简述卡马咪嗪的药代动力学
卡马咪嗪口服吸收缓慢,且因人而异。口服卡马咪嗪400mg后4~5h血药浓度达峰值8~10μg/ml,但个体间差异很大,可在0.5~25μg/ml之间变动。卡马咪嗪抗癫痫作用的起效时间相差很大,约经8~72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h(8~55h),成人的治疗性血药浓度为4~12μg/ml。卡马咪嗪生物利用度为58%~85%,蛋白结合率约为76%。经肝脏代谢,能诱发自身代谢,半衰期平均为12~17h。主要代谢产物10,11-环氧化卡马咪嗪的蛋白结合率为48%~53%,半衰期为5~8h。72%经肾脏排出,28%随粪便排出。......阅读全文
简述卡马咪嗪的药代动力学
卡马咪嗪口服吸收缓慢,且因人而异。口服卡马咪嗪400mg后4~5h血药浓度达峰值8~10μg/ml,但个体间差异很大,可在0.5~25μg/ml之间变动。卡马咪嗪抗癫痫作用的起效时间相差很大,约经8~72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h(8~55h),成人的治疗性血药浓度为4~
简述卡马咪嗪的药理作用
1.抗惊厥作用:可能是通过增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发放,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗惊厥作用。 2.抗外周神经痛作用:可能是通过作用于γ-氨基丁酸(GABA)B受体而产生镇痛效应,并与调节Ca2+通道有关。
关于卡马唑的药代动力学
卡马唑为甲巯咪唑的衍生物,须在体内逐渐水解,转化为甲巯咪唑而起作用,故作用缓慢,半衰期约9h。
卡马西平胶囊的药代动力学
口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值(Cmax)为8~12μg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药
关于卡马咪嗪的鉴别测定介绍
(1)取本品约0.1g,加硝酸2ml,置水浴上加热,即显橙红色。 (2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在238nm与285nm的波长处有最大吸收,在285nm波长处的吸光度为0.47~0.51。
使用卡马咪嗪的注意事项
1.(1)酒精中毒者;(2)心脏疾病患者(包括器质性心脏病和充血性心脏病);(3)冠状动脉病患者;(4)糖尿病患者;(5)青光眼患者;(6)对其他药物有血液方面不良反应史者(卡马咪嗪诱发骨髓抑制的危险性增加);(7)尿潴留者。 2.药物对老人的影响:老年患者对卡马咪嗪较敏感,可引起精神错乱、激
关于卡马咪嗪的含量测定介绍
照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。 用氰丙基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-四氢呋喃-水(120:30:850)为流动相(1000ml中含0.2ml甲酸和0.5ml三乙胺);检测波长为230nm。取卡马西平对照品约25mg,置100ml量瓶中,用甲醇-水(1:1)溶液溶解并
关于卡马咪嗪的用法用量介绍
1.抗惊厥:开始时每次100mg,每天2~3次;第二天后每天增加100mg,直到出现疗效为止。维持时应根据情况调整至最低的有效量,分次服用。要注意剂量个体化,最高量每天不超过1200mg。 2.镇痛:开始时每次100mg,每天2次;第二天后隔日增加100~200mg,直至疼痛缓解,维持量为每天
关于卡马咪嗪的基本信息介绍
卡马咪嗪,抗惊厥药、镇痛药。 Kamaxiping Carbamazepine 分子式与分子量:C15H12N2O 236.27 来源:本品为5H-二苯并[6,f]氮杂革-5-甲酰胺。按干燥品计算,含C15H12N2O应为98.0%~102.0%。 性状:本品为白色或类白色的结晶性粉末
关于卡马咪嗪的药物相互作用
1.卡马咪嗪与氯磺丙脲、氯贝丁酯(安妥明)、去氨加压素、赖氨加压素、垂体后叶素、加压素等合用时,可加强抗利尿作用。 2.洛沙平、马普替林、噻吨类、三环类抗抑郁药、红霉素、竹桃霉素、异烟肼、维拉帕米、地尔硫,右丙氧芬、维洛沙嗪、氟西汀、西咪替丁、乙酰唑胺、达那唑、地昔帕明等药可提高卡马咪嗪的血
关于卡马咪嗪的物质检查介绍
取本品1.0g,加水20ml,搅拌15分钟,滤过,取续滤液10ml,加酚酞指示液1滴,用氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)滴定,消耗氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)不得过0.50ml;再加甲基红指示液3滴,用盐酸滴定液(0.01mol/L)滴定,消耗盐酸滴定液(0.01mol/L)不得过1
关于卡马西平胶囊的药代动力学介绍
卡马西平胶囊口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值(Cmax)为8~12μg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢
卡马西平缓释胶囊的药代动力学
健康志愿者单次口服本品200mg后,约28小时血药浓度达峰值,血药峰浓度约为1.45μg/ml,消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg,每日二次),峰值约为4.13μg/ml,达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%的卡马西平与血
关于卡马西平片的药代动力学介绍
口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值(Cmax)为8~12μg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度在58~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,
简述吡嗪酰胺的药代动力学
口服后由胃肠道迅速吸收,口服1g,2h后血药峰浓度可达45mg/L,15h后尚有10mg/L左右,顿服后的血药浓度较分次服用可维持较长时间。该品口服后广泛分布至全身组织中,血脑屏障通透好,在肝、肺、脑脊液中的药物浓度与同期血药浓度相近。该品主要在肝内代谢,服药后24h内由尿排出4%~14%的原形
简述桂利嗪的药代动力学
口服75mg片剂,3~4.5h起效,2~4h达峰,最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646~5.074μg/ml。母体药物t1/23~6h。生物利用度因剂型而不同,从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度,由于不同个体间胃液的酸度差异很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛
使用卡马咪嗪的不良反应的介绍
1.常见视力模糊、复视、眼球震颤、嗜睡。卡马咪嗪还可能激发潜在的精神病、引起老年人精神错乱或激动不安,不良反应发生率随血药浓度的增高而增高。罕见中枢神经毒性反应,表现为说话困难、口齿不清、抑郁、心神不定、强直以及难以解释的幻听、不能控制的躯体运动、幻视等。 2.消化系统:常见口渴、恶心、呕吐;
概述卡马西平缓释胶囊的药代动力学
健康志愿者单次口服本品200mg后,约28小时血药浓度达峰值,血药峰浓度约为1.45μg/ml,消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg,每日二次),峰值约为4.13μg/ml,达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%的卡马西平与血
简述氟桂利嗪的药代动力学
口服后经胃肠道吸收,2~4h达血药浓度峰值,连续服用5~6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%,9%分布于血细胞中,分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官,原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻
简述盐酸曲马多片的药代动力学
本品吸收迅速、完全,生物利用度高,口服给药后吸收可达剂量的90%,口服100mg后,20~30分钟起效,tmax为2小时,Cmax为279.8±49.0ng/ml,作用持续6小时,在肺、脾、肝和肾分布含量高,在肝内代谢,24小时约有80%的本品及代谢产物从肾排出,t1/2为6小时。
卡马西平缓释胶囊的药代动力学及包装
药代动力学 健康志愿者单次口服本品200mg后,约28小时血药浓度达峰值,血药峰浓度约为1.45μg/ml,消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg,每日二次),峰值约为4.13μg/ml,达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%
卡马西平缓释胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 健康志愿者单次口服本品200mg后,约28小时血药浓度达峰值,血药峰浓度约为1.45μg/ml,消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg,每日二次),峰值约为4.13μg/ml,达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%
简述双氢氯噻嗪的药代动力学
口服吸收迅速但不完全,生物利用度为60%~80%,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。口服2小时后产生利尿作用,达峰时间为4小时,3~6小时后产生降压作用,作用持续时间为6~ 12小时。本药部分与血浆蛋白结合,蛋白结合率为40%,另部分进入红细胞、胎盘内。 本药吸收后消除相开
简述氢氯噻嗪片的药代动力学
口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服2小时起作用,达峰时间为4小时,作用持续时间为6~12小时。T1/2为15小时,肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降明显减慢,可能是
关于卡马咪嗪的适应证和禁忌症介绍
一、卡马咪嗪的适应证 1.癫痫复杂部分性发作(精神运动性发作或颞叶癫痫)、全身强直阵挛性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作。 2.缓解三叉神经痛、舌咽神经痛、脊髓痨的闪电样痛、糖尿病周围神经痛、患肢痛、外伤后神经痛和某些疱疹后神经痛等神经源性疼痛。 3.预防或治疗躁狂抑郁症;
简述阿卡波糖片的药代动力学
据文献报道,对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖片0.2g 的药代动力学的研究表明:口服阿卡波糖后,有1-2%的活性抑制剂经肠道吸收,加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物,共占服药剂量的35%。 没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定的代谢现象,相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解,其降
简述利多卡因凝胶的药代动力学
利多卡因凝胶的药代动力学:利多卡因吸收后,组织分布快而广,能透过血 -脑屏障和胎盘本品麻醉强度大、起效快、弥散广、穿透力强、无明显扩张血管作用,药物从局部消除约需 2 小时,大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再经酰胺酶水解,经尿排出,约用量的
简述卡维地洛胶囊的药代动力学
卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2β)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。 卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为
关于卡马西平缓释片的药代动力学介绍
卡马西平缓释片在人体内吸收较慢,但吸收完全。服药后12小时内达平均血浆峰值浓度,血浆蛋白结合率约为70~80%。在脑脊液、唾液中的原形药物占20~30%,在乳汁中相当于血浆浓度的25~60%。本品单剂量用药消除半衰期为36小时,多剂量用药后消除半衰期为16~24小时。卡马西平主要在肝脏代谢,随尿
简述咪达唑仑注射液的药代动力学
一、咪达唑仑注射液的药代动力学: 据文献报道,本品肌肉给药吸收迅速完全,生物利用度高达90%以上。本品在体内完全被代谢,主要代谢物为羟基咪达唑仑,然后迅速与葡萄糖醛酸结合,呈无活性的代谢物。60%~70%剂量由肾脏排出体外。静脉给药的稳态分布容积可达50~60升,血浆蛋白结合率约95%,血中廓