简述还原型谷胱甘肽的药代动力学
谷胱甘谷胱甘肽是一种生理作用广泛的生理因子,它在细胞质内合成,尤其以肝脏合成为主,其代谢亦以肝脏为主,并广泛分布于机体各器官内,在维持细胞生物功能方面起重要作用。动物药理试验提示还原型谷胱甘肽静脉注射5h后血药浓度达最高峰,注射1h后可在肝、肾、肌肉等组织中测出,并有小剂量在脑中发现,半衰期为24h。主要从肾脏排泄,通过肾小球直接滤过和利用γ-谷氨酰胺转肽反应的非滤过机制两种方式由肾脏清除。......阅读全文
简述阿奇霉素颗粒(Ⅱ)的药代动力学
本品口服后,2—3小时血药浓度达峰值。生物利用度约为37%,且生物利用度不受摄入食物的影响。血浆消除半衰期为2天,接近于组织消除半衰期。 本品广泛分布到人体各组织,组织浓度远高于血浓度(可高出血浓度达50 倍),提示本品与组织大量结合口服单次给药500mg,肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于
简述盐酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学
据国外资料报道:健康成人单次口服左氧氟沙星胶囊0.2g(以C18H20FN3O4计)后0.67±0.15小时可达血药峰浓度。Cmax2.92±0.54ug/ml,消除半衰期为6小时,国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。 左氧氟沙星0.3g静注(n=8)和口
简述复方维A酸凝胶的药代动力学
未进行相关的经皮吸收的药代动力学研究。红霉素软膏局部用药后很少吸收入血。国外文献报道,维A酸不同外用制剂的透皮吸收与皮肤是健康皮肤还是皮炎皮肤有关,吸收范围为使用量的1%到31%不等,局部使用维A酸凝胶的量只有少于0.3%被生物利用。14名健康男性受试者进行的0.05%维A酸软膏透皮吸收试验结果
简述坦索罗辛的药代动力学
坦索罗辛口服胶囊为缓释剂。成人单次口服0.2mg,经(5.50±1.10)h达血药浓度峰值(5.99士1.61)ng/ml。连续服药,血药浓度可在第4d达稳定状态。药物通过肝脏代谢,其血浆蛋白结合率约为99%,分布体积约为0.2L/Kg,消除半衰期为(8.12±3.84)h。坦索罗辛代谢产物的7
简述乌司他丁的药代动力学
乌司他丁静注后血浆浓度迅速下降,主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所有组织中消除,生物半衰期约为24min,消除半衰期约40min。给药6h后以低分子代谢物从尿中排泄,排泄量24%。连续给药7天未见蓄积。[3]
简述加巴喷丁的药代动力学
加巴喷丁通过可饱和的机制从胃肠道吸收,通常3h可达血药峰值。1~2天可达稳态血药浓度。广泛分布全身,与血浆蛋白结合很少。tl/2约为5~7h。基本不在体内代谢,剂量的大部分以原药随尿排出,其余随粪便排出。
简述兰悉多的药代动力学介绍
兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。健康成人空腹单次口服30mg,Tmax为1.5~2.2h,Cmax为0.75~1.15mg/l,T1/2为1.3~1.7h。兰索拉唑在肝内被代谢为火星的代谢产物,主要经胆汁和尿排泄,尿中测不出原形药物,全部为代谢产物,至服用后24小时为止,其尿中排泄率为13.
简述头孢唑肟钠的药代动力学
头孢唑肟钠肌内注射该品0.5g或1.0g后血药峰浓度(cmax)分别为13.7mg/L和39mg/L,于给药后1小时到达。静脉注射该品2g或3g,5分钟后血药峰浓度(cmax)分别为131.8mg/L和221.1mg/L。头孢唑肟广泛分布于全身各种组织和体液中,包括胸水、腹水、胆汁、胆囊壁、脑脊
简述泰芬纳啶的药代动力学
泰芬纳啶的药代动力学: 泰芬纳啶口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h达血药浓度峰值;作用持续12h,血浆蛋白结合率为97%,t1/2为16~23h;不易通过血-脑脊液屏障;经肝脏代谢,代谢物具抗组胺药理活性,由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min
简述放线菌素的药代动力学
静脉注射后迅速分布至各组织,广泛与组织结合,但不易透过血脑屏障。 t1/2为36小时,在体内代谢的量很小。 缓慢自尿及粪排泄,原形药10%由尿排出,50%由胆道排出,9日后仅能发现注射剂量的30%。
简述美沙拉秦栓剂的药代动力学
美沙拉秦栓剂,溃疡性结肠炎。一些病例在医生建议下可合用美沙拉秦片。 1、美沙拉秦栓剂的药代动力学:本品肛塞后于直肠内溶解吸收。美沙拉秦在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢,消除半衰期为0.5小时至2小时,血浆蛋白结合率43%,其乙酰化产物消除半衰期可达10小时,血浆蛋白结合率为75~83%。本品对肾无
简述卡马咪嗪的药代动力学
卡马咪嗪口服吸收缓慢,且因人而异。口服卡马咪嗪400mg后4~5h血药浓度达峰值8~10μg/ml,但个体间差异很大,可在0.5~25μg/ml之间变动。卡马咪嗪抗癫痫作用的起效时间相差很大,约经8~72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h(8~55h),成人的治疗性血药浓度为4~
简述小儿庆大霉素颗粒的药代动力学
【小儿庆大霉素颗粒的药代动力学】药品口服后吸收很少,在胃肠道中达高浓度,主要以原型随粪便排出。在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时,口服吸收量可有增加。药品被吸收的部分与血清蛋白很少结合,主要分布于细胞外液,也可通过胎盘进入胎儿循环,但不易透过血—脑脊液屏障,在体内不代谢,主要经肾小球滤
简述甲苯磺丁脲的药代动力学
口服吸收快,一般口服30分钟内出现在血中,口服后3~4小时血药浓度达峰值,分布于细胞外液,蛋白结合率为90%,作用持续6~12小时。半衰期为4.5~6.5小时。在肝内代谢氧化而失活,代谢物约85%由肾排出、约8%由胆汁排出。
简述阿糖胞苷注射液的药代动力学
阿糖胞苷口服给药后没有显示可测量的血浆水平。静脉给药后,通过肝脏和其他组织内胞嘧啶核苷脱氨酶的作用,阿糖胞苷迅速并且几乎完全代谢为非活性的尿嘧啶代谢物Ara-U。初始半衰期为1.4至7.5分钟。 终末血浆半衰期约为10至200分钟(平均120分钟)。由于阿糖胞苷在神经系统中脱氨酶活性低,因此阿
简述长春新碱的药代动力学
静注长春新碱后迅速分布于各组织,神经细胞内浓度较高,很少透过血脑屏障,脑脊液浓度是血浆浓度的1/30~1/20。蛋白结合率75%。在成人,t1/2小于5分钟,t1/2为50~155分钟,末梢消除相t1/2长达85小时。在肝内代谢,在胆汁中浓度最高,主要随胆汁排出,粪便排泄70%,尿中排泄5%~1
简述西沙必利胶囊的药代动力学
本品口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达峰值血药浓度,半衰期为10小时,本品经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛的代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 口服给药的绝对生物利用度约为40%,血药浓度随口服剂量(5-20mg)成比例增加。 在稳定状态下,口服5m
简述诺氟沙星注射液的药代动力学
诺氟沙星葡萄糖注射液250ml∶0.4g静脉滴注,0.5小时后,血药浓度可达峰值,约为5μg/ml,随后逐渐降低,1小时后,血药浓度约为2μg/ml,4小时后,血药浓度约为1.0μg/ml,9小时后,血药浓度约为0.05μg/ml。本品迅速分布,其分布相半衰期(t1/2α)约为0.245±0.9
简述吲哚美辛片的药代动力学
口服吸收迅速而完全,4小时可达给药量的90%,食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢,血浆蛋白结合率约为99%。口服1~4小时血药浓度达峰值,用量25mg时血药浓度为1.4mg/ml,50mg时为2.8mg/ml;t1/2β平均为4.5小时,早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲
简述依托度酸片的药代动力学
据国外文献报导,口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时,血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%。单剂给药200~600mg,在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介
简述头孢匹罗的药代动力学
单剂量0.5g和1g静脉注射,血浆峰浓度为57.2mg/L和86.7mg/L。单剂量0.5g、1g和2g静脉滴注后血浆峰浓度分别为36.6mg/L、59.7mg/L和119.0mg/L。头孢匹罗在体内广泛分布,可进入痰液、腹腔积液、胆汁、脑脊液、心、肺、肾、前列腺和子宫等组织和体液中,药物浓度能
简述氟尿嘧啶凝胶的药代动力学
用14C同位素标记进行人的经皮吸收研究结果表明,整个面颈部单次涂药5%制剂1g(含药50mg)并保留12小时,约有用药剂量5.98%的药物被吸收;如每天涂药两次(含药为100mg),其进入系统循环的药量为5mg~6mg。 氟尿嘧啶凝胶吸收进入系统后,易进入细胞并分布于全身各组织,也可进入中枢神
简述急救硝普钠的药代动力学
静滴后立即达血药浓度峰值,其水平随剂量而定。急救硝普钠由红细胞代谢为氰化物。在肝脏内氰化物代谢为氰酸盐,代谢物无扩张血管活性;氰化物也可参与维生素B12的代谢。本品给药后几乎立即起作用并达到作用高峰,静滴停止后维持1~10分钟。肾功能正常者半衰期为7天(由硫氰酸盐测定),肾功能不良或血钠过低时延
简述硫唑嘌呤片的药代动力学
硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达最高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗
简述美托洛尔的药代动力学
口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血药浓度达峰,生物利用度约50%,有效血药浓度0.05~0.1μg/ml,药物与血浆蛋白结合率约12%,半衰期3~4h,具有亲脂性,主要经肝脏代谢,美托洛尔主要以代谢物从肾脏排泄。
简述依普黄酮胶囊的药代动力学
依普黄酮胶囊经口服在小肠形成7种代谢物同原形一起吸收,约1.3小时后原型的血药浓度达到峰值,其中4种代谢物具有生物效能。主要分布在胃、肠、肝和骨中,经门静脉入肝脏代谢,单剂量200mg口服,半衰期9.8小时,药—时曲线下面积632ng hr/ml;48小时内尿总排泄率为42.9%,均为代谢产物形
简述巴氯芬片的药代动力学
1、吸收 巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。 单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-1.5小时内达血浆药物峰值浓度,平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积(AUC)大约为1135ng×h/ml、2345ng
简述盐酸氟西汀的药代动力学
吸收:口服吸收良好,进食不影响药物的生物利用度。 代谢:氟西汀具有非线性的药代动力学特征,首先通过肝脏效应。 通常在服用后6到8小时达到最大血浆浓度。氟西汀通过多态脢CYP2D6广泛的代谢。主要通过肝脏代谢,去甲基产生活性代谢产物诺氟西汀(去甲氟西汀)。 排泄:氟西汀的消除半衰期4~6天,
简述黄体酮的药代动力学介绍
黄体酮口服后迅速从胃肠道吸收,并在肝内迅速代谢而失活,所以不能口服。一般采用注射给药,肌内注射黄体酮后迅速吸收,血中半衰期仅数min,并在肝内代谢,主要与葡萄糖醛酸结合,约12%代谢为孕烷二醇,代谢物由尿中排出,部分原形由乳汁排出。舌下含用或阴道、直肠给药也有效,其中经阴道黏膜吸收迅速,经2~6
简述硝酸甘油溶液的药代动力学
舌下给药约1~3分钟起效、5分钟达到最大效应,血药浓度峰值为2~3ng/ml,作用持续10~30分钟,半衰约1~4分钟。主要在肝脏代谢,迅速而近乎完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1,2-二硝酸甘油和1,3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。代