关于磷苯妥英的药代动力学

磷苯妥英在体内能被肝、血红细胞和许多其他组织中的磷酸酶迅速和完全地代谢成苯妥英钠。肌注或静注相同摩尔磷苯妥英后可产生类似血浆苯妥苯妥英浓度。达峰时间为3.28分钟,Cmax为6.98µg/ml,磷苯妥英AUC是苯妥英钠的97.4.。磷苯妥英绝对生物利用度与给药途径无关。磷苯妥英为高度水溶性分子,单剂1200mg输注(150mg/min)的分布为0.13L/kg(在较低剂量或缓慢输注时稍低)。磷苯妥英以迅速平衡方式主要分布于(血管)腔隙和相关组织。磷苯妥英同苯妥英一样以非线性方式与同一血浆蛋白(白蛋白)广泛结合,置换苯妥英,增加后者的游离部分。尿中可以检出磷苯妥英和苯妥英钠的主要代谢产物均为5-(间-羟基苯基)-5-苯基苯妥英的葡萄糖醛酸的轭合物。......阅读全文

关于异环磷酰胺的药代动力学介绍

  经静脉注射和口服后的药动学性质不取决于所用剂量,而是与给药时间顺序有关。单次口服后1h内可达血药峰浓度,口服的生物利用度为100%。静脉给药后的分布容积(Vc)相当于全部体液,但口服给药后分布容积较小。或许由于在脂肪中分布较多,在肥胖患者和老年患者的分布容积增加。稳态血药浓度在病人间是不同的,这

关于苯妥英的适应症的介绍

  适用于治疗全身性强直-阵挛性发作、复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯部分性发作(局限性发作)和癫痫持续状态。也可用于治疗三叉神经痛,隐性营养不良性大疱性表皮松解(recessivedystrophicepidermolysisbullosa),发作性舞蹈手足徐动症,发作性控制障碍(

关于异戊巴比妥片的药代动力学介绍

  口服后在消化道吸收迅速,15~30分钟生效,约维持3~6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中,因本品脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2β约为14~40小时,血药浓度达峰时间,个体差异大。本品在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄

关于妥布霉素注射液的药代动力学

  妥布霉素口服不吸收,一次肌注后30~90分钟可达血药峰浓度,有效血液浓度约持续6~8小时,一次肌注本品1mg/kg和1.5mg/kg,血药峰浓度分别可达4μg/ml和4~8μg/ml。一次静注本品1.5mg/kg后,血药浓度即由9.2μg/ml上升到29.8μg/ml,15分钟后下降至11μg/

关于异戊巴比妥片的药代动力学介绍

  口服后在消化道吸收迅速,15~30分钟生效,约维持3~6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中,因本品脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2β约为14~40小时,血药浓度达峰时间,个体差异大。本品在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄

关于妥布霉素吸入溶液的药代动力学介绍

  1.吸收:妥布霉素是一种极性阳离子分子,不易透过上皮细胞膜。雾化器性能和患者呼吸道病变的差异导致妥布霉素吸入溶液的生物利用度存在个体差异。根据妥布霉素吸入溶液的用法,妥布霉素主要在呼吸道有效沉积。  2.分布:吸入本品后,妥布霉素主要集中在呼吸道。妥布霉素与血清蛋白的结合可忽略不计。  3.代谢

简述妥拉磺脲的药代动力学

  妥拉磺脲在胃肠道吸收迅速且良好。单剂量口服给药后达峰时间为3-4h。主要在肝脏经羟基化代谢为五种代谢产物,其中三种代谢物具有母体化合物 70%的降血糖活性。用氚标记的妥拉磺脲单剂量给药后约85%经肾排泄,7%经粪便排泄,24h内绝大部分药物可排出体外。妥拉磺脲清除半衰期为7h。

关于硝苯甲乙吡啶的药代动力学介绍

  口服吸收良好,达90%以上。食物能增加硝苯甲乙吡啶的吸收。血浆蛋白结合率大于90%。分布容积(Vd)为6L/kg。口服后30min收缩压开始下降,60min舒张压开始下降,降压作用在口服后1~2h最大,持续6~8h。硝苯甲乙吡啶口服后约1.5h血药浓度达峰值。生物利用度约30%。半衰期为2h。在

关于氨苯砜片的药代动力学介绍

  本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度(Cmax)亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,

关于苯扎贝特的药代动力学介绍

  苯扎贝特口服后从胃肠道吸收迅速而完全。缓释片血浆峰浓度相当普通片的76%,普通片的消除半衰期为1.6h,缓释片为26h。健康人服药(单剂300mg)后约2h,血浆药物浓度达高峰,95%与蛋白质结合,24h内94%的药物由肾脏排出,其中以原药从尿中排出占40%以上。肾功能不全者应注意调整剂量,以防

关于苯海拉明的药代动力学介绍

  口服吸收完全,tmax为2h,维持4~6h,消除半衰期约为4h,蛋白结合率78%~99%。98%与血浆蛋白结合。在肝内进行首过代谢。口服后达体循环前约被代谢50%。分布广泛,可透过血-脑脊液屏障,分布于脑组织;大部分肝内转化,以代谢物形式由尿、大便、汗液排出,哺乳妇女也可由乳汁排出一部分。苯海拉

关于格列苯脲的药代动力学介绍

  口服吸收迅速完全,血浆药物浓度达峰时间为2~6h,吸收不受食物影响,但近年报道,小剂量的格列本脲在早餐前服用疗效好,血浆药物浓度达峰时间比餐中服用提前1h。作用时间维持16h以上,血浆蛋白结合率约为99%,表观分布容积为0.3L/kg,血浆半衰期为6~12h。格列本脲在肝完全代谢为两种羟基衍化物

简述苯妥英的免疫反应

  许多报告认为应用苯妥英患者血中IgA浓度减低。在抗癫痫药影响下,细胞免疫功能不全,可能与上述发生淋巴瘤的危险性加大有关。肾移植患者同时应用苯妥英治疗反复发作的癫痫,苯妥英可使免疫抑制剂皮质类固醇的代谢增加,则影响移植肾的存活。苯妥英过敏综合征,从皮疹伴发热到暴发性致死性剥脱性皮炎、血管炎、弥漫性

关于盐酸妥拉唑林片的药代动力学介绍

  盐酸妥拉唑林片在胃肠道吸收,经40~100分钟达最大作用;从肾脏消除较快,不易达到有效浓度。肌肉注射吸收更快,可于30~60分钟达最大作用,持续数小时。在新生儿体内的半衰期为3~10小时,也有报道长达40小时,并与尿量成反比。用药后30分钟内起效。盐酸妥拉唑林片主要以原型经肾脏排出。

关于呋喃妥因肠溶片的药代动力学介绍

  本品微晶型在小肠内迅速而完全吸收,大结晶型的吸收较缓。与食物同服可增加两种结晶型的生物利用度。血清中药物浓度甚低,尿中的浓度较高。本品可透过胎盘和血-脑脊液屏障。血清蛋白结合率为60%。血消除半衰期(t1/2β)为0.3~1小时。肾小球滤过为主要排泄途径,少量自肾小管分泌和重吸收。30%~40%

关于惠妥滋的药代动力学儿童分布情况介绍

  儿童使用惠妥滋的药代动力学研究:  在两个儿科研究中,评估了去羟肌苷的药代动力学。在一研究中,16个儿童和4个青少年接受了剂量范围40-90mg/m2或倍数的单剂量的静脉给药。另一组口服80-180mg/m2的双脱氧肌苷,一天两次;在另一研究中,48个儿科病人接受单剂量静脉给药,然后加倍其剂量,

概述立普妥药品的药代动力学

  1、药代动力学和药物代谢  吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首

简述地吉妥辛的药代动力学

  一、地吉妥辛的药代动力学:  口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度为15~25mg/ml,血浆蛋白结合率达97%,主要经肝微粒体酶代谢消除,消除半衰期一般为4~7天。由肝汁排出,再循环后,最终由尿排出,80%皆

关于苯唑西林钠胶囊的药代动力学介绍

  1、苯唑西林钠胶囊的药代动力学:  苯唑西林耐酸,口服可吸收给药量的30%~33%。苯唑西林蛋白结合率为93%。在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达到有效治疗浓度,在腹水和痰液中浓度较低。苯唑西林难以透过正常血脑脊液屏障,可透过胎盘进入胎儿体内,亦有少量分泌至乳汁。本品健康成人消除半衰期

关于达罗哌丁苯的药代动力学介绍

  1、达罗哌丁苯的药代动力学  口服易吸收。肌内注射吸收迅速,几乎与静脉注射有相等的效果。作用时间2~7h。与血浆蛋白结合率高。终末t1/2约为2.2h。主要在肝内代谢。约75%代谢物及约1%原药随尿排出,约22%随粪便排出,其中约50%为原药。  2、达罗哌丁苯的不良反应  可产生严重肌张力障碍

关于苯唑西林钠片的药代动力学介绍

  苯唑西林钠片耐酸,稳定,口服可吸收,30%~33%可在肠道吸收;空腹口服本品1g,血药峰浓度于0.5~1小时到达,为11.7mg/L,剂量加倍,血药浓度亦倍增。食物可影响本品在胃肠道的吸收。本品蛋白结合率为93%。在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达到有效治疗浓度,在腹水和痰液中浓度较低

关于氢苯哌酯/阿托品的药代动力学介绍

  氢苯哌酯/阿托品口服后45~60min起效,2h后血药浓度达峰值,作用持续时间为3~4h,生物利用度为90%。分布容积为324.2L。氢苯哌酯/阿托品大部分在肝脏快速代谢,代谢产物为地芬诺酯酸(有活性)和羟基地芬诺酯酸(无活性)。给药96h内总药量的13.65%主要以代谢产物的形式随尿排泄,49

关于氰苯哌酯/阿托品的药代动力学介绍

  氰苯哌酯/阿托品口服后45~60min起效,2h后血药浓度达峰值,作用持续时间为3~4h,生物利用度为90%。分布容积为324.2L。氰苯哌酯/阿托品大部分在肝脏快速代谢,代谢产物为地芬诺酯酸(有活性)和羟基地芬诺酯酸(无活性)。给药96h内总药量的13.65%主要以代谢产物的形式随尿排泄,49

关于苯扎贝特片的药代动力学介绍

  1、苯扎贝特片的药代动力学:  苯扎贝特片口服后吸收迅速,接近完全。口服后2小时血药浓度达峰值。本品血浆蛋白结合率为95%。主要经肾排出,50%为原形,其余为代谢产物;少量经大便排出。T1/2为1.5~2小时,在肾病腹膜透析病人可长达20小时。  2、贮藏:密封保存。  3、包装:铝铝包装,10

关于苯溴马隆片的药代动力学介绍

  1、药物过量:  现已知不会出现中毒现象。当大量服用了本品以后,应该采取治疗措施,防止被体内进一步吸收,使其加速排出体外。  如果超大量地服用了本品,应该立即报告医生。医生会根据中毒的程度,采取必要的措施。  2、药代动力学:  健康成人口服50mg,约2~3小时后达血药浓度峰值,4~5小时尿酸

关于苯唑青霉素的药代动力学介绍

  苯唑西林耐酸,口服可吸收给药量的30%~33%。肌内注射苯唑西林0.5g,0.5小时达到血药峰浓度(cmax),为16.7mg/L;剂量加倍,血药浓度亦倍增。静脉滴注苯唑西林 0.25g,滴注结束时血药浓度为9.7mg/L,2小时后为 0.16mg/L。出生8~15日和20~21日的新生儿肌内注

苯妥英在体内如何代谢?

  苯妥英在体内主要通过肝脏代谢。 它的代谢过程涉及到多种酶系统,其中最重要的是非特异性细胞色素P450肝酶系统。苯妥英的代谢物中,无药理活性的占主要部分,其中70%到90%为近期苯妥英,这是一个重要的代谢途径。  苯妥英的代谢速度受多种因素影响,包括个体差异、食物以及同时使用的其他药物。如果同时使

盐酸氟苯安定的药代动力学

  口服后由胃肠道充分吸收。口服盐酸氟苯安定后15~45min起效,0.5~1h血药深度达峰值,7~10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。经肝脏代谢,有明显的首过效应。其主要代谢产物为去烃盐酸氟苯安定,有较强的药理活性。缓慢经肾脏由尿排泄,也可能泌入乳汁。代谢产物可滞留在血液中数日,导致后遗效应。代

氨苯砜片的药代动力学

  本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度(C max)亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应

氨甲酸苯卓的药代动力学

  氨甲酸苯卓口服吸收缓慢,且因人而异。口服氨甲酸苯卓400mg后4~5h血药浓度达峰值8~10μg/ml,但个体间差异很大,可在0.5~25μg/ml之间变动。氨甲酸苯卓抗癫痫作用的起效时间相差很大,约经8~72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h(8~55h),成人的治疗性血药浓度