分析右丙氧芬的药理作用和药代动力学
药理作用 右丙氧芬结构类似美沙酮。临床用其盐酸盐。右丙氧芬主要与阿片μ受体结合，其作用与美沙酮相似，镇痛作用较弱，仅能用于缓解轻度到中度疼痛。几乎无镇咳作用。 药代动力学 口服后迅速吸收，具有首过效应，生物利用度为30%～70%。主要在肝内代谢为去甲丙氧芬后随尿排出。表观分布容积为10～26L/kg。口服清除率为每分钟1.3～3.6L，全身性清除率为每分钟0.6～1.2L。右丙氧芬t1/2为14.6（8～24）h或3.5～15h；代谢物去甲丙氧酚的t1/2为22.9h。......阅读全文
氮红霉素的药理作用及药代动力学
药理作用 1.革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β-溶血性链球菌）、肺炎球菌、α-溶血性链球菌（草绿色链球菌组）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。 2.敏感的革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他菌、耶尔森菌属、嗜肺军团菌属、百日咳杆菌、副百日咳杆菌。 3.厌氧菌:
关于熊去氧胆酸的药代动力学的介绍
熊去氧胆酸呈弱碱性，口服后通过被动扩散而迅速吸收，吸收的最有效部位是中等碱性环境的回肠。生物利用度为90%，总蛋白结合率为70%。熊去氧胆酸通过肝脏时被摄取5%～60%，明显低于鹅去氧胆胆胆酸，仅少量药物进入体循环，血药浓度很低。口服后1h和3h分别出现两个血药浓度峰值。用于溶解胆石时，口服后3
简述氢溴酸右美沙芬的药理作用
本品为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相当或略强。无镇痛作用，长期应用未见耐受性和成瘾性。治疗剂量不抑制呼吸。口服吸收好，15~30分钟起效，作用可维持3~6小时。血浆中原形药物浓度很低，其主要活性代谢产物3-甲氧吗啡烷在血浆中浓度高，
关于酮洛芬肠溶片的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服易吸收。与食物、奶类同服时吸收减慢，但吸收仍较完全。一次给药后约0.5～2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为99%（老年人可较低）。t1/2为1.6～4小时（平均3小时），60%于24小时内自尿中排出，主要以葡萄糖醛酸结合物形式排出，以原形物排出可达10%。老年人、肝肾功
注射用醋酸卡泊芬净的药代动力学
单剂量注射用醋酸卡泊芬净经1小时静脉输注后,其血浆浓度下降呈多相性。输注后立即出现-个短时间的α相。接着出现一个半衰期为9至11小时的β相。另外还会出现一个半衰期为40-50小时的γ。影响卡泊芬净血浆清除的主要机制是药物分布而不是排出或生物转化。大约75%放射性标记剂量的药物得到回收:其中有41
氯芬黄敏片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品中双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制
简述盐酸特比萘芬阴道泡腾片的药代动力学
目前尚缺乏本品的药代动力学资料。据文献报道单次口服特比萘芬250mg，用药后2小时内，血浆浓度峰值达0.97μg/ml，特比萘芬片的吸收半衰期为0.8小时，分布半衰期为4.6小时，其生物利用度略受进食影响，但不必作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%，并能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层
棓丙酯注射液的药代动力学及包装
药代动力学 静脉注射后体内分布以肝、肺浓度最高，心肾次之。可通过血-脑脊液屏障。主要从尿排泄，血消除半衰期为100分钟。 包装 安瓿包装，5支/盒。
关于甲巯丙脯氨酸的药代动力学介绍
卡托普甲巯丙脯氨酸口服后在胃肠道吸收迅速，吸收率60%～75%，空腹服用生物利用度为70%，若与食物同服，吸收率可降低约35%，生物利用度为30%～40%，故应餐前1h服用。作用开始时间为给药后15min，tmax 1～2h，有效血药浓度50μg/ml，吸收后可分布于各组织，可通过胎盘屏障到达胎
丙泊酚注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 丙泊酚是一种起效迅速(约30秒)、短效的全身麻醉药。通常从麻醉中复苏是迅速的。像所有全身麻醉药一样，对丙泊酚的作用机理了解较少。 丙泊酚一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布(半衰期2～4分钟)及迅速消除(半衰期30～60分钟)的特点。丙泊酚分布广泛，
简述复方异丙托溴铵气雾剂的药代动力学
异丙托溴铵吸入后可很快吸收，估计吸入后的全身生物利用度低于用药量的10%。静脉给药后异丙托溴铵的肾脏排泄为46%，静脉用药终末清除期的半衰期约为1.6小时。由放射标记法测定的清除药物及代谢产物的半衰期是3.6小时。异丙托溴铵不通过血脑屏障。 经口吸入或经胃肠道口服，沙丁胺醇可快速完全在体内吸收
关于小儿盐酸异丙嗪片的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服或注射给药后吸收快而完全，蛋白结合率高。本品经口服、肌注或直肠给药后起效时间为20分钟，静注后为3-5分钟，抗组胺作用一般持续时间为6-12小时，镇静作用可持续2-8小时。主要在肝内代谢，无活性的代谢物可经尿排出，经粪便排出量少。 2、贮藏 ：遮光，密封保存。 3、包
关于丙泊酚注射液的药代动力学介绍
丙泊酚是一种起效迅速(约30秒)、短效的全身麻醉药。通常从麻醉中复苏是迅速的。像所有全身麻醉药一样，对丙泊酚的作用机理了解较少。 丙泊酚一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布(半衰期2～4分钟)及迅速消除(半衰期30～60分钟)的特点。丙泊酚分布广泛，并迅速从机体
盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
本品能迅速地被吸收，几分钟内达到血药浓度高峰，主要在肝中代谢，从胆汁排泄，粪便中排出，本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线，起始相快(t 1/2β为2分钟)，终末相慢(t 1/2β约为3小时)，峰值为5分钟，清醒时血药浓度比麻醉时低，生物利用度接近
盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
药代动力学 本品能迅速地被吸收，几分钟内达到血药浓度高峰，主要在肝中代谢，从胆汁排泄，粪便中排出，本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线，起始相快(t 1/2β为2分钟)，终末相慢(t 1/2β约为3小时)，峰值为5分钟，清醒时血药浓度比麻醉时低，
简述磷酸丙吡胺缓释片的药代动力学
口服后本品与常释片生物利用度相似，吸收良好，可达90%。广泛分布于全身，表观分布容积(Vd)为3.0～5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异，约为35%～95%。半衰期(t1/2)约(11.7±4.7)小时，肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10～18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时
棓丙酯注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 静脉注射后体内分布以肝、肺浓度最高，心肾次之。可通过血-脑脊液屏障。主要从尿排泄，血消除半衰期为100分钟。 贮藏 遮光，密闭保存。
关于鹅去氧胆酸胶囊的药代动力学介绍
鹅去氧胆酸胶囊，临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解，无论空腹或与食物同服，500～750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合，外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收，形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除，首过效应为62%。在肝
关于甲氧苄啶片的药代动力学介绍
甲氧苄啶片口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度(Cmax)在给药后l～4小时到达，口服0.1g后高峰血药浓度约为lmg/L。本品吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。甲氧苄啶片可穿过血-脑
关于熊去氧胆酸胶囊的药代动力学介绍
口服后可以迅速在空肠和回肠前部被动转运吸收，在回肠末端通过主动转运吸收。一般来说，60%~80%的药物可以被吸收。吸收以后，几乎所有的胆汁酸都在肝中和甘氨酸和牛磺酸结合，然后随胆汁一起分泌。肝中的首过清除率可以达到60%。 在肠道中一部分被细菌降解为7-酮基石胆酸和石胆酸。石胆酸具有肝毒性，可
戴芬胶囊的药代动力
双氯芬酸钠在口服给药时，经胃肠道迅速吸收，在肝脏有很强的首过效应，被吸收的药物中约50%进入体循环系统。戴芬是双氯芬酸钠的一种新型口服制剂。它由两种小药丸组成：一种包有肠溶衣，能够快速释放出双氯芬酸钠；另一种为缓释型，能够长时间保持双氯芬酸钠的释放。两咱小药丸的配合产生了有利的药代动力学特性。在
简述ITCs的代谢和药代动力学
ITCs进入人体后主要通过硫醚氨酸途径(mercapturic acid pathway)代谢。进人人体内的ITCs首先在谷胱甘肽S-转移酶(GST)的催化下，与谷胱甘肽(GSH)均结合,生成谷胱甘肽结合物,即GS-ITC，后者又依次在γ-谷氨酞转肽酶(γ-GT)半脱氨酸甘氨酸酶(CG)、N-乙
关于卡马唑的药理作用的药理作用及药代动力学
药理作用 卡比马卡马唑为甲巯咪唑的前体，与后者结构相似但多一侧链，进入体内后很快脱去侧链，并完全转变为甲巯咪唑。故其药理作用、体内过程、适应证、不良反应、注意事项诸方面与甲巯咪唑类似。在英国、香港等地为常用的抗甲状腺治疗用药。 药代动力学 卡马唑为甲巯咪唑的衍生物，须在体内逐渐水解，转化为
关于痛痉宁的药理作用及药代动力学
药理作用 1.抗惊厥作用：可能是通过增强钠通道的灭活效能，限制突触后神经元高频动作电位的发放，以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发放，阻断神经递质的释放，从而调节神经兴奋性，产生抗惊厥作用。 2.抗外周神经痛作用：可能是通过作用于γ-氨基丁酸（GABA）B受体而产生镇痛效应，并与调节Ca2+
乳果糖口服溶液的药理作用及药代动力学
药理作用 乳果糖在结肠中被消化道菌丛转化成低分子量有机酸，导致肠道内pH值下降，并通过保留水分，增加粪便体积。上述作用刺激结肠蠕动，保持大便通畅，缓解便秘，同时恢复结肠的生理节律。 在肝性脑病(PSE)、肝昏迷和昏迷前期，上述作用促进肠道嗜酸菌（如乳酸杆菌）的生长，抑制蛋白分解菌，使氨转变为离
胃必治片的药理作用及药代动力学
药理作用 胃必治片为抗消化性溃疡药，内含的主要成分为铝酸铋，口服后可在溃疡表面形成一层保护性的铋钛复合物膜，碳酸氢钠和碳酸镁可中和部分胃酸，从而防止胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的侵蚀和破坏，促进黏膜再生和溃疡的愈合。甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香果实分别具有消炎、解痉、止痛和祛风等作用，可以消除大便秘结
渥咪哌唑的药理作用及药代动力学
药理作用 渥咪哌唑为质子泵抑制药，是一种脂溶性弱碱性药物，易浓集于酸性环境中，能特异性地作用于胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上，即胃壁细胞质子泵（H ，K -ATP酶）所在部位，并转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与质子泵的巯基呈不可逆性的结合，生成亚磺酰胺与质子泵的复合
优尼必利的药理作用及药代动力学
药理作用 西沙必优尼必利是一种新型全胃肠道动力药。其作用机制与甲氧氯普氯普胺、多潘立立酮不同，不影响多巴胺受体，而是选择性地作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢，促进乙酰胆碱的释放（增加释放的时间与数量），刺激整个胃肠道而发挥促动力作用。由于这一效应是由位于肠壁肌间神经丛上的5-羟色胺4型（5
关于组胺拮抗药的药理作用及药代动力学
药理作用 1．抗外周组胺H1受体效应 H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇（IP3）与二酰基甘油（DG），使细胞内Ca2+增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。又释放血管内皮松弛因子（EDRF）和PGI2，使小血管扩张，通透性增加。H1受体阻断药可
盐酸氟苯安定的药理作用及药代动力学
药理作用 氟西盐酸氟苯安定是长效的苯二氮卓类镇静催眠药，其催眠作用较同类药强，可缩短入睡时间，延长睡眠时相，减少觉醒次数。作用机制参见地西泮。 药代动力学 口服后由胃肠道充分吸收。口服盐酸氟苯安定后15～45min起效，0.5～1h血药深度达峰值，7～10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。