简述还原型谷胱甘肽的药代动力学
谷胱甘谷胱甘肽是一种生理作用广泛的生理因子,它在细胞质内合成,尤其以肝脏合成为主,其代谢亦以肝脏为主,并广泛分布于机体各器官内,在维持细胞生物功能方面起重要作用。动物药理试验提示还原型谷胱甘肽静脉注射5h后血药浓度达最高峰,注射1h后可在肝、肾、肌肉等组织中测出,并有小剂量在脑中发现,半衰期为24h。主要从肾脏排泄,通过肾小球直接滤过和利用γ-谷氨酰胺转肽反应的非滤过机制两种方式由肾脏清除。......阅读全文
简述甲基苄肼的药代动力学
1、药代动力学 口服吸收迅速,很快分布到各组织中,在肝、肾中浓度最高,能通过血-脑脊液屏障,人血浆半衰期为10min。绝大部分在体内代谢,主要由尿排泄,约30%以二氧化碳形式从肺部排出。 2、剂型与规格 片剂:25mg,50mg。 注射剂(粉):100mg。
简述吡嗪酰胺的药代动力学
口服后由胃肠道迅速吸收,口服1g,2h后血药峰浓度可达45mg/L,15h后尚有10mg/L左右,顿服后的血药浓度较分次服用可维持较长时间。该品口服后广泛分布至全身组织中,血脑屏障通透好,在肝、肺、脑脊液中的药物浓度与同期血药浓度相近。该品主要在肝内代谢,服药后24h内由尿排出4%~14%的原形
简述巯嘌呤片的药代动力学
1、药代动力学 口服胃肠道吸收不完全,约50%。广泛分布于体液内。血浆蛋白结合率约为20%。本品吸收后的活化分解代谢过程主要在肝脏内进行,在肝内经黄嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解为硫尿酸等而失去活性。静脉注射后的半衰期约为90分钟,约半量经代谢后在24小时即迅速从肾脏排泄,其中7~39%
简述艾地苯醌的药代动力学
1、药代动力学 6例脑卒中后遗症患者饭后口服本品30mg,Tmax为3.31小时,Cmax为290μg/ml,消除半衰期为7.69小时,尿中未检出原形药物,均为代谢物,24小时内尿中排泄率7.32%。 [6] 2、适应症 慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑
简述替利霉素的药代动力学
口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h,肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出,少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统,并维持较高的组织浓度,给药后2~24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2~3天可达稳态血药谷值。
简述氢化可的松的药代动力学介绍
氢化可的松口服吸收快而完全,tmax为1~2h,每次服药可维持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌内或皮下注射后迅速吸收,tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差,一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢,每次注射可维持24h。如作关节腔内注射,每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血
简述促红素α的药代动力学
慢性肾功能不全患者静脉或皮下注射促红素α,达峰时间分别为15min及5~24h,峰浓度可维持12~16h。一次静脉注射后的半衰期平均4~13h;长期血液透析的患者,一次静脉注射后的半衰期为8~10h;如重复用药,半衰期可缩短为6h。皮下注射后8~12h血药浓度达峰值,有效浓度可维持12~16h。
简述硝苯地平胶囊的药代动力学
本品口服吸收迅速、完全,血浆蛋白结合率约90%。服药后10分钟即可测出血药浓度,约30分钟血药浓度达高峰。10~30mg剂量范围内,随剂量增高,生物利用度和半衰期无显著差别。口服15分钟起效,1~2小时作用达高峰,作用持续4~8小时。t1/2呈双相,t1/2α2。5~3小时,t1/2β为5小时。
简述氯苯那敏的药代动力学
尿中存在13.2%的原形物,5.8% N-去甲基扑尔敏,另行扑尔敏N-氧化物,及两种未鉴定的代谢物。服用药物大部分成极性代谢产物排出。氯苯那敏由肝脏代谢,经尿液、大便、汗液排泄。哺乳妇女亦可经由乳汁排出一部分。孕妇用药可通过脐血影响胎儿。
简述甲基多巴的药代动力学
单剂口服为4~6h,多次口服为2~3天。血药浓度在2~4h达到峰值。持续时间单次给药为12~24h。多次给药为24~48h。体内分布以肾脏的浓度最高,心和肺次之。蛋白结合率小于20%。代谢部位在肝脏,代谢产物为α甲基去甲肾上腺上腺上腺素。经肾排泄,有90%的甲基多巴和其代谢物随尿排出。
简述前列地尔的药代动力学
以[3H]标记的前列地尔静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔(前列腺素E1)含量最高,以后缓慢下降至消失。前列地尔(前列腺素E1)主要分布在肾,肝,肺组织中,在中枢神经系统,眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快.其代谢产物(13,14-二氢-15-酮-PGE1)主要通过肾脏
简述硫酸奎宁片的药代动力学
口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约70%。吸收后分布于全身组织,以肝脏浓度最高,肺、肾、脾次之,骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后1~3小时血液浓度达到峰值,t1/2为8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解,迅速失效,其代谢物及少量原形药(约10%)均经肾排出,服药后15分钟即出现于尿中,24小时后几
简述潘生丁的药代动力学
双嘧达莫注射液:血浆半衰期为2~3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。 双嘧达莫缓释胶囊:口服后血浆浓度达峰时间约2小时,血浆稳态峰浓度为1.98 μg/ml(1.01~3.99 μg/mL),稳态谷浓度为0.53 μg/mL(0.18~1.01 μg/mL)与
简述注射用还原型谷胱甘肽钠的基本信息
一、注射用还原型谷胱甘肽钠主要成份为还原型谷胱甘肽。 化学名称:N-(N-L-谷氨酰基-L-半胱氨酰基)甘氨酸钠盐。 分子式:C10H16N3O6SNa 分子量:329.33 二、注射用还原型谷胱甘肽钠的性状:本品为白色冻干粉末。 三、注射用还原型谷胱甘肽钠的适应症: ①化疗患者:包
还原型谷胱甘肽(GSH)与氧化型谷胱甘肽(GSSG)的测定
GSH和GSSG 参照 Anderson等 (1992)。取0.5 g样品,加入3 mL冰冷的6%的偏磷酸(含1 mmol•L-1 EDTA , pH 2.8),冰浴研磨,匀浆液以20,000 g,4 ℃离心15 min,取上清液来马上测定GSH和GSSG的含量或储存在-20 ℃下等待测定。
简述依普黄酮胶囊的药代动力学
依普黄酮胶囊经口服在小肠形成7种代谢物同原形一起吸收,约1.3小时后原型的血药浓度达到峰值,其中4种代谢物具有生物效能。主要分布在胃、肠、肝和骨中,经门静脉入肝脏代谢,单剂量200mg口服,半衰期9.8小时,药—时曲线下面积632ng hr/ml;48小时内尿总排泄率为42.9%,均为代谢产物形
简述普奈洛尔的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(
简述阿司咪唑片的药代动力学
1、药代动力学: 人体药代动力学研究表明:本品口服吸收快,服药后1~2小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首关代谢和组织分布。达稳态时,阿司咪唑加上其活性代谢产物——去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3~5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1~2天,去甲基阿司咪唑则为9~13天。本品代谢产物主要
简述丁丙诺啡的药代动力学
丁丙诺啡为阿片受体部分激动剂。镇痛作用强于哌替啶。起效慢,持续时间长。对呼吸有抑制作用,但临床未见严重呼吸抑制发生。药物依赖性近似吗啡。注射后吸收好,可通过胎盘及血脑屏障,在肝中代谢,由胆汁、粪便排泄。主用于各种术后止痛,癌性痛、烧伤、肢体痛、心绞痛等。作用持续时间6~8小时。
简述泰尔丝胶丸的药代动力学
本品口服后迅速由胃肠道吸收,2~4小时后达血浓度高峰,半衰期为10~20小时,主要在肝脏或肠壁代谢,以原形及代谢产物进入肝肠循环,口服生物利用度低,餐后服药可增加生物利用度,吸收后的血浆结合率高,未经改变的原形药从大便排出,代谢产物经尿排出。
简述洋地黄毒甙的药代动力学
口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度为15~25mg/ml,血浆蛋白结合率达97%,主要经肝微粒体酶代谢消除,消除半衰期一般为4~7天。由肝汁排出,再循环后,最终由尿排出,80%皆为无活性代谢物。母体化合物经肾
简述异烟肼注射液的药代动力学
异烟肼注射液口服后迅速自胃肠道吸收。可广泛分布于全身组织和体液中,并可穿过胎盘屏障。正常脑脊液中浓度可达血药浓度的20%,脑膜有炎症时,脑脊液浓度几乎与血药浓度相等。本品能透入结核空洞和干酪样物质中。本品可快速进入胎儿循环,乳汁中的浓度几与血药浓度相等。在肝脏及皮肤中浓度也高,也易进入胸水、腹水
简述阿奇霉素颗粒的药代动力学
口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度( Cmax)为0.4~0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期
简述氟桂利嗪的药代动力学
口服后经胃肠道吸收,2~4h达血药浓度峰值,连续服用5~6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%,9%分布于血细胞中,分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官,原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻
简述硝苯比酯的药代动力学
硝苯比酯口服吸收迅速,在肝脏有较显著的首过效应,生物利用度仅为5%~10%,血浆药物浓度达峰时间为0.5~1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高,脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10,血浆t1/2为1.5~2h,血浆蛋白结合率99%。93%~95%在肝脏代谢,代谢产物主要由胆汁排泄,少量约
简述埃斯玛隆的药代动力学
口服易被吸收,血药浓度达峰时间为4-7小时,每日口服一次,体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5~20μg/ml)达12小时,血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。T1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟
简述复方新明磺的药代动力学
复方新明磺吸收后两种成分全身分布良好,其中TMP的脂溶性比SMZ高,具有更大的分布容积,且TMP主要集中在前列腺液和阴道液等相对酸性环境中。TMP和SMZ按1:5的比例制成的复方药物,可以产生1:20的血浆浓度比,系最佳抗菌效应比。两种成分在体内过程相似,给药后2h可达血药浓度峰值,其比例为1:
简述氨苯蝶啶片的药代动力学
1、药物过量: 未进行该项实验且无可靠参考文献。 2、药理毒理: 本药直接抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+交换,从而使Na+、Cl-、水排泄增多,而K+排泄减少。 3、药代动力学: 口服后30%~70%迅速吸收,血浆蛋白结合率为40%~70%。单剂口服后2~4小时起作用,达峰时间
简述醋酸氢化可的松片的药代动力学
本品极易自消化道吸收,约1小时血药浓度达峰值,t1/2约为100分钟。在血中90%以上与血浆蛋白结合,本品主要经肝脏代谢,转化为四氢可的松和四氢氢化可的松,大多数代谢产物结合成葡糖醛酸酯,极少数以原形经尿排泄。
简述昂丹司琼的药代动力学
昂丹司琼口服吸收迅速,生物利用度约为60%。单次口服8mg后1.5h血药浓度达峰值(30ng/mL)。口服后迅速分布到全身各组织,血浆蛋白结合率为70%~76%,表观分布容积(Vd)为140L,并可经乳汁分泌。药物经口服与静脉注射在体内的代谢相似,主要经肝脏代谢,半衰期β相约为3h。代谢产物主要