关于苯唑青霉素的药代动力学介绍
苯唑西林耐酸,口服可吸收给药量的30%~33%。肌内注射苯唑西林0.5g,0.5小时达到血药峰浓度(cmax),为16.7mg/L;剂量加倍,血药浓度亦倍增。静脉滴注苯唑西林 0.25g,滴注结束时血药浓度为9.7mg/L,2小时后为 0.16mg/L。出生8~15日和20~21日的新生儿肌内注射 20mg/kg后,血药峰浓度分别为51.5mg/L和47.0mg/L。苯唑西林蛋白结合率为93%。在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达到有效治疗浓度,在腹水和痰液中浓度较低。苯唑西林难以透过正常血脑屏障,可透过胎盘进入胎儿体内,亦有少量分泌至乳汁。本品健康成人消除半衰期为0.4~0.7小时;出生8~15日和20~21日的新生儿的消除半衰期分别达1.6天和1.2天。苯唑西林约49%在肝脏代谢,肌内注射后约40%以原型药在尿中排泄,约10%药物经胆道排泄。血液透析和腹膜透析均不能清除本品。......阅读全文
关于苯唑青霉素的药代动力学介绍
苯唑西林耐酸,口服可吸收给药量的30%~33%。肌内注射苯唑西林0.5g,0.5小时达到血药峰浓度(cmax),为16.7mg/L;剂量加倍,血药浓度亦倍增。静脉滴注苯唑西林 0.25g,滴注结束时血药浓度为9.7mg/L,2小时后为 0.16mg/L。出生8~15日和20~21日的新生儿肌内注
关于苯唑西林的药代动力学介绍
肌内注射苯唑西林 0.5g,半小时血药浓度达峰值,为16.7μg/ml。剂量加倍,血药浓度亦倍增。本品耐酸稳定,口服后吸收良好,30~33%可在肠道吸收;空腹口服本品1g,血药峰浓度于0.5~l小时到达,为11.7μg/ml。食物可影响本品在胃肠道的吸收。3小时内静脉滴注苯唑西林钠 250mg,
关于苯唑西林钠胶囊的药代动力学介绍
1、苯唑西林钠胶囊的药代动力学: 苯唑西林耐酸,口服可吸收给药量的30%~33%。苯唑西林蛋白结合率为93%。在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达到有效治疗浓度,在腹水和痰液中浓度较低。苯唑西林难以透过正常血脑脊液屏障,可透过胎盘进入胎儿体内,亦有少量分泌至乳汁。本品健康成人消除半衰期
关于苯唑西林钠片的药代动力学介绍
苯唑西林钠片耐酸,稳定,口服可吸收,30%~33%可在肠道吸收;空腹口服本品1g,血药峰浓度于0.5~1小时到达,为11.7mg/L,剂量加倍,血药浓度亦倍增。食物可影响本品在胃肠道的吸收。本品蛋白结合率为93%。在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达到有效治疗浓度,在腹水和痰液中浓度较低
关于苯唑西林钠的药代动力学
苯唑西林耐酸,口服可吸收给药量的30%~33%。肌内注射苯唑西林0.5g,0.5小时达到血药峰浓度(Cmax),为 16.7mg/L;剂量加倍,血药浓度亦倍增。静脉滴注苯唑西林 0.25g,滴注结束时血药浓度为9.7mg/L,2小时后为 0.16mg/L。出生8~15日和20~21日的新生儿肌内
关于苯丙醇的药代动力学介绍
口服苯丙醇后迅速自胃肠道吸收,主要分布于肠、肝、胆囊、肾等器官。健康人体口服苯丙醇0.2g后30min,胆汁中胆红素增加2.5倍,2h后胆酸增加3倍。另外,健康人体口服苯丙醇0.1~0.2g约1~1.5h达血药浓度最高峰值,血浆半衰期约4~6h。主要在肝脏代谢,以代谢物及部分原形自胆汁及尿中排泄
关于氨苯砜的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,但临床疗效未
关于苯妥英的药代动力学介绍
口服吸收较慢,85~90%由小肠吸收,新生儿吸收甚差。静脉注射吸收快速;肌注吸收不完全且不规则,一次量峰值仅为口服的1/3。口服片剂的生物利用度约为75%,吸收后分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外。蛋白结合率很高,为88~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还可略高。 口服药4
关于氨苯蝶啶的药代动力学介绍
本品口服吸收迅速,但不完全,生物利用度约30%~70%。口服后2小时起效,tmax为6小时,作用持续12~16小时。t1/2为1.5~2小时,但无尿者的t1/2显著延长,可达10小时以上。本品在肝脏代谢,原形和代谢物主要由肾脏排泄,少部分经胆道排出。动物实验显示,本品可透过胎盘并分泌到乳汁中。
关于达那唑的药代动力学介绍
达那唑口服后从胃肠吸收。若每次给药100mg,每天2次,血药浓度峰值为0.2~0.8μg/mL,若每次给药200mg,每天2次,连服14天,血药浓度达0.25~2μg/mL,饭后服用血浆浓度高于空腹3~4倍。半衰期为4.5h。达那唑在肝内代谢为乙炔睾酮类。主要分布在肾上腺,并在肝、肾浓缩。代谢产
关于奥美拉唑的药代动力学介绍
奥美拉唑口服经小肠迅速吸收,1h内起效,食物可延迟其吸收,但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。奥美拉唑单次给药时生物利用度约为35%,反复给药的生物利用度可达60%。奥美拉唑口服后0.5~7h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22~1.16mg/L
关于苯唑青霉素的来源介绍
本品为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(5-甲基-3-苯基-4-异噁唑甲酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐一水合物,按无水物计算,含苯挫西林(C19H19N3O5S)不得少于90.0%。
关于苯唑青霉素的基本介绍
苯唑西林钠,是一种有机化合物,化学式为C19H18N3NaO5S,是一种青霉素类抗生素,口服和肌内注射用于轻度感染,静脉注射或静脉滴注用于严重感染,主要用于抗葡萄球菌,具有耐金葡球菌β-内酰胺酶的能力。
关于硝苯甲乙吡啶的药代动力学介绍
口服吸收良好,达90%以上。食物能增加硝苯甲乙吡啶的吸收。血浆蛋白结合率大于90%。分布容积(Vd)为6L/kg。口服后30min收缩压开始下降,60min舒张压开始下降,降压作用在口服后1~2h最大,持续6~8h。硝苯甲乙吡啶口服后约1.5h血药浓度达峰值。生物利用度约30%。半衰期为2h。在
关于氨苯砜片的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度(Cmax)亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,
关于苯巴比妥片的药代动力学介绍
口服后在消化道吸收完全但较缓慢,0.5~1小时起效,一般2~18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织,血浆蛋白结合率约为40%(20%~45%),表观分布容积为0.5~0.9L/kg,脑组织内浓度最高,骨骼肌内药量最大,并能透过胎盘。有效血药浓度约为10~40μg/ml,超过40μg/m
关于苯扎贝特的药代动力学介绍
苯扎贝特口服后从胃肠道吸收迅速而完全。缓释片血浆峰浓度相当普通片的76%,普通片的消除半衰期为1.6h,缓释片为26h。健康人服药(单剂300mg)后约2h,血浆药物浓度达高峰,95%与蛋白质结合,24h内94%的药物由肾脏排出,其中以原药从尿中排出占40%以上。肾功能不全者应注意调整剂量,以防
关于格列苯脲的药代动力学介绍
口服吸收迅速完全,血浆药物浓度达峰时间为2~6h,吸收不受食物影响,但近年报道,小剂量的格列本脲在早餐前服用疗效好,血浆药物浓度达峰时间比餐中服用提前1h。作用时间维持16h以上,血浆蛋白结合率约为99%,表观分布容积为0.3L/kg,血浆半衰期为6~12h。格列本脲在肝完全代谢为两种羟基衍化物
关于苯海拉明的药代动力学介绍
口服吸收完全,tmax为2h,维持4~6h,消除半衰期约为4h,蛋白结合率78%~99%。98%与血浆蛋白结合。在肝内进行首过代谢。口服后达体循环前约被代谢50%。分布广泛,可透过血-脑脊液屏障,分布于脑组织;大部分肝内转化,以代谢物形式由尿、大便、汗液排出,哺乳妇女也可由乳汁排出一部分。苯海拉
关于奥美拉唑的药代动力学的介绍
奥美拉唑口服经小肠迅速吸收,1h内起效,食物可延迟其吸收,但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。奥美拉唑单次给药时生物利用度约为35%,反复给药的生物利用度可达60%。奥美拉唑口服后0.5~7h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22~1.16mg/L
氨苄青霉素的药代动力学介绍
肌内注射0.5g后,于0.5~1小时达到血药峰浓度12μg/mL;静脉注射0.5g后,15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/mL和0.6μg/mL。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中,且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障,但透过血.脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为
关于克霉唑片的药代动力学介绍
克霉唑片口服后很少吸收,成人口服3g后,2小时的血药峰浓度仅1.29mg/L,6小时为0.78mg/L。连续给药时,由于肝酶的诱导作用血药浓度反而下降。消除半衰期为4.5~6小时。本品大部分在肝内代谢灭活,由胆汁排出,仅少量(不足1%的给药量)以原型自尿中排泄,尿中排出者大部分为无活性的代谢产物
关于氯普唑仑的药代动力学介绍
口服起效时间约30min,持续时间为6~8h。口服后约1~2h血药浓度达峰值。曲线下面积为每小时每毫升25.5~144ng。口服1~2mg的氯硝唑仑,其曲线下面积与剂量相关(有个体差异)。口服片剂的生物利用度(F)为80%。总蛋白结合率为80%。主要活性代谢产物哌嗪-氮-氧化物占氯硝唑仑代谢物的
关于西洛他唑的药代动力学介绍
1、血药浓度 给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性
关于特拉唑嗪的药代动力学介绍
男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小,但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值,半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现,70岁和 20-39岁年龄的病人,其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆
关于磺胺甲恶唑的药代动力学介绍
磺胺甲噁唑口服后吸收良好(约可吸收给药量的90%以上),但吸收较缓慢。给药后2~4h达血药浓度峰值。单次口服2g后血中游离药物浓度可达80~100μg/mL。磺胺甲噁唑分布容积约为0.15L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁等各种细胞外液,
关于他唑巴坦的药代动力学介绍
1、他唑巴坦—血浆中浓度 健康成年人静脉滴注1小时时,血浆中药物浓度的变化及药理学参数如图1和表1所示,他哆巴坦(TAZ)、哌拉西林(PIPC)在血浆中浓度随用量的增加而上升。儿童静脉滴注30分钟后的血消除半衰期同健康人一样。 2、他唑巴坦—组织内分布 肺、肾、女性生殖器等器官中分布。
关于依索拉唑的药代动力学介绍
依索拉唑经胃肠道迅速吸收,给药后1~2小时即可达血药峰值。依索拉唑为弱碱性药物,在胃壁细胞分泌微管的酸性环境中浓集并转变成活性成分,进而抑制H+/K-ATP酶,抑制基础的和受刺激的胃酸分泌。依索拉唑为奥美拉唑的S-异构体,肝脏首过代谢较前者少,内在清除率较前者低,代谢速率较R-异构体慢,故血药浓
青霉素的药代动力学
青霉素不耐酸,不宜口服。肌内注射后,0.5小时达血药峰浓度(Cmax),可广泛分布于组织、体液中,易透入有炎症的组织,胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品可通过胎盘,但难以透过血.脑脊液屏障,乳汁中可含有少量青霉素,不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中。血浆蛋白结合率为45%~6
关于卡马唑的药代动力学
卡马唑为甲巯咪唑的衍生物,须在体内逐渐水解,转化为甲巯咪唑而起作用,故作用缓慢,半衰期约9h。