简述依托红霉素的药理作用
依托红霉依托红霉素口服后在消化道内解离为月桂基硫酸和红霉素丙酸酯。吸收的红霉素丙酸酯逐渐水解成活性成分红霉素。红霉素可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)与细菌核糖体成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(tRNA)结合至“P”位上,同时也阻断多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,使细胞蛋白合成受到抑制,从而起抗菌作用。依托红霉素为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐。依托红霉素在胃酸中较红霉素稳定,用量小于红霉素、抗菌谱和抗菌活性与红霉素相同,具有无味、耐酸、高效的特点。依托红霉素对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌有效。依托红霉素对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性;对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。......阅读全文
简述地红霉素的生产方法
(水合肼、1,1-二乙氧基乙烷、1,4-二氧六环、二甲醇缩甲醛)任意一个原料和2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛,在乙醇中于室温下搅拌24h;或者和2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛的甲缩醛或乙缩醛,在二氧六环-水中,Dowex 50W存在下,在室温下搅拌6h,均可得到地红霉素。
简述罗红霉素的含量测定
照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录ⅤD)测定。 1、色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.067mol/L磷酸二氢铵溶液(用三乙胺调节pH值至6.5)-乙腈(65:35)为流动相:检测波长为210nm。取罗红霉素对照品和红霉素标准品适量,加流动相溶解并稀释制
简述红霉素片的用法用量
一、规格: (1) 0.125g (12.5万单位) (2)0.25g (25万单位) 二、用法用量: 口服,成人一日0.75~2g,分3~4次,儿童每日按体重20~40mg/kg,分3~4次。 治疗军团菌病,成人一次0.5~1.0g,一日4次。 用作风湿热复发的预防用药时,一次0.
简述红霉素的物化性质
一、基本信息 中文名称:红霉素 中文别名:红霉素碱;红丝霉素;阿达霉素; 化学名称:5-(4-二甲胺四氢-3-羟基-6-甲基-2-吡喃氧基)-6,11,12,13-四羟基-2,4,6,8,10,12-六甲基-9-氧代-3-(四氢-5-羟基-4-甲氧基-4,6-二甲基-2-吡喃氧基)十五烷酸
简述依托度酸胶囊对肾脏的影响
象其他NSAIDs一样,给小鼠长期喂食依托度酸可导致其肾髓质变性和肾乳头坏死。雄鼠服用依托度酸两年,其肾盂移行上皮细胞增生的发生率增加。现已收到一些报告,依托度酸可以导致人肾脏发生不良反应:如血尿、急性间质性肾炎、肾功能不全等等。因此有肾功能损害的病人服用依托度酸时应小心。 前列腺素对于维持正
简述依托度酸片对肾脏的影响
像其他NSAIDs一样,给小鼠长期喂食依托度酸可导致其肾髓质变性和肾乳头坏死。雄鼠服用依托度酸两年,其肾盂移行上皮细胞增生的发生率增加。现已收到一些报告,依托度酸可以导致人肾脏发生不良反应:如血尿、急性间质性肾炎、肾功能不全等等。因此有肾功能损害的病人服用依托度酸时应小心。 前列腺素对于维持正
简述那止(依托度酸胶囊)的禁忌
有下列情况的病人应禁用那止(依托度酸胶囊): 1、已知对那止(依托度酸胶囊)中任何成份过敏者。 2、存在活动期消化性溃疡或在应用另一种非甾体抗炎药时曾出现过胃肠道溃疡穿孔或出血者。 3、服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药发生过支气管哮喘、鼻炎、荨麻疹或其他变态反应者。
简述琥乙红霉素颗粒的药理毒理
本品属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支
简述甲氧基红霉素的副作用
1.胃肠道反应有恶心、呕吐、胃部不适、腹胀,食欲不振及软便等,偶有转氨酶上升。 2.对大环内酯类药物有过敏史者慎用。如出现皮疹等过敏症状时须停药。 3.孕妇禁用,哺乳妇慎用。 贮藏:密封,在阴凉干燥处保存。 有效期:二年。
简述琥乙红霉素的物化性质
1、物化性质 密度:1.21g/cm3 沸点:874.1ºC at 760 mmHg 闪点:482.4ºC 折射率:1.528 2、安全信息 海关编码:2941500000 危险类别码:R42/43 安全说明:S36 危险品标志:Xn 中国海关编码: 2941500000
简述琥乙红霉素片的药理毒理
本品属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支
简述红霉素的临床适应症
1.溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎。 2.溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎。 3.肺炎支原体肺炎、肺炎衣原体肺炎。 4.气性坏疽、炭疽、破伤风。 5.白喉(辅助治疗)及白喉带菌者。 6.沙眼衣原衣原体结膜炎。 7.衣原体属、支原
简述罗红霉素胶囊的药理毒理
本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿,对革兰阳性菌的作用较红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。 本品可透过细菌细胞膜,在接近供体("P"位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻
简述琥乙红霉素的注意事项
1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时,对其他大环内酯类药也可能过敏。 2.药物对妊娠的影响:琥乙红霉素可通过胎盘而进入胎儿循环,虽然在动物实验中,没有证据表明红霉素有致畸性,但孕妇应用时仍宜权衡利弊。 3.药物对检验值或诊断的影响:(1)琥乙红霉素可干扰Higerty法的荧光测定,使尿
简述罗红霉素胶囊的使用禁忌
一、孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05%的给药量排入母乳,虽然有报道对婴儿的影响不大,但仍需考虑是否终止授乳。 二、儿童用药: 见用法用量项。 三、老年用药 : 如老年人的药动学无明显改变,不需调整剂量。 四、药物相互作用: 1.不可与麦角胺、二氢麦角胺、溴
简述柔红霉素的理化性质
一、基本信息 化学式:C27H29NO10 分子量:527.52 CAS号:20830-81-3 EINECS号:245-723-4 二、理化性质 密度:1.554g/cm3 熔点:155℃ 沸点:770℃ 闪点:419.5℃ 外观:橙色至红色结晶性粉末
简述乙琥红霉素的药理毒理
乙琥红霉素为新一代大环内酯类抗生素,主要作用于革兰阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。 其体外抗菌作用与红霉素相类似,对链球菌、杜克雷嗜血杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、口腔或阴道厌氧菌等的活性与红霉素类似; 对弯曲杆菌、百日咳杆菌及流感嗜血杆菌的作用不如红霉素类; 对结核分枝杆菌、大部分非典
简述琥乙红霉素的适应症
1、支原体肺炎。 2、沙眼衣原体引起的新生儿结膜炎、婴儿肺炎。 3、生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎)。 4、军团菌病。 5、白喉(辅助治疗)及白喉带菌者。 6、皮肤软组织感染。 7、百日咳。 8、敏感菌(流感杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)
简述甲氧基红霉素的制备方法
以红霉素为原料,水解脱去氨基上的一个甲基,再和氯甲酸苄酯反应,对5位侧链四氢吡喃环上的羟基和氨基进行保护,然后在二甲亚砜和四氢呋喃中和碘甲烷反应,对6位上的羟基进行甲基化,再催化氢解脱去保护基,和甲醛反应对氨基进行羟甲基化,最后还原为甲基,即为克拉霉素。 规格:按无水物计算,含不少于960μg
关于异维A酸红霉素凝胶的药理作用介绍
异维A酸在结构和药理作用上都与维生素A相似,能够调节上皮细胞生长和分化。其作用机制尚未完全阐明。当全身用药时,它能抑制皮脂腺的活性,减少皮脂分泌;还能减少粉刺的产生,组织小囊包的角化,抑制痤疮丙酸杆菌并减少炎症的发生。动物模型研究显示,外用异维A酸有类似的活性,以叙利亚鼠的耳、侧腹的研究提示,
简述卡托普利的药理作用
为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶(ACEI)抑制剂,主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS系统)。抑制RAAS系统的血管紧张素转换酶(ACEI),阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。对多种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功
简述蜂蜡的药理作用
1.活性氨清除作用,中国产蜂蜡对来自芬顿体系的·OH和来自X/XO系的O2均有清除作用。2.5μg/ml以上浓度完全抑制脂质过氨化,还可浓义依赖性抑SOD诱导。 [2] 2.其他作用,蜂蜡及其乳浊液有抑菌和防腐作用。且将肝素100-150mg悬浮在蜂蜡0.5-1.5ml内,静脉注射给予,
简述辛伐他汀的药理作用
本品为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。文献资料表明,有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中总胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。
简述地高辛的药理作用
在治疗时,对心脏的作用表现为正性肌力作用,是直接作用,而不是通过神经机制实现的。增强心肌收缩力,改善泵功能,减慢心率,抑制心肌传导系统,使心搏出量、输出量增加,改善肺循环及体循环。使扩大的心脏缩小,但不能改善心肌舒张功能。
简述酮康唑的药理作用
该品属咪唑类抗真菌药。对皮真菌、酵母菌(念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌纲有抑菌和杀菌作用;除虫霉目外,该品对曲霉菌、申可孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属的作用较弱。该品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生
简述酚妥拉明的药理作用
酚妥拉明是竞争性、非选择性α1和α2受体阻滞药,其作用持续时间较短。通过阻断胞突接合后血管中α1和α2受体,因而引起血管扩张和血压降低,以小动脉为主,静脉次之,结果使体循环和肺循环阻力下降,动脉压降低;通过阻滞α2受体,则可增加去甲肾上腺素释放,引起心肌收缩力增强和心动过速。酚妥拉明还可降低肾灌
简述吡哆胺的药理作用
吡哆胺是具有维生素B6作用的自然物质之一。作为粪链球菌(Streptococcus faecalis)的生长因子,效应要比吡哆醇(维生素B6)大数千倍,但对促进于酪乳酸杆菌(Lactobacillus casei)的生长作用却很差。在生物体内,它是以5′-磷酸的形态与酶蛋白和酮酸形成结合物,作为
简述阿糖胞苷的药理作用
本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA聚合及合成。 本品为细胞周期特异性药物
简述克仑特罗的药理作用
克仑特罗为强效β2受体激动药。特点为有效剂量小而作用时间持久,其支气管扩张作用为沙丁胺醇的100倍。哮喘患者口服克仑特罗每次30μg,每天3次,与口服特布他林每次5mg,每天3次相比较。它们对增加FEV1和最大呼气流速(FEF)和降低呼吸道阻力的疗效相近。可见,口服克仑特罗平喘作用较特布他林强1
简述辅酶A的药理作用
辅酶A系自鲜酵母中提取而得,为体内乙酰反应的辅酶,可与乙酸盐结合成为乙酰辅酶A,进入氧化过程,对糖、蛋白质及脂肪的代谢有重要作用;体内三羧酸循环、乙酰胆碱的合成、肝糖原的储存、胆固醇量的降低及血浆脂肪含量的调节等,均与辅酶A有密切关系。但目前也有人认为辅酶A的主要成分-泛酸人体并不缺乏,一般患者