简述放线菌素的药代动力学
静脉注射后迅速分布至各组织，广泛与组织结合，但不易透过血脑屏障。 t1/2为36小时，在体内代谢的量很小。 缓慢自尿及粪排泄，原形药10%由尿排出，50%由胆道排出，9日后仅能发现注射剂量的30%。......阅读全文
简述泰芬纳啶的药代动力学
泰芬纳啶的药代动力学： 泰芬纳啶口服吸收迅速而完全，0.5～1h起效，2～3h达血药浓度峰值；作用持续12h，血浆蛋白结合率为97%，t1/2为16～23h；不易通过血-脑脊液屏障；经肝脏代谢，代谢物具抗组胺药理活性，由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好，且迅速，健康志愿者口服60mg后30min
简述头孢唑肟钠的药代动力学
头孢唑肟钠肌内注射该品0.5g或1.0g后血药峰浓度（cmax）分别为13.7mg/L和39mg/L，于给药后1小时到达。静脉注射该品2g或3g，5分钟后血药峰浓度（cmax）分别为131.8mg/L和221.1mg/L。头孢唑肟广泛分布于全身各种组织和体液中，包括胸水、腹水、胆汁、胆囊壁、脑脊
简述尼麦角林片的药代动力学
口服后快速从胃肠吸收，1-1.5小时后，可达最高血药浓度，消除半衰期约为2.5小时。约70-80%的尼麦角林或其代谢产物经肾脏排泄。
简述复方新诺明的药代动力学
该品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度(Cmax）在服药后1～4小时达到。给予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后达稳态血药浓度，TMP为1.72mg/L，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ
简述罗红霉素颗粒(Ⅱ)的药代动力学
该品400mg口服后，吸收较好，生物利用度为50%，进食可使生物利用度下降约一半。峰浓度较高，达峰时间1.19±0.49小时，峰浓度8.06±2.06mg/L，其分布较广，肺、扁桃体等组织内浓度较高，蛋白结合率86%，消除较慢，消除半衰期为12.29±2.36小时。本品少部分在肝代谢(细胞色素酶
简述西沙必利片片的药代动力学
⒈口服后迅速彻底，1～2小时后达药浓度，半衰期为10小时，经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢，几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。 ⒉口服药的绝对生物利用度约40%，血药浓度随口服剂量（5～20mg）成比例增加。 ⒊在稳定状态下，口服5mg~10mg每日
简述氨苯蝶啶片的药代动力学
1、药物过量： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 2、药理毒理： 本药直接抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+交换，从而使Na+、Cl-、水排泄增多，而K+排泄减少。 3、药代动力学： 口服后30%～70%迅速吸收，血浆蛋白结合率为40%～70%。单剂口服后2～4小时起作用，达峰时间
简述醋酸氢化可的松片的药代动力学
本品极易自消化道吸收，约1小时血药浓度达峰值，t1/2约为100分钟。在血中90%以上与血浆蛋白结合，本品主要经肝脏代谢，转化为四氢可的松和四氢氢化可的松，大多数代谢产物结合成葡糖醛酸酯，极少数以原形经尿排泄。
简述昂丹司琼的药代动力学
昂丹司琼口服吸收迅速，生物利用度约为60%。单次口服8mg后1.5h血药浓度达峰值（30ng/mL）。口服后迅速分布到全身各组织，血浆蛋白结合率为70%～76%，表观分布容积（Vd）为140L，并可经乳汁分泌。药物经口服与静脉注射在体内的代谢相似，主要经肝脏代谢，半衰期β相约为3h。代谢产物主要
简述法莫替丁分散片的药代动力学
国内健康志愿者口服40mg分散片后2.4±0.5小时血药浓度达高峰，达峰浓度为157.99±34.97。半衰期为3.17±1.76h。口服可维持有效血药浓度12h。文献报道，大鼠口服或静注C-Famotidine后放射性在消化道、肝、肾、腭下腺及胰腺中较高。80%以原形从尿中排泄，本品对肝药酶的
简述美沙拉秦栓剂的药代动力学
美沙拉秦栓剂，溃疡性结肠炎。一些病例在医生建议下可合用美沙拉秦片。 1、美沙拉秦栓剂的药代动力学：本品肛塞后于直肠内溶解吸收。美沙拉秦在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢，消除半衰期为0.5小时至2小时，血浆蛋白结合率43％，其乙酰化产物消除半衰期可达10小时，血浆蛋白结合率为75～83％。本品对肾无
简述青霉素钾的药代动力学
肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度（cmax），肌内注射100万单位（600mg）的峰浓度为20000单位/L（12mg/L）。成人每2小时静脉注射青霉素200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射 500万单位（3g）青霉素，给药后5分钟和10
简述卡马咪嗪的药代动力学
卡马咪嗪口服吸收缓慢，且因人而异。口服卡马咪嗪400mg后4～5h血药浓度达峰值8～10μg/ml，但个体间差异很大，可在0.5～25μg/ml之间变动。卡马咪嗪抗癫痫作用的起效时间相差很大，约经8～72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h（8～55h），成人的治疗性血药浓度为4～
简述急救硝普钠的药代动力学
静滴后立即达血药浓度峰值，其水平随剂量而定。急救硝普钠由红细胞代谢为氰化物。在肝脏内氰化物代谢为氰酸盐，代谢物无扩张血管活性；氰化物也可参与维生素B12的代谢。本品给药后几乎立即起作用并达到作用高峰，静滴停止后维持1～10分钟。肾功能正常者半衰期为7天（由硫氰酸盐测定），肾功能不良或血钠过低时延
简述甲苯磺丁脲的药代动力学
口服吸收快，一般口服30分钟内出现在血中，口服后3～4小时血药浓度达峰值，分布于细胞外液，蛋白结合率为90%，作用持续6～12小时。半衰期为4.5～6.5小时。在肝内代谢氧化而失活，代谢物约85%由肾排出、约8%由胆汁排出。
简述索他洛尔的药代动力学
口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%)，口服后2.5-4小时达峰浓度，2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时，血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布，消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合，且无代谢过
简述硝酸甘油溶液的药代动力学
舌下给药约1～3分钟起效、5分钟达到最大效应，血药浓度峰值为2～3ng/ml，作用持续10～30分钟，半衰约1～4分钟。主要在肝脏代谢，迅速而近乎完全，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1，2-二硝酸甘油和1，3-二硝酸甘油与母体药物相比，作用较弱，半衰期更长。代
简述西尼地平的药代动力学特性
研究显示，健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg，血药浓度随着使用剂量的增加而增加，达峰时间均在1.8-2.2小时之间，血浆半衰期在2.1-2.5小时之间，因其具有高亲脂性分子特征，部分药物在脂质双分子层储存，与细胞膜解离速度慢，释放缓慢，有效血药浓度维持时间达23小时。连续
简述依托度酸片的药代动力学
据国外文献报导，口服给药吸收良好，没有明显的首过效应，全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时，血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合，游离部分少于1%。单剂给药200～600mg，在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介
简述美托洛尔的药代动力学
口服吸收迅速而完全，吸收率>90%，口服后1.5～2h血药浓度达峰，生物利用度约50%，有效血药浓度0.05～0.1μg/ml，药物与血浆蛋白结合率约12%，半衰期3～4h，具有亲脂性，主要经肝脏代谢，美托洛尔主要以代谢物从肾脏排泄。
简述考来烯胺的药代动力学
本品不从胃肠道吸收。用药后1-2周，血浆胆固醇浓度开始降低，可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中，血清胆固醇浓度开始降低，后又恢复至或超过基础水平。用药后1-3周，因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1-2周后，再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。
简述尼可刹米的药代动力学
口服及注射易吸收，作用时间短暂，一次静脉注射只能维持作用5～10min，这可能是因为药物进入机体后迅速分布全身各部位的结果。药物在体内代谢为烟酰胺，然后再被甲基化为N-甲基烟酰胺，经尿排出。
简述阿奇霉素颗粒(Ⅱ)的药代动力学
本品口服后，2—3小时血药浓度达峰值。生物利用度约为37%，且生物利用度不受摄入食物的影响。血浆消除半衰期为2天，接近于组织消除半衰期。 本品广泛分布到人体各组织，组织浓度远高于血浓度（可高出血浓度达50 倍），提示本品与组织大量结合口服单次给药500mg，肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于
简述长春新碱的药代动力学
静注长春新碱后迅速分布于各组织，神经细胞内浓度较高，很少透过血脑屏障，脑脊液浓度是血浆浓度的1/30～1/20。蛋白结合率75%。在成人，t1/2小于5分钟，t1/2为50～155分钟，末梢消除相t1/2长达85小时。在肝内代谢，在胆汁中浓度最高，主要随胆汁排出，粪便排泄70%，尿中排泄5%～1
简述阿糖胞苷注射液的药代动力学
阿糖胞苷口服给药后没有显示可测量的血浆水平。静脉给药后，通过肝脏和其他组织内胞嘧啶核苷脱氨酶的作用，阿糖胞苷迅速并且几乎完全代谢为非活性的尿嘧啶代谢物Ara-U。初始半衰期为1.4至7.5分钟。 终末血浆半衰期约为10至200分钟（平均120分钟）。由于阿糖胞苷在神经系统中脱氨酶活性低，因此阿
简述巴氯芬片的药代动力学
1、吸收 巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。 单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5－1.5小时内达血浆药物峰值浓度，平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积（AUC）大约为1135ng×h/ml、2345ng
简述硫唑嘌呤片的药代动力学
硫唑嘌呤的肠吸收较6－巯基嘌呤为佳，口服吸收良好，进入体内后很快被分解为6－巯基嘌呤，然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物，随尿排出体外，24小时尿中排泄量为50～60%，48小时内大便排出12%，血中浓度低，服药后1小时达最高浓度，3～4小时血中浓度降低一半，用药后2～4天方有明显疗
简述氟尿嘧啶凝胶的药代动力学
用14C同位素标记进行人的经皮吸收研究结果表明，整个面颈部单次涂药5%制剂1g(含药50mg)并保留12小时，约有用药剂量5.98%的药物被吸收；如每天涂药两次(含药为100mg)，其进入系统循环的药量为5mg～6mg。 氟尿嘧啶凝胶吸收进入系统后，易进入细胞并分布于全身各组织，也可进入中枢神
简述奥替溴铵的药代动力学
口服药物后，被吸收的部分很少（5%），且大多数被吸收的部分经胆汁排泄。健康男性受试者口服14C标记的奥替溴铵后检测全血、血浆、尿和粪便中的放射活性，血浆中的放射活性只在6h内可以检测到，2h出现血药平均峰浓度，血浆药物浓度明显低于体外实验中的解痉浓度。药物几乎全从粪便排出（7天内97.1%），只
简述异维A酸凝胶的药代动力学
1、药物相互作用： 使用该凝胶治疗期间，其他局部治疗粉刺的药物应慎用，特别是含有剥脱剂（如过氧化苯甲酰）或具有剥脱作用的清洁剂的药品。 2、药代动力学： 本品口服后迅速由胃肠道吸收，2～4小时后达血浓度高峰，半衰期为10～20小时，主要在肝脏或肠壁代谢，以原形及代谢产物进入肝肠循环，口服生