际著名肝脏疾病杂志Hepatology(最新影响因子11.19)接受并在线发布。  复旦大学的樊嘉(Jia Fan)教授和石雨江(Yujiang G. S

NSMB:科学家发现调节基因组复制的代码信号

  三年前,来自西班牙国家癌症研究中心的研究者首次对干预细胞重要过程的特殊蛋白进行了描述,该细胞过程即细胞分裂期间遗传物质的复制过程,当时研究者发现,DNA复制的关键基因组区域充满着特殊蛋白的修饰,即为小分子泛素样修饰蛋白(Small ubiquitin-like modifier, SU

军事医学科学院Nature子刊p53研究新发现

  来自军事医学科学院放射与辐射医学研究所、天津大学的研究人员证实,ABRO1通过稳定p53抑制了肿瘤生成并调控了DNA损伤反应。相关论文发表在10月6日的《自然通讯》(Nature Communications)杂志上。  军事医学科学院放射与辐射医学研究所所长杨晓明(Xiaoming Yang)

COD降解剂工作原理

COD降解剂工作原理产品功能 1. 产品为无色至微黄色晶体或颗粒。 2. 运用化学反响,对污水中高分子进行断链和损坏,到达降解COD的作用。 3. 易溶于水等无机溶剂,运用操作便利。 4.与各种絮凝剂、混凝剂配伍运用,起增效作用。 适用范畴 产品广泛应用于各种印染、化工、酿制、城市日子用水及归纳废水

COD降解剂工作原理

COD降解剂工作原理产品功能 1. 产品为无色至微黄色晶体或颗粒。 2. 运用化学反响,对污水中高分子进行断链和损坏,到达降解COD的作用。 3. 易溶于水等无机溶剂,运用操作便利。 4.与各种絮凝剂、混凝剂配伍运用,起增效作用。 适用范畴 产品广泛应用于各种印染、化工、酿制、城市日子用水及归纳废水

如何靶向降解促癌症蛋白?

  癌症研究越来越关注于靶向作用引发疾病蛋白的疗法开发,其中研究者们对发生早期降解的蛋白进行了标记,近日发表于国际杂志Nature上的研究论文中,来自瑞士巴塞尔弗雷德里希米歇尔研究所的科学家就揭示了特殊化合物如何拦截遍在蛋白连接酶来靶向作用特殊的蛋白进行降解,该机制或为靶向降解特殊的癌症蛋白提供思路

Nature聚焦p53与癌症表观遗传

  来自宾夕法尼亚大学Perelman医学院的一项新研究发现,侵袭性癌症生长及一些表观遗传改变与突变p53蛋白有关。在本周的《自然》(Nature)杂志上这一研究小组描述了他们的研究结果以及对于一些难治癌症的意义。  领导这一研究的是多伦多大学细胞与发育生物学、遗传学和生物学系教授Shelley B