简述奥替溴铵的药代动力学
口服药物后，被吸收的部分很少（5%），且大多数被吸收的部分经胆汁排泄。健康男性受试者口服14C标记的奥替溴铵后检测全血、血浆、尿和粪便中的放射活性，血浆中的放射活性只在6h内可以检测到，2h出现血药平均峰浓度，血浆药物浓度明显低于体外实验中的解痉浓度。药物几乎全从粪便排出（7天内97.1%），只有0.7%由尿排出。肠易激综合征患者内镜下局部应用奥替溴铵300mg，检测其血药水平，1h达血药峰浓度[平均（22±17）ng/ml]，4h后多数患者血浆测不到或只有微量药品。口服14C标记的奥替溴铵40mg或行结肠镜检查时腔内灌注150mg，可见14C主要位于结肠平滑肌。......阅读全文
简述奥替溴铵的药代动力学
口服药物后，被吸收的部分很少（5%），且大多数被吸收的部分经胆汁排泄。健康男性受试者口服14C标记的奥替溴铵后检测全血、血浆、尿和粪便中的放射活性，血浆中的放射活性只在6h内可以检测到，2h出现血药平均峰浓度，血浆药物浓度明显低于体外实验中的解痉浓度。药物几乎全从粪便排出（7天内97.1%），只
简述奥替溴铵的物化性质
一、基本信息 中文名称：奥替溴铵 中文别名：异雄酮.异雄酮；N,N-二乙基-N-甲基-2-[[4[[2-(辛基)苯甲酰]氨基]苯甲酰]氧基]乙烷铵溴化物；奥替溴胺 英文名称：Octylonium Bromide 英文别名：Otilonium Bromide； Ethanaminium (
简述复方异丙托溴铵气雾剂的药代动力学
异丙托溴铵吸入后可很快吸收，估计吸入后的全身生物利用度低于用药量的10%。静脉给药后异丙托溴铵的肾脏排泄为46%，静脉用药终末清除期的半衰期约为1.6小时。由放射标记法测定的清除药物及代谢产物的半衰期是3.6小时。异丙托溴铵不通过血脑屏障。 经口吸入或经胃肠道口服，沙丁胺醇可快速完全在体内吸收
关于奥替溴铵的基本介绍
奥替溴铵是一种抗毒蕈碱。其化学式为N,N-二乙基-N-甲基-2-[[4[[2-(辛基)苯甲酰]氨基]苯甲酰]氧基]乙烷铵溴化物，是一种白色粉末，熔点为30-133 ℃。临床上奥替溴铵是一种血小板活化因子的拮抗剂，可作为镇痛、抗炎、抑制子宫收缩和抗肿瘤剂。奥替溴铵常用来解痉。
替吉奥胶囊的药代动力学
1、药代动力学 （1）血药浓度 12名癌症患者于餐后单次口服本品，剂量为32-40mg/m2，根据血药浓度计算的药代动力学参数见下表： 表1药代动力学参数（n=12，mean±S.D.） Cmax (ng/ml) Tmax (hr) AUC(0-48h) (ng · hr/ml) T1/2 (h
使用奥替溴铵的注意事项
1.奥替溴铵尚没有胚胎毒性、畸形和基因诱变的报道，应在绝对需要和严密的医学监视下才能用于孕妇及哺乳期妇女。 2.青光眼、前列腺肥大、幽门狭窄的患者使用奥替溴铵应提高警惕。 孕妇及哺乳期妇女用药： 虽然在动物实验没有发现胚胎毒性，致畸毒性，致突变毒性反应，但是此药也仅可用于绝对必须使用的妊娠
关于奥替溴铵的药理毒理介绍
一、药理作用 在药物治疗学上，斯巴敏属于一类解痉挛和抗胆碱能药物(ATC号码：A03A B06)。此药对于消化道平滑肌具有选择性和强烈的解痉挛作用，因此适用于所有的运动功能亢进，不同原因和不同部位以及由于平滑肌纤维病理性萎缩引起的痉挛反应。 二、毒理 急性毒性：口服给药的非致死剂量大鼠为1
关于匹维溴铵的药代动力学介绍
口服不易吸收，tmax约0.3～3h，PB近100%，原药和代谢物主要经粪便排泄，t1/2约1.5h。匹维溴铵是四价氨的复合物，因而限制了它通过肠粘膜的吸收，口服之后不足10%的剂量进入血液，其中95%-98%与蛋白结合。口服匹维溴铵100mg，0.5-3小时后血药浓度达峰值，终末半衰期为1.5
关于维库溴铵的药代动力学介绍
维库溴铵药代动力学符合二室开放模型。血浆吸收半衰期约4min，消除相半衰期约31min。平均稳态血药浓度为0.137μg/ml。静脉注射后60%～90%与血浆蛋白结合。主要在肝脏代谢，代谢产物的肌肉松弛作用很弱。85%经胆汁、15%经肾排出，伴有慢性肾功能不全的病人，清除率下降12%。肌肉松弛作
简述氨溴索的药代动力学
口服后胃肠吸收良好，作用迅速，0.5～3h血药浓度达峰值，作用持续达9～10h，35%～50%进入肠肝循环，亦即吸收后经由肝脏代谢，代谢物又经胆道排入小肠，于小肠中再水解成溴环己胺醇，再次被吸收。氨溴索从血液向组织的分布迅速且显著，肺、肝、肾分布较多，其他组织分布较少。血浆蛋白结合率约90%。氨
替吉奥胶囊的药代动力学及包装
药代动力学 1、药代动力学 （1）血药浓度 12名癌症患者于餐后单次口服本品，剂量为32-40mg/m2，根据血药浓度计算的药代动力学参数见下表： 表1药代动力学参数（n=12，mean±S.D.） Cmax (ng/ml) Tmax (hr) AUC(0-48h) (ng · hr/ml)
替吉奥胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 1、药代动力学 （1）血药浓度 12名癌症患者于餐后单次口服本品，剂量为32-40mg/m2，根据血药浓度计算的药代动力学参数见下表： 表1药代动力学参数（n=12，mean±S.D.） Cmax (ng/ml) Tmax (hr) AUC(0-48h) (ng · hr/ml)
使用奥替溴铵的不良反应介绍
奥替溴铵在治疗剂量不会引起副作用，亦不会引起阿托品样作用，过量不会对人体造成特别的问题。口服给药的非致死剂量大鼠为1500mg/kg，狗为1000mg/kg。对动物按照连续180天口服11.44mg/kg奥替溴铵的方案给药，在血液生化和组织学检查的结果中没有发现任何异常变化。 11.44mg/
简述替曼汀的药代动力学
替曼汀口服不易吸收，肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后，替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度，平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹腔积液、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不高，分别为45
简述替利霉素的药代动力学
口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h，肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出，少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统，并维持较高的组织浓度，给药后2～24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2～3天可达稳态血药谷值。
替吉奥胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用： 1、抗肿瘤作用 本品对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌（大鼠）、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon 26（小鼠）等各种皮下移植肿瘤，以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤（裸鼠）具有抑制肿瘤增殖的作用。 此外，本品对Lewis肺
关于注射用维库溴铵的药代动力学介绍
药动学符合二室开放模型，分布t1/2约为4分钟，消除t1/2约为30-80分钟，平均稳态血药浓度为0.137ug/ml。给药后约1-3分钟肌肉开始松弛，持续20-30分钟。 静脉注射后，其分布半衰期大约为2.2(±1.4)分钟。主要分布于细胞外液，稳态时，其分布容积成人平均为0.27L/kg，
关于罗库溴铵注射液的药代动力学介绍
快速静注罗库溴铵后，其血浆浓度-时间关系呈三个指数时相。正常成年人中，平均（95%CI）分布半衰期为73（66～80）分钟。稳态（表观）分布容积为203（193～214）ml/kg，血浆清除率为3.7（3.5～3.9)ml/kg/min。对照研究显示，老年人及肾功能不全病人的血浆清除率降低，肝脏
简述奥司他韦的药代动力学参数
由于形成前药，奥司他韦有较好的药代动力学性质，在口服30分钟后被吸收，有75%以碳酸盐的形式进入循环，而未成盐的只有5%进入循环。2～3小时后血药浓度达峰，其在体内可以定向分布至肺部、支气管、鼻窦、中耳等部位。奥司他韦在体内经肾以羧酸原药的形式排泄，清除半衰期6-10小时。
简述阿替洛尔片剂的药代动力学
口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2～4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，广泛分布于各组织，小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50～75L。血中半衰期为6～7小时，主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低，
简述盐酸替罗非班的药代动力学
在0.01-25μg/ml的浓度范围内，替罗非班与血浆蛋白结合率不高，其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况，表明其放射性主要来自未改变的替罗非班，循
简述地奥司明/橙皮苷的药代动力学
地奥司明/橙皮苷口服吸收良好，其微粒化制剂与小肠的接触面积较非微粒化制剂增加20倍，吸收能力增加4倍，临床疗效增加30%以上。单剂口服地奥司明/橙皮苷微粒化制剂1g后1h起效，治疗1周后静脉张力的增加可维持24h。吸收后分布在各组织中，无蓄积的危险性。其代谢产物为酚酸和马尿酸。经一次肠肝循环后，
简述萘替芬酮康唑乳膏的药代动力学
盐酸萘替芬：健康人单剂外用1%的盐酸萘替芬乳膏，约有6%的剂量被吸收，盐酸萘替芬及其代谢产物通过尿液和粪便排泄，半衰期约为2～3天。盐酸萘替芬透过表皮层后有足够的浓度抑制皮肤真菌的生长。 酮康唑：在Beagle犬的正常皮肤和擦伤的皮肤上涂擦2%的酮康唑乳膏，剂量80mg/天，连用28天，血中未
关于奥西康的药代动力学
分布 健康人体分布容积约为0.3L／kg，肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低，血浆蛋白结合率约为95％。 代谢和排泄 静脉内给予奥美拉唑，药-时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟，总血浆清除率为0.3～0.6L／min。治疗期间半衰期未变化。 奥美拉唑主要在肝脏
简述顺苯磺酸阿曲库铵的药代动力学
顺阿曲库铵主要是通过在生理pH值及体温下发生的Hofmann清除(化学过程)而降解为劳丹素和单季铵盐丙烯酸盐代谢物，后者通过非特异性酶水解而形成单季铵盐乙醇代谢物。顺阿曲库铵的清除具有较强的器官依赖性。肝和肾为代谢物的主要清除途径。这些代谢物不具有神经肌肉传导阻滞作用。
简述替卡西林/克拉维酸钾的药代动力学
替卡西林/克拉维酸钾口服不易吸收，肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后，替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度，平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹腔积液、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不
简述盐酸左西替利嗪片的药代动力学
左西替利嗪的药代动力学特征是血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系，个体间差异小。 左西替利嗪在人体内的吸收迅速且完全， 进食可能导致左西替利嗪的吸收速度下降，但是总的吸收度不会降低，左西替利嗪的吸收程度与给药剂量无关。 临床试验结果显示5mg左西替利嗪片剂的相对生物利用度近100%，成人给药后约0
奥西康的药代动力学及包装
药代动力学 分布 健康人体分布容积约为0.3L／kg，肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低，血浆蛋白结合率约为95％。 代谢和排泄 静脉内给予奥美拉唑，药-时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟，总血浆清除率为0.3～0.6L／min。治疗期间半衰期未变化。 奥美
奥沙利铂的药代动力学
以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂达峰值5.1±0.8mg/ml/h，模拟的曲线下面积为189±45mg/ml/h。当输液结束时，50%的铂与红细胞结合，而另外50%存在于血浆中。25%的血浆铂呈游离态，另外75%血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天后稳定于95
伊立替康的药代动力学
人体静脉注射本品后，伊立替康的血浆浓度呈常指数消除。平均消除半衰期为6～12小时，活性代谢产物SN－3 8的消除半衰期为10～20小时。因为其内酯和羟基酸是化学平衡的，故活性内酯和SN－38的半衰期与完整的伊立替康和SN－38的半衰期相近。 在50～350mg/m2的剂量范围内，伊立替康吸收面