分析右丙氧芬的药理作用和药代动力学

药理作用 右丙氧芬结构类似美沙酮。临床用其盐酸盐。右丙氧芬主要与阿片μ受体结合,其作用与美沙酮相似,镇痛作用较弱,仅能用于缓解轻度到中度疼痛。几乎无镇咳作用。 药代动力学 口服后迅速吸收,具有首过效应,生物利用度为30%~70%。主要在肝内代谢为去甲丙氧芬后随尿排出。表观分布容积为10~26L/kg。口服清除率为每分钟1.3~3.6L,全身性清除率为每分钟0.6~1.2L。右丙氧芬t1/2为14.6(8~24)h或3.5~15h;代谢物去甲丙氧酚的t1/2为22.9h。......阅读全文

概述酮洛芬缓释小丸的药代动力学

  吸收:本品吸收很好,服药后2~3小时血药浓度开始上升,6~7小时达峰值,单次给药后进食高脂饮食,达峰时间延迟近2小时,但是整个生物利用度和血药浓度峰值不受影响。服用本品200mg后24小时血药浓度达到稳态,为0.4mg/L,多次服用后酮洛芬累积非常少。  代谢:酮洛芬的代谢是与葡萄糖苷酸结合生成

简述酮洛芬缓释片的药代动力学

  可在胃肠道快速和完全吸收。健康受试者单次服用150mg,在给药后2-3小时血药浓度达峰值,半衰期(t1/2)为2.61小时,达峰时间(tmax)为2.03小时,峰浓度(Cmax)为5401μg/ml,曲线下面积(AUC)为33.136μg/(ml·h),本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应

简述双氯芬酸钠缓释胶囊的药代动力学

  口服吸收,完全。与食物同服降低吸收率。缓释口服药在约4小时后血药浓度达峰值,表观分布容积0。12~0。55L/kg。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略,表现分布容积0。12~55 L/kg。大约50%在肝脏代谢,40%~65%从肾排出,35%从胆汁、粪便排出。

简述萘替芬酮康唑乳膏的药代动力学

  盐酸萘替芬:健康人单剂外用1%的盐酸萘替芬乳膏,约有6%的剂量被吸收,盐酸萘替芬及其代谢产物通过尿液和粪便排泄,半衰期约为2~3天。盐酸萘替芬透过表皮层后有足够的浓度抑制皮肤真菌的生长。  酮康唑:在Beagle犬的正常皮肤和擦伤的皮肤上涂擦2%的酮康唑乳膏,剂量80mg/天,连用28天,血中未

路维芬的药代动力学及适应症

  药代动力学  本品口服后易于吸收,1.72±0.8小时后,血清还原叶酸达峰值,股注达峰时间需1.72±0.8小时,T1/2为3.5小时。无论何种途径进入体内,药物作用持续3-6小时。本品经肝脏代谢为5-甲基四氢叶酸,80-90%经肾排出,小量随粪便排泄。  适应症  1、用作叶酸拮抗剂(如甲氨喋

金诺芬片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  据国外资料,瑞得是一种起效较慢的抗类风湿关节炎药。药理学试验证明本品具有一定的抗炎作用。按金诺芬3.86(金1.12)mg/kg每日两次,对未经麻醉的狗口服给药三天,心电图区间及振幅未有明显变化,按4.5mg金/kg导入麻醉狗的十二指肠内,给药1~3小时后,血金浓度达0.5~1.0u

概述盐酸特比萘芬片的药代动力学

  特比萘芬在口服后,可被良好地吸收(>70% ) ,并且本品中特比萘芬经首过代谢后的绝对生物利用度为约50%。口服单剂0.25g特比萘芬,在1.5小时后平均峰值血浆浓度可以达到1.3mg/mL。与单一剂量相比.特比萘芬稳态的峰值浓度高25%,血浆AUC增加2.3倍。从血浆AUC的增加值,能够计算出

关于磷酸肌酸的药理作用和药代动力学介绍

  1、药理作用  磷酸肌酸的主要活性成分是磷酸肌酸,磷酸肌酸担当着补充腺苷三磷酸的能量储备的作用。外源性的磷酸肌酸能够维持细胞的高能磷酸的水平。  2、药代动力学  肌内注射,达峰时间为20~40min,静脉给药,达峰时间为30~120min。体内血浆清除率为每分钟1.627L,分布容积为50.3

关于奥沙西泮的药理作用和药代动力学介绍

  1、药理作用  奥沙西泮为地西泮的主要活性代谢产物。为短效苯二氮卓类药物,与地西泮有相似的药理作用,对肝功能的影响较小,因而更适用于老年或伴有肝脏疾病的患者。  2、药代动力学  口服易于吸收,约3h达血药峰值,与血浆蛋白广泛结合。主要在肝内与葡萄糖醛酸结合、代谢失活。经肾排出。t1/2约5~1

关于布托啡诺的药理作用和药代动力学介绍

  一、药理作用  布托啡诺为阿片受体部分激动剂,主要激动κ1受体,对“受体有弱的阻断作用。作用与喷他佐辛相似。其镇痛效力为吗啡的3.5~7倍。可缓解中度和重度的疼痛。  二、药代动力学  口服可吸收,但首关效应明显,生物利用度仅5%~17%。肌内注射后吸收迅速而完全,30~60分钟达血浆峰浓度。经

关于鹅去氧胆酸的药代动力学介绍

   临床用的鹅去氧胆酸是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解,无论空腹或与食物同服,500~750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合,外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收,形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除,首过效应为62%。在肝内鹅去氧胆酸

关于甲氧苄啶的药代动力学介绍

  甲氧苄啶口服后吸收完全,约可吸收给药量的90%以上。口服0.1g,1~4h后达血药浓度峰值,约为1mg/mL。甲氧苄啶表观分布容积为1.2~2.2L/kg。药物吸收后广泛分布至组织和体液中,在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。甲氧苄

概述噻吩甲氧头孢霉素的药代动力学

  头孢西噻吩甲氧头孢霉素口服不吸收,静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人静脉注射噻吩甲氧头孢霉素1g,约5min后达血药浓度峰值,约为24μg/ml。肌内注射噻吩甲氧头孢霉素1.0g,30min后达血药浓度峰值,约为110μg/ml,4h后血药浓度降至1.0μg/ml。噻吩甲氧头孢霉素表观分布容积为

关于鹅去氧胆酸的药代动力学介绍

  临床用的鹅去氧胆酸是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解,无论空腹或与食物同服,500~750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合,外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收,形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除,首过效应为62%。在肝内鹅去氧胆酸与

关于熊去氧胆酸的药代动力学介绍

  熊去氧胆酸呈弱碱性,口服后通过被动扩散而迅速吸收,吸收的最有效部位是中等碱性环境的回肠。生物利用度为90%,总蛋白结合率为70%。熊去氧胆酸通过肝脏时被摄取5%~60%,明显低于鹅去氧胆酸,仅少量药物进入体循环,血药浓度很低。口服后1h和3h分别出现两个血药浓度峰值。用于溶解胆石时,口服后3~6

关于丙戊酸钠片糖衣的药代动力学介绍

  口服吸收迅速而完全,1~2小时达血药浓度峰值。饭后服药吸收较慢,但不影响吸收总量。脑脊液中药物浓度为血药总浓度的10%~20%,血浆蛋白结合率为85%~95%,半衰期(t1/2)为9~18小时。在肝内代谢,经肾脏排泄。肝损害患者的半衰期明显延长。

简述丙哌双苯醚酮的药代动力学

  丙哌双苯醚酮口服、肌注、静注或直肠给药均可。口服、肌注或直肠给药后迅速吸收,达峰时间分别是15~30min、15~30min和1h;肌注或口服10mg血药浓度峰值分别为40ng/ml和23ng/ml,直肠给药60mg血药浓度峰值为20ng/ml,静脉注射10mg血药浓度峰值为1200ng/ml。

盐酸丁丙诺啡舌下片的药代动力学

  本品(舌下含片)主要经颊部黏膜吸收。血浆蛋白结合率为96%,消除T1/2为1.2~7.2小时不等。血药浓度与镇痛效果无明显相关性。本品在肝脏部分代谢为N-脱烷基丁丙诺啡(N-dealkylbuprenorphine)及共轭化合物。大部分(2/3)经粪便以原形排泄,有迹象表明其中部分进入肠肝循环。

关于磷酸丙吡胺片的药代动力学介绍

  口服后吸收良好,可达90%(因剂型而异)。广泛分布于全身,表观分布容积为3.0~5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异,约为35%~95%。t1/2约4~10小时,肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10~18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用,1~3小时血药浓度达峰值,约持

盐酸异丙嗪注射液的药代动力学

  注射给药后吸收快而完全,血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟,静注后为3~5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6~12小时,镇静作用可持续2~8小时。主要在肝内代谢,无活性代谢产物经尿排出,经粪便排出量少。

简述甲胺丙内乙蒽的药代动力学

  甲胺丙内乙蒽口服吸收缓慢但完全,9~16h可达血药峰值。体内分布广泛,约88%与血浆蛋白结合。t1/2约为51h。在肝脏去甲基后生成的主要活性代谢产物为去甲甲胺丙内乙蒽,t1/2约为60~90h,甲胺丙内乙蒽及去甲甲胺丙内乙蒽通过N-氧化、羟基化及与葡萄糖醛酸结合后随尿排出,小部分随粪便排出,可

概述丙戊酸钠缓释片的药代动力学

  进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究,结果显示:  采用血药浓度作为指标的考察结果显示,口服药物的生物利用度接近100%;  大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。  药物的半衰期为15-

巨和粒的药代动力学

  重组人白细胞介素-11 50μg/kg单剂量皮下注射给药,血浆药物浓度的峰值(Cmax)为17.4±5.4ng/ml,Tmax为3.2±2.4小时,终末半衰期为6.9±1.7小时。25μg/kg单剂量皮下注射或静脉注射,结果提示男性和女性健康受试者在药代动力学参数上没有差别,皮下注射生物利用度6

关于熊去氧胆酸的药代动力学的介绍

  熊去氧胆酸呈弱碱性,口服后通过被动扩散而迅速吸收,吸收的最有效部位是中等碱性环境的回肠。生物利用度为90%,总蛋白结合率为70%。熊去氧胆酸通过肝脏时被摄取5%~60%,明显低于鹅去氧胆胆胆酸,仅少量药物进入体循环,血药浓度很低。口服后1h和3h分别出现两个血药浓度峰值。用于溶解胆石时,口服后3

希罗达的药理作用及药代动力学

  药理作用  卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶,其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。  药代动力学  通过以502-3514 mg/m

红丝霉素的药理作用及药代动力学

  药理作用  红霉红丝霉素是由链球菌Streptomyces erythreus所产生的一种碱性抗生素,属大环内酯类。红丝霉素系抑菌剂,但在高浓度时对高度敏感的细菌也具杀菌作用。其作用机制是可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(tRNA)结

酰氨咪唑的药理作用及药代动力学

  药理作用  1.抗惊厥作用:可能是通过增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发放,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗惊厥作用。  2.抗外周神经痛作用:可能是通过作用于γ-氨基丁酸(GABA)B受体而产生镇痛效应,并与调节Ca2+

阿咖片的药理作用及药代动力学

  药理作用  阿司匹林能抑制前列腺素合成,具有解热镇痛作用;咖啡因为中枢兴奋药,能增强上列药物的解热镇痛作用。  药代动力学  口服后吸收迅速、完全,在小肠上部可吸收大部分。吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸,其血药峰溶度出现在口服后1—2小时, 约为25—50ug/ml。水杨酸的血浆蛋白结合率为6

关于羟氯喹的药理作用及药代动力学

  药理作用  羟氯喹确切的作用机制尚不完全清楚。可能包括与巯基的相互作用、干扰酶的活性(包括磷酸脂酶、NADH-细胞色素C还原酶、胆碱酯酶、蛋白酶和水解酶)、和DNA结合、稳定溶酶体膜、抑制前列腺素的形成、抑制多形核细胞的趋化作用和吞噬细胞的作用、干扰单核细胞白介素1的形成和抑制中性粒细胞超氧化物

地西潘的药理作用及药代动力学

  药理作用  通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制作用,增强脑干网状结构受刺激后的皮层抑制和阻断边缘性觉醒反应。分子药理学研究提示,减少或拮抗GABA的合成,地西潘的镇静催眠作用可降低,如增加其浓度则能加强地西潘催眠作用。抗癫痫、抗惊厥作用:地西潘可增强突触