关于奥卡西平的药代动力学介绍

奥卡西平口服吸收迅速,与食物同用时,可增加生物利用度16%。一次口服该药400mg后,最高血药浓度可达17.7mmol/L,峰值时间为4~6h;一次口服600mg,峰浓度可达18.8mmol/L,峰值时间为5.5h。奥卡西平在肝脏中快速而广泛地代谢为MND(主要抗癫痫活性成分),母药的半衰期为2h,MND的半衰期为9h,肾功能受损者(肌酐清除率小于每分钟30mL)的半衰期延长至19h。代谢物在体内分布广泛,表观分布容积为0.7~0.8L/kg,蛋白结合率为40%,易透过胎盘和血-脑脊液屏障,乳汁中药物浓度为血药浓度的50%。奥卡西平主要经肾脏排出(94%~97.7%),仅少量(1.9%~4.3%)由消化道排泄。......阅读全文

关于奥卡西平的药代动力学介绍

  奥卡西平口服吸收迅速,与食物同用时,可增加生物利用度16%。一次口服该药400mg后,最高血药浓度可达17.7mmol/L,峰值时间为4~6h;一次口服600mg,峰浓度可达18.8mmol/L,峰值时间为5.5h。奥卡西平在肝脏中快速而广泛地代谢为MND(主要抗癫痫活性成分),母药的半衰期为2

关于卡马西平胶囊的药代动力学介绍

  卡马西平胶囊口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值(Cmax)为8~12μg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢

关于卡马西平片的药代动力学介绍

  口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值(Cmax)为8~12μg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度在58~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,

卡马西平胶囊的药代动力学

  口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值(Cmax)为8~12μg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药

关于卡马西平缓释片的药代动力学介绍

  卡马西平缓释片在人体内吸收较慢,但吸收完全。服药后12小时内达平均血浆峰值浓度,血浆蛋白结合率约为70~80%。在脑脊液、唾液中的原形药物占20~30%,在乳汁中相当于血浆浓度的25~60%。本品单剂量用药消除半衰期为36小时,多剂量用药后消除半衰期为16~24小时。卡马西平主要在肝脏代谢,随尿

关于奥卡西平的禁忌介绍

  1 已知对本品任何成份过敏的病人。  2 房室传导阻滞者。

关于哌仑西平的药代动力学介绍

  本品口服吸收不完全,tmax为2~3小时,绝对生物利用度约为26%(± 4.6%),与进食同时服用时可减少吸收,降至10~20%。除了脑及胚胎组织外,本品在其他脏器和骨骼肌均有分布,其中以肝、肾浓度为最高,脾、肺次之,心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10%,血浆t1/2为10~

关于奥卡西平的含量测定介绍

  照高效液相色谱法(通则 0512)测定。  1、色谱条件与系统适用性试验  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至3.0)(40:60)为流动相;检测波长为256nm。理论板数按奥卡西平峰计算不低于2000。  2、测定法  避光操作。取本品

关于奥卡西平的鉴别测定介绍

  1、取本品约0.1 g加硝酸2mL,置水浴上加热,即显橙红色。  2、取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含20mL的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在254nm与305nm的波长处有最大吸收,在248nm与281nm的波长处有最小吸收。  3、本品的红外光吸收图谱应与对照

卡马西平缓释胶囊的药代动力学

  健康志愿者单次口服本品200mg后,约28小时血药浓度达峰值,血药峰浓度约为1.45μg/ml,消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg,每日二次),峰值约为4.13μg/ml,达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%的卡马西平与血

奥卡西平

性状本品为白色至微黄色的结晶性粉末;几乎无臭本品在三氯甲烷中略溶,在甲醇、丙酮或二氯甲烷中微溶,在水或乙醇中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液或0.1mol/L氢氧化钠溶液中几乎不溶鉴别(1)取本品约0.lg,加硝酸2ml,置水浴上加热即显橙红色2)取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含20μ

奥卡西平的作用介绍

  奥卡西平及其在体内的代谢物羟基衍生物均具有抗惊活性。可用于局限性及全身性癫痫发作。其作用可能在于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道,因而可阻止病灶放电的散布。本品可单独应用或与其他抗癫痫药合用于治疗局限性及全身性癫痫发作。

关于奥卡西平的基本信息介绍

  奥卡西平,是一种神经性药物,可用于局限性及全身性癫痫发作。奥卡西平在临床上主要用于对卡马西平有过敏反应者,可作为卡马西平的替代药物应用临床。  中文名称:奥卡西平  化学名称:10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺  英文名称:oxcarbazepine  CAS号

关于奥卡西平的药理作用介绍

  尽管目前对多数抗癫痫药物作用的确切机制尚未完全弄清,但是仍可认为该类药物是通过改变神经元兴奋性基本介质的活性,即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现,奥卡西平和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时,这两种化合物抑制了细

概述卡马西平缓释胶囊的药代动力学

  健康志愿者单次口服本品200mg后,约28小时血药浓度达峰值,血药峰浓度约为1.45μg/ml,消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg,每日二次),峰值约为4.13μg/ml,达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%的卡马西平与血

奥卡西平片

鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于奥卡西平1g),加硝酸2ml,置水浴上加热,即显橙红色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品细粉适量,用甲醇制成每1ml中含奥卡西平20g的溶液,滤过,取续滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401

卡马西平缓释胶囊的药代动力学及包装

  药代动力学  健康志愿者单次口服本品200mg后,约28小时血药浓度达峰值,血药峰浓度约为1.45μg/ml,消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg,每日二次),峰值约为4.13μg/ml,达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%

卡马西平缓释胶囊的药代动力学及贮藏

  药代动力学  健康志愿者单次口服本品200mg后,约28小时血药浓度达峰值,血药峰浓度约为1.45μg/ml,消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg,每日二次),峰值约为4.13μg/ml,达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%

关于奥西康的药代动力学

  分布 健康人体分布容积约为0.3L/kg,肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低,血浆蛋白结合率约为95%。 代谢和排泄 静脉内给予奥美拉唑,药-时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟,总血浆清除率为0.3~0.6L/min。治疗期间半衰期未变化。 奥美拉唑主要在肝脏

奥卡西平与其他抗癫痫药的区别?

  奥卡西平与其他抗癫痫药的区别主要在于其药理作用机制和临床应用。  药理作用机制:奥卡西平是一种钠通道阻滞剂,通过阻断电压敏感的钠通道来抑制大脑神经元的异常放电,从而达到抗癫痫的效果。相比之下,其他抗癫痫药物如苯巴比妥、丙戊酸钠等则具有不同的作用机制,例如增强γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性效应或

关于奥卡西平的不良反应

  最常报道的不良反应包括:嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳,超过10%的患者会出现上述反应。

关于奥卡西平的注意事项

  1 应放在儿童不能接触和看见的地方。  2 本品可引起低钠血症,服药期间应定时检查血钠。若血钠

关于替卡西林的药代动力学介绍

  该品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循

关于卡茚西林的药代动力学介绍

  卡茚西林口服吸收率为30%~50%,分布容积为9~18L/kg。口服给药0.5g、1g,约1h后达血药浓度峰值,分别为2μg/ml、6μg/ml。卡茚西林蛋白结合率约为50%,药物在肝脏中的代谢很少。80%~85%的药物以原形形式经肾随尿液排出。肾功能正常者,清除半衰期约为1.0h;肾功能不全者

关于恩卡尼的药代动力学介绍

  长期口服可延长有效不应期,静脉给药此效应不显著。口服吸收完全,30~120min,血药浓度达峰值,生物利用度为40%~50%,有效血药浓度为0.5~1μg/ml,半衰期为3~4h,恩卡尼在肝脏代谢,部分代谢产物具有强烈的活性作用,半衰期较长。

关于乐瑞卡™的药代动力学介绍

  在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。  1、吸收:  空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且与剂量无关。多剂给药后,24至48小时内可达稳态。与食物一起服用时,普瑞

关于尼卡地平的药代动力学介绍

  药代动力学  口服后30min生效,1h血药浓度达高峰,最大效应30min至1.5h,维持3h,血浆半衰期约5h。90%以上的药物与血浆蛋白结合,大部分药物经肝脏代谢灭活,代谢产物或原形由肾脏排泄,小部分随粪便排出。  适应症  用于高血压、脑血管供血不足、冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)稳定型心

奥卡西平的检查方法

检查酸碱度取本品1.0g,加水20ml,搅拌15分钟滤过,取续滤液10ml,加酚酞指示液1滴,用氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)滴定,消耗氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)不得过0.7ml;再加甲基红指示液3滴,用盐酸滴定液(0.01mol/L)滴定,消耗盐酸滴定液(0.01molL)不得过1

关于卡马唑的药代动力学

  卡马唑为甲巯咪唑的衍生物,须在体内逐渐水解,转化为甲巯咪唑而起作用,故作用缓慢,半衰期约9h。

曲莱奥卡西平片的性状介绍

  本品为黄色椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色至类白色。药片上有刻痕,每片可以分成2等份,以利于病人服药。